Антиестрогени

До антиестрогенів відносять аналоги синтетичних естрогенів: кломіфен (клостилбегіт) і тамоксифен (нолвадекс).

Кломіфен у малих дозах легко проникає через гематоенцефалічний бар`єр і блокує дію естрогенів на рецептори у гіпоталамусі та гіпофізі. У результаті за принципом негативного зворотного зв`язку збільшується секреція гонадотропних гормонів гіпофіза, які сприяють овуляції. Показаний кломіфен при жіночій безплідності ендокринного походження, порушеннях статевої функції у чоловіків (олігоспермії).

Тамоксифен не проникає до центральної нервової системи і блокує естрогенні рецептори у периферичних тканинах та органах (молочні залози, ендометрій). Препарат застосовують як протипухлинний засіб при естрогенозалежних пухлинах молочної залози, ендометрія, нирок та деяких інших захворюваннях.

Гестогени

Основним гестогенним гормоном є прогестерон, який синтезується жовтим тілом і наднирковими залозами, а під час вагітності – плацентою. Прогестерон готує ендометрій до імплантації заплідненої яйцеклітини, змінює його функціональну активність. Гормон сприяє інтенсивному розростанню залоз ендометрія, утворенню плаценти, попереджує овуляцію (гальмує продукцію гормонів гіпофіза). Прогестерон сприяє синтезу білків у матці. Стосовно інших органів та систем організму гормон проявляє катаболічний вплив і є причиною негативного азотистого балансу. Прогестерон пригнічує збудливість, підвищує потенціал спокою мембран гладеньких м`язів матки (гіперполяризація), у результаті чого спонтанна активність матки стає слабкою і нерегулярною.

Класифікація гестогенних препаратів:

1 Препарати природних гормонів: прогестерон.

2 Синтетичні препарати: оксипрогестерону капронат, прегнін, алілестренол (туринал), норетистерон (норколут), медроксипрогестерону ацетат (депо-провера) та ін.

Препарати гестогенів відрізняються між собою активністю і тривалістю дії. Для прогестерону характерний швидкий, але короткочасний ефект. Препарат вводять парентерально щодня. Оксипрогестерону капронат діє впродовж 7–14 днів. Активність прегніну у 5–15 разів нижча, ніж прогестерону, але препарат можна використовувати сублінгвально. Алілестренол – гестоген із найбільшою активністю. Для норколуту характерні гестогенний і андрогенний ефекти у співвідношенні 1:1. Препарат діє впродовж 24 годин. Показаний норколут при ендометріозі, дисменореях, міомі матки, гландулярній гіперплазії і полінозі ендометрія. Депо-провера вводять внутрішньом`язово або призначають ентерально. Тривалість його дії – близько 3 місяців.

Показаннями до застосування гістогенних препаратів є:

1. Звичний викидень чи його загроза на ранніх термінах вагітності.

2. Дисменорея (за схемою разом з естрогенами).

3. Передменструальний синдром.

4. Контрацепція (у комбінації з естрогенами або окремо).

5. Дисфункціональні маткові кровотечі, зумовлені недостатністю жовтого тіла.

6. Лікування естрогенозалежного раку молочної залози, ендометріозу, андрогенозалежних аденом і раку передміхурової залози.

7. Деякі види безплідності.

Гестогени можуть стати причиною підвищення артеріального тиску, набряків, відчуття втоми, головного болю, нудоти, дисфункціональних маткових кровотеч, шкірних висипань, депресій.