Противопротозойные средства

Противомалярийные препараты - группа противопротозойных средств для лечения и профилактики малярии.

Возбудителями малярии являются простейшие из рода Plasmodium. Заболевание характеризуется лихорадкой с ознобами, анемией и спленомегалией. До настоящего времени оно остается важной проблемой здравоохранения многих стран Азии и Африки. Существует четыре основных типа плазмодия, которые могут вызвать заболевания у человека: P. vivax, P. falciparum, P. ovale, P. malarie. Наиболее опасная малярия, вызванная P. Falciparum; если не проводить лечения, то заболевание может окончиться летально. Инфицирование происходит при укусе комара, в слюне которого содержится большое количество спорозоитов. Течение заболевания характеризуется чередованием приступов лихорадки, что вызывается выделением в кровь большого количества мерозоитов и продуктов их жизнедеятельности.

Действие противомалярийных средств заключается в нарушении цикла развития малярийных плазмодиев, протекающих в организме человека и/или комара.

Классификация противомалярийных средств. А. По происхождению.

I. Синтетического происхождения.

1. Производные 4-аминохинолина: хингамин, гидроксихлорохин.

2. Производные диаминопиримидина: хлоридин, триметроприм.

3. Производные бигуанида: бигумаль.

4. Производные 9-аминоакридина: акрихин.

5. Производные 8-аминохинолина: примахин, хиноцид.

6. Сульфаниламиды: сульфазин, сульфален, сульфадиметоксин.

7. Сульфоны: дапсон.

8. Тетрациклины: тетрациклин, доксициклин.

II. Природного происхождения.

1. Производные 4-метанолхолина: хинина гидрохлорид, хинина сульфат.

Б. По типу действия.

I. Препараты гематошизотропного действия: хингамин, хлоридин, бигумаль, акрихин, хинин, примахин.

II. Препараты гистошизотропного действия.

1. Действующие на активно размножающиеся преэритроцитарные тканевые формы: хлоридин, примахин, бигумаль.

2. Действующие на дремлющие формы: примахин, хиноцид.

III. Препараты гамонтотропного действия.

1. Действующие гамонтоцидно: примахин, хингамин, хиноцид.

2. Действующие споронтоцидно: хлоридин, бигумаль.

Примахин.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация наблюдается через 2 ч.

Фармакодинамика. Избирательно накапливается в митохондриях паразита, нарушает дыхание митохондрий и вызывает их набухание. Подавляет синтез белка, воздействуя на ДНК паразита и ингибирует дыхание плазмодиев путем снижения активности дыхательных ферментов - НАДФ. Оказывает антипротозойное действие на половые формы, шизонты и параэритроцитарные формы всех видов плазмодиев малярии.

Показания. Профилактика отдаленных рецидивов при 3-х дневной, 4-дневной и тропической малярии, личная химиопрофилактика и общественная химиопрофилактика.

Противопоказания. Острые инфекционные заболевания, болезни кроветворной системы, беременность, лактация. Не назначают одновременно с акрихином, сульфаниламидами.

Побочные эффекты. Боль в животе, диспепсия, гемолитическая анемия, лейкопения, метгемоглобинемия. При отсутствии фермента Г-6-ФД может вызвать гемолиз эритроцитов.

Метронидазол.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация наблюдается через 1 ч, период полувыведения - 6-14 ч.

Фармакодинамика. Производное имидазола с трихомонацидными свойствами вызывает конформацию ДНК, нарушает редупликацию и транскрипцию РНК у трихомонад. В течение двух-трех генераций происходит гибель трихомонады. Активен при приеме внутрь при урогенитальном трихомонадозе.

Показания. Острый и хронический трихомонадоз.

Противопоказания. Беременность, лактация, болезни кроветворной системы, при активных заболеваниях ЦНС. Прием одновременно метронидазола и алкоголя, а также снотворных запрещен.

Побочные эффекты. Потеря аппетита, головная боль, диспепсия, лейкопения, дисбактериоз.