Антигестогенні засоби

Одним із антигестогенних препаратів є міфепристон (RU 486). Засіб взаємодіє з гестогенними рецепторами, перешкоджаючи дії на них прогестерону. Міфепристон стимулює скорочення міометрія і спричиняє аборт. У медичній практиці його використовують в основному для переривання вагітності. Ефективність міфепристону зростає при його комбінуванні з простагландинами, оскільки при цьому різко підвищується чутливість міометрія до останніх. Також препарат може бути використаний для нормалізації менструального циклу.

Гормональні контрацептивні засоби

Контрацептивні засоби призначені для регуляції народжуваності та попередження небажаної вагітності. Ці препарати набули надзвичайно великого поширення у всьому світі завдяки своїй ефективності та простоті використання. Згідно з даними ВООЗ оральними контрацептивами користуються від 100 до 120 млн жінок щороку.

Гормональні протизаплідні препарати діляться на кілька груп.

1. Комбіновані естроген-гестогенні препарати.

2. Препарати, що містять мікродози гестогенів.

3. Пролонговані прогестиновмісні препарати (депо-контрацептиви).

4. Посткоїтальні препарати.

5. Вагінальні контрацептиви (сперміциди).

6. Чоловічі контрацептиви.

Комбіновані естроген-гестогенні препарати

Поєднання естрогену з прогестероном для оральної контрацепції було запропоновано у 1955 році Pincus. У Європейських країнах від 35 до 51% жінок користуються цим видом контрацепції. Із естрогенних засобів, як правило, використовують етинілестрадіол. Із гестогенів частіше за все до складу препаратів входять похідні тестостерону (норетистерон, норгестрел, левоноргестрел та ін.).

Препарати за рахунок одночасної дії надлишкових кількостей естрогенів і гестогенів за принципом негативного зворотного зв`язку пригнічують секрецію гонадотропних гормонів, що робить неможливою овуляцію. Крім того, препарати попереджають запліднення яйцеклітини за рахунок гестогенного компонента, який гальмує моторику фалопієвих труб і збільшує час проходження яйцеклітини у порожнину матки. Одночасно підвищуються в`язкість і кислотність слизу у шийці матки, що запобігає проходженню сперматозоїдів у порожнину матки і прискорює їх загибель. Препарати погіршують умови для імплантації заплідненої яйцеклітини, оскільки ендометрій під впливом гестогену швидко переходить у секреторну фазу, у ньому порушуються обмінні процеси, розвиваються дегенеративні зміни. Ендометрій стає непридатним для імплантації яйцеклітини і розвитку вагітності.

Виділяють монофазні, двофазні і трифазні естроген-гестогенні препарати.

Монофазні та двофазні препарати приймають з 5-го, а трифазні – з 1-го дня менструального циклу. Приймають препарати 21 день, після чого роблять 7-денну перерву, під час якої починається “кровотеча відміни”. Тривалість перерви до 8–9 днів недопустиме, оскільки збільшується ризик настання вагітності в результаті спонтанної овуляції.

У монофазних препаратах уміст естрогенів і гестогенів постійний. До них відносять такі препарати, як овідон, реговідон, Діане-35, нон-овлон, марвелон, міндіол, мікрогістон, фемоден та ін.

У двофазних контрацептивах уміст прогестогенного компонента у 2-й фазі циклу підвищений. До них відносять такі препарати, як антеовін, неоеуномін.

У трифазних контрацептивах збільшення кількості прогестогену відбувається поступово в 3 етапи, а доза естрогену у першій та третій фазах залишається незмінною. До трифазних препаратів відносять триквілар, тризистон, три-регол, триновум та ін.

У зв`язку з появою нових прогестогенів (препарати 3-го покоління: дезогестрел, гестоден, норгестимат), для яких характерні висока спорідненість з прогестероновими рецепторами, безпечність і надійність, перевагу стали віддавати застосуванню монофазних препаратів.

Комбіновані контрацептиви добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті, максимальна їх дія спостерігається через 2 години після приймання. Біодоступність препаратів – близько 70%. Метаболізуються у печінці шляхом утворення кон`югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Основний шлях виведення із організму – нирки. Рекомендують приймати препарати в один і той самий час доби. Регулярне багаторічне (більше 2 років) приймання препаратів супроводжується нормалізацією менструального циклу, зникають дисменореї і передменструальний синдром, знижується ризик розвитку запальних захворювань органів малого таза, зменшується ризик розвитку раку ендометрія і яєчників, утворення кіст і фіброміом, фіброзно-кістозних мастопатій, залізодефіцитних анемій, захворювань щитовидної залози і т. д.

Комбіновані естроген-гестогенні препарати застосовуються у гінекологічній практиці також для лікування ендометріозу, при дисменореї та амінореї, деяких видах безплідності. Помічено, що після відміни препаратів підвищується ймовірність вагітності. Для лікувальних цілей дози і схеми лікування підбирають індивідуально.

Ускладнення розвиваються найчастіше на початку приймання препаратів (перші 1–2 місяці). Потім їх частота знижується до 5–10%. Найбільш типовими ускладненнями є підвищення згортання крові (ризик тромбозу вен і тромбоемболій), порушення функцій печінки, головний біль, запаморочення, нагрубання молочних залоз, нудота, кров`янисті виділення у міжменструальний період, збільшення маси тіла, зміни лібідо.

Не можна застосовувати контрацептиви під час вагітності, при схильності до тромбоемболій, гіпертонічній хворобі, ішемічній хворобі серця, ураженнях печінки, вираженому ожирінні, наявності пухлин та ін. Протипоказані препарати жінкам після 35 років, які палять.