3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

320 Лоратадин*

Со стороны кожных покровов: очень редко — аллергические реакции (сыпь), алопеция.

Кроме выше перечисленных реакций, у детей возможно развитие седатив, ного эффекта. Нежелательные явле, ния со стороны ЦНС (головная боль, сонливость, повышенная утомляе, мость) встречались приблизительно с той же частотой, что и при примене, нии плацебо («пустышки»).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,

ный прием индукторов микросомаль, ного окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, трицик, лические антидепрессанты) снижает эффективность лоратадина.

Возможное взаимодействие препара, та с ингибиторами изоферментов ци, тохрома, такими как CYP3A4 или CYP2D6 (кетоконазол, хинидин, ит, раконазол, эритромицин, флуоксе, тин), повышает концентрацию препа,

рата Ломилан® в плазме крови, что может привести к усилению побоч,

ных эффектов препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: го,

ловная боль, сонливость, сердцебие, ние, которые могут продолжаться длительное время.

Лечение: при приеме избыточного ко, личества препарата Ломилан® реко, мендовано промыть желудок и назна, чить адсорбент (активированный уголь). Специфического антидота нет. Ломилан® не выводится с помощью гемодиализа. На сегодняшний день также неизвестно, выводится ли Ло, милан® при помощи перитонеального диализа. После проведения неотлож, ной терапии необходимо вести меди, цинское наблюдение за пациентом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Прием пре,

парата следует прекратить не менее чем за 2 сут перед проведением кожных ал, лергических проб, т.к. Ломилан® может оказывать влияние на их результаты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выпол, нять другие виды деятельности, тре,

Глава 1

бующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Необходимо соблюдать осторож, ность при управлении транспортны, ми средствами и занятиях другими потенциально опасными видами дея, тельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необ,

ходимости в специальных мерах пре, досторожности при уничтожении не, использованного препарата Ломилан®.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 10

мг. По 7 или 10 табл. в блистере. По 1 (по 7 или 10 табл.), 2 или 3 блистера (по 10 табл.) в картонной пачке.

Суспензия для приема внутрь, 5 мг/5

мл. По 120 мл во флаконе темного стекла, вместимостью 125 мл с коль,

цевой меткой (100 мл). Флакон за, крыт навинчивающимся алюминие,

вым колпачком с прокладкой из ПЭНП и контрольным кольцом. По 1 фл. вместе с дозировочной ложкой в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

320Лоратадин* (Loratadine*)

Синонимы

Кларидол: сироп, табл.

(Shreya Life Sciences) . . . . . . . . . . . . . . . 302

Ломилан®: сусп. для приема внутрь, табл. (Сандоз ЗАО) . . . . . . . . . 317

ЛОРДЕСТИН (LORDESTIN)

Дезлоратадин* . . . . . . . . . . . . . . . . 233

Gedeon Richter (Венгрия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

активное вещество:

дезлоратадина геми,

сульфат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5,788 (эквивалентно 5 мгдезлоратадина)

вспомогательные вещества:

МКЦ — 39 мг; кальция гидрофос, фата дигидрат — 46,712 мг; крах, мал прежелатинизированный — 7 мг; кремния диоксид коллоид, ный (аэросил) — 0,5 мг; магния стеарат — 1 мг

оболочка пленочная: Opadry АМВ желтый 80W22099 (поливинило, вый спирт частично гидролизи, рованный, титана диоксид, тальк, лецитин, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, камедь ксантановая, же, леза оксид желтый, алюминие, вый лак на основе красителя ин, дигокармин)

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле,

ночной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

На изломе: белые или почти белые.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Противоаллергическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Н1,гиста,

миновых рецепторов блокатор, явля, ется первичным активным метаболи,

том лоратадина. Подавляет высво, бождение гистамина и ЛТ С4 из туч, ных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических ре, акций. Обладает противоаллергиче, ским, противозудным и противоэкс, судативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, преду, преждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевти, ческих дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

После приема препарата внутрь дез, лоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые кон, центрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг Cmax достигается приблизи, тельно через 3 ч (2–6 ч). Биодоступ,

Лордестин 321

ность дезлоратадина пропорциональ, на дозе (в диапазоне доз 5–20 мг).

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83–87%, а 3,гид, роксидезлоратадина — 85–89%. При

применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней призна,

ков клинически значимой кумуля, ции дезлоратадина не выявлено. Од, новременный прием пищи или одно, временное употребление грейпфру, тового сока не влияет на биодоступ, ность и на распределение дезлората, дина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Подвергается интенсивному метабо,

лизму в печени до 3,гидроксидезло,

ратодина, который затем глюкурони, зируется. Основной путь метаболиз, ма дезлоратадина — гидроксилирова, ние. Не является ингибитором изо, ферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не

является субстратом или ингибито,

ром Р,гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глю, куронидного соединения и в неболь, шом количестве в неизмененном виде (почками — меньше 2% и через ки,

явлено. Лордестин не усиливает угне, тающее действие этанола на психомо, торную функцию.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

сонливость.

