3 курс / Фармакология / Doctor_Pediatr_2014

активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходя, щая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены пре, парата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Колестира,

мин, колестипол и антациды, содер, жащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и та, ким образом уменьшают ее всасыва, ние и эффективность. Если же испо, льзование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез®.

УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэто, му у больных, принимающих цикло, спорин, врач должен проверить кон, центрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасывание ципрофлокса, цина. Гиполипидемические ЛС (осо,

бенно клофибрат), эстрогены, неоми, цин или прогестины увеличивают на, сыщение желчи холестерином и мо, гут снижать способность растворять холестериновые желчные конкре, менты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

зировки не выявлены. Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При желч,

но,каменной болезни контроль эф, фективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рент, генологического исследования и УЗИ желчевыводящих путей с целью про, филактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически опреде, лять активность трансаминаз, ЩФ и ГГТП в сыворотке крови.

Фенкарол 561

Влияние на способность управлять транспортными средствами и рабо, тать с механизмами. Не имеется дан,

ных о влиянии УДХК на способность управлять транспортными средства, ми и работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 250

мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт.

В банке светозащитного стекла или банке полимерной, или флаконе по,

лимерном, 10, 50, 100 шт.

1 банка или флакон, 1, 5 или 10 кон, турных ячейковых упаковок в пачке из картона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Урсодезоксихолевая кислота*

561(Ursodeoxycholic acid*)

Синонимы

Урсодез®: капс. (Северная звезда) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 558

Эксхол®: капс. (Канонфарма продакшн ЗАО). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 599

ФЕНКАРОЛ (PHENCAROL)

Олайнфарм (Латвия)

СОСТАВ

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

хифенадина гидрохлорид . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

25 мг

вспомогательные вещества: крах,

мал картофельный — 14,5/40,5 мг; сахароза — 25/33,5 мг; каль, ция стеарат — 0,5/1 мг

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Круглые плоскоцилиндри, ческие таблетки белого или почти бе, лого цвета, с фаской.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Противоаллергическое, ан, тигистаминное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Хифена,

дин — блокатор Н1,гистаминовых ре,

цепторов, предупреждает развитие и

облегчает течение аллергических ре,

акций. Оказывает противоаллергиче,

ское, антиэкссудативное и противо, зудное действие, предотвращая разви, тие аллергического воспаления в тка, ни. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницае, мость сосудов (снижая проницае, мость, оказывает противоотечный эф, фект), снижает его бронхоспастиче, ское действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие ги, стамина. Хифенадин уменьшает со, держание гистамина в тканях (связа, но со способностью активировать диа, миноксидазу — фермент, инактивиру, ющий гистамин). При курсовом лече, нии антигистаминное действие хифе, надина не снижается. Обладает уме,

ренным антисеротониновым действи, ем, проявляет слабую м,холинобло,

кирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. 45% хифе,

надина быстро абсорбируется из

ЖКТ и уже через 30 мин обнаружива, ется в тканях организма. Cmax активно, го вещества в плазме крови достигает, ся через 1 ч. Обладает низкой липофи, льностью, плохо проникает через ГЭБ. Самое высокое содержание ак, тивного вещества отмечено в печени, несколько меньшее в легких и почках, самое низкое — в головном мозге (ме, ньше 0,05%, что объясняет отсутствие угнетающего влияния на ЦНС). Хи, фенадин метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся почками и ки, шечником. Из кишечника выводится неабсорбированиая часть препарата.

ПОКАЗАНИЯ

•поллиноз;

•острая и хроническая крапивница;

•ангионевротический отек;

•аллергический ринит;

•дерматозы, в т.ч. экзема, псориаз, атопический дерматит, кожный зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•индивидуальная непереносимость препарата;

•беременность;

•период лактации;

•детский возраст до 3 лет (для дан, ной лекарственной формы);

•дефицит сахаразы/изомальтазы, не, переносимость фруктозы, глюко, зо/галактозная мальабсорбциия, т.к. ЛС содержит сахарозу.

