6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013

580

Тиогамма®

Глава 2

Со стороны ЦНС: изменение или на,

рушение

вкусовых

ощущений —

очень редко (для всех форм); эпилеп,

тический припадок — очень редко

(для конц. для р,ра д/инф.); судоро,

ги — очень редко (для р,ра д/инф.).

Со стороны органа зрения: диплопия

— очень редко (для конц. для р,ра

д/инф. и р,ра д/инф.).

Со стороны кожи и подкожной клет/

чатки: аллергические кожные реак,

ции

(крапивница,

зуд,

экзема,

сыпь) — очень редко (для табл.), в от,

дельных случаях (для конц. для р,ра

д/инф. и р,ра д/инф.).

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, аб,

доминальная боль, диарея — очень

редко (для табл.).

Другие побочные реакции: аллергиче,

ские реакции в месте инъекций (раз,

личеством

жидкости. Длительность

дражение, покраснение или припух,

лость) — очень редко (для конц. для

курса лечения составляет 30–60 дней

р,ра д/инф.), в отдельных случаях

в зависимости от степени тяжести за,

(для р,ра д/инф.); в случае быстрого

болевания. Возможны

повторения

введения препарата возможно повы,

курса лечения 2–3 раза в год.

шение ВЧД (возникает чувство тяже,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

сти в голове), затруднение дыхания

проявления неблагоприятных побоч,

(данные реакции проходят самостоя,

ных реакций приведена в соответст,

тельно) — часто (для конц. для р,ра

вии с классификацией ВОЗ: очень ча,

д/инф.), очень редко (для р,ра

сто (более 1/10); часто (менее 1/10, но

д/инф.); в связи с улучшением усвое,

более 1/100); при случае (менее 1/100,

ния

глюкозы возможно снижение

ноболее1/1000);редко(менее1/1000,

концентрации глюкозы в крови, при

но более 1/10000); очень редко (менее

этом могут возникнуть симптомы ги,

1/10000, включая отдельные случаи).

погликемии (головокружение, повы,

Со стороны системы кроветворения и

шенное потоотделение, головная боль,

расстройства зрения) — очень редко

лимфатической системы: точечные

кровоизлияния в слизистые оболочки,

(для конц. для р,ра д/инф. и табл.), в

кожу, тромбоцитопения,

тромбофле,

отдельных случаях (для р,ра д/инф.).

бит — очень редко (для р,ра д/инф.);

Если любые из указанных побочных

тромбопатия — очень редко (для конц.

эффектов

усугубились или

появи,

для

р,ра

д/инф.); геморрагическая

лись любые другие побочные эффек,

сыпь (пурпура) — очень редко (для

ты, не указанные в инструкции, необ,

конц. для р,ра д/инф. и р,ра д/инф.).

ходимо сообщить об этом врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре,

Со стороны иммунной системы: сис,

темные

аллергические

реакции

менном назначении тиоктовой кисло,

(вплоть до развития анафилактиче,

ты и цисплатина отмечается сниже,

ского шока) — очень редко (для

ние эффективности цисплатина.

табл.), в отдельных случаях (для

Тиоктовая кислота связывает метал,

конц. для р,ра д/инф. и р,ра д/инф.).

лы, поэтому ее не следует назначать

582

Тиоктовая кислота

Глава 2

Дополнительно для таблеток, покры/

Эспа,Липон: конц. для

тых оболочкой

р,ра д/инф., табл. п.п.о.

Пациенты с

редкой наследственной

(esparma GmbH) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 638

непереносимостью фруктозы, глюко,

ТИРОЗОЛ® (THYROZOL®)

зо,галактозным синдромом мальаб,

сорбции

или глюкозо,изомальтоз,

Тиамазол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 577

ным дефицитом не должны прини,

Takeda

мать препарат Тиогамма®.

Одна таблетка, покрытая оболочкой,

препарата Тиогамма® 600 мг содер,

жит менее 0,0041 ХЕ.

ФОРМА ВЫПУСКА. Концентрат

для приготовления раствора для ин/

фузий, 30 мг/мл. По 20 мл в ампулах,

изготовленных из коричневого стекла

(тип I). На каждую ампулу краской

наносят белую точку. По 5 ампул по,

мещают в картонный поддон с разде,

лителями. По 1, 2 или 4 поддона вмес,

те с подвесным светозащитным фут,

ляром, изготовленным из ПЭ черного

цвета, помещают в картонную пачку.

Раствор для инфузий, 12 мг/мл. По 50

мл во флаконах, изготовленных из ко,

ричневого стекла (тип II), которые за,

крываются

резиновыми

пробками.

Пробки

фиксируются с

помощью

алюминиевых колпачков, на верхней

части которых имеются полипропиле,

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

новые прокладки. По 1 или 10 флако,

нов вместе с подвесными светозащит,

СОСТАВ

ными футлярами (по количеству фла,

Таблетки, покрытые пле0

конов), изготовленными из ПЭ черно,

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

го цвета и перегородками из картона

ядро

помещают в картонную пачку.

активное вещество:

Таблетки, покрытые оболочкой, 600

тиамазол . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг

мг. По 10 табл. в блистерах из

вспомогательные вещества:

ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

кремния диоксид коллоидный —

По 3, 6 или 10 блистеров помещают в

2 мг; карбоксиметилкрахмал на,

картонную пачку.

трия — 2 мг; магния стеарат — 2

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг;

По рецепту.

тальк — 6 мг; порошок целлюло,

Тиоктовая кислота

зы — 10 мг; крахмал кукуруз,

ный — 20 мг; лактозы моногид,

582 (Thioctic acid)

рат — 200 мг

Синонимы

оболочка пленочная: железа ок,

сид желтый — 0,04 мг; диметикон

Тиогамма®: конц. для р,ра

100 — 0,16 мг; макрогол 400 —

д/инф., р,р д/инф., табл. п.о.

. . . . . . 577

0,49 мг; титана диоксид — 1,43 мг;

(W rwag Pharma GmbH & Co. KG)

гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Тирозол®

583

Таблетки, покрытые пле0

личной продолжительности, который

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

может предшествовать нормализации

ядро

уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е.

активное вещество:

улучшению клинической картины.

тиамазол . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

Снижает основной обмен,

ускоряет

вспомогательные

вещества:

выведение из щитовидной

железы

йодидов, повышает реципрокную ак,

кремния диоксид коллоидный —

тивацию синтеза и выделения гипо,

2 мг; карбоксиметилкрахмал на,

физом тиреотропного гормона, что

трия — 2 мг; магния стеарат — 2

может сопровождаться некоторой ги,

мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг;

перплазией щитовидной железы.

тальк — 6 мг; порошок целлюло,

Продолжительность действия одно,

зы — 10

мг;

крахмал кукуруз,

кратно принятой дозы составляет

ный — 20 мг; лактозы моногид,

почти 24 ч.

рат — 195 мг

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Тирозол®

оболочка пленочная: железа оксид

при приеме внутрь быстро и почти

желтый — 0,54 мг; железа оксид

полностью всасывается. Cmax

в плазме

красный — 0,004 мг; диметикон

достигается в течение 0,4–1,2 ч. С бел,

100 — 0,16 мг; макрогол 400 —

ками плазмы крови практически не

0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг;

связывается. Тирозол кумулирует в

®

гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

щитовидной железе, где медленно ме,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

таболизируется. Небольшие количе,

ФОРМЫ. Тирозол®, 5 мг: светло,жел,

ства тиамазола обнаруживаются в

тые, круглые,

двояковыпуклые таб,

грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч,

летки, покрытые пленочной оболоч,

при печеночной недостаточности он

кой, с рисками с обеих сторон.

увеличивается. Не выявлена зависи,

Тирозол®,

10

мг:

серо,оранжевые,

мость кинетики от функционального

круглые, двояковыпуклые таблетки,

состояния щитовидной железы. Мета,

болизм препарата Тирозол® осуществ,

покрытые

пленочной

оболочкой, с

рисками с обеих сторон.

Вид на изломе: белая или почти белая

масса.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Наруша,

ет синтез гормонов щитовидной желе,

зы, блокируя

фермент

пероксидазу,

участвующую в йодировании тирони,

на в щитовидной железе с образовани,

ем трийод, и тетрайодтиронина. Это

свойство позволяет проводить симп,

томатическую терапию тиреотоксико,

за, за исключением случаев развития

тиреотоксикоза

вследствие

высво,

бождения гормонов после разруше,

ния клеток щитовидной железы (по,

сле лечения

радиоактивным

йодом

или при тиреоидите). Тирозол® не

влияет на

процесс

высвобождения

синтезированных тиронинов из фол,

ликулов щитовидной железы. Этим

объясняется латентный период раз,

584

Тирозол®

Глава 2

ляется в почках и печени, выведение

подготовки к операции); печеночная

препарата осуществляется почками и

недостаточность.

с желчью. Почками выводится 70%

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

®

в

течение 24 ч, причем

Тирозола

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ0

7–12% — в неизмененном виде.

ДЬЮ. Отсутствие лечения гиперфун,

ПОКАЗАНИЯ

кции щитовидной железы во время

тиреотоксикоз;

•

беременности может приводить к се,

•

подготовка к хирургическому лече,

рьезным

осложнениям, таким как

нию тиреотоксикоза;

преждевременные роды, пороки раз,

•

подготовка к лечению тиреотокси,

вития плода. Тем не менее, гипотире,

коза радиоактивным йодом;

оз, вызванный лечением неадекватны,

•

терапия в латентный период дейст,

ми дозами, может привести к невына,

вия радиоактивного йода (прово,

шиванию беременности.

дится до начала действия радиоак,

Тиамазол проникает через плацентар,

тивного йода — в течение 4–6 мес);

ный барьер и в крови плода может до,

•

длительная поддерживающая тера,

стигать такой же концентрации, что и

пия тиреотоксикоза, когда в связи с

у матери. В связи с этим, при беремен,

общим состоянием или по индиви,

ности препарат должен назначаться

дуальным

причинам

невозможно

после полной оценки пользы и риска

выполнить радикальное лечение (в

его применения в минимально эффек,

исключительных случаях);

тивной дозе (до 10 мг/сут) без допол,

•

профилактика тиреотоксикоза при

нительного приема левотироксина.

назначении препаратов йода (вклю,

Дозы тиамазола, значительно превы,

чая случаи применения йодсодер,

шающие

рекомендованные,

могут

жащих

рентгеноконтрастных

вызывать образование зоба и гипоти,

средств), при наличии латентного

реоз у плода, а также пониженную

тиреотоксикоза, автономных аде,

массу тела при рождении.

ном или тиреотоксикоза в анамнезе.

В период лактации лечение тиреоток,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

сикоза препаратом Тирозол® при не,

•

повышенная чувствительность к

обходимости может быть продолже,

тиамазолу и производным тиомоче,

но. Так как тиамазол проникает в

вины или любому другому компо,

грудное молоко и может достигать в

ненту препарата;

нем концентрации, соответствующей

• агранулоцитоз во время ранее про,

уровню его в крови у матери, у ново,

водившейся терапии карбимазолом

рожденного возможно развитие гипо,

или тиамазолом;

тиреоза.

• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

Необходимо регулярно контролиро,

•

холестаз перед началом лечения;

вать функцию щитовидной железы у

•

терапия тиамазолом в комбинации

новорожденных.

с левотироксином во время бере,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

менности;

ЗЫ. Внутрь, после еды, не разжевы,

• пациенты с редкими наследствен,

вая, с достаточным количеством жид,

ными заболеваниями, связанными

кости.

с непереносимостью галактозы, де,

Суточную дозу назначают в один

фицитом лактазы или синдромом

прием или разделяют на 2–3 разовые

глюкозо,галактозной

мальабсорб,

дозы. В начале лечения разовые дозы

ции (содержит лактозу).

применяются в течение дня в строго

С осторожностью: зоб очень больших

определенное время.

размеров с сужением трахеи (только

Поддерживающую дозу следует при,

кратковременное лечение в период

нимать в 1 прием после завтрака.

Тирозол®

585

Тиреотоксикоз: в зависимости от тя,

Поддерживающая

доза

—

по

жести заболевания — 20–40 мг/сут

0,2–0,3 мг/кг, при необходимости до,

Тирозола®

в течение 3–6 нед. После

полнительноназначаютлевотироксин.

нормализации функции щитовидной

Дозировка у беременных. Беремен,

железы (обычно через 3–8 нед) пере,

ным назначают в максимально низ,

ходят

на

прием поддерживающей

ких дозах: разовая доза — 2,5 мг, су,

дозы 5–20 мг/сут. С этого времени

точная — 10 мг.

рекомендуется дополнительный при,

При печеночной недостаточности на,

ем левотироксина.

значают минимально эффективную

При подготовке к хирургическому ле/

дозу препарата под тщательным вра,

чению

тиреотоксикоза: назначают

чебным контролем.

20–40 мг/сут до достижения эутирео,

При лечении тиреотоксикоза длите,

идного состояния. С этого времени

льность терапии составляет от 1,5 до

рекомендуется дополнительный при,

2 лет.

ем левотироксина.

При подготовке к операции пациен,

С целью сокращения времени, необ,

тов с тиреотоксикозом лечение препа,

ходимого для подготовки к операции,

дополнительно назначают β,адреноб,

ратом проводится

до достижения

эутиреоидного состояния в

течение

локаторы и препараты йода.

3–4 нед до запланированного дня опе,

При подготовке к лечению радиоак/

рации (в отдельных случаях — длите,

тивным йодом: 20–40 мг/сут до до,

льнее) и заканчивается за день до нее.

стижения эутиреоидного состояния.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

Терапия в латентный период дейст/

вия радиоактивного йода: в зависимо,

побочных эффектов препарата расце,

сти от тяжести заболевания — по

нивается следующим образом.

5–20 мг до наступления действия ра,

Очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

диоактивного йода (4–6 мес).

<1/10; нечасто —

≥1/1000,

<1/100;

Длительная тиреостатическая под/

редко — ≥1/10000, <1/1000; очень

держивающая терапия: 1,25; 2,5; 10

редко — 1/10 000.

мг/сут с дополнительным приемом не,

Со стороны кровеносной и лимфати/

больших доз левотироксина. При лече,

ческой системы: нечасто — агрануло,

нии тиреотоксикоза длительность те,

цитоз. Его симптомы (см. «Особые

рапии составляет от 1,5 до 2 лет.

указания») могут

появиться

даже

Профилактика тиреотоксикоза при

спустя недели и месяцы после начала

назначении препаратов йода (вклю/

лечения и привести к необходимости

чая случаи применения йодсодержа/

отмены препарата; очень редко — ге,

щих рентгеноконтрастных средств)

нерализованная

лимфаденопатия,

при наличии латентного тиреоток/

тромбоцитопения, панцитопения.

сикоза, автономных аденом или тире/

Со стороны эндокринной системы:

отоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут

Тирозола®

и 1 г калия перхлората в

очень редко — инсулиновый аутоим,

день в течение 8–10 дней перед прие,

мунный синдром с гипогликемией.

мом йодсодержащих средств.

Со стороны нервной системы: ред,

ко — обратимое изменение вкусовых

Дозировка у детей. Не рекомендован

к применению у детей от рождения до

ощущений, головокружение;

очень

2 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат

редко — неврит, полинейропатия.

Тирозол®

назначают в начальной

Со стороны ЖКТ: очень редко — уве,

дозе — по 0,3–0,5 мг/кг ежедневно;

личение слюнных желез, рвота.

максимально рекомендованная доза

Со стороны печени и желчевыводящих

для детей с массой тела более 80 кг —

путей: очень редко — холестатиче,

40 мг/сут.

ская желтуха и токсический гепатит.

586

Тирозол®

Глава 2

Со стороны кожи и подкожных тка/

Данных о влиянии других ЛС на фар,

ней: очень часто — аллергические

макокинетику и

фармакодинамику

кожные реакции (зуд, покраснение,

препарата нет. Однако следует иметь

высыпания); очень редко — генерали,

в виду, что при тиреотоксикозе уско,

зованные высыпания на коже, алопе,

ряется метаболизм и элиминация ве,

ция, волчаночноподобный синдром.

ществ. Поэтому в ряде случаев необ,

Со стороны мышечно/скелетной и со/

ходимо корректировать дозу других

единительной ткани: часто — медлен,

препаратов.

