- •Фармакогнозия как наука, ее цель и задачи.
- •История развития фармакогнозии. Вклад различных народов и медицинских систем.
- •Понятия о лекарственных растениях (лр) и лекарственном растительном сырье (лрс).
- •Различные принципы классификации лрс и нормативы Фармакопеи Республики Беларусь.
- •Источники получения лрс в Беларуси. Руководящие принципы Всемирной Организации Здравоохранения по надлежащей практике культивирования и сбора лекарственных растений.
- •Природные ресурсы лр, их рациональное использование. Интродукция новых видов во флору Беларуси. Культивирование лр.
- •7. Выращивание растительных тканей и клеток in vitro. Применение методов биотехнологии в фармакогнозии.
- •8. Принципы заготовки, консервации и хранения лрс.
- •11. Фармакогностический анализ лрс: определение подлинности и доброкачественности.
- •13. Основные лекарственные формы и их приготовление из лрс. Примеры лекарственных средств растительного происхождения.
- •14. Лр и лрс в официнальной и гомеопатической медицине.
- •15. Лечебные фитосборы.
- •16. Химический состав лр. Вещества первичного и вторичного обмена; действующие, сопутствующие и балластные вещества. Понятие о важнейшей группе биологически активных веществ (бав) в составе лрс.
- •17. Встречаемость различных бав в растительном мире. Наследственные онтогенетические и эко-физиологические факторы, влияющие на образование и накопление этих веществ в органах и тканях растений.
- •18. Полисахариды, их классификация. Целлюлоза, крахмал, инулин, пектины, камеди, слизи и др.: строение молекул, физико-химические свойства. Биомедицинское применение.
- •19. Слизи: классификация, строение, физико-химические свойства, методы обнаружения и количественного определения.
- •22. Липиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения. Качественное определение.
- •23. Лр и лрс, содержащие липиды: какао, клещевина, маслина, подсолнечник, миндаль, персик, лен.
- •24. Животные жиры (спермацет, ланолин, рыбий жир) и их источники.
- •25. Витамины: классификация, строение, физико-химические свойства. Роль витаминов в организме. Фармакопейный метод определения содержания аскорбиновой кислоты в плодах шиповника.
- •26. Лр и лрс, содержащие витамин с: виды шиповника, смородина черная. Лр и лрс, содержащие витамин к: крапива двудомная, пастушья сумка, калина обыкновенная, кукуруза.
- •27. Лр и лрс, содержащие витамин а: ноготки лекарственные, облепиха крушиновидная, рябина обыкновенная, сушеница болотная, морковь, посевная, тыква (обыкновенная, мускатная, крупная).
- •28. Терпеноиды. Эфирные масла: классификация, строение, физико-химические свойства, методы экстракции из лрс.
- •29. Эфирные масла. Методы качественного обнаружения и количественного определения эфирных масел по гф рб.
- •30. Сроки заготовки, сушки и хранения эфиромасличного сырья различных морфологических групп.
- •31. Применение в медицине препаретов и лрс, содержащих эфирные масла или их компоненты. Примеры.
- •32. Лр и лрс – источники преимущественно ациклических монотерпеноидов: кориандр посевной, лаванда узколистная, хмель обыкновенный.Fructus Coriandri – плоды кориандра.
- •33. Лр и лрс – источники преимущественно моноциклических монотерпеноидов: тмин обыкновенный, мята перечная, мелисса лекарственная, шалфей лекарственный, дягиль лекарственный, укроп огородный.
- •34. Лр и лрс – источники преимущественно бициклических монотерпеноидов: валериана лекарственная, любисток лекарственный, можжевельник обыкновенный, сосна обыкновенная.
- •37. Горечи: строение, классификация, физико-химические свойства.
- •38. Горечи: методы выделения и качественного определения, медицинское применение лрс и лекарственных средств (лс) растительного происхождения, содержащих горечи.
- •39. Лр и лрс, содержащие горечи: вахта трехлистная, горечавка золотистая, одуванчик лекарственный, аир болотный, полынь горькая, цетрария исландская.
- •41. Лр и лрс, содержащие тиогликозиды: лук репчатый, чеснок, горчица сизая и черная.
- •42. Сердечные гликозиды: классификация, строение, физико-химические свойства, способы выделения из лрс.