С осторожностью: при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ЗЫ. Внутрь, после еды.

Схема дозирования препарата совпа, дает при всех показаниях к примене, нию. На дозирование хифенадина мо, жет оказывать влияние выражен, ность аллергической реакции, инди, видуальная чувствительность паци, ента, а также выраженность возмож, ных побочных эффектов.

Взрослым — по 25–50 мг 2–4 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Длительность кур, са лечения — в среднем 10–20 дней.

564 Феррум Лек®

вспомогательные вещества: мак,

рогол 6000 — 37 мг; аспартам — 1,5 мг; ароматизатор шоколадный

—0,6 мг; тальк — 21 мг; декстраты

—730 мг

Сироп . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мл

(1 мерная ложка)

активное вещество:

железа (III) гидроксид полимальтозат . . . . . . . . . . . 200 мг

(в пересчете на железо — 50 мг)

вспомогательные вещества: саха,

роза; сорбитол (раствор); метил, парагидроксибензоат; пропилпа, рагидроксибензоат; этанол; аро, матизатор кремовый; натрия гид,

роксид; вода

Раствор для внутримы0

шечного введения (вод0 ный изотонический рас0

твор) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп. (2 мл)

активное вещество:

железо (III) в виде ком, плекса железа (III) гид,

роксида с декстраном. . . . . 100 мг

вспомогательные вещества: вода для инъекций Примечание. Для доведения зна,

чения рН раствора используют натрия гидроксид в виде 6 М рас, твора или кислоту хлористоводо, родную концентрированную

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ФОРМЫ. Таблетки жевательные:

круглые плоские таблетки, темно,ко,

ричневого цвета с вкраплениями свет,

ло,коричневого цвета, с фаской.

Сироп: прозрачный раствор коричне, вого цвета.

Раствор для внутримышечного введе,

ния: коричневый непрозрачный рас, твор практически без видимых час, тиц.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ0

СТВИЕ. Восполняющее дефицит же, леза, противоанемическое.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Таблет,

ки. Сироп. Молекулярная масса комп,

Глава 1

лекса настолько велика — около 50 кДа — что его диффузия через слизи, стую оболочку ЖКТ в 40 раз медлен, нее, чем диффузия двухвалентного железа. Комплекс стабилен и в физио, логических условиях не высвобожда, ет ионы железа. Железо многоядер, ных активных зон комплекса связано в структуру, подобную структуре ес, тественного соединения железа — ферритина. Благодаря этому сходст, ву, железо данного комплекса абсор, бируется только путем активного вса, сывания. Железосвязывающие белки, находящиеся на поверхности кишеч, ного эпителия, поглощают железо (III) из комплекса посредством кон, курентного обмена лигандами. Абсор,

бированное железо в основном депо, нируется в печени, где оно связывает,

ся с ферритином. Позже в костном мозге оно включается в гемоглобин.

Комплекс железа (III) гидроксид по, лимальтоза не обладает прооксидант,

ными свойствами, присущими солям железа (II).

Раствор для внутримышечного вве, дения. Препарат содержит железо трехвалентное в виде комплекса же, леза трехвалентного гидроксида с декстраном. Железо, входящее в со, став препарата, быстро восполняет недостаток этого элемента в организ, ме (в частности, при железодефицит, ных анемиях), восстанавливает со, держание гемоглобина. При лечении препаратом наблюдается постепен, ное уменьшение как клинических симптомов (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болез, ненность и сухость кожных покро, вов), так и лабораторных показателей дефицита железа.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Таблетки.

Сироп. Исследования с использовани, ем метода двойных изотопов (55Fe и 59Fe) показали, что абсорбция железа, измеряемая по уровню гемоглобина в эритроцитах, обратно пропорциона, льна принятой дозе (чем выше доза,

566 Феррум Лек®

Жевательные таблетки Феррум Лек® можно разжевывать или глотать це, ликом.

Ежедневную дозу можно поделить на несколько приемов или принять за один раз.

СиропФеррум Лек® можно смеши, вать с фруктовыми или овощными соками или добавлять в детское пита, ние.

Дозы и продолжительность лечения зависят от степени дефицита железа.

Вложенная в упаковку мерная ложка используется для точного дозирова, ния сиропа Феррум Лек®.

Железодефицитная анемия

Длительность лечения — около 3–5 мес. После нормализации уровня ге,

моглобина следует продолжать при, ем препарата еще в течение несколь,

ких недель, чтобы пополнить запасы железа в организме.

Дети в возрасте до года: 2,5 мл (21 мер,

ной ложки) — 5 мл (1 мерная ложка) сиропа Феррум Лек® в день.

Дети в возрасте от 1 до 12 лет: 5–10

мл (1–2 мерные ложки) сиропа Фер, рум Лек® в день.

Дети старше 12 лет, взрослые и ма, тери, кормящие ребенка грудью: 1–3

жевательные таблетки или 10–30 мл (2–6 мерных ложек) сиропа Феррум Лек®.

Латентный дефицит железа

Продолжительность лечения состав, ляет около 1–2 мес.

Дети в возрасте от 1 до 12 лет: 2,5–5

мл (1/2–1 мерная ложка) сиропа Феррум Лек® в день.

Дети старше 12 лет, взрослые и ма, тери, кормящие ребенка грудью: 1

табл. или 5–10 мл (1–2 мерные лож, ки) сиропа Феррум Лек® в день.

Беременные женщины

Железодефицитная анемия: 2–3 жева,

тельных таблетки в день или 20–30 мл (4–6 мерных ложек) сиропа Феррум Лек®, пока не нормализуется уровень гемоглобина. После этого следует

Глава 1

продолжать принимать по 1 жеватель, ной таблетке или 10 мл (2 мерные ложки) сиропа в день, по крайней мере, до конца беременности для по, полнения запасов железа в организме.

Латентный дефицит железа и про, филактика дефицита железа: одна жевательная таблетка или 5–10 мл (1–2 мерные ложки) сиропа Феррум Лек® в день.

Суточные дозы препарата Феррум Лек® для профилактики и лечения дефицита железа в организме

(2)В связис тем, что для этой группы больных необходи2 мы низкие дозы железа, не рекомендуется в этих слу2 чаях пользоваться таблетками или сиропом.

В/м (только).

Перед введением первой терапевти,

ческой дозы препарата каждому па, циенту следует ввести тест,дозу, со,

ставляющую 1/4–1/2 амп. Феррум Лек® (25–50 мг железа) для взрослого и половину суточной дозы для ребен,

ка. При отсутствии побочных реак, ций в течение 15 мин можно ввести оставшуюся часть суточной дозы.

Дозы Феррум Лек® необходимо под, бирать индивидуально, в соответст, вии с общим дефицитом железа, ко, торый рассчитывается по следующей формуле:

Общий дефицит железа = масса тела (кг) × (расчетный уровень гемоглоби, на (г/л) − реальный уровень гемогло,

бина (г/л) × 0,24) + депонированное железо (мг)

Масса тела до 35 кг: расчетный уро, вень гемоглобина = 130 г/л и депони, рованное железо = 15 мг/кг Масса тела свыше 35 кг: расчетный

уровень гемоглобина = 150 г/л и де, понированное железо = 500 мг

Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (Содержание железа = 0,34%; общий объем крови = 7% массы тела; фактор 1000 = перевод из г в мг).

Пример

Масса тела пациента: 70 кг Реальная концентрация гемоглобина: 80 г/л

Общий дефицит железа = (150 − 80) × 0,24 + 500 = 1700 мг железа Общее количество ампул Феррум

Лек®, которое необходимо ввести = Общий дефицит железа (мг) / 100 мг

Расчет общего количества ампул Феррум Лек®, которое необходимо ввести, на основе реальной концентрации гемоглобина и массы тела

Если необходимая доза Феррум Лек® превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным (в течение нескольких дней).