Лечение: назначение промывания же, лудка, активированного угля, симп, томатическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эф, фективность перитонеального диа, лиза не установлена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Влияние на способность к вождению автотранс, порта и управлению механизмами. Не отмечено влияние Лордестина при применении в рекомендованных до, зах на способность к вождению авто, транспорта и управлению механиз, мами.

Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, реко, мендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по,

крытые пленочной оболочкой, 5 мг. В

контурной ячейковой упаковке из

пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакирован,

ной по 10 шт. 1 или 3 контурные ячей, ковые упаковки в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

ЛУЦЕТАМ® (LUCETAM®)

Пирацетам* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 433

EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые обо0

лочкой . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

пирацетам. . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг 800 мг 1200 мг

вспомогательные вещества: маг,

ния стеарат; повидон K,30 оболочка: дибутилсебакат; макро, гол 6000; тальк; титана диоксид

Луцетам® 323

(Е171); этилцеллюлоза; гипро, меллоза

Раствор для внутривен0 ного и внутримышечного

введения. . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

активное вещество:

пирацетам. . . . . . . . . . . . . . . 1000 мг 3000 мг

вспомогательные вещества: на,

трия ацетат — 5/15 мг; ледяная уксусная кислота — до pH 5,8; вода для инъекций — до 5/15 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Белые или почти белые, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой, без за, паха.

Таблетки по 400 мг: с фаской, с грави, ровкой «Е 241» на одной стороне таб,

летки.

Таблетки по 800 мг: с фаской, с рис,

кой с обеих сторон и с гравировкой «Е 242» на одной стороне таблетки.

Таблетки по 1200 мг: с гравировкой

«Е 243» на одной стороне таблетки. Вид таблеток на изломе: наружное кольцо оболочки, а также ядро таб, летки белого или почти белого цвета.

324 Луцетам®

Раствор для в/в и в/м введения: абсо,

лютно прозрачный, бесцветный (воз, можен незначительный зеленоватый оттенок), без запаха.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Ноотропное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Актив,

ным компонентом Луцетама® являет,

ся пирацетам, циклическое производ,

ное гамма,аминомасляной кислоты

(GABA).

Луцетам® является ноотропным пре, паратом, который непосредственно воздействует на головной мозг. Луце, там® улучшает когнитивные (познава, тельные) процессы, такие как способ, ность к обучению, память, внимание,

способность к запоминанию, а также повышает умственную работоспособ,

ность, без развития седативного и пси, хостимулирующего эффекта. Оказы,

вает влияние на ЦНС различными пу, тями: изменяет скорость распростра,

нения возбуждения в головном мозге, улучшает нейрональную пластич, ность и метаболические процессы в нервных клетках. Улучшает взаимо,

действие между полушариями голов, ного мозга и синаптическую проводи,

мость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособ, ность, улучшает мозговой кровоток.

Луцетам® улучшает микроциркуля, цию в головном мозге, воздействуя на реологические характеристики кро, ви, и не вызывает сосудорасширяю, щего действия.

Луцетам® ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает элас, тичность мембраны эритроцитов, а также способность последних к пасса, жу через микроциркуляторное русло. Уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриноге, на и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

Луцетам® оказывает протекторное и восстанавливающее действие при на, рушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации

Глава 1

или травмы. Луцетам® снижает выра, женность и длительность вестибу, лярного нистагма.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При прие,

ме препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 1 ч п о, сле приема. Биодоступность — около 100%. После приема внутрь однократ, ной дозы 2 г Cmax составляет 40–60

мкг/мл и достигается в крови через 30 мин и через 5 ч в спинно,мозговой

жидкости. Vd пирацетама составляет

около 0,6 л/кг. T1/2 из плазмы крови со, ставляет 4–5 ч и 8,5 ч из спинно,мозго,

вой жидкости и удлиняется при почеч,

ной недостаточности. Фармакокине, тика пирацетама не изменяется у боль,

ных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через ГЭБ, пла, центарный барьер и мембраны, испо, льзуемые при гемодиализе. Пирацетам

избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущест, венно в лобных, теменных и затылоч,

ных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100% пирацетама выво, дится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почеч, ный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

ПОКАЗАНИЯ

•симптоматическое лечение психо, органического синдрома, в частно, сти у пожилых больных, страдаю, щих снижением памяти, головокру, жением, пониженной концентраци, ей внимания и общей активности, изменением настроения, расстрой, ством поведения, нарушением по, ходки, а также у пациентов с болез, нью Альцгеймера и сенильной де, менцией альцгеймеровского типа;

•лечение последствий ишемическо, го инсульта, таких как нарушение речи, нарушения эмоциональной сферы, двигательной и психиче, ской активности;

326 Луцетам®

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку Луцетам® выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недоста, точностью (см. таблицу 1).

