Добавил:

Sekretar kiopkiopkiop18@yandex.ru t.me/Prokururor I Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Ростовский Государственный Медицинский Университет

Предмет:

Медицина общая

Файл:

Книга_2962_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана

.pdf

Скачиваний:

Добавлен:

10.10.2026

Размер:

10 Мб

Скачать

☆

<<< < Предыдущая 1 2 3 45 / 195 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 > Следующая >>>

Вопрос 7

КАКИЕ ОСНОВНЫЕ ПОКАЗАНИЯ

ДЛЯ НАЗНАЧЕНИЯ КЛАССИЧЕСКИХ

АНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

I ПОКОЛЕНИЯ?

В настоящее время практически во всех согласительных

документах, как международных, так иотечественных (ARIA,

EAACI/GA

LEN/EDF Guidelines и др.), препаратами первой

линии влечении аллергического ринита, крапивницы идру-

гих аллергических заболеваний признаются неседативные

антигистаминные препараты нового II поколения.

Однако антигистаминные препараты I поколения, обла-

дающие наряду свысоким противогистаминным эффектом

широким спектром фармакологической активности, широко

используются не только при лечении аллергических заболе-

ваний, но ипри других болезнях инфекционного инеинфек-

ционного генеза.

Основными показаниями для назначения антигистамин-

ных препаратов I поколения являются следующие.

1. Аллергические заболевания:

• анафилактический или анафилактоидный шок;

• острый ангиоотек (парентерально вкачестве до-

полнительного средства);

• сывороточная болезнь;

• интермиттирующий аллергический ринит, тор-

пидный кАГП II поколения;

• персистирующий аллергический ринит, торпид-

ный кАГП II поколения;

• аллергический конъюнктивит, торпидный кАГП

II поколения;

• острая генерализованная крапивница;

https://t.me/medicina_free

Вопрос 7. Какие основные показания для назначения АГП I поколения? 41

• хроническая рецидивирующая крапивница, тор-

пидная кАГП II поколения;

• пищевая аллергия, торпидная кАГП II поколения;

• лекарственная аллергия;

• инсектная аллергия;

• зудящие дерматозы (атопический дерматит, кон-

тактный дерматит идр.).

2. Псевдоаллергические реакции, обусловленные не-

специфическим высвобождением (либерацией) гиста-

мина из клеток-мишеней аллергии (тучных клеток):

• реакции, вызванные введением лекарственных

препаратов;

• реакции, вызванные пищевыми продуктами;

• реакции, вызванные укусами иужалениями насе-

комых;

• реакции, вызванные другими воздействиями (хо-

лод, тепло, давление, вибрация ит.п.).

3. Аллергические и неаллергические заболевания

исостояния, вмеханизме которых гистамин не яв-

ляется основным медиатором:

• наличие бессонницы при зудящих дерматозах, на-

рушающих сон исоциальную активность;

• гипервозбудимость, требующая седативного эф-

фекта (дети с повышенной возбудимостью, лица

пожилого и старческого возраста, страдающие

бессонницей идр.);

• вестибулярные расстройства;

• рвота беременных;

• комплексная терапия «простудных» заболеваний

(ОРВИ идр.);

• комплексная терапия паркинсонизма идр.

4. При проведении премедикации в клинической

практике:

• для профилактики аллергических ипсевдоаллер-

гических реакций на медикаменты улиц слекар-

ственной непереносимостью при проведении опе-

раций, экстракции зубов ит.п.;

• проведение рентгеноконтрастных исследований

улиц суказанием ванамнезе на наличие аллерги-

https://t.me/medicina_free

42 АГП в обще клинической практике

ческих и псевдоаллергических реакций на меди-

каменты идр.

5. Необходимость парентерального введения пре-

парата: Димедрол (Diphenhydramine), Супрастин

(Chloropyramine), Тавегил (Clemastine), Пипольфен

(Promethazine), Фенкарол (Quifenadine). Фенкарол

сочетает свойства антигистаминных препаратов I и

IIпоколений и является первым инъекционным анти-

гистаминным препаратом без выраженного снотвор-

ного и седативного эффекта.

