Токоферол (вітамін е)

У природі виявлені -, - і γ-токофероли. Найбільш активний α-токоферол. Значні кількості їх містяться у злакових (овес, рис, жито та ін.), дещо менше – у м`ясі, жирах, яйцях та молоці. Основним джерелом вітаміну Е для людини є рослинні олії (соняшникова, соєва, кукурудзяна, оливкова, бавовняна та ін.).

Токоферол, очевидно, не утворює коферменту. Вітамін бере участь у синтезі ліпідів, мукополісахаридів, білків (колагену, скоротливих білків скелетних і гладеньких м`язів, ферментів печінки, вазопресину і гонадотропних гормонів, гему, коензиму Q та ін.). Токоферол є одним із найпотужніших природних антиоксидантів (перевищує вітаміни А, С, Р). Вітамін Е проявляє виражений протекторний ефект щодо фосфоліпідів клітинних мембран, мембран мітохондрій і лізосом, захищає хромосоми від мутагенної дії вільних радикалів. Вільнорадикальна агресія має важливе значення у патогенезі автоімунних реакцій, запальних процесів, впливів вірусів та бактеріальних токсинів, гіпоксії, гіпертермії, шоку, надмірного стресу.

Випадків гіповітамінозу Е у людини не зареєстровано. В експериментах з повним позбавленням тварин вітаміну Е спостерігаються припинення спермоутворення, припинення імплантації яйцеклітини у слизову оболонку матки і її розвиток, викидні, глибокі дегенеративні зміни у міокарді та скелетних м`язах.

Вітамін Е призначають внутрішньом`язово та всередину. Після гідролізу вітамін усмоктується у тонкому кишечнику, надходить у кровотік і розподіляється по всіх тканинах організму. Найбільші кількості його виявлені у жировій тканині, печінці, м`язах, сітківці ока. Більша частина вітаміну Е, призначеного всередину, виводиться у незміненому вигляді з калом. При парентеральному введенні близько 1/3 дози вітаміну виводиться з сечею у вигляді глюкуронідів та інших продуктів метаболізму.

Призначають вітамін Е при звичних викиднях, загрозі аборту, порушеннях росту плода, порушеннях менструацій, ювенільних кровотечах. Токоферол показаний під час лікування атеросклерозу, серцевої і коронарної недостатності, при кардіодистрофіях, артрозах, анемії, дерматозах, епілепсії. Широко застосовують вітамін Е у геріатричній практиці як адаптоген, у жінок у клімактеричному періоді, для лікування променевої хвороби, при парадонтозах.

Тривале використання вітаміну Е супроводжується зниженням активності нафтохінолу (вітаміну К), геморагіями у шлунково-кишковому тракті, токсичним впливом на кров (пошкоджуються нейтрофіли і тромбоцити), клітини печінки і нирок.

Нафтохінон (вітамін к)

До групи нафтохінонів (вітаміну К) входять жиророзчинні природні вітаміни: рослинний філохінон (вітамін К₁) і менш активний менахінон (вітамін К₂), який синтезується бактеріями кишечника і пе-чінкою тварин. Аналогічні властивості притаманні синтетичному препарату вікасол (вітамін К₃), який є водорозчинним.

Значні кількості вітаміну К містяться у рослинах: шпинаті, капусті, гарбузі та ін. Серед тваринних продуктів його більше всього у печінці.

Вітамін К стимулює у печінці синтез протромбіну, проконвертину та ряду інших факторів зсідання крові. Крім того, він сприяє синтезу АТФ, креатинфосфату, ряду ферментів. За недостатності нафтохінону у крові знижується рівень протромбіну та інших факторів зсідання, розвиваються кровоточивість, геморагічні діатези. Найчастіше гіповітаміноз спостерігається при захворюваннях кишечника і печінки.

Препарати вітаміну К призначають всередину та внутрішньо-м`язово. Всмоктування його відбувається у тонкому кишечнику за наявності жовчних кислот. Вітамін К після надходження у кровотік розподіляється по всіх органах. Виводиться з жовчю і сечею.

Показаний вітамін К як гемостатик при кровоточивості й геморагічному діатезі у дітей, гепатитах, цирозі печінки, діареях, виразковій хворобі шлунка і кишечника, під час підготовки до операцій і після них, при маткових кровотечах.

Дія вітаміну К розвивається через кілька годин після введення.

Під час приймання всередину побічних ефектів, як правило, не спостерігається. При парентеральному введенні у новонароджених можуть розвиватися гемолітична анемія, жовтяниця.

НЕВІТАМІННІ КОФАКТОРИ

Невітамінні кофактори є ендогенними метаболітами, які регулюють різноманітні біохімічні процеси. Частково вони надходять у організм ззовні, завдяки чому мають деяку подібність до вітамінів (іноді можуть спостерігатися явища їх недостатності). До невітамінних кофакторів, які мають велике значення для організму людини, відносять: карнітин (вітамін В_т, вітамін росту), ліпоєву кислоту і ліпамід, пангамову кислоту (вітамін В₁₅), холін, рибоксин (інозин), фосфаден (аденіл, АМФ), калію оротат.

Карнітин утворюється у печінці і нирках під дією ферменту гідроксилази. Частина карнітину може надходити в організм із харчовими продуктами тваринного походження. Як препарат використовують карнітину хлорид, що отримують синтетичним шляхом. Карнітин каталізує реації утворення ацетил-КоА. За недостатності карнітину порушуються утилізація амінокислот, синтез білка, уповільнюються ріст і розвиток організму. Ацетил-КоА необхідний для утворення ферменту піруватоксидази, яка бере участь у реакціях глюконеогенезу. Недостатність карнітину супроводжується розвитком гіпоглікемії, порушенням синтезу нейромедіаторів (ацетилхоліну та інших), фосфатидилхоліну (основного компонента сурфактанта у легенях). В умовах дефіциту ацетил-КоА порушується утилізація довголанцюгових жирних кислот, які в мітохондріях зазнають -окиснення, що необхідно для утворення АТФ. Недостатність карнітину супроводжується відкладанням ліпідів у м`язовій тканині (міокарді, скелетних м`язах), що порушує їх скоротливу активність. Крім того, карнітин обмежує окиснення ліпідів, нормалізує утворення гідроперекисів жирних кислот і цим зберігає цілісність клітинних мембран. Застосовують препарат усередину у вигляді 20% розчину по 1 чайній ложці 2–3 рази на день за 30 хвилин до їди. Курс лікування триває 2–3 місяці. Показаний карнітин за його недостатності у недоношених дітей, які перебувають на штучному харчуванні; у пацієнтів, що перебувають на гемодіалізі (у цьому випадку карнітин виводиться із організму і відбувається накопичення ацильних ефірів); у пацієнтів, які перебувають в умовах, коли різко підвищені витрати карнітину (при гіпоксії, дифтерії, прийманні вальпроєвої кислоти та ін.); при профузних проносах; при кардіоміопатіях різного генезу, у тому числі при токсичному міокардиті, дифтерії та ін.; при дистрес-синдромі у недоношених дітей, оскільки карнітин сприяє синтезу сурфактанта в легенях (ефективність карнітину в цьому випадку близька до ефективності глюкокортикоїдів). Карнітин також засотосовують для лікування органічної ацидемії (підвищення в плазмі крові рівня органічних кислот), серцево-легеневій недостатності та хронічній гіпоксії. При нетяжких формах тиреотоксикозу карнітин покращує стан хворих і сприяє збільшенню маси тіла. Переноситься карнітин добре. Іноді можуть спостерігатися болі у шлунку. В таких випадках необхідно зменшити дозу препарату.

Ліпоєва кислота утворюється в організмі, а також частково надходить із м`ясними продуктами. Це кофактор багатьох ферментів вуглеводного та жирового обмінів. Ліпоєва кислота активує ферменти циклу Кребса, знижує рівень молочної кислоти і явища внутрішньоклітинного ацидозу, стимулює утворення КоА. Ліпоєва кислота обмежує відкладання жирів у печінці, проявляючи гепатопротекторні властивості. Також вона активує білковий обмін. Завдяки здатності перетворюватися в дегідроліпоєву вона бере участь у транспорті водню у мітохондріях. Крім того, ліпоєва кислота містить тіолові групи, за рахунок яких нормалізує перекисне окиснення ліпідів і перетворення оксигемоглобіну в метгемоглобін (антиоксидантна активність). Призначають ліпоєву кислоту всередину в порошках або таблетках по 0,012 або 0,025 г або вводять внутрішньом`язово у вигляді 0,5% розчину по 2 мл в ампулах 1 раз на день. Показання до застосування ліпоєвої кислоти:

• цукровий діабет;

• гострі та хронічні гепатити;

• гострі отруєння гепатотоксичними засобами;

• гіпотрофії у дітей;

• профілактика атеросклерозу в сім`ях, які страждають від нього.

Із побічних ефектів можливі диспепсія, алергічні реакції, підвищена секреція шлункового соку.

Рибоксин (інозин) є нуклеозидом, похідним пурину. Його розглядають як попередник АТФ. Препарат активує синтез нуклеїнових кислот, регенерацію тканин (особливо міокарда і слизової оболонки шлунково-кишкового тракту), підвищує ударний об`єм міокарда. Рибоксин підвищує кровопостачання тканин, зменшує агрегацію тромбоцитів. Призначають рибоксин усередину в таблетках по 0,2 г 3-4 рази на день або вводять внутрішньовенно повільно по 10 мл 2% ампульного розчину. Показання до застосування рибоксину:

• ішемічна хвороба серця та аритмії;

• гепатити, цироз печінки;

• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;

• отруєння ксантинами;

• урокопропорфірія.

Рибоксин добре переноситься. Із побічних ефектів можливі свербіння, гіперемія шкіри, загострення подагри.

Калію оротат – попередник піримідинових нуклеотидів. Препарат виявляє анаболічну активність. Призначають його всередину в талетках по 0,5 г 2–3 рази на день. Курс лікування триває 3–5 тижнів. Показання до застосування:

• гіпотрофія у дітей;

• хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, аритмії;

• токсичний гепатит;

• лейкопенія, гіпохромна анемія;

• виразки, рани, що погано заживають;

• прогресуюча м`язова дистрофія.

Фосфаден (аденозинмонофосфат) – попередник АТФ. Препарат проникає всередину клітин, активує синтез АТФ. Фосфаден входить до складу ферментів, що активують окисно-відновні процеси. Призначають фосфаден усередину в таблетках по 0,025 и 0,05 г 3–4 рази на день або вводять внутрішньом`язово по 1 мл 2% ампульного розчину. Показання до застосування:

• отруєння свинцем з явищами поліневриту;

• гостра переміжна порфірія;

• хронічний ендоартеріїт, тромбофлебіт (препарат розширює судини та зменшує агрегацію тромбоцитів);

• захворювання печінки;

• ішемічна хвороба серця, хронічна серцева недостатність.

Переноситься препарат добре. Іноді можуть спостерігатися диспепсія, запаморочення, тахікардія, алергічні реакції.