3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

(в пересчете на сухое вещество)

вспомогательные вещества: на,

трия хлорид — 9 г; бензалкония хлорид — 0,1 г; натрия гидрокси, да раствор 1М — до рН 6,0–8,5; вода для инъекций — до 1 л

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Бесцветная прозрачная жидкость; допускается наличие ха, рактерного запаха.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Иммунодепрессивное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Синтети,

ческий пептид, состоящий из D,ами, нокислот (глутаминовой кислоты и

триптофана), соединенных γ,пептид, ной связью. Обладает иммунодепрес,

сивным действием, ингибирует реак, ции гуморального и клеточного имму,

нитета. Обратимо снижает общее ко, личество лимфоцитов в перифериче, ской крови, вызывает пропорциональ,

ное снижение уровня как хелперов, так и супрессоров. Подавляет коло,

ниеобразование и вступление стволо,

вых клеток,предшественников кро,

ветворения в S,фазу.

Тимодепрессин® уменьшает количе, ство маркеров активации на лимфо,

цитах, подавляет пролиферацию

Т,клеток.

Препарат угнетает спонтанную выра, ботку фактора некроза опухолей α

(ФНО,α), усиливает выработку

ИЛ,7, не влияет на выработку ИЛ,1.

Тимодепрессин® снижает острую ре, акцию трансплантат против хозяина (РТПХ) и на 90% снижает хрониче, скую РТПХ при введении препарата Тимодепрессин® донору и реципиен, ту, способствует более быстрому и

кооперативному выходу кле,

ток,предшественников в пролифера,

тивную фазу и восстановлению лей, копоэза.

Тимодепрессин® нетоксичен, эффек, тивен в низких дозах и обладает ши, роким терапевтическим интервалом доз.

Тимодепрессин® 519

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При па,

рентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препа,

рата. При интраназальном введении препарата Тимодепрессин® его биодо, ступность составляет не менее 90%. Cmax препарата Тимодепрессин® в сис,

темном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введе,

ния.

Всасывание

При парентеральном применении всасывание препарата происходит в месте инъекции. При интраназаль, ном применении всасывание проис, ходит со слизистых оболочек носа.

Метаболизм

Препарат метаболизируется на 70% в печени.

Распределение

Cmax в органах и тканях достигаются через 15 мин после введения препара,

та. В костном мозге и печени Cmax пре, вышает таковую в крови в 9,5 и 3,45

раза соответственно. В плазме крови концентрация препарата Тимодеп, рессин® выше в 1,5 раза, т.е. препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови.

522 Тимодепрессин®

При недостаточном эффекте от первых курсов применения препа, рата рекомендуется увеличить су, точную дозу в 2–3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необ, ходимо проводить поддерживаю, щее курсовое лечение, в течение ко, торого дозу препарата можно уме, ньшить, а перерыв между курсами увеличить.

При тяжелом рецидивирующем тече, нии Тимодепрессин® назначают в со, четании с цитостатическими имму, нодепрессантами, доза которых уме, ньшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммуно, депрессанты отменяются.

Режим дозирования в детской прак,

тике. Детям от 2 до 12 лет Тимодеп,

рессин® назначают в/м по 0,5–1 мл раствора для в/м введения 1 раз в сут, ки в течение 7–10 дней, затем пере,

рыв 2 дня и, при необходимости, по, вторение курса. Возможно проведе,

ние от 1 до 5 курсов.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 1–2 мл раствора для инъекций 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем перерыв 2 дня, затем еще 1–2 курса по 7–10 дней.

Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1–2 дозы спрея назального, содержащего 0,25 или 0,5 мг/доза, в каждый носо,

вой ход 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем делается 2,дневный пере,

рыв и, при необходимости, назначает, ся повторение курса. Возможно про, ведение от 1 до 5 курсов.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1–2 дозы 0,25 или 0,5 мг/доза спрея наза, льного в каждый носовой ход 1 раз в сутки в течение 7–10 дней, затем пе, рерыв 2 дня, затем еще 1–2 курса по

7–10 дней.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. После второго курса лечения Тимодепресси, ном® возможно транзиторное сниже,

Глава 1

ние количества лейкоцитов с сохране, нием лейкоцитарной формулы пери, ферической крови. Аллергические ре, акции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не рекомен,

дуется назначать одновременно с пре, паратами, оказывающими иммуно, стимулирующее действие.