- •43. Сердечные гликозиды: идентификация с помощью методов качественного химического анализа. Биологическая стандартизация лрс и лс растительного происхождения.
- •44. Сердечные гликозиды: заготовка сырья различных морфологических групп, особенности сушки. Сроки хранения лрс.
- •45. Лр и лрс, содержащие кардиогликозиды: виды наперстянок, строфанта, ландыш майский, горицвет весенний, желтушник. Применение лрс и фитопрепаратов, содержащих кардиогликозиды.
- •48. Фенольные гликозиды: строение, физико-химические свойства, выделение из лрс, применение в медицине.
- •49. Лр и лрс, содержащие фенольные гликозиды: брусника, толокнянка, виды фиалок, малина, лабазник обыкновенный, бузина черная, пион уклоняющийся, родиола розовая, виды ивы, чага, щитовник мужской.
- •50. Лигнаны: строение, физико-химические свойства, выделение из лрс, медицинское применение
- •51. Лр и лрс, содержащие лигнаны: лимонник китайский, элеутерококк колючий, подофил щитовидный, расторопша пятнистая и другие растения.
- •52. Кумарины, хромоны: классификация, строение, биологическая активность
- •53. Кумарины, хромоны: физико-химические свойства, выделение из лрс, методы идентификации.
- •55. Антраценпроизводные: строение, классификация, био-фармакологическое действи
- •56. Антраценпроизводные: физико-химические свойства, методы выделения из лрс качественного обнаружения и количественного определения.
- •57. Лр и лрс, содержащие антраценпроизводные: жостер слабительный, крушина ольховидная, ревень тангусский, щавель конский, кассия (сенна), алоэ, марена красильная, зверобой пятнистый и продырявленный.
- •58. Флавоноиды: классификация, строение. Применение в медицине.
- •59 Флавоноиды: физико-химические свойства, выделение из лрс, методы качественного обнаружения и количественного определения.
- •61. Дубильные вещества: классификация, строение, биологическое действие и применение.
- •62. Дубильные вещества: физико-химические свойства, выделение из лрс, очистка, методы качественного обнаружения.
- •63. Дубильные вещества: выделение из лрс и количественное определение (фармакопейный и весовой единый методы).
- •64. Лр и лрс, содержащие преимущественно гидролизируемые танниды: горец змеиный, кровохлебка лекарственная, бадан толстолистный, дуб черешчатый.
- •65. Лр и лрс, содержащие преимущественно конденсированные танниды: ольха клейкая и серая, лапчатка прямостоячая, черника, черемуха обыкновенная, лабазник шестилепестный.
- •66. Алкалоиды: классификация, строение, качественные реакции обнаружения в лрс.
- •67.Алкалоиды: физико-химические свойства, выделение из лрс, очистка; количественное определение в лрс по гф рб.
- •1. Фармакогнозия как наука, ее цель и задачи.
39. Лр и лрс, содержащие горечи: вахта трехлистная, горечавка золотистая, одуванчик лекарственный, аир болотный, полынь горькая, цетрария исландская.
Горечавка золотистая (Gentianae luteae L.) – сем. Горечавковые, Gentianaceae – многолетнее травянистое растение до 1,5 м высотой с коротким (5-7 см длины), толстым, многоглавым корневищем и стержневым, маловетвистым корнем (40-60 см длины) − снаружи коричневым, на изломе жёлтым. Стебли прямостоячие, неветвистые, полые несут прикорневые эллиптические, крупные (до 30 см длины и 15 см ширины) листья с трубчатыми влагалищами и выше сидячие супротивные, цельнокрайние, глубоко дугонервно-бороздчатые, кожистые, голые, голубовато-зеленые стеблевые листья. Цветки многочисленные, крупные, золотисто-желтые собранные пучками по 3-10 в пазухах верхних листьев и на вершине стебля. Плод – продолговато-ланцетная двустворчатая многосемянная коробочка, в которой вызревают плоские коричневые крылатые семена. Горечавка жёлтая произрастает естественно на высокогорных субальпийских лугах в Альпах и Карпатах (в Западной Украине). В Беларуси культивируют. Сеют стратифицированными семенами ранней весной или нестратифицированными свежими семенами осенью в глубоко вспаханную почву, т.к. корни проникают в нее на глубину до 60-90 см. Молодые растения выращивают в рассаднике в течение года, после чего их рассаживают в гряды на расстоянии 60 см друг от друга. У 4-5-летних растений осенью корневища с корнями выкапывают, очищают от земли, промывают в воде и сушат в сушилках с активным вентилированием воздуха при 40-60°С. Для ликеро-водочного производства корни горечавки перед сушкой складывают на 8-10 дней в кучки для процессов ферментации (при которых происходит усиление запаха и горького вкуса). При этом корни на изломе должны оставаться по-прежнему светло-желтыми, становясь более горькими.
