- •Антигипертензивные средства
- •Классификация артериальной гипертонии (сша) у людей от 18 лет и старше (без лечения)
- •Основные точки приложения действия антигипертензивных средств
- •Эффекты β-адреноблокаторов
- •Средства для купирования гипертонического криза
- •Гипертензивные средства
- •Средства терапии острой гипотензии
- •Средства терапии хронической гипотензии
- •Антиангинальные средства
- •Средства терапии коронарной недостаточности
- •Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде
- •Противопоказания к применению нитратов
- •М еханизмы действия некоторых сосудорасширяющих веществ Фармакокинетика нитратов
- •Нифедипин
- •Гиполипидемические средства
- •Роль и обмен холестерина (х)
- •Механизмы развития атеросклероза (а)
- •Биосинтез холестерола (х)
- •Рецепторы лпнп
- •Транспорт х между тканями
- •Выведение х и образование желчных кислот
- •Клинические аспекты гиперХемии
- •Семейная недостаточность лецитинХацетилтрансферазы (лхат)
- •Средства терапии сердечной недостаточности
- •Принципы лекарственной терапии сн и классификация препаратов
- •Механизмы действия кардиостимулирующих средств
- •Сердечные гликозиды
- •Механизмы развития эффектов
- •Эффекты при передозировке сг
- •Факторы, изменяющие чувствительность к сг
- •Показания и противопоказания к назначению сг
- •Лечение передозировки (предтоксической стадии) сг
- •Средства выбора при сн
- •Требования к идеальному кардиотонику:
- •Антиаритмические средства
- •Патофизиологические аспекты аритмий
- •Принципиальные механизмы действия антиаритмических средств
- •Классификация антиаритмических средств по электрофизиологическим параметрам (Williams e.M.)
- •Точки приложения действия антиаритмических средств
- •Механизмы действия антиаритмических лекарственных средств
- •Класс 1
- •Класс 2
- •Класс 3 Средства, увеличивающие длительность пд
- •Амиодарон
- •Класс 4
- •Средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Антиаритмическое действие сг
Класс 2
β-апдреноблокаторы
Группа препаратов |
Наличие ВСА |
Отсутствие ВСА |
Неселективные β1 и β2 -блокаторы |
- окспренолол (тразикор) - пиндолол (вискен) |
- пропранолол (анаприлин) - надолол (коргард) - соталол (соталекс)* |
Кардиоселективные β1-блокаторы |
- ацебутолол (сектраль) |
- атенолол - талинолол (корданум) - метопролол (беталок) |
β1 - β2 и α - блокаторы |
|
- лабеталол - карведилол |
* - класс 3 – удлинят ПД, увеличивет Q-Т.
Эффекты |
β-блокаторы |
↑ СНС → ↑ автоматизм САУ, ↑ автоматизм и прорводимость АВУ, ↑ автоматизм волокон Пуркинье. Блокада симпатических влияний → ↓ Автоматизм САУ; ↓ Автоматизм и проводимость АВУ; ↓ Автоматизм волокон Пуркинье.
|
- ↓ Скорость диастолической деполяризации; - устраняют желудочковые эктопические комплексы симпатической природы и ↑ порог фибрилляции желудочков в ишемизированном миокарде; - удлиняют рефрактерный период в АВУ (но не в предсердиях, желудочках и вол. Пуркинье). |
Проказания |
Побочные эффекты |
- Желудочковые и наджелудочковые аритмии |
- обусловлены блокадой разных подтипов АР |
Класс 3 Средства, увеличивающие длительность пд
- средства, замедляющие реполяризацию, блокаторы К+ каналов: - Амиодарон (кордарон) - Бретилия тозилат (орнид)
- Соталол
Амиодарон
- ↓ К+ каналы, замедляет процессы реполяризации в волокнах проводящей системы сердца
→ ↑ длительность ПД и ЭРП.
В < степени ↓ Na+ каналы; ↓ Са++ кналы; ↓ β-АР (может быть отнесен к классам 1а, 2, 4).
Показания |
Побочные эффекты |
- ↑ Эффективность при желудочковой тахикардии, фибрилляции; - Любой тип тахиаритмии (предсердные, включая фибрилляцию и трепетание; А-В-узловая реципрокная тахикардия) |
- Диспептические нарушения; - Нарушения функции щитовидной железы; - Фотосенсибилизация; - Легочный синдром острой дыхательной недостаточности, фиброз легких; - Тремор, атаксия, парестезии. |
Класс 4
Блокаторы Са++ каналов
Фенилалкиламины |
Бензодиазепины |
- верапамил (изоптин) |
- дилтиазем |
↓ потенциалзависимые Са++ каналы L-типа в основном (> значение для сердца и сосудов).