При совместном применении с цито, статиками Тимодепрессин® не умень, шает их противоопухолевое дейст, вие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

зировки при применении препарата неизвестны.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Примене,

ние препарата Тимодепрессин®, как и других иммунодепрессантов, предрас,

полагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, парази, тарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях ин, фекционного процесса необходимо назначить соответствующую патоге, нетическую терапию.

При проявлении непредвиденного действия препарата необходимо об, ратиться к врачу.

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для в/м введения, 1 мг/мл. В ампулах стек,

лянных по 1 мл; в упаковках контур, ных ячейковых по 5 шт.; в пачке кар, тонной 1 или 2 упаковки контурных ячейковых.

Спрей назальный дозированный, 0,25

или 0,5 мг/доза. Во флаконах стек, лянных, укупоренных алюминиевы, ми колпачками или стеклянными

крышками, оснащенных насоса, ми,дозаторами с пластиковым корпу,

сом, форсункой и защитным колпач, ком, с наклеенными этикетками из бумаги писчей или этикеточной, или самоклеющимися этикетками, по 3, 5 или 10 мл; в пачке картонной 1 фла, кон.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Толперизон*

523(Tolperisone*)

Синонимы

Мидокалм®: табл. п.п.о.

(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 350

ТОНЗИЛГОН® Н

(TONSILGON® N)

Bionorica SE (Германия)

СОСТАВ

Драже . . . . . . . . . . . . . . . 1 драже

активные вещества:

алтея корни . . . . . . . . . . . . . . . . . 8 мг ромашки цветки. . . . . . . . . . . . . 6 мг хвоща трава . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг грецкого ореха листья . . . . . 12 мг тысячелистника трава . . . . . . . 4 мг дуба кора. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 мг одуванчика лекарствен,

ного трава . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4 мг

вспомогательные вещества: лак,

тоза — 51,523 мг; маисовый крах, мал — 23,29 мг; картофельный крахмал — 5,858 мг; стеариновая кислота — 2,6 мг; глюкозы моно, гидрат — 0,929 мг; высокодиспер, сная кремния двуокись — 0,65 мг

Тонзилгон® Н 523

оболочка: кальция карбонат — 4,339 мг; глюкозный сироп—

1,536 мг; индиготин — 0,002 мг;

маисовый крахмал — 1,24 мг; мо, дифицированный маисовый крахмал — 3,785 мг; монтан гли, коль воск — 0,13 мг; ПВП К25 — 0,112 мг; ПВП К30 — 0,246 мг; ка,

сторовое масло — 0,057 мг; саха,

роза — 62,198 мг; шеллак — 1,476

мг; тальк — 52,687 мг; высокодис, персная кремния двуокись — 0,986; двуокись титана — 1,206 мг

Капли для приема

внутрь. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 100 г

водно,спиртовой экс,

тракт . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 29 г

активные вещества:

алтея корни . . . . . . . . . . . . . . . . 0,4 г ромашки цветки. . . . . . . . . . . . 0,3 г хвоща трава . . . . . . . . . . . . . . . . 0,5 г

грецкого ореха листья . . . . . . 0,4 г тысячелистника трава . . . . . . 0,4 г

дуба кора. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,2 г

одуванчика лекарствен,

ного трава . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,4 г

вспомогательные вещества: вода очищенная — 71 г

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Драже: двояковыпуклые, круглой формы, светло,голубого цвета.