Химический состав ЛРС: корни горечавки содержат горечи, которые по химической природе представляют собой иридоиды. Основными иридоидами являются генциопикрин, генциомарин, генциин, амарогентин (являющийся сегодня самым горьким природным соединением). Кроме того, содержатся алкалоиды (генцианин и др.), слизь, пектиновые вещества, сахароза, масло (6%), смолы, ксантоны, обуславливающие жёлтую окраску корней (гентизин, изогентизин и др.), фенольные и дубильные вещества.
Основное действие ЛРС: возбуждающее аппетит, стимулирующее пищеварение.
Характер применения. Настойка горечавки входит в состав сложной горькой настойки: генциопикрин и другие горькие вещества повышают возбудимость пищевого центра к вкусовым раздражителям и усиливают секрецию и моторную функцию желудочно-кишечного тракта. В то же время при повышенной кислотности выделение желудочного сока почти не происходит, а большие дозы препаратов горечавки действуют на секреторную функцию желудка угнетающе. Препараты горечавки обладают также противоглистными и антисептическими свойствами.
Folia Menyanthidis trifoliatae – листья вахты трехлистной.
Вахта трехлистная (Menyanthes trifoliata L.) – сем. Вахтовые, Menyanthaceae (рис. 50П) – многолетнее вводно-болотное растение с длинным ползучим корневищем. Листья очередные глубоко-трехраздельные на длинных черешках, заканчивающихся влагалищами на корневище. Отдельные листочки цельнокрайние продолговато-яйцевидные размерами 5х7см. На корневище снизу имеются редкие корни. От корневища вверх вырастает голый стебель 15-30 см длиной с верхушечной кистью небольших пятичленных бледно-розовых цветков. Плод – шаровидная многосемянная коробочка диаметром ~7 мм, содержащая эллиптические гладкие буроватые семена. Цветет в мае-июне, плоды созревают в августе. Вахта трехлистная встречается по всей территории Европейской части СНГ по окраинам зарастающих озер, прудов, рек и канав, заболоченных лугов. В качестве ЛРС в августе заготавливают закончившие свой рост темно-зеленые листья с остатками черешка до 3 см длиной. Листья вначале обсушивают на ветру от остатков влаги, затем сушат в сушилках при 40-50ºС. После сушки удаляют потемневшие молодые или плохо обсушенные листья. Сырье можно хранить 2 года.
Химический состав ЛРС. Листья вахты трехлистной содержат монотерпеновые горечи-иридоиды (логанин, сверозид, мениантин, ментифолин, фолиаментин), флавоноиды (> 1% – гиперозид, рутин, трифолин), дубильные вещества (5,5%), сапонины, монотерпеновые алкалоиды (0,35% – генцианин, генцианидин и др.), феруловая и аскорбиновая кислоты, йод.
Основное действие ЛРС: возбуждающее аппетит, желчегонное.
Характер применения: в форме настоя как средство, повышающее аппетит и секрецию желудочно-кишечного сока у людей пожилого возраста и при ана- и гипацидном гастрите, при заболевании печени и ослабленном желчевыделении. Листья вахты трехлистной используются в приготовлении Горькой настойки (золототысячник, полынь, трифоль, аир и мандарин), для производства некоторых сортов пива («Бархатное» и др.), а также входят в состав желчегонных и аппетитных сборов.
Radices Taraxaci – корни одуванчика.
