6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013

590

Трентал®

Глава 2

• неконтролируемая

артериальная

функцией

почек

(Cl креатинина

гипотензия;

<30 мл/мин) дозировка может быть

• беременность;

снижена до 1–2 табл. в сутки.

• период грудного вскармливания;

Трентал®

• детский возраст до 18 лет.

Раствор для инфузий

С осторожностью:

Дозировка устанавливается врачом в

• артериальная

гипотензия

(риск

снижения АД);

соответствии

с

индивидуальными

особенностями больного.

• хроническая сердечная недостаточ,

ность;

В/в, капельно, доза и способ назначе,

ния определяются тяжестью наруше,

• нарушенная

функция

почек

(Cl

креатинина ниже 30 мл/мин) (риск

ний кровообращения, а также на

кумуляции

и

повышенный

риск

основе индивидуальной переносимо,

развития побочных эффектов);

сти препарата.

Обычная доза составляет две в/в ин,

• тяжелые нарушения функции пече,

ни (риск кумуляции и повышенный

фузии в день (утром и днем), каждая

риск побочных эффектов);

из которых содержит 200 мг пенток,

сифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300

• повышенная склонность к кровото,

чивости, в т.ч. в результате исполь,

мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл)

в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора на,

зования антикоагулянтов или при

нарушениях в системе свертывания

трия хлорида или раствора Рингера.

крови (риск развития более тяже,

Совместимость с другими инфузион,

лых кровотечений);

ными растворами должна тестирова,

ться отдельно; использовать можно

• после недавно перенесенных опера,

тивных вмешательств.

только прозрачные растворы.

Пентоксифиллин (100 мг) должен вво/

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ0

диться, по меньшей мере, в течение 60

ДЬЮ. Противопоказано при беремен,

мин. В зависимости от сопутствую,

ности. На время лечения следует пре,

щих заболеваний (сердечная недоста,

точность) может возникнуть необхо,

кратить грудное вскармливание.

димость в уменьшении вводимых объ,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И

емов. В таких случаях рекомендуется

ДОЗЫ. Трентал®

использовать специальный

инфуза,

Трентал® 400

тор для контролируемой инфузии.

Таблетки 100, 400 мг

После дневной инфузии может быть

Дозировка устанавливается врачом в

назначено

дополнительно

2

табл.

соответствии

с

индивидуальными

Трентала®

400 мг. Если 2 инфузии

особенностями больного.

разделены более длительным интер,

Внутрь,

проглатывая

целиком,

во

валом, то 1 табл. Трентала 400 мг из

время или сразу после приема пищи,

дополнительно

назначенных

двух,

запивая

достаточным

количеством

может быть принята ранее (прибли,

воды.

зительно в полдень).

Обычная доза — по 1 табл. Трентала®

Если в силу клинических условий,

100 мг 3 раза в сутки с последующим

выполнение в/в инфузии возможно

медленным повышением дозы до 200

лишь 1 раз в день, дополнительно по,

мг 2–3 раза в сутки. Максимальная

сле нее может быть назначено 3 табл.

разовая доза — 400 мг.

Трентала®

400 мг (в полдень — 2 табл.

Обычная доза — по 1 табл. Трентал®

и вечером — 1 табл.). Длительная в/в

400 мг 2–3 раза в сутки.

инфузия Трентала — в течение 24 ч

Максимальная

суточная

доза

—

показана в более тяжелых случаях,

1200 мг. У пациентов с нарушенной

особенно у пациентов с сильными бо,

Трентал®

591

лями в покое, с гангреной или трофи,

лицу и верхней части грудной клетки,

ческими язвами (III–IV стадии по

отеки, повышенная ломкость ногтей.

Фонтену).

Со стороны пищеварительной систе/

Доза Трентала®, вводимая парентера,

мы: ксеростомия, анорексия, атония

льно в течение 24 ч, как правило, не

кишечника.

должна превышать 1200 мг пентокси,

Со стороны сердечно/сосудистой сис/

филлина, при этом индивидуальная

темы: тахикардия, аритмия, кардиал,

дозаможетбытьподсчитанапоформу,

гия, прогрессирование стенокардии,

ле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг мас,

снижение АД.

сы в час. Суточная доза, подсчитанная

Со стороны системы гемостаза и ор/

таким образом, будет составлять 1000

ганов

кроветворения:

лейкопения,

мг пентоксифиллина — для больного с

тромбоцитопения;

панцитопения,

массой70кги1150мгпентоксифилли,

кровотечения из сосудов кожи, сли,

на — для больного весом 80 кг. У паци,

зистых оболочек, желудка, кишечни,

ентов с почечной недостаточностью

ка, гипофибриногенемия.

(Cl креатинина <30 мл/мин) необхо,

Со стороны органов чувств: наруше,

димо снизить дозировку на 30–50%,

ние зрения, скотома.

что зависит от индивидуальной пере,

Аллергические реакции: зуд,гиперемия

носимости препарата больным.

кожи,

крапивница, ангионевротиче,

Для всех лекарственных форм дози,

ский отек, анафилактический шок.

ровка устанавливается врачом в со,

Очень редко встречаются случаи раз,

ответствии с индивидуальными осо,

вития

асептического

менингита,

бенностями больного. Уменьшение

внутрипеченочного холестаза и по,

дозы, с учетом индивидуальной пе,

вышение активности «печеночных»

реносимости, необходимо у пациен,

трансаминаз, ЩФ.

тов с тяжелым нарушением функции

Для таблеток дополнительно:

печени. Лечение может быть начато

Со стороны пищеварительной систе/

малыми дозами у пациентов с низ,

мы: чувство давления и переполне,

ким АД, а также у лиц, находящихся

ния в области желудка, тошнота, рво,

в группе риска ввиду возможного

та, диарея.

снижения АД (пациенты с тяжелой

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Для всех ле/

формой ИБС или с гемодинамиче,

карственных форм

ски значимыми стенозами сосудов

Пентоксифиллин

способен

усили,

головного мозга). В этих случаях

вать действие средств,

снижающих

доза может быть увеличена только

АД (ингибиторы АПФ, нитраты).

постепенно.

Пентоксифиллин

может усиливать

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Для всех

действие ЛС, влияющих на свертыва,

ющую систему крови (непрямые и

лекарственных форм:

прямые антикоагулянты, тромболи,

В случаях, когда Трентал

®

использу,

тики), антибиотиков (в т.ч. цефалос,

ется в больших дозах или при высо,

поринов).

кой скорости инфузий, иногда могут

Циметидин

повышает

концентра,

возникнуть следующие побочные эф,

цию

пентоксифиллина

в

плазме

фекты:

(риск возникновения побочных эф,

Со стороны нервной системы: голов,

фектов).

ная боль, головокружение, тревож,

Совместное

назначение

с

другими

ность, нарушения сна, судороги.

ксантинами может приводить к чрез,

Со стороны кожных покровов и под/

мерному нервному возбуждению.

кожно/жировой клетчатки: гипере,

Сахароснижающее действие инсули,

мия кожи лица, приливы крови к

на или пероральных антидиабетиче,

592

Триамцинолон*

Глава 2

ских средств может быть усилено при

При назначении одновременно с ан,

приеме пентоксифиллина (повышен,

тикоагулянтами необходимо тщате,

ный риск развития гипогликемии).

льно следить за показателями свер,

Необходим строгий контроль за та,

тывающей системы крови.

кими пациентами.

У пациентов, недавно перенесших

У некоторых пациентов одновремен,

оперативное вмешательство, необхо,

ный прием пентоксифиллина и тео,

дим систематический контроль уров,

филлина может привести к увеличе,

ня гемоглобина и гематокрита.

нию уровня теофиллина. Это может

Вводимая доза должна быть умень,

привести к увеличению или усиле,

шена у больных с низким и нестаби,

нию побочных действий, связанных с

льным АД.

теофиллином.

У пожилых людей может потребова,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Таблетки 100,

ться уменьшение дозы (повышение

400 мг

биодоступности и снижение скоро,

Симптомы: головокружение, позывы

сти выведения).

на рвоту, падение АД, тахикардия,

Безопасность и эффективность пен,

аритмия, покраснение кожных покро,

токсифиллина у детей изучены недо,

вов, потеря сознания, озноб, арефлек,

статочно.

сия, тонико,клонические судороги.

Курение может снижать терапевти,

Раствор для инфузий

ческую эффективность препарата.

Симптомы: слабость, потливость,

Совместимость раствора пентокси,

тошнота, цианоз, головокружение,

филлина с инфузионным раствором

снижение

АД, тахикардия, обмо,

следует проверять в каждом конкрет,

рочное состояние, сонливость или

ном случае.

возбуждение, аритмия,

гипертер,

При проведении в/в инфузий боль,

мия, арефлексия, потеря сознания,

ной должен находиться в положении

тонико,клонические

судороги,

лежа.

признаки

желудочно,кишечного

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/

кровотечения (рвота типа кофей,

крытые кишечнорастворимой пле/

ной гущи).

ночной оболочкой, 100 мг. В блистере

Лечение: симптоматическое, особое

10 шт; в пачке картонной 6 блисте,

внимание должно быть направлено

ров.

на поддержание АД и функции дыха,

Концентрат для приготовления рас/

ния. Судорожные припадки снимают

твора для инфузий. В ампулах по 5

введением диазепама.

мл. В пачке картонной 5 амп.

При

появлении первых

признаков

Таблетки пролонгированного дейст/

передозировки (повышенная потли,

вия, покрытые пленочной оболочкой,

вость, тошнота, цианоз) немедленно

400 мг. В блистере 10 шт; в пачке кар,

прекращают прием препарата. Обес,

тонной 2 блистера.

печивают

более низкое положение

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

головы и верхней части туловища.

По рецепту.

Следят за свободной проходимостью

дыхательных путей.

Триамцинолон*

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ.

Лечение

следуетпроводитьподконтролемАД.

592 (Triamcinolone*)

У больных сахарным диабетом, при,

Синонимы

нимающих гипогликемические сред,

Полькортолон: табл.

ства, назначение больших доз может

вызвать выраженную гипогликемию

(Pabianickie Zak ady

(требуется коррекция дозы).

Farmaceutyczne Polfa S.A.). . . . . . . . . . . . 528

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

И СОСТАВ

Таблетки пролонгирован0

ного действия . . . . . . . . .

. . 1 табл.

активное вещество:

карбамазепин . . . . . . . . .

. . . 200 мг

400 мг

вспомогательные вещества: Eud,

ragit® RS30D (этилакрилата, ме,

тилметакрилата и

триметилам,

мониоэтилметакрилата

сополи,

мер (1:2:0,1) — 11/22 мг; триаце,

тин — 2,2/4,4 мг; тальк —

Механизм действия связан с блока,

15,6/31,2 мг; Eudragit®

L30D,55

(метакриловой кислоты

и эти,

дой потенциалзависимых натриевых

лакрилата сополимер)

—

35/70

каналов, что приводит к стабилиза,

мг; МКЦ — 21,8/43,6 мг; кроспо,

ции

мембраны

перевозбужденных

видон — 12,4/24,8 мг; кремния

нейронов, ингибированию возникно,

диоксид коллоидный — 1,33/2,66

вения серийных разрядов нейронов и

снижению синаптического проведе,

мг; магния стеарат — 0,67/1,34 мг

ния импульсов. Предотвращает по,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

вторное образование Na+,зависимых

ФОРМЫ. Таблетки

пролонгирован/

потенциалов действия в деполяризо,

ного действия 200 мг: от белого до бе,

ванных нейронах. Снижает высво,

лого с желтоватым оттенком цвета,

бождение возбуждающей нейромеди,

округлые плоские, со скошенными

аторной аминокислоты — глутамата,

краями, с крестообразными линиями

повышает

сниженный судорожный

разлома на обеих сторонах и 4,мя за,

порог ЦНС и, таким образом, умень,

рубками на боковой поверхности.

шает риск развития эпилептического

Таблетки пролонгированного дейст/

приступа.

Увеличивает проводи,

вия 400 мг: от белого до белого с жел,

мость К+, модулирует потенциалза,

товатым оттенком цвета,

округлые

висимые Са2+,каналы, что также мо,

плоские, со скошенными краями, с

жет вносить вклад в противосудо,

крестообразными линиями разлома

рожное действие препарата.

на обеих сторонах и 4,мя зарубками

Эффективен при фокальных (парци,

на боковой поверхности.

альных) эпилептических приступах

ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,

(простых и комплексных), сопровож,

эпилептическое средство (производ,

дающихся или не сопровождающих,

ное дибензазепина),

оказывающее

ся вторичной генерализацией, при ге,

также антидепрессивное, антипсихо,

нерализованных

тонико,клониче,

тическое и антидиуретическое дейст,

ских

эпилептических приступах, а

вие, обладает анальгезирующим дей,

также при комбинации указанных ти,

ствием у больных с невралгией.

пов приступов (обычно неэффекти,

594

Финлепсин® ретард

Глава 2

вен при малых приступах — petit mal,

ных особенностей метаболизма: ауто,

абсансах и миоклонических присту,

индукция ферментных систем печени,

пах). У пациентов с эпилепсией (в

гетероиндукция другими,

одновре,

особенности у детей и подростков)

менно применяемыми, ЛС), а также от

отмечено положительное влияние на

состояния пациента, дозы препарата и

симптомы тревожности и депрессии,

длительности лечения. Наблюдаются

а также снижение раздражительно,

существенные индивидуальные раз,

сти и агрессивности. Влияние на ког,

личия значений Css в терапевтическом

нитивную функцию и психомотор,

диапазоне: у большинства

больных

ные показатели зависит от дозы. На,

эти значения колеблются от 4 до 12

чало

противосудорожного

эффекта

мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концент,

варьирует от нескольких часов до не,

рации

карбамазепин,10,11,эпоксида

скольких дней (иногда до 1 мес вслед,

(фармакологически

активного

мета,

ствие аутоиндукции метаболизма).

болита) составляют около 30% от кон,

При эссенциальной и вторичной не,

центрации карбамазепина. Связь с

вралгии тройничного нерва карбама,

белками плазмы у детей — 55–59%, у

зепин в большинстве случаев преду,

взрослых — 70–80%. Кажущийся Vd —

преждает появление болевых присту,

0,8–1,9 л/кг. В спинномозговой жид,

пов. Ослабление болей при неврал,

кости и слюне создаются концентра,

гии

тройничного нерва отмечается

ции, пропорциональные количеству

через 8–72 ч.

несвязанного с белками активного ве,

При

синдроме алкогольной абсти,

щества (20–30%). Проникает через

ненции повышает порог судорожной

плацентарный барьер. Концентрация

готовности, который в данном состо,

в грудном молоке составляет 25–60%

янии обычно снижен, и уменьшает

от таковой в плазме. Метаболизирует,

выраженность клинических проявле,

ся в печени, преимущественно по

ний синдрома (повышенная возбуди,

эпоксидному пути

с

образованием

мость, тремор, нарушение походки).

основных метаболитов — активного

Антипсихотическое (антиманиакаль,

карбамазепин,10,11,эпоксида и неак,

ное) действие развивается через 7–10

тивного

конъюгата

с

глюкуроновой

дней, может быть обусловлено угне,

кислотой. Основным изоферментом,

тением метаболизма допамина и но,

обеспечивающим биотрансформацию

радреналина.

карбамазепина

в

карбамазе,

пин,10,11,эпоксид,

является

цито,

Пролонгированная лекарственная

хром Р450 (CYPЗА4). В результате

форма обеспечивает поддержание бо,

этих метаболических реакций образу,

лее стабильной концентрации карба,

ется также метаболит 9,гидроксиме,

мазепина в крови при приеме 1–2

тил,10, карбамоилакридан, обладаю,

раза в сутки.

щий слабой фармакологической ак,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

тивностью. Карбамазепин может ин,

ция — медленная, но полная (прием

дуцировать собственный метаболизм.

пищи существенно не влияет на ско,

T1/2 после приема внутрь разовой дозы

рость и степень всасывания). После

составляет 60–100 ч (в среднем около

однократного приема таблетки Cmax

70 ч), при продолжительном приеме

достигается через 32 ч. Среднее значе,

T1/2 уменьшается за счет аутоиндук,

ние Cmax

неизмененного активного ве,

ции ферментных систем печени. По,

щества

после однократного

приема

сле однократного приема карбамазе,

400 мг карбамазепина составляет око,

пинавнутрь72%принятойдозывыво,

ло 2,5 мкг/мл. Css препарата в плазме

дится с мочой и 28% с калом; при этом

достигаются через 1–2 нед (скорость

около 2% принятой дозы выводится с

достижения зависит от индивидуаль,

мочой в виде неизмененного карбама,

Финлепсин® ретард

595

зепина, около 1% — в виде 10,11,эпок,

туитаризм,

гипотиреоз,

недостаточ,

сидного метаболита.

ность коры надпочечников); недоста,

Данных, свидетельствующих о том,

точность функции печени и почек; па,

что фармакокинетика карбамазепина

циенты пожилого возраста; активный

меняется у пациентов пожилого воз,

алкоголизм

(усиливается угнетение

раста, нет.

ЦНС, усиливается метаболизм карба,

ПОКАЗАНИЯ

мазепина); угнетение костномозгового

• эпилепсия:

первично,генерализо,

кроветворения на фоне приема ле,

ванные припадки (за исключением

карств(ванамнезе);гиперплазияпред,

абсансов),

парциальные

формы

стательной железы; повышение внут,

эпилепсии

(простые и

сложные

риглазного давления; комбинация с се,

припадки),

вторично,генерализо,

дативно,снотворными средствами.

ванные припадки;

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

• невралгия тройничного нерва;

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ0

• идиопатическая глоссофарингеаль,

ДЬЮ. Женщинам репродуктивного

ная невропатия;

®

• боли при поражениях перифериче,

возраста Финлепсин ретард по воз,

можности назначается в виде моноте,

ских нервов при сахарном диабете,

рапии, в

минимально эффективной

болипридиабетическойнейропатии;

дозе, т.к. частота врожденных анома,

• эпилептиформные

судороги

при

лий новорожденных от матерей, при,

рассеянном склерозе, спазмы лице,

нимавших

комбинированное

проти,

вых мышц при невралгии тройнич,

воэпилептическое лечение, выше, чем

ного нерва,

тонические судороги,

при монотерапии.

приступообразные нарушения речи

При наступлении беременности не,

и движений (пароксизмальная диз,

артрия и атаксия), пароксизмаль,

обходимо

сопоставить

ожидаемую

ные парестезии и приступы боли;

пользу терапии и возможные ослож,

нения, особенно в I триместре бере,

• синдром алкогольной абстиненции

(тревога, судороги,

гипервозбуди,

менности. Известно, что дети мате,

мость, нарушения сна);

рей, страдающих эпилепсией, пред,

расположены к нарушениям внутри,

• психотические

расстройства

(аф,

утробного развития, включая пороки

фективные

и

шизоаффективные

развития. Финлепсин® ретард спосо,

расстройства, психозы, нарушения

бен повышать риск возникновения

лимбической системы).

этих нарушений. Имеются единич,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ные сообщения о случаях врожден,

• повышенная чувствительность к

ных заболеваний и пороков развития,

карбамазепину и другим компонен,

включая незаращение дужек позвон,

там препарата, а также к трицикли,

ков (spina bifida).

ческим антидепрессантам;

Противоэпилептические

средства

• нарушения костномозгового крове,

усиливают дефицит фолиевой кисло,

творения (анемия, лейкопения);

ты, часто наблюдающийся во время

• острая перемежающаяся порфирия

беременности, что может способство,

(в т.ч. в анамнезе);

вать увеличению частоты врожден,

• атриовентрикулярная блокада;

ных дефектов у детей, поэтому до на,

• одновременное назначение препа,

ступления планируемой беременно,

ратов лития и ингибиторов МАО.

сти и во время беременности реко,

С осторожностью: декомпенсирован,

мендуется прием фолиевой кислоты.

ная хроническая

сердечная

недоста,

С целью профилактики геморрагиче,

точность; гипонатриемия разведения

ских осложнений у новорожденных,

(синдром гиперсекреции АДГ, гипопи,

женщинам в последние недели бере,

596

Финлепсин® ретард

Глава 2

менности, а также новорожденным

Взрослые. Начальная доза — 200–400

рекомендуется назначать витамин К.

мг/сут, затем дозу постепенно повы,

Карбамазепин проникает в грудное

шают до достижения оптимального

молоко, поэтому следует сопоставить

эффекта. Поддерживающая

доза —

пользу и возможные нежелательные

800–1200 мг/сут, которые распреде,

последствия грудного

вскармлива,

ляют на 1–2 приема в сутки.

ния в условиях продолжающейся те,

Дети. Начальная доза для детей от 6

рапии. При продолжении грудного

до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу по,

вскармливания на фоне приема пре,

степенно повышают на 100 мг/сут до

парата следует установить наблюде,

достижения оптимального эффекта.

ние за ребенком в связи с возможно,

Поддерживающие дозы

для детей

стью развития

побочных реакций

6–10 лет — 400–600 мг/сут (в 2 прие,

(например выраженной сонливости,

ма); для детей 11–15 лет — 600–1000

аллергических кожных реакций).

мг/сут (в 2 приема).

Рекомендуется следующая схема до,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

зирования:

ЗЫ. Внутрь, во время или после еды,

запивая

достаточным

количеством

Начальная доза

Поддерживающая

жидкости. Для удобства применения

ежедневно*

доза ежедневно*

таблетку (а также ее половину или

Взрослым

по 200–300 мг

по 200–600 мг утром

четверть) можно предварительно рас,

вечером

по 400–600 мг вечером

творить в воде или соке, т.к. свойство

Детям от 6 по 200 мг вече/

по 200 мг утром

пролонгированного

высвобождения

до 10 лет

ром

по 200–400 мг вечером

действующего вещества после раство,

Детям от

по 200 мг вече/

по 200–400 мг утром

рения таблетки в жидкости сохраня,

ется. Диапазон применяемых доз со,

11 до 15

ром

по 400–600 мг вече/

лет

ром

ставляет

400–1200

мг/сут, которые

распределяют на 1–2 приема в день.

Длительность применения

зависит

Максимальная суточная доза не дол,

от показания и индивидуальной ре,

жна превышать 1600 мг.

акции больного на лечение. Решение

Эпилепсия

о переводе больного на Финлепсин®

В тех случаях, когда это возможно,

ретард,

длительности его примене,

Финлепсин® ретард следует назна,

ния и отмене лечения принимается

чать в виде монотерапии. Лечение на,

врачом

индивидуально.

Возмож,

чинают с применения небольшой су,

ность снижения дозы препарата или

точной дозы, которую в последую,

прекращения лечения рассматрива,

щем медленно повышают до дости,

ется по прошествии 2–3,летнего пе,

жения оптимального эффекта. При,

риода полного отсутствия припадков.

соединение Финлепсина® ретард к

Лечение

прекращают,

постепенно

уже проводящейся

противоэпилеп,

снижая дозу препарата в течение 1–2

тической терапии следует проводить

лет, под контролем ЭЭГ. У детей при

постепенно, при этом дозы применяе,

снижении суточной дозы препарата

мых препаратов не меняют или, при

следует учитывать увеличение массы

необходимости,

корригируют. Если

тела с возрастом.

больной

забыл

своевременно при,

Невралгия тройничного нерва, идио/

нять очередную дозу препарата, сле,

патическая глоссофарингеальная не/

дует принять пропущенную дозу сра,

вралгия

зу, как только это упущение стало за,

Начальная доза составляет

200–400

меченным, при этом нельзя прини,

мг/сут, которые распределяют на 2

мать двойную дозу препарата.

приема. Начальную

дозу

повышают

Финлепсин® ретард

597

вплоть до полного исчезновения бо,

ваны следующие градации: очень час,

лей, в среднем до 400–800 мг/сут. По,

то (10% и более); часто (1–10%); ино,

сле этого у определенной части боль,

гда (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень

ных лечение можно продолжать более

редко (менее 0,01%).

низкойподдерживающейдозой400мг.

Развитие побочных реакций со сто,

Больным пожилого возраста и боль,

роны ЦНС может быть следствием

ным, чувствительным к карабамазе,

относительной передозировки препа,

пину, Финлепсин® ретард назначают

рата или значительных

колебаний

в начальной дозе, составляющей 200

концентрации карбамазепина в плаз,

мг 1 раз в сутки.

ме крови.

Боли при диабетической нейропатии

Со стороны ЦНС: часто — головокру,

Средняя суточная доза — 200 мг ут,

жение,

атаксия, сонливость,

общая

ром и 400 мг вечером. В исключите,

слабость, головная боль, парез акко,

льных случаях Финлепсин® ретард

модации; иногда — аномальные неп,

можно назначать в дозе по 600 мг 2

роизвольные движения

(например

раза в сутки.

тремор, «порхающий» тремор — aste/

Лечение

алкогольной абстиненции в

rixis, дистония, тики); нистагм; ред,

условиях стационара

ко — галлюцинации (зрительные или

Средняя суточная доза — 600 мг (200

слуховые), депрессия, снижение ап,

мг утром и 400 мг вечером). В тяже,

петита,

беспокойство,

агрессивное

лых случаях в первые дни дозу можно

поведение, психомоторное возбужде,

повышать до 1200 мг/сут, которые

ние, дезориентация, активация пси,

распределяют на 2 приема.

хоза,

орофациальная дискинезия,

При необходимости Финлепсин® ре,

глазодвигательные нарушения, нару,

тард можно комбинировать с другими

шения

речи (например

дизартрия

веществами, применяемыми для лече,

или невнятная речь), хореоатетоид,

ния алкогольной абстиненции, кроме

ные расстройства, периферический

седативно,снотворных средств.

неврит, парестезии, мышечная сла,

бость и симптомы пареза. Роль пре,

В ходе лечения необходимо регуляр,

но контролировать содержание кар,

парата в развитии злокачественного

бамазепина в плазме крови.

нейролептического синдрома, осо,

бенно в сочетании совместно с нейро,

В связи с возможным развитием по,

бочных действий со стороны центра,

лептиками, остается невыясненной.

льной и вегетативной нервной систе,

Аллергические реакции: часто — кра,

мы за больными устанавливают тща,

пивница; иногда — эритродермия,

тельное наблюдение в условиях ста,

мультиорганные реакции гиперчув,

ционара.

ствительности замедленного типа с

лихорадкой, кожными высыпаниями,

Эпилептиформные судороги при рас/

сеянном склерозе

васкулитом (в т.ч. узловая эритема,

как проявление кожного васкулита),

Средняя суточная доза — 200–400 мг

лимфаденопатией, признаками, на,

2 раза в сутки.

поминающими лимфому, артралгия,

Лечение и профилактика психозов

ми, лейкопенией, эозинофилией, ге,

Начальная и поддерживающая дозы,

патоспленомегалией и измененными

как правило, одинаковы — 200–400

показателями функции печени (ука,

мг/сут.

При необходимости

дозу

занные

проявления встречаются в

можно повышать до 400 мг 2 раза в

различных комбинациях), могут так,

сутки.

же вовлекаться и другие органы (на,

ПОБОЧНЫЕ

ДЕЙСТВИЯ.

При

пример легкие, почки, поджелудоч,

оценке

частоты

встречаемости

раз,

ная железа, миокард, толстая кишка),

личных побочных реакций использо,

асептический менингит с миоклону,

598

Финлепсин® ретард

Глава 2

сом

и периферической эозинофи,

жидкости, увеличение массы тела, ги,

лией, анафилактоидная реакция, ан,

понатриемия (снижение осмолярно,

гионевротический

отек, аллергиче,

сти плазмы вследствие эффекта, сход,

ский пневмонит или эозинофильная

ного с действием антидиуретического

пневмония. При возникновении ука,

гормона, что в редких случаях приво,

занных выше реакций

применение

дит к гипонатриемии разведения, со,

препарата должно быть прекращено;

провождающейся летаргией, рвотой,

редко — волчаночноподобный синд,

головной болью, дезориентацией и не,

ром, зуд кожи, многоформная экссу,

врологическими нарушениями); ред,

дативная эритема (в т.ч. синдром

ко — повышение концентрации про,

Стивенса,Джонсона),

токсический

лактина (может сопровождаться га,

эпидермальный некролиз (синдром

лактореейигинекомастией),снижение

Лайелла), фоточувствительность.

концентрации L,тироксина и повыше,

Со стороны органов кроветворения:

ние концентрации тиреотропного гор,

часто — лейкопения, тромбоцитопе,

мона (обычно не сопровождается кли,

ния, эозинофилия; редко — лейкоци,

ническими проявлениями), наруше,

тоз, лимфаденопатия, дефицит фоли,

ния кальциево,фосфорного обмена в

евой кислоты, агранулоцитоз, апла,

костной ткани (снижение концентра,

стическая анемия, истинная эритро,

ции Са2+ и 25,ОН,холекальциферола в

цитарная

аплазия,

мегалобластная

плазмекрови):остеомаляция,гиперхо,

анемия, острая перемежающаяся по,

лестеринемия (включая холестерин

рфирия, ретикулоцитоз, гемолитиче,

ЛПВП), гипертриглицеридемия и уве,

ская анемия, спленомегалия.

личение лимфатических узлов, гирсу,

Со стороны пищеварительной систе/

тизм.

мы: часто — тошнота, рвота, сухость

Со стороны мочеполовой системы:

во рту, повышение активности ГГТ

редко — интерстициальный нефрит,

(вследствие индукции этого фермен,

почечная

недостаточность, наруше,

та в печени), что обычно не имеет

ние функции почек (например альбу,

клинического значения, повышение

минурия, гематурия, олигурия, повы,

активности ЩФ; иногда — повыше,

шение уровня мочевины/азотемия),

ние

активности печеночных транс,

учащенное мочеиспускание, задерж,

аминаз, диарея или запор, абдомина,

ка мочи, снижение потенции.

льные боли; редко — глоссит, гинги,

Со стороны опорно/двигательного ап/

вит,

стоматит, панкреатит,

гепатит

парата: редко — артралгия, миалгия

холестатического, паренхиматозного

или судороги.

(гепатоцеллюлярного) типа, желту,

Со стороны органов чувств: редко —

ха, гранулематозный гепатит, пече,

нарушение вкусовых ощущений, по,

ночная недостаточность.

вышение

внутриглазного давления,

Со стороны сердечно/сосудистой сис/

помутнение хрусталика, конъюнкти,

темы: редко — нарушения внутрисер,

вит, нарушения слуха, в т.ч. шум в

дечной проводимости; снижение или

ушах, гиперакузия, гипоакузия, изме,

повышение АД, брадикардия, арит,

нения восприятия высоты звука.

мии, AV блокада с обмороками, кол,

Прочие:

нарушения пигментации

лапс, усугубление или развитие хро,

нической сердечной недостаточности,

кожи, пурпура, акне, потливость, ало,

пеция.