Капли для приема внутрь: прозрачная

или слегка мутная жидкость желто,

вато,коричневого цвета с характер,

ным запахом ромашки; возможно вы, падение незначительного осадка в процессе хранения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ0

ВИЕ. Повышающее неспецифическую резистентность организма, противо, воспалительное, антисептическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Фарма,

кологические свойства обусловлены биологически активными вещества, ми, входящими в состав препарата. Тонзилгон® Н обладает противовос, палительным и антисептическим дей, ствием. Активные компоненты входя, щих в состав препарата ромашки, ал,

524 Тонзилгон® Н

тея и хвоща, способствуют повыше,

нию активности неспецифических факторов защиты организма. Полиса, хариды, эфирные масла и флавонои,

ды ромашки, алтея и тысячелистника, танины коры дуба оказывают проти,

вовоспалительное действие и способ, ствуют уменьшению отека слизистой оболочки дыхательных путей.

ПОКАЗАНИЯ

•острые и хронические заболевания верхних дыхательных путей (тон, зиллит, фарингит, ларингит);

•профилактика осложнений при рес, пираторных вирусных инфекциях;

•в качестве дополнения к антибио, тикотерапии при бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. рас, тениям семейства сложноцветных;

•непереносимость лактозы, фрукто, зы, дефицит лактазы, сахаразы,изо,

мальтазы, глюкозо,галактозная

мальабсорбция (для драже);

•детский возраст (для капель — до 1 года, для драже — до 6 лет);

Глава 1

•алкоголизм, в т.ч. после антиалко, гольного лечения (для капель).

С осторожностью (для капель): забо,

левания печени, ЧМТ, заболевания головного мозга, детский возраст старше 1 года (применение возможно только после консультации с врачом в связи с содержанием этилового спирта в препарате).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ0

ДЬЮ. Применение препарата воз, можно, если потенциальная польза для матери превышает потенциаль, ный риск для плода и ребенка. Необ, ходима консультация врача.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь.

Драже. Проглатывать целиком, не разжевывая, при необходимости за,

пивать водой.

В острый период развития заболева,

ния: взрослые — по 2 драже 5–6 раз в день; дети школьного возраста (стар,

ше 6 лет) — по 1 драже 5–6 раз в день.

После исчезновения острых симпто, мов заболевания (боль в горле) следует продолжить лечение препаратом в те, чение еще 1 нед: взрослые — по 2 дра, же 3 раза в день; дети школьного воз, раста (старше 6 лет) — по 1 драже 3 раза в день.

Капли. Принимать в неразбавленном виде, некоторое время подержав во рту перед проглатыванием.

В острый период развития заболева,

ния: взрослые — по 25 капель 5–6 раз

вдень; дети школьного возраста (старше 6 лет) — по 15 капель 5–6 раз

вдень; дети дошкольного возраста (старше 1 года) — по 10 капель 5–6 раз в день.

После исчезновения острых симпто, мов заболевания (боль в горле) следует продолжить лечение препаратом в те, чение еще 1 нед: взрослые — по 25 ка, пель 3 раза в день; дети школьного возраста (старше 6 лет) — по 15 ка, пель 3 раза в день; дошкольного воз,

раста (старше 1 года) — по 10 капель 3 раза в день.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто,

роны ЖКТ: возможны тошнота, рвота.

Аллергические реакции: возможны;

при появлении признаков следует прекратить прием препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Комбинация с антибактериальными ЛС возможна и целесообразна. Взаимодействие с другими ЛС не описано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. До настоящего времени случаев передозировки не за, регистрировано.

Симптомы: возможно усиление по, бочных эффектов со стороны ЖКТ. Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Если при применении препарата в течение 7

дней симптомы заболевания сохраня, ются или состояние больного ухудша,

ется, следует обратиться к врачу. Одно драже содержит менее 0,03 ХЕ. Содержание в препарате (капли) эти, лового спирта составляет от 16 до 19,5% в объемном отношении. В мак, симальной разовой дозе (25 капель)

содержание абсолютного этилового спирта составляет 0,21 г; в максима,

льной суточной дозе (25 капель 6 раз в день) — 1,26 г.