Таблица 1

Дозирование у больных с нарушением функции почек

Пожилым больным доза корригиру, ется при наличии почечной недоста,

точности, и при длительной терапии необходим контроль функциональ,

ного состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с наруше, нием функции печени в коррекции дозы не нуждаются. У больных с на, рушением функций и почек и печени дозирование осуществляется как у больных с нарушением функции по, чек (см. табл. 1).

Раствор Луцетама совместим с таки, ми инфузионными растворами, как: декстроза (5, 10, 20%); фруктоза (5, 10, 20%); левулоза (5%); натрия хло,

рид (0,9%); декстран 40 (10% в 0,9%

растворе NaCl); декстран 100 (6% в 0,9% растворе NaCl); раствор Ринге,

ра; раствор Рингера с лактатом; ман, нитол,декстран; гидроксиэтилкрах,

мал (6%).

Инфузионные растворы с добавле, нием пирацетама стабильны не ме, нее 24 ч.

Побочные эффекты чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса по,

добных симптомов, снизив дозу пре, парата. Имеются единичные сообще,

ния о следующих побочных эффектах

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота,

диарея, боли в животе и в желудке.

Со стороны нервной системы: голово,

кружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница.

Со стороны психики: замешательство,

возбуждение, тревога, галлюцина, ции, повышение сексуальности.

Со стороны кожных покровов: — дер,

матит, зуд, высыпания, отек.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При совмест,

ном применении с экстрактом щито, видной железы (T3+T4) возможна по, вышенная раздражительность, дез, ориентация и нарушения сна. Не от, мечено взаимодействия с клоназепа, мом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы пирацетама (9,6 г/сут) повышали эффективность аценокумарола у больных венозным

тромбозом: отмечалось б ольшее сни, жение уровня агрегации тромбоци,

328 Магне B6®

МАГНЕ B6® (MAGNE B6®)

Представительство Акционерного

общества «Санофи,авентис груп»

(Франция)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые оболочкой . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

ядро:

активные вещества:

магния лактата дигид,

рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 470 мг

(соответствует 48 мг магния

(Mg2+)

пиридоксина гидрохло,

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг

вспомогательные вещества: саха,

роза — 115,6 мг; тяжелый каолин

—40 мг; акации камедь — 20 мг; карбоксиполиметилен 934 — 10 мг; тальк (магния гидросиликат)

—42,7 мг; магния стеарат — 6,7 мг оболочка: акации камедь — 3,615 мг; сахароза — 214,969 мг; титана диоксид — 1,416 мг; тальк (маг, ния гидросиликат) — следы; воск карнаубский (порошок) — следы

Глава 1

Раствор для приема внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

активные вещества:

магния лактата дигид,

рат . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 186 мг магния пидолат . . . . . . . . . . 936 мг

(соответствует 100 мг суммарно,

го содержания магния (Mg2+) пиридоксина гидрохло,

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

вспомогательные вещества: на,

трия дисульфит — 15 мг; натрия

сахаринат — 15 мг; ароматизатор

вишнево,карамельный — 0,3 мл;

вода очищенная — q.s. до 10 мл

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, покрытые обо,

лочкой: овальные двояковыпуклые, белого цвета, с гладкой блестящей по,

верхностью.

Раствор для приема внутрь: прозрач,

ная жидкость коричневого цвета с за, пахом карамели.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Восполняющее дефицит маг, ния.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Магний

является жизненно важным элемен, том, который находится во всех тка, нях организма и необходим для нор, мального функционирования клеток, участвует в большинстве реакций об, мена веществ. В частности, он участ, вует в регуляции передачи нервных импульсов и в сокращении мышц. Ор, ганизм получает магний вместе с пи, щей. Недостаток магния в организме может наблюдаться при нарушении режима питания (диета) или при уве, личении потребности в магнии (при повышенной физической и умствен, ной нагрузке, стрессе, беременности, применении диуретиков).

Пиридоксин (витамин B6) участвует во многих метаболических процес, сах, в регуляции метаболизма нер, вной системы. Витамин B6 улучшает всасывание магния из ЖКТ и его проникновение в клетки.

Уровни магния в сыворотке: