- •2 Й зачет лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию. Классификация.
- •Анестезирующие средства (местные анестетики).
- •Вяжущие средства
- •Обволакивающие средства
- •Адсорбирующие средства
- •Препараты, влияющие на вегетатичную нервную систему
- •Классификация.
- •Холинергические средства
- •Холиномиметики Классификация холиномиметиков по механизму действия.
- •Антихолинестеразные средства (непрямые холиномиметики )
- •Показания.
- •1. Обратимого действия.
- •2. Необратимого действия.
- •Клиника отравления фосфорорганическими соединениями :
- •Меры помощи:
- •Реактиваторы холинестеразы
- •Классификация антихолинергических средств.
- •Резорбтивное действие.
- •Показания к применению.
- •Синтетические холиноблокаторы.
- •Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре.
- •Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия.
- •Показания.
- •Миорелаксанты (курареподобные средства)
- •(Блокаторы)
- •Средства, влияющие на адренергические синапсы
- •Классификация средств, действующих на адренергические синапсы.
- •Средства, стимулирующие адренергические синапсы.
- •Показания к применению адренергических средств.
- •Вещества, блокирующие адренергические синапсы
- •Показания к назначению для -адреноблокаторов.
- •Кардиоселективные -адреноблокаторы.
- •3 Й зачет
- •Классификация.
- •Средства для наркоза
- •Классификация средств для наркоза.
- •Средства для ингаляционного наркоза.
- •Средства для неингаляционного наркоза.
- •Классификация (по продолжительности действия).
- •Классификация противоэпилептических средств по клиническому применению.
- •Натрия вальпроат.
- •Противопаркинсонические препараты
- •Классификация противопаркинсонических средств.
- •1. Средства, усиливающие дофаминергические процессы.
- •1.2. Средства, повышающие содержание дофамина в синаптической щели: мидантан.
- •2. Средства, блокирующие холинергические рецепторы: циклодол, препараты атропина.
- •Спирт этиловый
- •Классификация.
- •1. Средства, преимущественно центрального действия.
- •2. Средства преимущественно периферического действия - ненаркотические анальгетики.
- •Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов
- •Классификация наркотических анальгетиков по происхождению.
- •Классификация алкалоидов опия по химической структуре.
- •2. Нарушением субъективно-эмоционального восприятия оценки боли и реакции на нее (вследствие анальгезирующего и успокаивающего влияния).
- •Морфин угнетает:
- •Морфин возбуждает:
- •Острое отравление морфином.
- •Фентанил отличается от морфина:
- •Нейролептанальгезия характеризуется:
- •Пентазоцин отличается от морфина:
- •Классификация ненаркотических анальгетиков по химической структуре.
- •Препараты салициловой кислоты (Салицилаты)
- •Показания.
- •Побочные эффекты.
- •Принципы лечения острого отравления салицилатами.
- •2. Адсорбирующие средства.
- •Производные пиразолона
- •Производные анилина
- •Производные антраниловой кислоты
- •Производные индолуксусной кислоты
- •Производные фенилуксусной кислоты
- •Производные пропионовой кислоты
- •Классификация нейролептиков по химической структуре.
- •Показания.
- •Транквилизаторы
- •Соли лития
- •Седативные средства
- •Лекарственные средства, возбуждающие цнс
- •Классификация психостимулирующих средств.
- •5. Антидепрессанты: ниаламид (нуредал), пиразидол (пириндол), имизин (мелипрамин), флувоксамин (феварин), амитриптилин (триптизол).
- •Психомоторные стимуляторы
- •Производные пурина
- •Производные фенилалкиламинов
- •В отличие от фенамина сиднокарб характеризуется.
- •Показания.
- •Производные пиперидина.
- •Классификация средств с ноотропным действием.
- •Фармакодинамика.
- •Показания.
- •Фармакодинамика.
- •Показания.
- •Актопротекторы
- •Адаптогены
- •Фармакодинамика.
- •Аналептики
- •Классификация аналептических средств.
- •Фармакодинамика. Основные эффекты этимизола.
- •Показания.
- •Фармакодинамика и действие камфоры.
- •Показания.
- •Побочные эффекты. Судороги.
- •Показания.
- •Фармакодинамика.
- •Антидепресанты
- •Классификация.
- •Ингибиторы мао-азы.
- •Фармакодинамика.
- •Отхаркивающие средства.
- •Отхаркивающие средства
- •Классификация отхаркивающих средств по механизму действия.
- •Средства, используемые при бронхиальной астме
- •Классификация бронхолитических средств.
- •Средства, применяемые при отеке легких
- •Классификация.
- •Кардиотонические лекарственные средства
- •Классификация кардиотоников.
- •Классификация сердечных гликозидов по происхождению.
- •Показания.
- •1 Острая (в основном строфантин, коргликон) и хроническая сердечная недостаточность, обусловленная нарушением сократительной активности.
- •Классификация сердечных гликозидов по происхождению.
- •Показания.
- •2. Пароксизмальная тахикардия.
- •Классификация антиангинальных средств.
- •Нитраты.
- •Антагонисты кальция.
- •Классификация антагонистов ионов кальция по химическому происхождению.
- •Противоаритмические средства
- •Гипотензивные средства
- •Классификация гипотензивных средств.
- •Ингибиторы апф.
- •Антагонисты кальция.
- •Диуретики.
- •Центральные 2 адреномиметики.
- •Миотропные вазодлятаторы.
- •Противосклеротические средства
- •Средства, влияющие на аппетит Классификация средств, влияющих на аппетит.
- •Средства, влияющие на серотонинергическую систему (угнетающие центральную нервную систему): фенфлурамин.
- •9. Препараты лекарственных растений: листья ортосифона, листья толокнянки, почки березы, леспенефрил.
- •Фуросемид.
- •Дихлотиазид.
- •Этакриновая кислота.
- •Спиронолактон.
- •Триамтерен.
- •Диакарб.
- •Маннит.
- •Мочевина.
- •Трава полевого хвоща.
- •Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты
- •Классификация.
- •Аллопуринол.
- •Окситоцин.
- •Питуитрин.
- •Эргометрина малеат.
- •Средства влияющие на систему крови
- •Классификация средств, понижающих свертывание крови.
- •Кислота ацетилсалициловая.
- •Дипиридамол.
- •Металлов Кислоты и щелочи Классификация.
- •Плазмозамещающие и перфузионные растворы
- •Солевые растворы.
- •Растворы для парентерального питания.
- •Противопротозойные средства
- •Классификация противомалярийных средств. А. По происхождению.
- •Б. По типу действия.
- •Примахин.
- •Метронидазол.
- •Хлоридин.
- •Хингамин.
- •Бигумаль.
- •Противоамебиазные средства
- •Классификация противоамебиазных средств.
- •Эметин. Фармакокинетика. Начало действия через 20-30 мин
- •Солюсурмин.
- •Аминохинол.
- •Противоглистные средства
- •Празиквантель.
- •Пиперазин.
- •Нафтамон.
- •Фенасал.
- •Антимонила-натрия тартрат.
- •Экстракт мужского папоротника.
- •Хлоксил.
Классификация сердечных гликозидов по происхождению.
I. Препараты группы наперстянки (Digitalis)
1. Пурпурной (purpurea) - дигитоксин (кардитоксин, дигифтон, кардигин), кордигит, ацетилдигидоксин (ацедоксин).
2. Шерстистой (lanata) - дигоксин (диланацин, ланикор, ланоксин), целанид (изоланид, ланатозид С), медилазид (бемекор, ланитоп), лантозид.
II. Препараты группы строфанта (Strophanthus)
1. Strophanthus Kombe - строфантин-К, строфантидина ацетат.
2. Strophanthus gratus - строфантин-G (уабаин, строфантин-Г).
III. Препараты ландыша майского (Convallaria majalis) - коргликон, настойка ландыша.
IV. Препараты горицвета весеннего (Adonis vernalis) - настой травы горицвета, адонизид.
V. Препараты желтушника (Erysimum) - эрихрозид, кардиовален.
VI. Препараты морского лука - клифт (талусин).
Определение биологической активности сердечных гликозидов (стандартизацию) проводят на лягушках, кошках, голубях, устанавливая количество препарата, которое вызывает остановку сердца в систоле у лягушек и в диастоле у кошек и голубей определенной массы.
При гидролизе сердечные гликозиды распадаются на сахаристую часть (гликон) и несахаристую (агликон). Гликон представлен специфическими (глюкоза и др.) и неспецифическими (дигитоксоза и др.) сахарами и определяет фармакокинетику сердечных гликозидов (растворимость в воде, липидах, кислотах, щелочах, прохождение через клеточные мембраны, скорость всасывания в пищеварительном канале, сродство к рецептору, прочность связывания с белками плазмы). Агликон представлен стероидным кольцом и лактонной 6-ти или 5-членной группировкой, что определяет химическое название (карденолиды или буфадиенолиды) и фармакодинамику сердечных гликозидов.
Таблица. Сравнительная характеристика сердечных гликозидов.
Группы Препаратов |
Физ-хим. свойства |
Адсорбция в киш-ке |
Связь с белками |
Биотранс- формация |
Кумуля-ция |
Экскреция |
Начало эффекта |
Продолж. действия |
1. Дигитоксин, ацедоксин, кордигит |
Неполяр-ные |
Пол-ностью |
Прочная |
В печени почти полностью |
Выражена |
С желчью, мочой, фекалиями |
2 часа (per os) |
2-3 недели
|
2. Дигоксин, целанид, медилазид, адонизид, настой травы горицвета, лантозид, клифт |
Умерен-но поляр-ные |
Частично |
Менее прочная |
Частично в печени |
Менее выражено |
В основном с мочой, фекалиями |
2 часа (per os) 5-30 минут (при введении в вену) |
2-7 дней |
Строфантин, коргликон |
Поляр-ные |
Плохая, разру-шаются |
Не связывается |
Не превращаются |
Нет |
С мочой |
3-10 минут |
1-3 дня |
Фармакодинамика сердечных гликозидов в основном связана с их влиянием на сердечно-сосудистую, мочевыделительную и нервную систему. Основные фармакологические эффекты сердечных гликозидов.