обострение

ишемической

болезни

сердца (в т.ч. появление или учащение

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Одновремен,

приступов стенокардии), тромбофле,

ное назначение карбамазепина с инги,

бит, тромбоэмболический синдром.

биторами CYP3A4 может привести к

Со стороны эндокринной системы и об/

повышению его концентрации в плаз,

мена веществ: часто — отеки, задержка

ме крови и вызвать побочные реакции.

Финлепсин® ретард

599

Совместное

применение индукторов

ступить кома и спутанность сознания.

CYP3A4 может привести к ускорению

Изотретиноин изменяет биодоступ,

метаболизма

карбамазепина, сниже,

ность и/или клиренс карбамазепина и

нию

концентрации карбамазепина в

карбамазепина,10,11,эпоксида (необ,

плазме крови и уменьшению терапев,

ходим мониторинг концентрации кар,

тического эффекта, напротив, их отме,

бамазепина в плазме).

на может снижать скорость биотранс,

Карбамазепин может снизить концен,

формации карбамазепина и приводить

трацию в плазме (уменьшить или

к повышению его концентрации.

даже полностью нивелировать эффек,

Повышают концентрацию карбамазе,

ты) и потребовать коррекцию доз сле,

пина в плазме верапамил, дилтиазем,

дующих препаратов: клобазама, кло,

фелодипин, декстропропоксифен, ви,

назепама,

дигоксина,

этосуксимида,

локсазин,

флуоксетин,

флувоксамин,

примидона, вальпроевой кислоты, ал,

циметидин,

ацетазоламид,

даназол,

празолама, ГКС (преднизолона, дек,

дезипрамин,

никотинамид

(у взрос,

саметазона), циклоспорина, тетрацик,

лых, только в высоких дозах); макро,

линов (доксициклин), галоперидола,

лиды (эритромицин, джозамицин, кла,

метадона,

пероральных препаратов,

ритромицин, тролеандомицин); азолы

содержащих эстрогены и/или прогес,

(итраконазол, кетоконазол, флукона,

терон

(необходим

подбор альтерна,

зол), терфенадин, лоратадин, изониа,

тивных методов контрацепции), тео,

зид, пропоксифен, грейпфрутовый сок,

филлина, пероральных антикоагулян,

ингибиторы вирусной протеазы, испо,

тов (варфарина, фенпрокумона, дику,

льзуемыепритерапииВИЧ,инфекции

марола), ламотриджина, топирамата,

(например

ритонавир)

—

требуется

трициклических

антидепрессантов

коррекция режима дозирования или

(имипрамина, амитриптилина, норт,

мониторирование концентрации кар,

риптилина, кломипрамина), клозапи,

бамазепина в плазме.

на, фелбамата, тиагабина, окскарбазе,

Фелбамат

снижает

концентрацию

пина, ингибиторов протеаз, применяе,

карбамазепина в плазме и повышает

мых

при

терапии

ВИЧ,инфекции

концентрацию

карбамазе,

(индинавира, ритонавира, саквинави,

пин,10,11,эпоксида,

при этом воз,

ра), БКК (группа дигидропиридина,

можно одновременное снижение кон,

например фелодипин), итраконазола,

центрации в сыворотке фелбамата.

левотироксина, мидазолама,

оланза,

Концентрацию карбамазепина снижа,

пина,

празиквантела,

рисперидона,

ют фенобарбитал, фенитоин, прими,

трамадола, зипрасидона.

дон, метсуксимид, фенсуксимид, тео,

Существует

возможность повыше,

филлин, рифампицин, цисплатин, до,

ния или снижения фенитоина в плаз,

ксорубицин,

возможно

клоназепам,

ме крови на фоне карбамазепина и

вальпромид, вальпроевая кислота, ок,

повышения

уровня

мефенитоина.

скарбазепин и растительные препара,

При

одновременном

применении

ты, содержащие зверобой продыряв,

карбамазепина и препаратов лития

ленный (Hypericum perforatum). Су,

могут усиливаться нейротоксические

ществует

возможность

вытеснения

влияния обоих активных веществ.

вальпроевой кислотой и примидоном

Тетрациклины могут ослаблять тера,

карбамазепина из связи с белками

певтический эффект карбамазепина.

плазмы и повышении концентрации

При совместном применении с пара,

фармакологически активного метабо,

цетамолом повышается риск его ток,

лита

(карбамазепина,10,11,эпокси,

сического влияния на печень и сни,

да). При сочетанном применении

жается терапевтическая эффектив,

финлепсина с вальпроевой кислотой в

ность (ускорение метаболизма пара,

исключительных случаях может на,

цетамола).