Одуванчик лекарственный (Taraxacum officinale Wigg.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 52П) – многолетнее растение со стержневым корнем. Листья в прикорневой розетке многочисленные струговидно-перисто-рассеченные, реже цельные удлиненно-эллиптические или ланцетные. Цветочная корзинка на конце безлистной полой стрелки высотой до 30 см содержит язычковые желтые цветки. После отцветания в обертке корзинки образуются плоды – семянки на летучках-парашютиках. Цветет обильно в апреле-мае, но спорадически все лето. Произрастает повсеместно как сорное растение на лугах, обочинах дорог. Корни выкапывают из земли осенью (допускается и ранней весной), моют, подвяливают и сушат под навесами или в сушилках при 40-50ºС. Сырья сохраняет качественную годность до 5 лет.
Химический состав ЛРС. Корни одуванчика содержат тритерпеноиды (тараксерол, тараксол), горькие гликозиды тараксацин, тараксцерин и лактукопикрин, смолы, дубильные вещества, флавоноиды, стерины (андростерин, β-ситостерин, стигмастерин, тараксостерин), сапонины (β-амирин), пектины, инулин (до 50%).
Основное действие ЛРС: усиливающее аппетит, желчегонное.
Характер применения: отвар корней одуванчика и экстракт густой используют для возбуждения аппетита, как желчегонное и слабое мочегонное. Входит в состав аппетитных, желче- и мочегонных сборов. Используют также как антигликемическое средство. Молодые листья используют для ранних весенних салатов, корни – как суррогат кофе (горький вкус исчезает после вымачивания их в соленой воде).
Lichen islandicus – слоевища цетрарии исландской.
Цетрария исландская (Cetraria islandica (L.) Ach.) – сем. Пармелиевые, Parmeliaceae (рис. 53П) – листоватый кустистый лишайник, состоящий из кожисто-хрящеватых неровно-лентовидных лопастей до 10 см длиной и 0,5 мм толщиной с короткими ворсинками по краям. Цвет верхней поверхности таллома оливково-зеленовато-бурый, нижней – светло-серый, основания и ресничек – коричневый. На повехности некоторых лопастей видны темно-коричневые круглые дисковидные апотеции. На нижней поверхности встречаются белые пятнышки (макулы) разной величины и формы. Произрастает в сухих сосновых борах на песчаных почвах, в лесах на открытых песчаных буграх, образуя иногда сплошные куртины. Слоевища цетрарии заготавливают в течение лета, очищают от нижних отмерших частей и посторонних примесей, сушат на воздухе. Сырье имее своеобразный слабый запах и горько-слизистый вкус.
Химический состав лекарственного сырья. Талломы цетрарии исланд-ской содержат лишайниковые кислоты (3-5%: усниновую, протолихестериновую, протоцетраровую), полисахариды (30-70%: изолихенин лихенин), слизи, цетрарин, витамины, фенолокислоты, соли (2%), йод.
Основное действие лекарственного сырья: возбуждающее аппетит, противорвотное, противопотное, бактерицидное.
Характер применения. В виде настоя, настойки, отвара: для предохранения слизистых оболочек верхних дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, уменьшения воспаления и предохранения от раздражения (наличие слизи и лихенина); для усиления выделения желудочного сока, повышения аппетита и усвоения пищи; для подавления роста туберкулезной палочки и грамположительных микроорганизмов; для стимуляции образования тиреоглобулина и влияния на обмен веществ; для паредупреждения тошноты и рвоты при приеме больших доз антибиотиков и салицилатов; для снижения потовыделения; как синергист туберкулезостатиков и как вспомогательное средство при хемиотерапии. Цетрария входит также в состав желудочных и легочных фитосборов.
Herba Absinthii (Arthemisiae absinthii) – трава полыни горькой.
Folia Absinthii – листья полыни горькой.
Полынь горькая (Arthemisia absinthium L.) – сем. Астровые, Asteraceae (рис. 49П) – многолетнее травянистое растение высотой 20-100 см, густо покрытое серебристым войлочным опушением и имеющее сильный горьковато-терпкий запах. Стебли многочисленные прямостоячие слабо-ребристые; листья прикорневые вначале сезона образуют розетку, а к началу цветения растения полностью отмирают. Полынь горькая широко распространена в Европейской части СНГ – от Кубани до Карелии. Растет на открытых местах как сорное растение на обочинах дорог, пустырях, во дворах. Листья срывают руками до или в начале цветения растений; траву заготавливают в начале цветения, срезая верхушки побегов длиной 20-25 см без грубых стеблей. Сушат в тени, на чердаках или в сушилках при 40-45ºС. ЛРС хранится 2 года.
Химический состав ЛРС. Трава и листья полыни горькой содержат 0,5-2% эфирного масла, в которое входят моно- и бициклические монотерпены (фелландрен; туйон, туйол), бициклические сесквитерпены (кадинен), сесквитерпеноидные азуленовые горечи (абсинтин, артабсин, анабсинтин). Эфирное масло полыни зеленовато-синего цвета, что обусловлено присутствием азуленов. В листьях и траве полыни горькой содержатся также лигнаны, флавоноиды, дубильные вещества, каротиноиды, аскорбиновая кислота.
Основное действие ЛРС – аппетитное, желчегонное.
Характер применения. Настой и настойка полыни горькой рекомендуется внутрь людям с заболеваниями желудка, связанными со слабым выделением пищеварительных соков и желчи, а также лицам преклонного возраста. Настой и настойку полыни применяют наружно – против чесоточных клещей, блох, вшей, и в виде клизмы – против остриц у детей. Экстракт полыни горькой в ликеро-водочной промышленности идет для производства Абсента, Горькой настойки, вина Мартини. Трава и листья полыни горькой входят в состав сбора, возбуждающего аппетит.
Противопоказания. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте, острое воспаление слизистых оболочек, беременность, геморрой. Продолжительное и неумеренное употребление настойки или настоя полыни горькой может вызвать легкое отравление, судороги, галлюцинации.
Rhizomata Calami – корневища аира.
Аир болотный (обыкновенный) (Acorus calamus L.) – сем. Ароидные, Araceae (рис. 48П) – травянистое многолетнее растение с длинным горизониальным разветвленным корневищем и многочисленными тонкими корнями. Стебель прямостоячий 3-гранный с желто-зелеными цветками, образующими початок на верхушке стебля, к которому прилегает листовое покрывало. Листья узко-мечевидные, ~ 3 см шириной и 1 м длиной, вырастают на концах ползучих разветвленных корневищ. Широко распространен в Европейской части СНГ. В Беларуси – по всей территории, часто. Произрастает по заболоченным лугам, берегам рек, озер, прудов. Корневища выкапывают из земли вилами или лопатами в конце лета и начале осени, когда водоемы мелеют и берега подсыхают. Отмытые толстые корневища разрезают и подвяливают, затем сушат под навесами или в сушилках при температуре до 40ºС. Корневища аира хранят 3 года.
Химический состав ЛРС. Корневища аира содержат до 5% эфирного масла, в составе которого бициклические монотерпены (камфора – 9%, камфен – 7%, пинен, борнеол), моно- и бициклические сесквитерпены (элемен, каламен – 10%), бициклические сесквилактоны-горечи (акорон, акорин), ароматическое вещество азарон (60-70%). Кроме того, корневища аира содержат крахмал, масло, холин, флавоноиды, дубильные вещества (1%), аскорбиновую кислоту.
Основное действие ЛРС – возбуждающее аппетит, желчегонное, спазмолитическое, антисептическое.
Характер применения: настой и настойка корневищ аира применяется как аппетитное и желчегонное, антиизжоговое, ослабляющее спазмы гладкой мускулатуры, антибактериальное и фунгистатическое средство. Размолотые корневища входят в желудочный сбор. Экстракты корневища являются компонентами препаратов Викалин и Викаир, используемых для лечения гиперацидных гастритов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики желчно- и почечнокаменной болезни. Эфирное масло аира содержится в препарате Олиметин. Жевание корневищ аира способствует отвыканию от табакокурения.
40. Агликоны и гликозиды (О-, С-, N -, S -) как формы существования БАВ в ЛРС. Особенности заготовки и консервации ЛРС, содержащего гликозиды.Гликозиды – широко распространенная форма существования многих природных веществ. Молекулы их состоят из двух частей: главной несахарной части, называемой агликоном или генином, и сахаристой, называемой еще гликоном. Собственно употребление названия «гликозиды» без названия агликона имеет только одну цель – показать присутствие сахарного компонента в составе молекул весьма различных по химической природе веществ и потому имеет мало смысла. Следует помнить, что гликозиды – это всегда гликозиды определенных агликонов, содержащихся в клетках и тканях растительных и животных организмов, имеющих свое происхождение и метаболическую функцию.