1. Положительное инотропное действие (увеличение силы сокращений и укорочение систолы), на электрокардиограмме отмечается повышение амплитуды зубца R, сужение комплекса QRS, сглаживание или инверсия зубца Т.
2. Отрицательное хронотропное действие (удлинение диастолы и замедление частоты сердечных сокращений, удлинение интервала R-R1).
3. Отрицательное дромотропное действие (замедление проведения импульсов по проводящей системе сердца). На электрокардиограмме удлинение интервала PQ.
4. В малых дозах сердечные гликозиды могут вызывать отрицательное батмотропное действие, в больших - положительное батмотропное действие. Последнее характеризуется повышением возбудимости миокардиальных и специализированных клеток миокарда (автоматизм). На электрокардиограмме при этом замечено появление экстрасистол.
Основное действие сердечных гликозидов связано с гемодинамическими эффектами.
1. Усиление и укорочение продолжительности систолы.
2. Увеличение минутного, ударного объема (увеличивая силу сокращений и ликвидируя гипосистолию у больных с сердечной недостаточностью).
3. Удлинение диастолы.
4. Уменьшение частоты сердечных сокращений (сердечные гликозиды одновременно вызывают брадикардию).
5. Приближение к норме размеров сердца.
6. Приближение к норме (уменьшением) венозного давления.
7. Приближение к норме (увеличением) артериального давления.
8. Повышение кровоснабжения сердца.
9. Уменьшение объема циркулирующей крови.
10. Уменьшение отеков.
11. Повышение диуреза.
Специфическим рецептором сердечных гликозидов считают K+, Na+ АТФ-азу. В реализации положительного инотропного эффекта принимают участие различные механизмы, возможно прямое ингибирующее влияние сердечных гликозидов на фермент. Гликозид может также связываться с фосфолипидами мембраны и другими компонентами (аллостерически) непосредственно в близости от активных центров ферментов и модифицировать свойства мембраны. В процессе инотропного влияния гликозиды изменяют содержание ионизированного кальция, свойства сократительных белков миокарда для обеспечения лучшего взаимодействия с кальцием.
Механизм реализации положительного инотропного эффекта можно представить как результат:
I. Увеличения содержания ионизированного кальция в кардиомиоците, вследствие:
1. Блокады К+ - Na+ АТФазы (облегчается при взаимодействии с магнием) в результате взаимодействия с SH-группами АТФ-азы, уменьшения содержания внутриклеточного К+, увеличения Na+, стимуляции Na+ - Са2+ обмена.
2. Усиления трансмембранного тока кальция и освобождения кальция из саркоплазматического ретикулума в результате комплексообразования сердечных гликозидов с Са2+ и элементами биомембран.
3. Освобождения катехоламинов из лабильных депо и стимуляции цАМФ-зависимых механизмов.
II. Изменения физико-химических свойств и конформации сократительных белков, что облегчает их взаимодействие с кальцием
III. Освобождения эндогенного дигиталисоподобного фактора
IV. Реализации трофического действия сердечных гликозидов (восстановление показателей энергетического, пластического, липидного обменов и электролитного баланса), снижения потребности в кислороде и расхода энергии.
Сердечные гликозиды оказывают также брадикардический эффект. Уменьшение частоты сердечных сокращений связано со стимулирующим влиянием более сильной ударной волны крови, выбрасываемой из сердца на барорецепторы устья аорты и каротидного синуса, с которых импульсы поступают к центру блуждающего нерва. Рефлексы с барорецепторов потенцируются нейротропными эффектами сердечных гликозидов. Происходит сенсибилизация барорецепторного механизма в каротидном синусе и афферентных волокнах. Сердечные гликозиды могут усилить освобождение ацетилхолина из нервных окончаний, повысить чувствительность холинорецепторов. Сердечные гликозиды замедляют синусовый ритм и атриовентрикулярное проведение, подавляют автоматизм в эктопических очагах предсердий, укорачивают период рефрактерности мышечных клеток. Сенсибилизация барорецепторов усиливает тормозящее влияние идущей от них импульсации на гипоталамические отделы, уменьшая поток симпатической импульсации. Это способствует замедлению ритма, проводимости, понижению возбудимости.
Сердечные гликозиды усиливают диурез, вследствие уменьшения реабсорбции натрия, ускорения метаболизма и уменьшения синтеза альдостерона, улучшения гемодинамики.
На центральную нервную систему сердечные гликозиды оказывают успокаивающее действие, угнетая K+ - Na+ - АТФ-азу нейронов.
Сердечные гликозиды улучшают функцию печени, пищевого канала и других органов.