Добавил:

Sekretar kiopkiopkiop18@yandex.ru t.me/Prokururor I Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Ростовский Государственный Медицинский Университет

Предмет:

Медицина общая

Файл:

Книга_2962_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана

.pdf

Скачиваний:

Добавлен:

10.10.2026

Размер:

10 Мб

Скачать

☆

<<< < Предыдущая 1 2 3 4 56 / 196 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 > Следующая >>>

Вопрос 10

ИМЕЮТСЯ ЛИ ПРЕИМУЩЕСТВА

УАНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

I ПОКОЛЕНИЯ?

Побочные фармакологические эффекты, развивающиеся

на фоне приема антигистаминных препаратов I поколения,

безусловно лимитируют их использование умногих контин-

гентов населения, однако классические антигистаминные

препараты имеют свою «нишу» для назначения унекоторых

групп пациентов саллергическими заболеваниями.

Это обусловлено наличием у классических антигиста-

минных препаратов I поколения ряда преимуществ.

В первую очередь классические антигистаминные препа-

раты хорошо изучены, сних началась история создания анти-

гистаминных средств.

Они имеют более чем 80-летний опыт (с 30-х годов ХХсто-

летия) практического применения, втом числе удетей сгруд-

ного возраста всоответствующих дозах.

Антигистаминные препараты I поколения имеют быстро-

действующие формы— инъекционные, поэтому они находят

свое применение воказании помощи при неотложных аллер-

гических состояниях.

Антигистаминные препараты I поколения эффективны

при лечении зудящих дерматозов (дерматит, экзема), когда

мучительный кожный зуд вызывает бессонницу, снижает

социальную активность икачество жизни икогда высокосе-

лективные антигистаминные средства не оказывают доста-

точного эффекта.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 10. Имеются ли преимущества уАГП I поколения? 51

В клинической практике антигистаминные препараты

I поколения (клемастин идр.), а также производные хину-

клидина (Фенкарол и Гистафен), которые сочетают свойства

антигистаминных препаратов I и II поколений, используют-

ся для проведения премедикации с целью предупреждения

избыточного выброса гистамина убольных слекарственной

непереносимостью, реакциями на пищевые продукты идру-

гими проявлениями псевдоаллергии иаллергопатологии.

Кроме того, антигистаминные препараты I поколения эф-

фективны при аллергических реакциях, вмеханизме которых

гистамин не является ведущим медиатором, аразвившиеся

симптомы обусловлены участием других биологически ак-

тивных веществ (серотонин, ацетилхолин, другие нейроме-

диаторы ит.п.).

https://t.me/medicina_free

Вопрос 11

ОСОБЕННОСТИ МЕХАНИЗМА ДЕЙСТВИЯ

АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

II ПОКОЛЕНИЯ

Антигистаминные препараты II поколения (second-ge-

neration non-sedating antihistamines) появились в конце

70-х— начале 80-х годов ХХ столетия.

Отличительной особенностью антигистаминных препа-

ратов II поколения является отсутствие у них седативного

эффекта при наличии выраженной антигистаминной актив-

ности и высокой клинической эффективности при различ-

ных аллергических заболеваниях.

Несмотря на то что все антигистаминные препараты раз-

личаются особенностями химической структуры, их фар-

макологические характеристики иклинические эффекты во

многом схожи.

Антигистаминные препараты II поколения не проникают че-

рез ГЭБ, что объясняется наличием структурных особенностей:

◆ антигистаминные препараты II поколения имеют ам-

фотерные свойства молекулы (то есть большая часть

вещества при физиологических значениях pH суще-

ствует ввиде цвиттер-иона);

◆ антигистаминные препараты II поколения являются

субстратами для выведения органических ионов из

клеток итканей организма как сР-гликопротеином,

так ис транспортными белками.

Современные антигистаминные препараты II поколения

различаются не только по химическому строению, но и по

https://t.me/medicina_free

Вопрос 11. Особенности механизма действия АГП II поколения 53

механизмам действия, что определяет наличие преимуществ

и снижение возможности развития побочных эффектов,

свойственных АГП I поколения.