В курсе фармакогнозии рассматриваются гликозиды некоторых терпеноидов (горечи), кардиостероидов, сапонинов, фенольных веществ простой и более сложной структуры (кумарины, хромоны, производные антрацена, флавоноиды, лигнаны, дубильные вещества), алкалоидов.
Среди моносахаридов различают гликопиранозиды (6-членное коль-цо) и гликофуранозиды (5-членное кольцо); кроме того, в зависимости от α- или β-конфигурации полуацетального гидроксила моносахарида, через который происходит связь с агликоном, различают α- и β-гликозиды.
Гидроксил у С1-атома сахара, как правило, резко отличается от других своей высокой реакционной способностью, т.е. способностью образовывать гликозидные связи. Если связь сахара с агликоном осуществляется через атом кислорода, то такие гликозиды называют О-гликозидами, если непосредственно через взаимодействие двух атомов углерода – С-гликозидами, если через атом серы – S-гликозидами, если через атом азота – N-гликозидами,. Наиболее распространены О-гликозиды, образующие эфироподобные связи.
Разнообразие гликозидов определяется не только агликоном и формой гликозидной связи, но и количеством (1 – моно-, 2 – би-, 3 – три-, 4 – тетра-, 5 – пента-, 6 – гексо- и т.д.) и качеством сахара (гексозиды – глюкозиды, фруктозиды; пентозиды – арабинозиды, ксилозиды, и т.д.; в сахарной части могут быть также уроновые кислоты – глюкуронозиды, галактуронозиды, и др.).
Гликозиды могут отщеплять ту или иную часть сахаристой цепочки (неполный, ступенчатый гидролиз) или распадаться полностью на агликон и сахар под влиянием определенных физических или химических воздействий. Гликозиды часто гидролизуются ферментами (ферментативный гидролиз), кислотами (кислотный гидролиз), щелочами (щелочной гидролиз), а некотрые распадаются даже при кипячении с водой (температурный водный гидролиз). Как правило, сказанное относится к О-, S- и N-гликозидам, но не к С-гликозидам, которые отличаются от первых значительно более высокой устойчивостью к гидролизу.
Гликозиды содержатся в различных частях растений (надземных или подземных), подавляющая часть их находится в вакуолях, т.е. растворена в клеточном соке. Выделенные из лекарственного растительного сырья гликозиды, как правило, представляют собой сухие кристаллические вещества, растворимые в воде (тем лучше, чем больше сахаров в гликозидной цепочке), а также в водных растворах спиртов, спиртах, но почти нерастворимы в эфире, ацетоне, хлороформе и других органических неполярных растворителях. Осаждаются растворами ацетата свинца, танина. Растворы гликозидов имеют оптическую активность.
Для инактивации гидролаз, осуществляющих с большей или меньшей скоростью расщепление гликозидов в свежесобранном растительном сырье, его подвергают сушке. Под действием высокой температуры, а также по мере испарения воды из растительных тканей в них гидролитическая активность ферментов резко снижается. Известно, что у большинства растительных гидролаз оптимум активности проявляется при температуре 25-30ºС; при снижении температуры до 0ºС и при повышении до 40ºС активность гидролаз сильно снижается, а при 60-70ºС происходит денатурация ферментных белков. Исходя из сказанного, с целью максимального сохранения в лекарственном растительном сырье гликозидов сушка его должна быть быстрой и выполняться в технологическом режиме, оптимальном для конкретных биологически активных веществ.АГЛИКО́Н (генин), остаток какого-либо органического соединения, образующий совместно с углеводом молекулу гликозида.
Гликози́ды — органические соединения, молекулы которых состоят из двух частей: углеводного (пиранозидного или фуранозидного) остатка и неуглеводного фрагмента (т. н. агликона). В качестве гликозидов в более общем смысле могут рассматриваться и углеводы, состоящие из двух или более моносахаридных остатков. Преимущественно кристаллические, реже аморфные вещества, хорошо растворимые в воде и спирте.