В процессе хранения препарата в форме капель возможно легкое по, мутнение или выпадение незначите, льного осадка, что не влияет на эф, фективность препарата. Перед при, менением препарат следует взбалты, вать! При использовании флакона держите его капельным устройством вниз в вертикальном положении.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций Драже. Применение препарата не оказывает влияние на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих по, вышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Топсавер 525

Капли. В период применения препа, рата следует соблюдать осторож, ность при управлении транспортны, ми средствами и занятии другими по, тенциально опасными видами деяте, льности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с со, держанием в нем этилового спирта.

ФОРМА ВЫПУСКА. Драже. В бли,

стерах из фольги алюминиевой (ниж, няя часть) и ПВХ/ПВДХ пленки (верхняя часть) по 25 шт.; в коробке картонной складной 2 или 4 блистера.

Капли для приема внутрь. Во флако,

нах темного стекла объемом 50 или 100 мл с дозирующим капельным

устройством сверху, с навинчиваю,

щейся крышкой и предохранитель,

ным кольцом, по 50 или 100 мл; в ко, робке картонной складной 1 флакон.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

52 Топирамат* (Topiramate*)

Синонимы

Топсавер: табл. п.п.о. (Teva) . . . . . . 525

ТОПСАВЕР (TOPSAVER)

Топирамат* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 525

Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Израиль)

СОСТАВ

Таблетки, покрытые пле0 ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

топирамат . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 мг 50 мг 100 мг 200 мг

вспомогательные вещества: лак,

тозы моногидрат — 23/46/92/184 мг; крахмал прежелатинизиро,

ванный — 7,2/14,4/28,8/57,6 мг;

крахмал частично прежелатини,

зированный — 0,8/1,6/3,2/6,4 мг; МКЦ — 20,8/41,6/83,2/166,4 мг;

карбоксиметилкрахмал натрия —

526 Топсавер

2,4/4,8/9,6/19,2 мг; магния стеа,

рат — 0,8/1,6/3,2/6,4 мг

оболочка пленочная: гипромелло,

за — 1,272/2,544/5,088/10,176 мг; полисорбат 80 — 0,06/0,12/0,24/ 0,48 мг; тальк — 0,78/1,56/3,12/ 6,24 мг; титана диоксид (Е171) — 0,288/0,547/0,922/2,035 мг; же,

леза оксид желтый (Е172) —

−/0,029/0,23/− мг; железа оксид красный (Е172) — −/−/−/0,269 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Таблетки, 25 мг: белые,

круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «25» — на

другой.

Таблетки, 50 мг: светло,желтые, круг,

лые, двояковыпуклые, покрытые пле, ночной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «50» — на другой.

Таблетки, 100 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленоч, ной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «100» — на дру,

гой.

Таблетки, 200 мг: серовато,розовые,

круглые, двояковыпуклые, покрытые

Глава 1

пленочной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «200» — на другой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Противоэпилептическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Топира,

мат относится к сульфатзамещенным моносахаридам. Блокирует натрие, вые каналы и подавляет возникнове, ние повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает актив,

ность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАБА,рецепторов. Препят,

ствует активации каинатом чувстви,

тельности подтипа каинат/АМПК

(альфа,амино,3,гидрокси,5,метили, зоксазол,4,пропионовая кислота),ре,

цепторов к глутамату, не влияя на ак,

тивность N,метил,D,аспартата (NMDA) в отношении NMDA,рецеп,

торов. Указанные эффекты дозозави, симы. Кроме того, топирамат ингиби, рует активность некоторых изофер,

ментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида, и не является основным компонентом про, тивоэпилептической активности то, пирамата.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Топира,

мат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клиниче, ски значимого эффекта на его биодос, тупность, которая составляет около 80%. Связь с белками плазмы —

13–17%. Средний Vd — 0,55–0,8 л/кг для разовой дозы до 1200 мг. Данный показатель зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от вели, чин, наблюдаемых у мужчин, что свя, зывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин.

Метаболизируется около 20% топи, рамата. До 50% топирамата метабо, лизируется у пациентов, одновремен, но принимающих другие противо, эпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фека,