Препарати гормонів чоловічих статевих залоз (андрогени)

Андрогени продукуються у чоловіків в основному в інтерстиціальних клітинах Лейдіга і корі надниркових залоз у кількості 6 мг за добу. У жінок андрогени синтезується в кількості 0,3 мг за добу фолікулярними клітинами яєчників і корою надниркових залоз.

Сумарний біологічний ефект андрогенів визначається тестостероном і його метаболітами – андростендіолом, дегідротестостероном та ін. Вони впливають на формування первинних статевих ознак у чоловіків, забезпечують нормальний розвиток передміхурової залози, статевих органів. Андрогени необхідні для розвитку вторинних статевих ознак у чоловіків. Після статевого дозрівання андрогени регулюють сперматогенез і значною мірою визначають потенцію чоловіків. Крім того, гормони стимулюють синтез білків (анаболічний ефект) і пригнічують їх катаболізм. У жінок невеликі дози андрогенів стимулюють утворення гонадотропних гормонів гіпофіза, у той час як великі дози блокують цей процес.

Як лікарські препарати застосовують синтетичні аналоги гормонів: тестостерону пропіонат, метилтестостерон, тестостерону енантат (тестенат), сустанон та ін.

Фармакологічні ефекти лікарських препаратів андрогенів ідентичні до ефектів природних гормонів. Вони стимулюють розвиток статевих залоз, вторинних статевих ознак, потенцію, проявляють анаболічну дію. Препарати посилюють реабсорбцію натрію, кальцію, хлору і відповідних кількостей води у ниркових канальцях, сприяють відкладанню кальцію у кістках, підвищують активність ряду ферментів і соматотропіну. Це супроводжується активізацією процесів тканинного дихання, окисного фосфорилювання, накопиченням енергії. Андрогени стимулюють утворення еритропоетину і збільшують силу серцевих скорочень.

Метаболізм андрогенів відбувається у печінці. Продукти їх розпаду кон`югують з глюкуроновою або сірчаною кислотами, після чого виводяться через нирки. Тестостерон і тестостерону енантат випускаються в олійному розчині в ампулах та вводяться внутрішньом`язово. Тестостерону пропіонат вводиться 1 раз у два дні, тестостерону енантат – 1 раз на три-чотири тижні. Метилтестостерон приймається в таблетках під язик 1–5 разів на день.

Препарат сустанон-250 – це комбінований препарат ефірів тестостерону з різною тривалістю дії. Ефект його розвивається відразу після введення і триває 3–4 тижні. Препарат вводять внурішньом`язово 1 раз на 3–4 тижні. Сустанон-250 – це препарат вибору для тривалої гор-монозамісної терапії.

Існують препарати тестостерону для імплантації в підшкірну клітковину живота. Вводять їх по 0,4–0,6 г кожні 4–6 місяців. Це ідеальна форма для підтримання стабільної концентрації препарату протягом 6 місяців, але на практиці вона не знайшла широкого застосування через інфікування місця імплантації та випадання імплантанта.

Останнім часом для замісної терапії андрогени стали вводити трансдермально у вигляді шкірних гелів, що містять тестостерон, або у вигляді спеціальних пластирів і наклейок. Такі наклейки фіксуються на шкірі мошонки або на іншій частині тіла. Необхідно проводити щоденну заміну наклейки.

Препарати андрогенів застосовують за такими показаннями:

1. Замісна терапія у чоловіків при статевій недостатності (інфантилізм, ендокринна імпотенція та ін.).

2. Остеопороз.

3. Рак молочної залози, матки та яєчників у жінок до 60 років.

Терапія андрогенами може ускладнюватися підвищеною статевою збудливістю, маскулінізацією у жінок, гіперкальціємією, холестатичною жовтяницею, набряками, нудотою.