Чтобы избежать негативного воздействия побочных фар-

макологических эффектов, необходимо строго соблюдать ин-

струкцию по применению этой группы лекарственных средств.

Некоторые антигистаминные препараты I поколения могут

входить всостав комбинированных препаратов иназначаться

при неаллергических заболеваниях. Например, при ОРВИ ис-

пользуются комбинированные средства, содержащие противо-

воспалительные иантигистаминные препараты I поколения:

◆ ТераФлю имеет сбалансированный состав для борьбы

ссимптомами ОРВИ, включающий парацетамол 325мг

(оказывает анальгизирующий ижаропонижающий эф-

фект), фенилэфрин (оказывает сосудосуживающее дей-

ствие), фенирамин (антигистаминный препарат I по-

коления) и аскорбиновую кислоту, как антиоксидант;

◆ Coldrex Nite содержит прометазин (Pipolphen, Dip-

razin) + парацетамол + декстрометорфан;

◆ Fervex содержит фенирамин + парацетамол + аскор-

биновую кислоту (препараты сантихолинергическим

действием оказывают «подсушивающее» действие на

слизистые оболочки) идр.

Для подавления кашля при респираторных инфекциях

используют дифенгидрамин (Dimedrol), прометазин (Pipol-

phen, Diprazin).

Раньше антигистаминные препараты — дифенгидрамин

(Dimedrol), прометазин (Pipolphen, Diprazin) — назначали

для профилактики тошноты и головокружения, обуслов-

ленного лабиринтитом или болезнью Меньера, атакже для

уменьшения проявлений морской болезни. В настоящее вре-

мя сэтой целью такие препараты не назначаются.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 8

КАКИЕ СУЩЕСТВУЮТ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

КПРИМЕНЕНИЮ АНТИГИСТАМИННЫХ

ПРЕПАРАТОВ I ПОКОЛЕНИЯ?

Все противопоказания к назначению антигистаминных

препаратов I поколения представлены винструкции по при-

менению.

К ним относятся следующие.

1. Работа, требующая психической идвигательной ак-

тивности ивнимания.

2. Аллергические и неаллергические заболевания,

при которых введение препаратов этой группы

приведет кусилению тяжести заболевания иразви-

тию осложнений:

• бронхиальная астма;

• глаукома;

• язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной

кишки со стенозирующими явлениями впилори-

ческой идуоденальной области;

• аденома предстательной железы;

• задержка мочеиспускания;

• сердечно-сосудистые заболевания.

3. Нельзя применять вместе с некоторыми группами

лекарственных средств:

• седативными — усиливают центральное депрес-

сивное действие;

• противосудорожными — усиливают действие

М-хо линоблокаторов;

https://t.me/medicina_free

44 АГП в обще клинической практике

• снотворными препаратами — усиливают цен-

тральное депрессивное действие;

• ингибиторами МАО, противодиабетическими

средствами иалкоголем.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 9

КАКИЕ ОСНОВНЫЕ НЕДОСТАТКИ

ИПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИМЕЮТСЯ

УАНТИГИСТАМИННЫХ ПРЕПАРАТОВ

I ПОКОЛЕНИЯ?

В процессе применения антигистаминных препаратов

Iпоколения были установлены такие побочные эффекты, как

седативный, адренолитический, снотворный, нарушение ко-

ординации, вялость, головокружение, снижение способности

концентрировать внимание идругие.

Иногда побочные фармакологические эффекты уантиги-

стаминных препаратов I поколения бывают даже более вы-

раженными, чем лечебный, а антигистаминный эффект не-

редко становится непродолжительным— всего 4–12 ч. Это

диктовало необходимость повторного приема препаратов не

менее 2–4 раз всутки.

Непродолжительный клинический эффект антигистамин-

ных препаратов объясняется тем, что связь «антигистаминный

препарат + рецептор» быстро диссоциирует вследствие того,

что гистамин, имеющий более высокое сродство сН

-рецепто-

ром, легко вытесняет антигистаминный препарат срецептора.

Наличие побочных фармакологических эффектов лими-

тировало использование антигистаминных препаратов I по-

коления умногих пациентов. Это лица, профессия которых

требовала повышенного внимания: водители, преподавате-

ли, работники производств, студенты имногие другие.

Основные побочные эффекты H

-антигистаминных пре-

паратов I поколения обусловлены особенностями их строе-

ния имеханизмов действия.

https://t.me/medicina_free

46 АГП в обще клинической практике

В связи сналичием высокой липофильности (антигиста-

минные препараты хорошо растворяются влипидах) иэлек-

тростатического заряда H

-антигистаминные препараты

Iпоколения хорошо проникают через гематоэнцефалический

барьер и взаимодействуют не только с Н

-рецепторами, но

и с Н

- и Н

-гистаминовыми рецепторами, D-рецепторами,

5НТ-рецепторами, М-холинорецепторами идругими.

Самым характерным и хорошо известным побочным

действием противогистаминных препаратов I поколения яв-

ляется седативный эффект.

Седативное действие может варьировать от легкой сон-

ливости до глубокого сна.

Седация подразумевает два компонента: первый— сон-

ливость, второй — влияние на тонкие функции мозга, пси-

хомоторную активность. Сонливость — это в основном

субъективное ощущение пациента. Седация же имеет объ-

ективные признаки снижения или отсутствия определенных

физических или умственных способностей. Например, на

фоне приема препарата пациент отмечает ухудшение спо-

собности квождению автомобиля или управлению сложной

техникой.

Иногда при приеме антигистаминных препаратов I по-

коления развивается психомоторное возбуждение. Такой

побочный эффект может развиваться при введении даже

средних терапевтических доз у детей и токсических доз

увзрослых.

Известно противорвотное действие антигистаминных

препаратов (в частности, этаноламинов), которое связано как

сН

-антагонистическим действием, так иотчасти с холино-

литической иседативной активностью. Этот фармакологиче-

ский эффект антигистаминных препаратов первого поколе-

ния иногда может использоваться влечебных целях.

При приеме Н

-антагонистов I поколения возможны по-

бочные явления со стороны пищеварительной системы (по-

вышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос,

неприятные ощущения вэпигастральной области). Эти рас-

стройства чаще проявляются у некоторых представителей

этилендиаминов.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 9. Какие основные недостатки ипобочные эффекты имеются? 47

Некоторые препараты обладают местноанестезирующи-

ми свойствами.

У дифенгидрамина и прометазина эта активность силь-

нее, чем упрокаина.

В редких случаях возможно кардиотоксическое действие

(удлинение интервала QT).

Продолжительность побочных эффектов у антигиста-

минных препаратов I поколения может достигать нескольких

часов, например при применении дифенгидрамина (Диме-

дрола)— 7 ч, клемастина (Тавегила)— до 6 ч.

Следует учитывать, что многие препараты I поколения

потенцируют действие седативных и снотворных лекар-

ственных средств, наркотических и ненаркотических аналь-

гетиков, ингибиторов МАО.

Особое внимание следует обращать на усиление седатив-

ного эффекта при сочетанном применении антигистамин-

ных препаратов I поколения спсихотропными средствами

иалкоголем.

Наличие выраженного седативного эффекта у H

-анти-

гистаминных препаратов I поколения мотивирует запрет их

использования впериод выполнения работ, требующих вни-

мания (обучение, вождение транспорта ит.д.).

Наиболее выраженные седативные свойства выявлены

уэтаноламинов, фенотиазинов, пиперазинов.

В меньшей степени седативные свойства отмечаются уэти-

лендиаминов иалкиламинов. Более того, внекоторых случаях

уних может проявляться стимулирующее действие на ЦНС.

А упоизводных хинуклидина (Фенкарол, Гистафен) седа-

тивный эффект встречается крайне редко.

К другим побочным проявлениям действия Н

-антиги-

стаминных препаратов на ЦНС относятся нарушение коор-

динации, головокружение, чувство вялости, снижение спо-

собности координировать внимание.

Анксиолитическое действие (наиболее выражено у ги-

дроксизина) предположительно связано с угнетением под-

корковых отделов головного мозга.

Антигистаминные препараты I поколения обладают

местнораздрожающим действием.

https://t.me/medicina_free

48 АГП в обще клинической практике

Побочные эффекты антигистаминных препаратов I поко-

ления проявляются также атропиноподобными реакциями.

Атропиноподобное действие, связанное сблокадой М-хо-

линорецепторов, наиболее характерно для этаноламинов

иэтилендиаминов. При приеме этой группы препаратов раз-

виваются сухость во рту, нарушение мочеиспускания, запо-

ры, тахикардия инарушение зрения. Вследствие повышения

вязкости мокроты антигистаминные препараты I поколения

способны усилить бронхообструкцию, что опасно при брон-

хиальной астме.

Вследствие блокады М-холинорецепторов возможно раз-

витие приступов глаукомы иострой задержки мочи при аде-

номе предстательной железы.

Противорвотное ипротивоукачивающее действия пред-

положительно также связаны с М-холиноблокирующей

активностью АГП I поколения, способных уменьшать сти-

муляцию вестибулярных рецепторов и угнетать функцию

лабиринта, всвязи счем они могут использоваться при бо-

лезнях движения.

Более того, благодаря наличию этих свойств, дифенги-

драмин, прометазин, меклозин можно применять для пре-

дотвращения синдрома укачивания, при болезни Меньера.

Наличие способности блокировать центральные М-холи-

норецепторы объясняет противопаркинсоническую актив-

ность уотдельных АГП I поколения.

Противокашлевое действие наиболее характерно для ди-

фенгидрамина, что связано спрямым угнетением кашлевого

центра продолговатого мозга.

У ципрогептадина наиболее выражено антисеротонино-

вое действие, поэтому препарат иногда сэффектом применя-

ют при мигрени.

К редким побочным эффектам антигистаминных препа-

ратов I поколения можно отнести повышение аппетита (при

приеме пиперидинов).

Для препаратов фенотиазинового ряда (Рromethazine)—

Пипольфен, дипразин— характерна α

-адреноблокирующая

активность, приводящая к расширению сосудов ипреходя-

щему снижению АД.

https://t.me/medicina_free

Вопрос 9. Какие основные недостатки ипобочные эффекты имеются? 49

Характерной чертой для многих антигистаминных пре-

паратов I поколения является развитие тахифилаксии (сни-

жение терапевтической эффективности препарата), которая

практически отсутствует у производных хинуклидина (хи-

фенадин (Фенкарол), сехифенадин (Гистафен)), что еще раз

подчеркивает особое положение данных препаратов в клас-

сификации антигистаминных средств.

С наличием побочных фармакологических эффектов свя-

заны противопоказания для применения антигистаминных

препаратов I поколения при ряде заболеваний:

◆ астенодепрессивном синдроме;

◆ глаукоме;

◆ спастических явлениях в пилорической или дуоде-

нальной областях;

◆ атонии кишечника имочевого пузыря;

◆ при всех видах деятельности, требующих активного

внимания ибыстрой реакции.

Ципрогептадин (Peritol) вызывает повышение аппетита.

https://t.me/medicina_free

<<< < Предыдущая 1 2 3 45 / 195 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 > Следующая >>>

Соседние файлы в папке Библиотека им академика М.И. Перельмана

#
10.10.202610 Мб0Книга_2951_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2952_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2954_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2955_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2956_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.202610 Мб0Книга_2962_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2969_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2970_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2971_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2975_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf
#
10.10.20269 Мб0Книга_2979_Библиотеки_им_академика_М_И_Перельмана.pdf