но прогрессирующая артралгия без

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

клинических признаков артрита.

Осложнения общего характера и ре/

при длительном приеме высоких доз

акции в месте введения: редко — по,

препарата возможно развитие субкли,

вышение температуры, слабость, уве,

нического и клинического гипотирео,

личение массы тела.

за, а также увеличение размеров щи,

товидной железы вследствие повыше,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При назначе,

ния уровня ТТГ. Этого можно избе,

нии препарата после применения йод,

жать путем снижения дозы препарата

содержащих

рентгеноконтрастных

до достижения состояния эутиреоза

средств в высокой дозе возможно

или, если это необходимо, — дополни,

ослабление действия Тирозола®.

тельным назначением препаратов ле,

Недостаток йода повышает действие

вотироксина. Как правило, после от,

Тирозола®.

мены препарата Тирозол® наблюдает,

У пациентов,

принимающих Тиро,

ся спонтанное восстановление функ,

зол®

для лечения тиреотоксикоза, по,

ции

щитовидной

железы.

Прием

сле

достижения эутиреоидного со,

очень высоких доз тиамазола (около

стояния, т.е. нормализации содержа,

120 мг/сут) может приводить к разви,

ния гормонов щитовидной железы в

тию миелотоксических эффектов. Та,

сыворотке крови, может возникнуть

кие дозы препарата должны применя,

необходимость

уменьшения прини,

ться только по специальным показа,

маемых доз сердечных гликозидов

ниям (тяжелые формы

заболевания,

(дигоксина и дигитоксина), амино,

тиреотоксический криз).

филлина, а также увеличения прини,

Лечение: отмена препарата, промыва,

маемых доз варфарина и других анти,

ние желудка, симптоматическая те,

коагулянтов — производных кумари,

рапия, при необходимости — перевод

на и индандиона (фармакодинамиче,

на антитиреоидный препарат другой

ское взаимодействие).

группы.

Препараты лития, β,адреноблокато,

ры, резерпин, амиодарон повышают

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Пациентам

эффект тиамазола (требуется коррек,

со значительным увеличением щито,

ция дозы).

видной железы, суживающей просвет

трахеи, Тирозол®

назначают кратко,

При одновременном применении с

временно в комбинации с левотирок,

сульфаниламидами, метамизолом на,

сином натрия, т.к. при длительном

трия и миелотоксическими ЛС повы,

применении

возможно

увеличение

шается риск развития лейкопении.

зоба и еще большее сдавление трахеи.

Лейкоген и фолиевая кислота при од,

Необходимо

проводить

тщательное

новременном применении с тиамазо,

наблюдение за пациентом (контроль

лом уменьшают риск развития лейко,

уровня ТТГ, трахеального просвета).

пении.

В период лечения препаратом необхо,

Гентамицин усиливает антитиреоид,

дим

регулярный

контроль

картины

ное действие тиамазола.

периферической крови.

Трентал®

587

Тиамазол и производные тиомоче,

ТРЕНТАЛ® (TRENTAL®)

вины могут снижать чувствитель,

ТРЕНТАЛ® 400

ность ткани щитовидной железы к

лучевой терапии. Если во время ле,

(TRENTAL® 400)

чения препаратом внезапно появля,

Пентоксифиллин*. . . . . . . . . . . . 528

ются боли в горле, затрудненное

глотание, повышение температуры

Представительство Акционерного

тела, признаки стоматита или фу,

общества «Санофи/авентис груп»

рункулез (возможные симптомы аг,

(Франция)

ранулоцитоза) следует прекратить

прием препарата и немедленно об,

ратиться к врачу.

При появлении во время лечения

подкожных

кровоизлияний

или

кровотечений неясного генеза, гене,

рализованной кожной сыпи и зуда,

упорной тошноты или рвоты, жел,

тухи, сильных эпигастральных бо,

лей и выраженной слабости требу,

ется отмена препарата. В случае

раннего прекращения лечения воз,

можен рецидив заболевания. Появ,

ление или ухудшение течения эн,

докринной офтальмопатии не явля,

ется побочным действием лечения

препаратом Тирозол®, проводимого

должным образом. В редких случа,

ях после окончания лечения может

возникнуть поздний гипотиреоз, ко,

торый не является побочным дейст,

вием препарата, а связан с воспали,

Общее описание

тельными и деструктивными про,

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

цессами в ткани щитовидной желе,

зы, протекающими в рамках основ,

СОСТАВ

ного заболевания.

Трентал®

Влияние на

способность

управлять

Таблетки, покрытые пле0

транспортными средствами и меха/

ночной оболочкой, рас0

низмами. Тиамазол не оказывает вли,

творимой в кишечнике . . . . 1 табл.

яние

на

способность

управлять

активное вещество:

транспортными средствами и меха,

пентоксифиллин . . . . . . . . . 100 мг

низмами.

вспомогательные вещества: лакто,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по/

за; крахмал; тальк; кремния диок,

сид коллоидный; магния стеарат

крытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10

оболочка:

метакриловой кислоты

мг. По 10 или 25 табл. в блистере из

сополимер;

натрия

гидроксид;

ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4, 5

макрогол

(полиэтиленгликоль)

или 10 блистеров помещают в картон,

8000;тальк;титанадиоксид(Е171)

ную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Концентрат для приго0

товления раствора для

По рецепту.

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 мл

588

Трентал®

Глава 2

активное вещество:

кой мускулатуры сосудов и формен,

пентоксифиллин . . . . . .

. . . . 20 мг

ных элементов крови.

вспомогательные вещества: на,

Оказывая слабое миотропное сосудо,

трия хлорид; вода для инъекций

расширяющее действие,

пентокси,

Трентал

®

400

филлин несколько уменьшает ОПСС

и незначительно расширяет коронар,

Таблетки пролонгирован0

ные сосуды.

ного действия, покрытые

®

приводит к

Лечение

Тренталом

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

активное вещество:

улучшению симптоматики при нару,

шении мозгового кровообращения.

пентоксифиллин . . . . . . . . . 400 мг

Успех лечения при

окклюзионном

вспомогательные вещества: по,

поражении периферических артерий

видон (ПВП); гиэтеллоза (гидро,

(например перемежающейся хромо,

ксиэтилцеллюлоза);

тальк; маг,

те) проявляется в удлинении дистан,

ния стеарат

ции ходьбы, устранении ночных су,

оболочка пленочная: гипромелло,

дорог в икроножных мышцах и исчез,

за (гидроксипропилметилцеллю,

новении болей в покое.

лоза); бензиловый спирт; титана

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Таблетки

диоксид; тальк; макрогол (поли,

100, 400 мг

этиленгликоль) 6000

После перорального приема пенток,

ОПИСАНИЕ

сифиллин быстро и почти полностью

ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ.

всасывается.

Трентал®

После почти полной абсорбции пен,

Таблетки по 100 мг: круглые двояко,

токсифиллин метаболизируется. Аб,

выпуклые, покрытые оболочкой бело,

солютная биодоступность исходной

го цвета.

субстанции

составляет

(19±13)%.

Основной

активный

метаболит

Раствор для инфузий: почти прозрач,

ный, бесцветный.

1,(5,гидроксигексил),3,7,диметилк,

сантин (метаболит,1) имеет концент,

Трентал®

400

рацию в плазме крови, в 2 раза превы,

Таблетки

пролонгированного дейст/

шающую

исходную

концентрацию

вия:

продолговатые,

двояковыпук,

пентоксифиллина.

лые, покрытые пленочной оболочкой

Т1/2 пентоксифиллина после перора,

белого цвета. С одной стороны таб,

льного введения составляет 1,6 ч.

летки — гравировка «АТА»

Пентоксифиллин полностью метабо,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Трентал®

лизируется, более чем 90% выводится

улучшает

реологические

свойства

через почки в форме неконъюгиро,

крови (текучесть) за счет воздействия

ванных водорастворимых метаболи,

на патологически измененную дефор,

тов. Выведение метаболитов задер,

мируемость эритроцитов, ингибируя

живается у больных с нарушенной

агрегацию тромбоцитов и снижая по,

функцией почек.

вышенную вязкость крови. Трентал®

У больных с нарушением функции

улучшает микроциркуляцию в зонах

печени Т1/2

пентоксифиллина удли,

нарушенного кровообращения.

няется и абсолютная биодоступность

В качестве активного действующего

возрастает.

вещества Трентал® содержит произ,

Раствор для инфузий

водное ксантина — пентоксифиллин.

Пентоксифиллин интенсивно метабо,

Механизм его действия связан с ин,

лизируется в эритроцитах и печени.

гибированием фосфодиэстеразы и

Среди наиболее известных метаболи,

накоплением цАМФ в клетках глад,

тов — метаболит,1 (М,1; гидрокси,

Трентал®

589

пентоксифиллин) образуется за счет

сантинам или к любому из компо,

расщепления, а метаболит,4 (M,IV) и

нентов препарата;

метаболит,5 (M,V; карбоксипенток,

• массивные кровотечения,

обшир,

сифиллин) — за счет окисления

ные кровоизлияния в сетчатку гла,

основного вещества. М,l имеет такую

за, кровоизлияния в мозг;

же фармакологическую

активность,

• острый инфаркт миокарда;

как пентоксифиллин. Более 90% при,

• беременность;

нятой дозы пентоксифиллина выво,

• период грудного вскармливания;

дится через почки и 3–4% — с калом.

• детский возраст до 18 лет.

Т1/2 пентоксифиллина после в/в вве,

С осторожностью:

дения 100 мг составлял примерно 1,1

• тяжелые сердечные аритмии (риск

ч. У пациентов с тяжелыми наруше,

ухудшения аритмии);

ниями функции печени Т1/2 пентокси,

• артериальная

гипотензия

(риск

филлина увеличивается. Пентокси,

дальнейшего снижения АД, см. раз,

филлин имеет большой объем рас,

дел «Способ применения и дозы»);

пределения (168 л после 30 мин ин,

• хроническая сердечная недостаточ,

фузии 200 мг) и высокий клиренс, со,

ность;

• язвенная болезнь желудка и двена,

ставляющий

примерно

4500–5100

мл/мин. Пентоксифиллин и его мета,

дцатиперстной кишки;

• нарушеннаяфункцияпочек(Clкреа,

болиты

не

связываются

с белками

плазмы крови. При тяжелом наруше,

тинина ниже 30 мл/мин) (риск акку,

муляции и повышенный риск разви,

нии функции почек выведение мета,

тия побочных эффектов, см. раздел

болитов замедлено.

«Способ применения и дозы»);

ПОКАЗАНИЯ

• тяжелые нарушения функции пече,

• нарушения периферического крово,

обращения

атеросклеротического

ни (риск аккумуляции и повышен,

ный риск побочных эффектов, см.

генеза (например «перемежающая,

раздел

«Способ применения

и

ся» хромота, диабетическая ангио,

дозы»);

патия),

трофические

нарушения

• после недавно перенесенных опера,

(напримертрофическаяязваголени,

гангрена); обморожения, посттром,

тивных вмешательств;

• повышенная склонность к кровото,

ботический синдром и др. (при при,

менении раствора для инфузий);

чивости, например в результате ис,

пользования антикоагулянтов или

• нарушения мозгового кровообраще,

при нарушениях в системе сверты,

ния

(последствия церебрального

вания крови (риск развития более

атеросклероза, как, например, нару,

тяжелых кровотечений).

шение концентрации внимания, го,

Раствор для инфузий

ловокружение, ухудшение памяти),

ишемические и постинсультные со,

• повышенная

чувствительность

к

стояния;

пентоксифиллину, другим метилк,

сантинам или к любому из компо,

• нарушения кровообращения в сет,

нентов препарата;

чатке и сосудистой оболочке глаза;

• массивные кровотечения,

обшир,

• отосклероз,

дегенеративные изме,

нения на фоне патологии сосудов

ные кровоизлияния в сетчатку гла,

за, кровоизлияния в мозг;

внутреннего уха и снижение слуха.

• острый инфаркт миокарда;

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Таблетки

• тяжелые аритмии;

100 мг и 400 мг

• тяжелые

атеросклеротические по,

• повышенная

чувствительность к

ражения коронарных или мозговых

пентоксифиллину, другим метилк,

артерий;