3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

580 Форадил Комби

ние минеральной плотности костной ткани.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средосте,

ния: часто — кашель; редко — пара, доксальный бронхоспазм, кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани, раздражение глотки, дисфо, ния, исчезающая после прекращения

терапии будесонидом или снижения дозы препарата. В 3,летнем клиниче,

ском исследовании при применении будесонида у пациентов с ХОБЛ от, мечалось повышение частоты разви, тия подкожных гематом (10%) и пневмонии (6%) по сравнению с

группой плацебо (4 и 3%, при p<0,001 и p<0,01 соответственно).

По данным постмаркетинговых на,

блюдений, при назначении Форадила отмечались следующие нежелатель,

ные явления:

Лабораторные и инструментальные данные: снижение содержания калия в сыворотке крови, повышение кон, центрации глюкозы в сыворотке кро,

ви, удлинение интервала QT на ЭКГ, повышение АД (включая артериаль,

ную гипертензию).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средосте,

ния: кашель.

Со стороны кожи и подкожных тка,

ней: сыпь.

Со стороны сердца: стенокардия, на,

рушения ритма сердца, в т.ч. фибрил, ляция предсердий, желудочковые эк, страсистолы, тахиаритмия.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Формотерол

Формотерол, так же как и другие

β2,адреномиметики, следует с осто,

рожностью назначать пациентам, по, лучающим такие ЛС, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, феноти,

Глава 1

азины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы МАО, три, циклические антидепрессанты, а так, же другие препараты, о которых изве, стно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адрено, стимуляторов на ССС может усили, ваться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения же, лудочковых аритмий. Одновремен, ное применение других симпатоми, метических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Формотерола.

Одновременное применение произ, водных ксантина, ГКС или диурети, ков может усиливать потенциальное

гипокалиемическое действие β2,адре, номиметиков.

У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизирован,

ных углеводородов, повышается риск

развития аритмии.

β,адреноблокаторы могут ослаблять

действие Формотерола. В связи с этим не следует применять формоте,

рол совместно с β,адреноблокатора,

ми (включая глазные капли), если то, лько к использованию такой комби,

нации препаратов не вынуждают ка,

кие,либо чрезвычайные причины.

Будесонид

Применение препарата вместе с ин, гибиторами CYP3A4 (например ит, раконазолом, кетоконазолом, рито, навиром, нелфинавиром, амиодаро, ном, кларитромицином) может при, вести к снижению метаболизма буде, сонида и повышению его системной концентрации. При назначении буде, сонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контро, лировать функцию коры надпочеч, ников и при необходимости изменять дозу Будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), воз,

584 Фосфолипиды

чение первых 10 дней назначают вы, сокие дозы будесонида в комбинации с применявшимися ранее перораль, ными ГКС в прежней дозе. Затем су, точную дозу пероральных ГКС начи, нают постепенно снижать (по 2,5 мг каждый месяц в пересчете на предни, золон) до минимально возможного уровня. Не следует резко прерывать лечение ГКС, включая будесонид.

В первые месяцы после перехода сле, дует тщательно контролировать состо,

яние пациента, пока его гипотала,

мо,гипофизарно,надпочечниковая си,

стема не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (на, пример травму, хирургическое вмеша, тельство или тяжелую инфекцию).

Следует регулярно контролировать показатели функции гипоталамо,ги, пофизарно,надпочечниковой системы.

В ряде случаев пациентам со снижен, ной функцией коры надпочечников может понадобиться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций. Данной

категории больных рекомендуется всегда носить с собой предупреждаю,

щую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополните, льном системном назначении ГКС.

При переводе пациентов с системных ГКС на ингаляционную терапию бу, десонидом могут проявляться такие реакции, как аллергический ринит, экзема, заторможенность, боль в мышцах и суставах, иногда тошнота и рвота, которые раньше подавлялись приемом системных ГКС. Лечение указанных реакций следует прово, дить антигистаминными препарата, ми или местными ГКС.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами. Данных о влиянии бу, десонида на способность управлять автотранспортом и работать с меха, низмами нет. Отрицательное влия, ние препарата на способность управ,

Глава 1

лять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсул с по,

рошком для ингаляций набор. По 10

капс. с формотеролом в блистере. По 10 капс. с будесонидом в блистере. По 3 или 6 блистеров с капсулами с фор, мотеролом 12 мкг и по 1, 3, 6 или 12 блистеров с капсулами с будесонидом 200 или 400 мкг в комплекте с устрой, ством для ингаляций (Аэролайзер) помещены в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Фосфолипиды

584(Phospholipides)

Синонимы

Эссенциале® Н: р,р для

в/в введ. (Представительство

Акционерного общества «Сано, фи,авентис груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . 626

Фузафунгин*

584(Fusafungine*)

Синонимы

Биопарокс®: аэроз. д/ин,

гал. доз. (Les Laboratoires

Servier) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 162

584Фуразидин (Furazidin)

Синонимы

Фурамаг®: капс.

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 584

Фурасол: пор. д/р,ра для

местн. и наружн. прим.

(Олайнфарм) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 587

ФУРАМАГ® (FURAMAG)

Фуразидин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 584

Олайнфарм (Латвия)

СОСТАВ

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

фуразидин калия . . . . . . . . . . 25 мг

50 мг

вспомогательные вещества: ка, лия карбонат — 6,3/12,6 мг; маг, ния гидроксикарбонат — 25/50 мг; тальк — 1,5/3 мг капсула 25 мг: желатин — 96,27%;

краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,73%; титана диоксид (Е171) — 3% капсула 50 мг: желатин — 97,48%;

краситель хинолиновый желтый (Е104) — 1,2%; титана диоксид (Е171) — 1.32%

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капсулы по 25 мг: твердые

желатиновые капсулы № 4, коричне,

вато,желтого цвета.

Капсулы по 50 мг: твердые желатино, вые капсулы №3, желтого цвета.

Содержимое капсул: порошок от

оранжево,коричневого до краснова, то,коричневого цвета, допускается

наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево,коричневого

цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Противомикробное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,

микробное средство широкого спект, ра действия, относящееся к группе ни, трофуранов.

Резистентность к Фурамагу® разви, вается медленно и не достигает высо, кой степени.

Активен в отношении грамположите, льных и грамотрицательных микро, бов, патогенных штаммов Staphylo, coccus spp. и других микроорганиз, мов, резистентных к антибиотикам.

Эффективен в отношении грамполо, жительных кокков (стрепто,, стафи,

лококков), грамотрицательных пало, чек (эшерихий коли, сальмонелл, ши, гелл, протея, клебсиелл, энтеробакте, рий), простейших (лямблий). По от, ношению к Staphylococcus spp., E.coli, Aerobacter aerogenes, Bact. citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фу, рамаг®, по сравнению с другими ни, трофуранами, более активен. Фура,

Фурамаг® 585

маг® проявляет более высокую актив,

ность к Enterococcus faecalis, Staphylo, coccus spp. no сравнению с другими группами антимикробных препара, тов.

Против б ольшей части бактерийбак, териостатическая концентрация со,

ставляет от 1:100 000 до 1:200 000; бак, терицидная — примерно в 2 раза боль,

ше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подав, ление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Креб, са), а также угнетение других биохи, мических процессов в микроорганиз, мах, в результате чего происходит раз, рушение их оболочки или цитоплаз, матической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорга, низмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состоя, ния больного возможно еще до выра, женного подавления роста микрофло, ры. Нитрофураны, в отличие от мно, гих других противомикробных средств, не только не угнетают иммун, ную систему организма, а наоборот, активизируют ее (повышают титр комплемента и способность лейкоци, тов фагоцитировать микроорганиз,

586 Фурамаг®

мы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Абсорб,

ция происходит в тонкой кишке, пу, тем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмен, та тонкой кишки превышает всасыва, ние из проксимального и среднего сег, мента в 2 и 4 раза соответственно (сле, дует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в т.ч. хронических энтеритов). Нитрофураны плохо вса, сываются в толстой кишке.

Фурамаг®, являясь смесью фуразиди, на калия и магния гидроксикарбона, та в соотношении 1:1, при перораль, ном введении имеет более высокую биодоступность, чем фуразидин (по, сле приема капсулы Фурамага® в кис, лой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин). В организме препарат распределяется равномерно. Клинически важно вы,

сокое содержание действующего ве, щества в лимфе (задерживает распро, странение инфекции по лимфатиче,

ским путям). В желчи концентрация

Глава 1

его в несколько раз выше, чем в сыво, ротке крови, а в ликворе — в несколь, ко раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно неболь, шая, что связано с быстрым его выде, лением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Cmax в крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживает, ся через 3–4 ч после применения.

В отличие от нитрофурантоина (фу, радонина), после приема Фурамага® рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фу, разидина в моче значительно превы, шает ту концентрацию, которая обра, зуется после приема той же дозы ЛС Фурагин. Выделение через почки происходит в ходе клубочковой фи, льтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обрат, ной реабсорбции в канальцах. При

низких концентрациях препарата в моче преобладает процесс фильтра, ции и секреции, при высоких — уме,

ньшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интен, сивной реабсорбции, что может уси, лить развитие системных побочных эффектов. При защелачивании мочи выведение фуразидина усиливается. Незначительно биотрансформирует, ся (меньше 10%). При снижении вы, делительной функции почек интен, сивность метаболизма возрастает.

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван, ные чувствительными к фуразидину микроорганизмами.

•урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит);

•инфекции кожи и мягких тканей;

•тяжелые инфицированные ожоги;

•гинекологические инфекции; Профилактически можно применять при урологических операциях, цис, тоскопии, катетеризации и др.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к препаратам группы нитрофурана;

•беременность;

•кормление грудью;

•тяжелая хроническая почечная не, достаточность;

•детский возраст до 3 лет (для дан, ной лекарственной формы).

С осторожностью: почечная недоста, точность, дефицит глюкозо,6,фос,

фатдегидрогеназы.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая боль, шим количеством жидкости. Взрослым — по 50–100 мг (2–4 капс. по 25 мг или 1–2 капс. по 50 мг) 3 раза в день.

Детям — по 25–50 мг (1–2 капс. по 25

мг)3разавдень,нонеболее5мг/кг/сут. Курс лечения — 7–10 дней; при необ,

ходимости курс повторяют через

10–15 дней.

Для профилактики инфекции при уро, логических операциях, цистоскопии, катетеризации и др. — взрослым по

50 мг; детям — по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.

Если не принята очередная доза, сле, дует принять следующую в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу для замещения пропущенной.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Фура,

маг® малотоксичен. Редко наблюда, лись характерные для других нитро, фуранов побочные действия: голов, ная боль, головокружение, тошнота, рвота, потеря аппетита, полиневрит, нарушения функции печени, аллерги, ческие реакции (кожная сыпь, папу, лезные высыпания).

Если в период лечения Фурамагом® об, наружились побочные действия, не ука, занные в настоящем описании, то необ, ходимо информировать лечащего врача.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не следует применять Фурамаг® одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).

Фурасол 587

В период лечения желательно воз, держаться от употребления алкого, льных напитков, т.к. могут усилиться побочные действия.

Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препара, ты, способные «подкислять» мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

при передозировке наблюдают симп, томы нейротоксического характера, атаксию и тремор.

Лечение: в случае отравления следует выпить большое количество жидко, сти. Для купирования острых симп, томов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики не, вритов возможно назначение вита,

минов (тиамина бромида).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для умень,

шения вероятности развития побоч, ных действий Фурамаг® запивают бо, льшим количеством жидкости. При появлении побочных эффектов при, менение препарата прекращают (ток,

сические явления чаще проявляются у больных со сниженной выделитель,

ной функцией почек).

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Не отмечено.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 25 мг, 50 мг. По 10 капс. в контурной ячейко, вой упаковке. По 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

ФУРАСОЛ (FURASOL)

Фуразидин. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 584

Олайнфарм (Латвия)

СОСТАВ

Порошок для приготов0 ления раствора для мест0 ного и наружного приме0

нения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 пак.

активное вещество:

фуразидин калия . . . . . . . . . 100 мг

вспомогательные вещества: на,

трия хлорид — 900 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Порошок: крупный, оран, жевато,коричневого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Противомикробное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,

микробное средство, производное ни, трофурана. Эффективен в отношении грамположительных кокков (Staphy, lococcus spp., Streptococcus spp.), гра,

мотрицательных палочек (Е. coli, Sal, monella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.). Устойчивы: Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штам, мов Proteus spp., Serratia spp.

Механизм действия связан с ингиби, рованием синтеза нуклеиновых кис, лот. В зависимости от концентрации, оказывает бактерицидное или бакте, риостатическое действие. Против бо, льшей части бактерий бактериоста, тическая концентрация составляет 10–20 мкг/мл. Бактерицидная кон, центрация примерно в 2 раза выше. Под влиянием нитрофуранов в мик,

роорганизмах происходит подавле, ние активности дыхательной цепи и цикла трикарбоновых кислот (цикл Кребса), а также угнетение других биохимических процессов, что при, водит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны. Ни, трофураны повышают титр компле, мента и способность лейкоцитов фа, гоцитировать микроорганизмы.

ПОКАЗАНИЯ. В качестве местного

средства при комплексном лечении:

• инфекционно,воспалительные за,

болевания полости рта, ротоглотки;

• инфицированные раны.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к

фуразидину, другим компонентам препарата или препаратам нитро, фуранового ряда;

•аллергический дерматит;

•беременность;

•период лактации;

•возраст до 4 лет.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Местно, наружно.

Раствор готовят непосредственно пе, ред применением. Содержимое паке, тика растворяют в 200 мл горячей воды и теплый раствор используют для полоскания полости рта и ротог, лотки 2–3 раза в день.

Раствор препарата также применяют для промывания ран; после хирурги, ческой обработки наносят непосред, ственно на раневую поверхность, по, сле чего накладывают стерильную марлевую повязку, или на перевязоч, ный материал, а затем на рану. Нано, сить на раневую поверхность 2–3 раза в день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В отдель,

ных случаях возможно развитие аллер, гических реакций. В этом случае при, менениепрепаратапрекращают. Назна, чают симптоматическую терапию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В сочетании с антибиотиками проявляет синергизм. В случае употребления алкоголя во время лечения препаратом возрастает