АГП II поколения главным образом являются вещества-

ми периферического действия, антагонистами Н

-гистами-

новых рецепторов ине оказывают влияния (или оно не зна-

чительно) на ЦНС.

Отсутствие влияния на ЦНС обусловлено наличием уан-

тигистаминных препаратов II поколения низкой липофиль-

ности, вследствие чего они не проникают через гематоэнце-

фалический барьер и не блокируют другие рецепторы, чем

объясняется отсутствие седативного действия (при приеме

препаратов втерапевтических дозах). Умеренная сонливость,

развивающаяся внекоторых случаях (цетиризин), редко слу-

жит причиной отмены препарата.

Большинство Н

-антагонистов II поколения в отличие

от антигистаминных препаратов I поколения связываются

сН

-рецепторами неконкурентно.

-антагонисты II поколения образуют так называемый

лиганд — рецепторный комплекс, который с трудом вытес-

няется сН

-рецептора, адиссоциирует сравнительно медлен-

но, чем иобъясняется их более продолжительное действие.

Анти гистаминные препараты II поколения обладают следую-

щими особенностями:

◆ имеют высокую специфичность или селективность

(селективность— способность специфически связы-

ваться сгистаминовым рецептором, т.e. распознавать

данный тип рецептора среди множества других) кги-

стаминовым Н

-рецепторам, но при этом не связыва-

ются с серотониновыми рецепторами, М-холиноре-

цепторами идругими рецепторами;

◆ имеют высокое сродство кгистаминовым Н

-рецеп-

торам (сродство— способность прочно связываться

сгистаминовыми рецепторами);

◆ оказывают быстрое начало клинического эффекта

(через 30–60 мин);

◆ характеризуются длительным действием (24–48 ч);

https://t.me/medicina_free

54 АГП в обще клинической практике

◆ в значительной степени связываются сбелками кро-

ви, кумулируются (возможна кумуляция лекарствен-

ного средства и/или метаболита);

◆ медленно выводятся из организма;

◆ воздействуют не только на первую фазу развития

аллергического воспаления, блокируя развитие ги-

стаминозависимых эффектов, но ина вторую за счет

ингибирования простагландинов, триптазы, лейко-

триенов, интерлейкинов (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13),

ФНО-α, ИСАМ-1 идр.;

◆ тормозят выделение провоспалительных хемоки-

нов, подавляют адгезию и хемотаксис эозинофилов,

IgE-обусловленную активацию базофилов.

Клинически значимая эффективность блокаторов Н

-ги-

стаминовых рецепторов II поколения при аллергических за-

болеваниях выше, чем препаратов I поколения.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 12

ПОКАЗАНИЯ КНАЗНАЧЕНИЮ

АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

II ПОКОЛЕНИЯ

В клинической практике основными показаниями для

назначения АГП II поколения являются аллергические забо-

левания, такие как:

◆ аллергический ринит персистирующий (круглого-

дичный) исезонный;

◆ поллиноз;

◆ аллергодерматозы с выраженным зудом (острая

и хроническая крапивница, атопический дерматит

идр.);

◆ круглогодичный или сезонный аллергический конъ-

юнктивит;

◆ аллергический контактный дерматит;

◆ профилактика осложнений при аллерген-специфиче-

ской иммунотерапии;

◆ аллергические реакции при вакцинации;

◆ другие гистаминозависимые аллергические ипсевдо-

аллергические реакции.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 13

СУЩЕСТВУЮТ ЛИ КАКИЕ-ЛИБО

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО БЕЗОПАСНОМУ

ПРИМЕНЕНИЮ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИХ

СРЕДСТВ?

При назначении противоаллергических средств вооб-

ще иантигистаминных препаратов вчастности необходимо

придерживаться общих рекомендаций по безопасности при-

менения.

Основные рекомендации по безопасному применению

противоаллергических средств:

◆ запрещается превышать дозу Н

-блокаторов, предпи-

санную инструкцией по применению препарата;

◆ нельзя одновременно назначать лекарственные сред-

ства, конкурирующие с антигистаминными препа-

ратами за печеночный метаболизм сучастием систе-

мы цитохрома Р450 (макролиды, противогрибковые

средства);

◆ обязательно предупреждать пациента о возможном

усилении эффекта алкоголя при одновременном при-

еме со всеми антигистаминнными препаратами I по-

коления, атакже сцетиризином и левоцетиризином

(производные хинуклидина не усиливают действие

алкоголя на ЦНС);

◆ осторожно назначать антигистаминные препараты

терфенадин, астемизол, эбастин пациентам сзаболе-

ваниями печени и нарушениями сердечного ритма

(удлинением интервала QT, желудочковыми тахикар-

диями, атриовентрикулярными блокадами), алучше

отказаться от их приема;

https://t.me/medicina_free

Вопрос 13. Рекомендации по применению противоаллергических средств 57

◆ у пациентов, страдающих заболеваниями печени

и нарушениями сердечного ритма, препаратами вы-

бора среди антигистаминных средств являются те,

которые не метаболизируются в печени (цетиризин,

дезлоратадин);

◆ при аллергических заболеваниях и псевдоаллергиче-

ских реакциях на пищевые продукты идругие веще-

ства, требующие длительного приема антигистамин-

ных препаратов, предпочтение отдается современным

неседативным Н

-блокаторам и производ ным хину-

клидина.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 14

КАКИЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ МОГУТ

РАЗВИВАТЬСЯ ПОСЛЕ ПРИМЕНЕНИЯ

АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

II ПОКОЛЕНИЯ?

Как правило, антигистаминные препараты II поколения

переносятся хорошо.

Однако иу антигистаминных препаратов II поколения

возможны побочные эффекты, например кардиотоксиче-

ские эффекты различной степени. В связи с этим при их

использовании, особенно улиц снарушениями сердечного

ритма, необходимо проводить контроль сердечной деятель-

ности.

Кардиотоксический эффект некоторых антигистаминных

препаратов II поколения обусловлен их способностью вызы-

вать блокаду калиевых каналов клеток проводящей системы

сердца, что приводит кудлинению интервала Q–T инаруше-

нию ритма сердца (желудочковая тахикардия «пируэт»).

Риск развития побочного эффекта антигистаминных

препаратов II поколения увеличивается при совместном ис-

пользовании антигистаминных средств и ингибиторов изо-

фермента цитохрома Р450 3А4, например противогрибковых

лекарственных средств (кетоконазол иитраконазол), макро-

лидов (эритромицин, кларитромицин, но не азитромицин,

так как последний не угнетает изофермент цитохрома Р450

3А4), антидепрессантов (флуоксетин, сертралин и пароксе-

тин), производных имидазола, некоторых других лекарств

ипищевых компонентов, при употреблении грейпфрутового

сока.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 14. Какие побочные эффекты после применения АГП II поколения? 59

Риск развития побочных эффектов при применении

антигистаминных препаратов II поколения увеличивается

убольных свыраженными нарушениями функции печени.

У подобных пациентов метаболизм таких препаратов,

как терфенадин иастемизол, замедляется ферментами пече-

ни, что приводит кнакоплению исходных форм препаратов

и,как следствие, кнарушению сердечного ритма.

Указанный побочный эффект, характерный для терфена-

дина иастемизола, явился причиной того, что оба препарата

изъяты из продажи вцелом ряде стран, втом числе ивРоссии.

У других метаболизируемых препаратов этой группы,

в частности лоратадина, дезлоратадина, клинически значи-

мое кардиотропное действие не проявляется.

Именно на основании клинических наблюдений при

применении в клинической практике терфенадина и асте-

мизола были выявлены нежелательные побочные эффекты

их действия, что мотивировало необходимость разработки

антигистаминных препаратов II поколения за счет создания

лекарств на базе фармакологически активных метаболитов:

фармакологически активный метаболит терфенадина (фек-

софенадин); фармакологически активный метаболит лората-

дина (дезлоратадин); фармакологически активный энантио-

мер цетиризина (левоцетиризин) идр.

https://t.me/medicina_free

<<< < Предыдущая 1 2 3 4 56 / 196 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 > Следующая >>>

Соседние файлы в папке Библиотека им академика М.И. Перельмана

#
10.10.202610 Мб0Книга_2951_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2952_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2954_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2955_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2956_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2962_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2969_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2970_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2971_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2975_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2979_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf