6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013

510

Октреотид0лонг ФС

Глава 2

центраций ГР и ИФР,1 следует про,

дозу препарата корригируют с учетом

водить каждые 6 мес.

динамики концентрации простатоспе,

При эндокринных опухолях ЖКТ и

цифического антигена (ПСА) в сыво,

поджелудочной железы для больных,

ротке, а также клинических симпто,

у которых п/к введение октреотида

мов. Если после 3 мес лечения не уда,

обеспечивает адекватный контроль

лось достичь

адекватного

клиниче,

проявлений заболевания, рекоменду,

ского

и биохимического

эффекта

емая начальная доза Октреотида,лонг

(снижения ПСА), дозу можно увели,

ФС составляет 20 мг каждые 4 нед.

чить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

П/к введение октреотида следует про,

Лечение Октреотидом,лонг ФС соче,

должать еще в течение 2 нед после

тают с применением дексаметазона,

первого

введения

Октреотида,лонг

который назначают внутрь по следую,

ФС. Для больных, не получавших ра,

щей схеме: 4 мг/сут — в течение 1 мес,

нее октреотид п/к, рекомендуется на,

затем — 2 мг/сут — в течение 2 нед, за,

чинать лечение именно с п/к введения

тем 1 мг/сут (поддерживающая доза).

октреотида в дозе 100 мкг 3 раза/сут в

Лечение больных, которым ранее про,

течение относительно короткого пе,

водили медикаментозную антиандро,

риода времени (примерно 2 нед) с це,

генную терапию, сочетают с примене,

лью оценки его эффективности и об,

нием аналога ГнРГ. При этом инъек,

щей переносимости. Только после

цию аналога ГнРГ (пролонгирован,

этого назначают Октреотид,лонг ФС

ной формы) проводят 1 раз в 4 нед.

по вышеприведенной схеме. В случае,

Пациентам,

получающим

Октрео,

когда терапия Октреотидом,лонг ФС

тид,лонг ФС, определение концент,

в течение 3 мес обеспечивает адекват,

раций ПСА следует проводить каж,

ный контроль клинических проявле,

дый месяц.

ний и биологических маркеров забо,

У больных с нарушением функции

левания, возможно снизить дозу Окт,

почек, печени и у пациентов пожило,

реотида,лонг ФС до 10 мг, назначае,

го возраста нет необходимости кор,

мых каждые 4 нед. В тех случаях, ког,

ригировать режим дозирования Окт,

да после 3 мес лечения Октреоти,

реотида,лонг ФС.

дом,лонг ФС удалось достичь лишь

Правила приготовления суспензии

частичного улучшения, дозу препара,

1. Препарат вводится только в/м.

та можно увеличить до 30 мг каждые 4

2. Препарат должен готовиться и вво,

нед. На фоне лечения Октреоти,

дом,лонг ФС в отдельные дни воз,

диться

только специально

обучен,

можно усиление клинических прояв,

ным медицинским персоналом.

лений, характерных для эндокринных

3. Суспензию Октреотида,лонг ФС

опухолей ЖКТ и поджелудочной же,

готовят непосредственно перед вве,

лезы. В этих случаях рекомендуется

дением с помощью прилагаемого рас,

дополнительное п/к введение раство,

творителя.

ра октреотида в дозе, применявшейся

4. Перед инъекцией ампулу с раство,

до начала лечения Октреотидом,лонг

рителем и флакон с препаратом необ,

ФС. Это может происходить, главным

ходимо достать из холодильника и

образом, в первые 2 мес лечения, пока

довести до комнатной температуры

не достигнуты терапевтические кон,

(требуется 30–50 мин).

центрации октреотида в плазме.

5. Флакон с Октреотидом,лонг ФС

При гормонорезистентном раке пред,

необходимо держать строго верти,

стательной

железы

рекомендуемая

кально! Легко постукивая по флако,

начальная

доза препарата Октрео,

ну, следует добиться, чтобы весь

тид,лонг ФС составляет 20 мг каждые

препарат находился на дне флакона

4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем

(рис. 1).

Октреотид0лонг ФС

511

Рисунок 4. Подготовка и дезинфек0

ция крышки флакона с препаратом.

Вставить иглу во флакон через центр

резиновой пробки. Не касаясь иглой

содержимого флакона,

осторожно

Рисунок 1. Правильное положение

ввести растворитель по внутренней

стенке флакона. Вынуть шприц из

флакона с препаратом.

флакона (рис. 5).

6. Вскрыть упаковку со шприцем,

присоединить к нему прилагаемую

иглу размером 0,8×40 мм для забора

растворителя (использовать только

растворитель, входящий в комплект).

7. Вскрыть ампулу с растворителем и

набрать в шприц все содержимое ам,

пулы с

растворителем, установить

шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3).

Рисунок 5. Введение растворителя

Рисунок 2. Порядок забора содер0

во флакон с препаратом.

9. Не трогать флакон до тех пор, пока

жимого ампулы в шприц.

растворитель не смочит полностью

все содержимое флакона. После того,

как содержимое флакона полностью

пропиталось растворителем (это при,

мерно занимает 2–5 мин), необходи,

мо осторожно, не переворачивая фла,

кон, проверить наличие сухого остат,

ка во флаконе. При обнаружении та,

кового, оставить флакон до полного

пропитывания (рис. 6)!

Рисунок 3. Правила установки тре0

буемого

количества жидкости в

шприце.

8. Снять пластиковую крышку с фла,

кона с действующим веществом. Про,

дезинфицировать резиновую пробку

спиртовым тампоном (прилагается в

упаковке) (рис. 4).

Рисунок 6. Проверка наличия сухо0

го остатка во флаконе.

В течение 30–60 с флакон осторожно

медленно вращать до

образования

однородной суспензии. Не перево0

рачивать и не встряхивать флакон

(рис. 7)!

512

Октреотид0лонг ФС

Глава 2

13. Суспензию Октреотида,лонг ФС

вводить немедленно после приготов,

ления.

14. Суспензия Октреотида0лонг ФС

не должна смешиваться ни с каким

другим лекарственным веществом в

Рисунок 7. Приготовление однород0

одном шприце.

ной суспензии (медленное враще0

15. Продезинфицировать место инъ,

ние флакона).

екции. Ввести иглу глубоко в ягодич,

ную

мышцу,

потянуть

поршень

10. Подготовитьпациентакинъекции.

шприца на себя, чтобы убедиться, что

11. Заменить иглу на шприце иглой

не поврежден кровеносный сосуд.

размером 1,2×50 мм (для набора сус,

16. Ввести медленно суспензию.

пензии). Вставить иглу через резино,

17. При попадании в кровеносный со,

вую пробку во флакон. Затем срез

суд следует поменять место инъек,

иглы опустить вниз и, наклонив фла,

ции и иглу.

кон под углом 45°, медленно набрать в

18. При закупорке иглы заменить ее

шприц суспензию полностью. Не пе,

другой.

реворачивать флакон при наборе. Не,

19. При повторных инъекциях левую

большое количество препарата может

иправуюстороныследуетчередовать.

оставаться на стенках и дне флакона.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Крите,

Расход на остаток на стенках и дне

рии оценки частоты развития нежела,

флакона учитывается (рис. 8, 9).

тельных реакций: очень часто — ≥1/10;

часто — ≥1/100, <1/10; иногда —

≥1/1000,<1/100; редко —

≥1/10000,

<1/1000); очень редко —

<1/10000,

включая отдельные сообщения.

Местные реакции: часто — при в/м

введении возможны боль, редко —

Рисунок 8. Порядок забора препа0

припухлость и высыпания в месте

рата в шприц.

инъекции (как правило, слабо выра,

жены, непродолжительны).

Со стороны пищеварительной систе/

мы: часто — спастические боли в жи,

воте, вздутие живота, избыточное га,

зообразование, жидкий стул, диарея;

иногда — холецистит; редко — тошно,

та, рвота, образование камней в желч,

ном пузыре, стеаторея. Хотя выделе,

ние жира с калом может возрастать,

нет указаний на то, что длительное

Рисунок 9. Правильное положение

лечение октреотидом может приво,

флакона

при заборе препарата в

дить к нарушению всасывания (маль,

шприц.

абсорбции). Редко — явления, напо,

минающие острую кишечную непро,

12. Сразу после набора суспензии

ходимость: прогрессирующее взду,

снять иглу. Заменить на иглу для вве,

тие живота, выраженная боль в эпи,

дения препарата размером 1,1×40 мм,

гастральной

области,

напряжение

аккуратно перевернуть шприц и уда,

брюшной стенки. Сообщалось о ред,

лить из шприца воздух.

ких

случаях

острого

панкреатита,

Октреотид0лонг ФС

513

развившегося в первые часы или дни

ми не было отмечено каких,либо не,

п/к применения октреотида.

При

желательных явлений.

длительном применении отмечались

При однократном в/в болюсном вве,

случаи панкреатита, связанного с хо,

дении октреотида в дозе 1 мг взросло,

лелитиазом.

му пациенту описаны такие симпто,

Имеются отдельные сообщения о

мы, как кратковременная брадикар,

развитии нарушений функции пече,

дия, приливы крови к лицу, спастиче,

ни (острый гепатит без холестаза с

ские боли в животе, диарея, ощуще,

нормализацией показателей транс,

ние пустоты в желудке и тошнота.

аминаз после отмены октреотида); в

Все описанные симптомы разреши,

т.ч. медленном развитии гипербили,

лись в течение 24 часов после введе,

рубинемии, сопровождающемся по,

ния препарата.

вышением показателей ЩФ, ГГТ.

Лечение: симптоматическое.

Со стороны эндокринной системы:

редко — развитие стойкой гипергли,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При опухо,

кемии, гипогликемии.

лях гипофиза, секретирующих ГР, не,

Со стороны сердечно/сосудистой сис/

обходимо тщательное наблюдение за

темы: иногда — брадикардия, тахи,

больными, так как возможно увеличе,

кардия.

ние размеров опухоли с развитием та,

Со стороны дыхательной системы:

ких серьезных осложнений, как суже,

очень редко — одышка.

ние полей зрения. В этих случаях сле,

дует рассмотреть необходимость при,

Аллергические реакции: редко — ги,

перчувствительность,

сыпь;

очень

менения других методов лечения. У

редко — анафилаксия.

15–30% больных, получающих октрео,

тид п/к в течение длительного време,

Прочие: редко — временное выпаде,

ни, возможно появление камней в жел,

ние волос после введения октреотида.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Октреотид

чном

пузыре. Распространенность в

общей популяции (возраст 40–60 лет)

уменьшает всасывание из кишечника

составляет 5–20%. Опыт длительного

циклоспорина и замедляет всасыва,

лечения октреотидом пролонгирован,

ние циметидина.

ного действия больных акромегалией,

При одновременном применении ок,

с нейроэндокринными

опухолями

треотида и бромокриптина биодос,

ЖКТ и поджелудочной железы свиде,

тупность последнего повышается.

тельствует о том, что октреотид про,

Имеются литературные данные о

лонгированного действия в сравнении

том, что аналоги соматостатина могут

с октреотидом короткого действия не

уменьшать метаболический клиренс

приводит к повышению частоты обра,

веществ, метаболизирующихся фер,

зования камней желчного пузыря. Тем

ментами цитохрома Р450, что может

не менее, рекомендуется проведение

быть вызвано супрессией ГР. Поско,

УЗИ желчного пузыря перед началом

льку невозможно исключить подоб,

лечения Октреотидом,лонг ФС и при,

ные эффекты октреотида, препараты,

мерно каждые 6 мес в процессе лече,

метаболизирующиеся

ферментами

ния. Камни в желчном пузыре, если

системы цитохрома Р450 и имеющие

все,таки они обнаруживаются,

как

узкий терапевтический диапазон доз

правило, бессимптомные.

(например хинидин и терфенадин)

У больных сахарным диабетом типа 1

следует назначать с осторожностью.

Октреотид,лонг ФС может влиять на

ПЕРЕДОЗИРОВКА. По известным

обмен

глюкозы и,

следовательно,

данным, при применении октреотида

снижать потребность

во

вводимом

в дозе 90 мг каждые 2 нед у больных со

инсулине. Для пациентов с сахарным

злокачественными новообразования,

диабетом типа 2 и пациентов без со,

514

Онглиза®

Глава 2

путствующего нарушения углеводно,

Ведение больных, у которых камни

го обмена п/к инъекции октреотида

желчного пузыря образуются в про/

могут

приводить к

постпрандиаль,

цессе лечения Октреотидом/лонг ФС

ной гликемии. В связи с этим реко,

1. Бессимптомные камни желчного

мендуется

регулярно

контролиро,

пузыря.

Применение Октреоти,

вать концентрацию глюкозы крови и

да,лонг ФС можно прекратить или

в случае необходимости корригиро,

продолжить в соответствии с оцен,

вать гипогликемическую терапию.

кой соотношения польза/риск. В лю,

У больных с инсулиномами на фоне

бом случае не требуется никаких дру,

лечения октреотидом может отмеча,

гих мер, кроме продолжения проведе,

ться

увеличение выраженности и

ния осмотров, сделав их, при необхо,

продолжительности

гипогликемии

димости, более частыми.

(это связано с более выраженным по,

2. Камни желчного пузыря с клини,

давляющим влиянием на секрецию

ческой симптоматикой. Применение

ГР и глюкагона, чем на секрецию ин,

Октреотида,лонг ФС можно прекра,

сулина, а также с меньшей длитель,

тить или продолжить — в соответст,

ностью ингибирующего воздействия

вии с оценкой соотношения поль,

на секрецию инсулина). Показано си,

за/риск. В любом случае больного

стематическое наблюдение за этими

следует лечить так же, как и в других

больными.

случаях желчнокаменной болезни с

У некоторых

пациентов октреотид

клиническими проявлениями.

может изменять абсорбцию жиров в

Влияние на способность к управлению

кишечнике. На фоне применения ок,

автомобилем и другими транспортны/

треотида отмечается снижение содер,

ми средствами, на работу с двигающи/

жания цианокобаламина (витамина

мися механизмами. На сегодняшний

В12) и отклонение от нормы показате,

день не имеется данных о влиянии окт,

лей теста всасывания

цианокобала,

реотида на способность водить автомо,

мина (тест Шиллинга).

биль и работать с механизмами.

У пациентов с дефицитом витамина

ФОРМА ВЫПУСКА. Во флаконах

В12 в анамнезе при применении октре,

темного стекла по 10 мл (в комплекте

отида

рекомендуется

контролиро,

с растворителем (раствор маннита

вать содержание цианокобаламина.

0,8% в ампулах нейтрального стекла

До назначения октреотида больные

по 2 мл), шприцем разововым, иглами

должны пройти УЗИ желчного пу,

д/инъекций и для растворителя, сал,

зыря. Во время лечения Октреоти,

феткой

спиртовой, ножом ампуль,

дом,лонг ФС следует проводить по,

ным); в упаковках контурных пласти,

вторные УЗИ желчного пузыря,

ковых (поддонах) 1 комплект.

предпочтительно,

с

интервалами

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

6–12 мес. Если камни желчного пу,

По рецепту.

зыря обнаружены еще до начала ле,

чения, необходимо оценить потенци,

ОНГЛИЗА® (ONGLYZA®)

альные преимущества терапии Окт,

Саксаглиптин* . . . . . . . . . . . . . . . . 573

реотидом,лонг ФС по сравнению с

возможным риском, связанным с на,

Bristol/Myers Squibb в

личием желчных камней. В настоя,

стратегическом альянсе с

щее время

не

имеется

каких,либо

AstraZeneca

свидетельств

того,

что

октреотид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

пролонгированного действия небла,

гоприятно влияет на течение или

СОСТАВ

прогноз уже имеющейся желчнока,

Таблетки, покрытые пле0

менной болезни.

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

516

Онглиза®

Глава 2

ДПП,4 в течение 24 ч. После приема

В исследовании комбинированной

глюкозы

внутрь ингибирование

терапии саксаглиптином и инсули,

ДПП,4 приводит к 2–3,кратному уве,

ном (в т.ч. в комбинации с метформи,

личению концентрации глюкагонопо,

ном) с участием 455 пациентов с СД2

добного пептида,1 (ГПП,1) и глюко,

продемонстрировано

существенное

зозависимого инсулинотропного по,

снижение HbA1с и ППГ по сравне,

липептида (ГИП), уменьшению кон,

нию с плацебо.

центрации глюкагона

и

усилению

Влияние саксаглиптина на липидный

глюкозозависимой ответной реакции

профиль сходно с таковым плацебо.

бета,клеток, что приводит к повыше,

На фоне терапии саксаглиптином не

нию концентрации инсулина и С,пеп,

отмечено увеличение массы тела.

тида. Высвобождение

инсулина бе,

В прямом сравнительном исследова,

та,клетками поджелудочной железы и

нии с участием 858 пациентов с СД2

снижение высвобождения глюкагона

добавление препарата Онглиза® 5 мг к

из панкреатических

альфа,клеток

метформину по сравнению с добавле,

приводит к снижению гликемии нато,

нием глипизида к метформину проде,

щак и постпрандиальной гликемии.

монстрировало сравнимое снижение

Эффективность и безопасность при,

HbA1c, однако было ассоциировано с

менения саксаглиптина при приеме в

достоверно меньшим числом эпизодов

дозах 2,5, 5 и 10 мг 1 раз в сутки изуче,

гипогликемии — 3% случаев по сравне,

ны в шести двойных слепых плаце,

нию с 36,3% при добавлении глипизи,

бо,контролируемых исследованиях с

да, а также отсутствием увеличения

участием 4148 пациентов с СД2. При,

массы тела у пациентов, получающих

ем препарата сопровождался стати,

терапию саксаглиптином (−1,1 кг от

стически значимым улучшением по,

исходного уровня в группе саксаглип,

казателей гликозилированного гемо,

тина, +1,1 кг в группе глипизида).

глобина (HbA1c), глюкозы плазмы

ФАРМАКОКИНЕТИКА. У пациен,

крови натощак (ГПН) и постпранди,

альной глюкозы (ППГ) плазмы кро,

тов с СД2 и здоровых добровольцев

ви по сравнению с контролем.

отмечены сходные параметры фарма,

Саксаглиптин назначался в виде мо,

кокинетики

саксаглиптина

и его

нотерапии или комбинированной те,

основного метаболита. Саксаглиптин

рапии.

Комбинированная

терапия

быстро абсорбируется после приема

саксаглиптином назначалась допол,

внутрь натощак с достижением Cmax

нительно пациентам, некомпенсиро,

саксаглиптина и основного метаболи,

ванным

при проведении

монотера,

та в плазме в течение 2 и 4 ч соответст,

пии метформином, глибенкламидом,

венно. При увеличении дозы саксаг,

тиазолидиндионами или инсулином,

липтина было отмечено пропорциона,

или в качестве стартовой комбина,

льное увеличение Cmax

и величины

ции с метформином пациентам, не,

AUC саксаглиптина и его основного

компенсированным на диете и физи,

метаболита. После однократного при,

ческих упражнениях. При приеме

ема саксаглиптина внутрь в дозе 5 мг

саксаглиптина в дозе 5 мг снижение

здоровыми

добровольцами

средние

HbA1с было отмечено через 4 нед и

значения AUC саксаглиптина и его

ГПН — через 2 нед.

основного метаболита составили 78 и

В группе пациентов, получавших сак,

214 нг·ч/мл, а значения Cmax в плазме —

саглиптин в комбинации с метфор,

24 и 47 нг/мл соответственно.

мином, глибенкламидом или тиазо,

Средняя продолжительность конеч,

лидиндионами, снижение HbA1с так,

ного T1/2 саксаглиптина и его основ,

же отмечалось через 4 нед и ГПН —

ного метаболита составила 2,5 и 3,1 ч

через 2 нед.

соответственно, а средняя величина

Онглиза®

517

T1/2

ингибирования ДПП,4 плазмы —

ДПП,4 выражено в 2 раза слабее, чем

27

ч.

Ингибирование

активности

у саксаглиптина.

ДПП,4 в плазме в течение по крайней

Выведение

мере 24 ч после приема саксаглипти,

Саксаглиптин выводится с мочой и

на обусловлено его высоким сродст,

желчью. После однократного приема

вом к ДПП,4 и длительным связыва,

дозы 50 мг меченного 14C,саксаглип,

нием с ним. Заметной кумуляции

тина 24% дозы выводились почками в

саксаглиптина и его основного мета,

виде неизмененного саксаглиптина и

болита при длительном приеме пре,

36% — в виде основного метаболита

парата 1 раз в день не наблюдалось.

саксаглиптина. Общая

радиоактив,

Не было выявлено зависимости кли,

ность, обнаруженная в моче, соответ,

ренса саксаглиптина и его основного

ствовала 75% принятой дозы препа,

метаболита от дозы препарата и дли,

рата. Средний почечный клиренс сак,

тельности терапии при приеме сак,

саглиптина составил

около

230

саглиптина 1 раз в день в дозах от 2,5

мл/мин, среднее значение клубочко,

до 400 мг на протяжении 14 дней.

вой фильтрации — примерно 120

Всасывание

мл/мин. Для основного метаболита

После приема внутрь всасывается не

почечный клиренс был сопоставим со

менее 75% принятой дозы саксаглип,

средними значениями

клубочковой

тина. Прием пищи не оказывал суще,

фильтрации.

ственное влияние на фармакокинети,

Около 22% общей радиоактивности

ку саксаглиптина у здоровых доброво,

было обнаружено в фекалиях.

льцев. Прием пищи с высоким содер,

Фармакокинетика в особых клиниче/

жанием жиров не оказывал влияние

ских ситуациях

на C

саксаглиптина, тогда как AUC

Нарушение функции почек. У пациен,

увеличивалась на 27% по сравнению с

тов с легкой степенью почечной недо,

max

приемом натощак. T

для саксаглип,

статочности величина AUC саксаг,

тина увеличивалось приблизительно

липтина и его основного метаболита

max

на 0,5 ч при приеме препарата вместе с

были соответственно в 1,2 и 1,7 раза

пищей по сравнению с приемом нато,

выше, чем аналогичные показатели у

щак. Однако эти изменения не явля,

лиц с нормальной функцией почек.

ются клинически значимыми.

Данное увеличение значений AUC не

является клинически значимым, поэ,

Распределение

тому коррекция дозы не требуется.

Связывание

саксаглиптина

и его

У пациентов с почечной недостаточ,

основного метаболита с белками сы,

ностью умеренной и тяжелой степе,

воротки крови незначительно, поэто,

ни, а также у пациентов на гемодиа,

му можно предположить, что распре,

лизе величины AUC саксаглиптина и

деление саксаглиптина при измене,

его основного метаболита были соот,

ниях

белкового состава

сыворотки

ветственно в 2,1 и 4,5 раза выше, чем

крови, отмечающихся при печеноч,

аналогичные показатели у лиц с нор,

ной или почечной недостаточности,

мальной функцией почек. Для паци,

не будет подвержено значительным

ентов с умеренным и тяжелым нару,

изменениям.

шением функции почек, а также для

Метаболизм

пациентов на гемодиализе доза сак,

Саксаглиптин

метаболизируется

саглиптина должна составлять 2,5 мг

главным образом при участии изо,

1 раз в сутки (см. «Способ примене,

ферментов

цитохрома

Р450

ния и дозы», «Особые указания»).

CYP3A4/5 с образованием активного

Нарушение функции печени. У паци,

основного метаболита,

ингибирую,

ентов с легким, умеренным и тяже,

щее действие которого в отношении

лым нарушением функции печени не

518

Онглиза®

Глава 2

было

выявлено

клинически значи,

С осторожностью: почечная недоста,

мых изменений параметров фармако,

точность умеренной и тяжелой степе,

кинетики

саксаглиптина,

поэтому

ни; пожилые

пациенты; совместное

коррекция дозы для таких пациентов

применение с производными сульфо,

не требуется.

нилмочевины или инсулином; паци,

Пациенты пожилого возраста. У па,

енты с панкреатитом в анамнезе

циентов 65–80 лет не было выявлено

(связь между приемом препарата и

клинически значимых различий па,

повышенным риском развития панк,

раметров

фармакокинетики

саксаг,

реатита не установлена).

липтина по сравнению с пациентами

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

более молодого возраста (18–40 лет),

НОСТИ И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ0

поэтому коррекция дозы у пожилых

ДЬЮ. В связи с тем, что применение

пациентов не требуется. Однако сле,

саксаглиптина в период беременности

дует учитывать, что у этой категории

не изучено, не следует назначать пре,

пациентов более вероятно снижение

парат в период беременности.

функции почек (см. «Способ приме,

Неизвестно, проникает ли саксаглип,

нения и дозы», «Особые указания»).

тин в грудное молоко. В связи с тем,

ПОКАЗАНИЯ.

Сахарный

диабет

что не исключена возможность про,

типа 2 в дополнение к диете и физиче,

никновения саксаглиптина в грудное

ским

упражнениям для

улучшения

молоко, следует прекратить грудное

гликемического контроля в качестве

вскармливание на период лечения

монотерапии;

стартовой

комбиниро,

саксаглиптином или отменить тера,

ванной терапии с метформином; до,

пию, учитывая соотношение

риска

бавления к монотерапии метформи,

для ребенка и пользы для матери.

ном,

тиазолидиндионами, производ,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ными

сульфонилмочевины,

инсули,

ЗЫ. Внутрь, независимо от приема

ном (в т.ч. в комбинации с метформи,

пищи.

ном) при отсутствии адекватного гли,

Монотерапия: рекомендуемая

доза

кемического контроля на данной тера,

саксаглиптина составляет 5 мг 1 раз в

пии (см. «Противопоказания», С осто/

сутки.

рожностью и «Особые указания»).

Комбинированная терапия: рекомен,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

дуемая доза саксаглиптина составля,

• повышенная индивидуальная чув,

ет 5 мг 1 раз в сутки в комбинации с

ствительность к любому компонен,

метформином, тиазолидиндионами,

ту препарата;

производными сульфонилмочевины

• серьезные

реакции

повышенной

или инсулином (в т.ч. в комбинации с

чувствительности

(анафилаксия

метформином).

или

ангионевротический

отек) к

При стартовой комбинированной те,

ингибиторам ДПП,4;

рапии с метформином рекомендуе,

• сахарный диабет типа 1 (примене,

мая доза саксаглиптина составляет 5

ние не изучено);

мг 1 раз в сутки, начальная доза мет,

• диабетический кетоацидоз;

формина — 500 мг/сут. В случае неа,

• врожденная

непереносимость га,

декватного ответа доза метформина

лактозы,

лактазная

недостаточ,

может быть увеличена.

ность и глюкозо,галактозная маль,

При пропуске приема препарата Онг,

абсорбция;

лиза® пропущенную таблетку следует

• беременность;

принять сразу, как только пациент об

• лактация;

этом вспомнит, однако не следует

• возраст до 18 лет (безопасность и

принимать двойную дозу препарата в

эффективность не изучены).

течение одних суток.

Онглиза®

519

Применение у особых групп пациен/

при приеме препарата Онглиза® в дозе

тов

5 мг в режиме монотерапии и в режи,

Пациенты с нарушением функции по/

ме добавления к терапии метформи,

чек. Для пациентов с почечной недо,

ном, тиазолидиндионом или глибенк,

статочностью легкой степени (Cl кре,

ламидом была сопоставима с таковой

атинина

>50 мл/мин) коррекция

в группе плацебо.

дозы не требуется. Для пациентов с

Шкала частоты побочных реакций:

умеренной или тяжелой почечной не,

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

достаточностью (Cl креатинина ≤50

но

<1/10);

нечасто

(≥1/1000,

но

мл/мин), а также для пациентов, на,

<1/100);

редко (≥1/10000,

но

ходящихся на гемодиализе, рекомен,

<1/1000); очень редко (<1/10000).

дуемая доза препарата Онглиза® со,

ставляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Препа,

Таблица

рат следует принимать по окончании

Побочные эффекты по данным

сеанса гемодиализа.

объединенного анализа 5

Применение саксаглиптина у паци,

плацебо0контролируемых

ентов на перитонеальном диализе не

клинических исследований

изучено.

препарата Онглиза®

Перед началом терапии саксаглипти,

номивпроцесселечениярекомендует,

Побочные эффекты

Частота побоч

ся проводить оценку функции почек.

ных эффектов

Пациенты с нарушением функции пе/

Инфекции и инвазии:

чени. При нарушении функции пече,

Инфекции верхних дыхательных

Часто

ни легкой, умеренной и тяжелой сте,

пени коррекция дозы не требуется.

путей

Пациенты пожилого возраста. Кор,

Инфекции мочевыводящих путей

Часто

рекция дозы у пожилых пациентов не

Гастроэнтерит

Часто

требуется. Однако при выборе дозы

Синусит

Часто

следует учитывать, что у этой катего,

рии пациентов более вероятно сни,

Со стороны ЖКТ:

жение функции почек.

Рвота

Часто

Дети. Безопасность и эффективность

Со стороны нервной системы:

применения препарата у пациентов

младше 18 лет не изучалась.

Головная боль

Часто

Одновременное применение с мощны/

ми ингибиторами CYP3A4/5

Частота реакций гиперчувствитель,

При одновременном применении с

ности, отмеченных к 24,й неделе те,

мощными ингибиторами CYP3A4/5,

рапии, составила 1,5% у пациентов,

такими как кетоконазол, атазанавир,

получавших препарат Онглиза® 5 мг,

кларитромицин, индинавир, итрако,

и 0,4% у пациентов, получавших пла,

назол, нефазодон, нелфинавир, рито,

цебо. Реакции гиперчувствительно,

навир, саквинавир и телитромицин,

сти, возникшие у пациентов, прини,

рекомендуемая доза препарата Онг,

мавших препарат Онглиза®, не требо,

лиза® составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

вали госпитализации и были расце,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В табли,

нены лечащими врачами как не пред,

це приведены побочные эффекты, вы,

ставлявшие угрозу жизни.

явленные у пациентов с СД2 при при,

Побочные эффекты препарата Онг/

еме препарата Онглиза® в дозе 5 мг в

лиза® при комбинированной терапии

ходе клинических исследований. Об,

В исследовании по комбинированно,

щая частота нежелательных явлений

му применению саксаглиптина и гли,