Верапамил
На уровне САУ |
На уровне АВУ |
На уровне волокон Пуркинье |
ПД клеток САУ – процессы деполяризации (ф. 0 и 4) обусловлены входом в основном Са++ → верапамил ↓ автоматизм САУ (замедляет ф. 4). |
ПД на уровне АВУ – процессы деполяризации (ф. 0 и 4) обусловлены входом Са++ и в < степени Na+ → верапамил ↓ проводимость (ф. 0) и автоматизм (ф. 4) АВУ. |
Оказывает незначительное влияние (Na+). Несколько снижает автоматизм. |
Показания |
Побочные эффекты |
- Наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолии |
- Отрицательный инотропный эффект, гипотензия, головокружение, головная боль, диспепсия. |
Вспомогательные вещества
СГ |
Препараты К+ |
Препараты Mg++ |
Средства при А-В блок |
↓ А-В проводимость → при суправентрикуляр-ных тахиаритмиях: при тахиаритмической форме мерцательной аритмии предсердий – СГ, не устраняя аритмии нормализуют ритм сокращений желудочков сердца. Уменьшая поток импульсов от предсердий к желудочкам – СГ переводят тахиаритмическую форму мерцательной аритмии в нормосистолическую. |
КСl, Панангин, Аспаркам. Применяют в основном при нарушениях ритма, связанных с недостатком К+ (при длительной терапии СГ, салуретиками, ГКС). |
Магнезия, Магниевая соль оротовой кислоты (магнерот). Mg++ - естественный физиологический антагонист Са++. Активирует Na-К-АТФ-азы. При интоксикации СГ, ОИМ, Mg++-зависимых формах аритмий. Оротовая кислота – нормализует функцию миокарда. |
- β-миметики (изадрин); - М-блокаторы (атропин) – при А-В блокаде, связанной с ↑ тонуса Vagus. |
Клиническое применение антиаритмических лекарственных средств
Средства терапии наджелудочковых (суправентрикулярных) аритмий |
Средства терапии желудочковых аритмий |
||||
Дигоксин |
Аденозин |
Верапамил |
Лидокаин |
||
↑ Vagus → ↓ проводи-мость. Удлиняет ЭРП в АВУ и пучке Гиса. ↓ ЧСС желудочков. Внутрь при трепетании и мерцании предсердий с частыми неритмически-ми сокращениями желу-дочков. ↑ Возбудимость и сократимость миокарда. |
↑ А1 рецепторы → открывание АН чувст-виительных К+ каналов → гиперполяризация мембран клеток АВУ. ↓ Са++ каналов L типа. ↓ проводимость в АВУ. в/в при приступе парок-сизмальной суправент-рикулярной тахикардии. Вызывает диспноэ и кратковременный бронхоспазм. |
↓ Са++ каналы L типа в основном в АВУ → ↓ сила сердечных сокра-щений, т.к. ↓ вход Са++ в фазе 2 (плато ПД). в/в при приступе наджелу-дочковой тахикардии (но безопаснее аденозин, т.к. не ↓ инотропизм). Внутрь для профилакти-ки суправентрикулярной тахикардии (не сочетать с β-блокаторами). |
↓ Потенциалзависимые Na+ каналы неактивные. Из здоровых участков миокарда быстро элими-нируется через открытые Na+ каналы. В зоне ИМ – гипоксия вызывает депо-ляризацию клеточных мембран и появление аритмогенных очагов. При этом многие Na+ каналы активируются и становятся чувствитель-ными к лидокаину. |
||
Средства терапии наджелудочковых и желудочковых аритмий |
|||||
Класс 1 А |
Класс 3 |
Нелекарственные |
|||
↓ Открытие потенциалзависимых Na+ каналов. Замедляют фазу 0 (период быстрой систолической деполяризации, удлиняют ЭРП; могут вызвать АВ блокаду). Дизопирамид: внутрь для профи-лактики рецидива желудочковой аритмии. ↓ Инотропизм, вызывает обострение СН, оказывает анти-холинергическое действие. в/в для купирования аритмий. Вызывает ↓ САД. Хинидин: вызывает антихолин-ергическое действие, тошноту, рвоту, понос, аритмию. |
Замедляют реполяризацию (3 фаза). Увеличивают продолжи-тельность ПД и ЭРП во всех от-делах сердца. Амиодарон: ↓ К+ каналы и ↓ неак-тивные Na+ каналы и ↓ β-АР сердца. При неэффективности других ЛС, т.к. вызывает серьезные осложнения – наруше-ние функции щитовидной железы, нейропатию, легочную недостато-чность. Соталол: ↓ β-АР сердца. ↓ сокра-тимость. |
Искусственный водитель ритма: при АВ блокаде, тахиаритмии. Дефибрилляция: восстановление синусового ритма при фибрилля-ции предсердий (у 60% больных рецидивы в течение 1ч, несмотря на поддерживающую терапию дизопирамидом). Резекция: эктопического очага или пучка Гиса с помощью эле-ктродов, интракардиального кате-тера – экстирпация эктопического очага или пучка Гиса. С использо-ванием временного водителя рит-ма для профилактики АВ блока-ды. |
В ↑ дозах вызывают пароксизмальные нарушения ритма.
Многие аритмии вполне доброкачественны. Следует установить: надо ли лечить? Если – да, то где?: В стационаре или амбулаторно? Предпочтительно не длительное лечение, а разовое назначение того или иного препарата с длительным мониторингом ЭКГ до и после введения. Определять дозу и курс лечения.