Если спустя 1–2 нед после начала ле, чения гематологические параметры не меняются, следует уточнить по, ставленный диагноз.

Расчет общей дозы для возмещения железа вследствие кровопотери

Необходимое количество препарата для компенсации постгеморрагиче, ского железодефицита рассчитывает, ся по следующей формуле.

Если известно количество потерян, ной крови: введение 200 мг в/м (2 амп. Феррум Лек®) приводит к увели, чению уровня гемоглобина, которое эквивалентно 1 единице крови (400 мл крови с содержанием гемоглобина

150 г/л).

Железо, которое следует возместить (мг) = число потерянных единиц кро,

ви × 200 или необходимое число ам, пул Феррум Лек® = число потерян,

ных единиц крови × 2.

Если известен конечный уровень ге, моглобина, необходимо использовать

568 Феррум Лек®

следующую формулу, учитывая то, что депонированное железо возме, щать не нужно.

Железо, которое следует возместить (мг) = масса тела (кг) × (расчетный уровень гемоглобина (г/л) − реаль, ный уровень гемоглобина (г/л) × 0,24. Пациенту с массой тела 60 кг и дефи, цитом гемоглобина 10 г/л следует возместить 150 мг железа, что состав, ляет 1,5 ампулы Феррум Лек®.

Стандартные дозы

Детям: 0,06 мл/кг/сут (3 мг желе, за/кг/сут).

Взрослым: 1–2 амп. Феррум Лек® (100–200 мг железа), в зависимости от уровня гемоглобина.

Максимальные суточные дозы

Детям: 0,14 мл/кг/сут (7 мг желе, за/кг/сут).

Взрослым: 4 мл (2 амп.) в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Таблет,

ки. Сироп. Отмечавшиеся побочные эффекты были в основном слабыми и

преходящими. В очень редких случа, ях возможны такие желудочно,ки,

шечные нарушения, как ощущение переполнения и давления в эпигаст, ральной области, тошнота, запор или диарея.

Возможно темное окрашивание сту, ла, обусловленное выведением невсо, савшегося железа, не имеющее кли, нического значения.

Раствор для в/м введения. Артериаль,

ная гипотензия, боли в суставах, уве, личение лимфатических узлов, повы, шение температуры тела, головная боль, головокружение, недомогание, диспепсия (тошнота, рвота); крайне редко — аллергические или анафи, лактические реакции. Неправильная техника введения препарата может привести к окрашиванию кожи, появ, лению болезненности и воспалению в месте инъекции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Таблетки.

Сироп. Взаимодействие с другими ЛС или пищевыми продуктами не выяв, лено.

Глава 1

Раствор для в/м введения. Не следует применять одновременно с перораль, ными железосодержащими препара, тами.

Одновременный прием ингибиторов АПФ может вызвать усиление сис, темных эффектов парентеральных препаратов железа.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Таблетки. Си,

роп. Симптомы: при передозировке сиропа или жевательных таблеток Феррум Лек® не отмечалось призна, ков интоксикации или избытка желе, за в организме, т.к. железо из действу, ющего вещества не присутствует в ЖКТ в свободной форме и не всасы, вается путем пассивной диффузии.

Раствор для в/м введения. Симпто,

мы: передозировка раствора для в/м введения может приводить к острой перегрузке железом и гемосидерозу.

Лечение: симптоматическое; в качест,

ве антидота вводится в/в медленно (15 мг/кг/ч) дефероксамин, в зависи,

мости от тяжести передозировки, но не более 80 мг/кг/сут. Гемодиализ неэффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Таблетки.

Сироп. Детям в возрасте до 12 лет в связи с необходимостью назначения низких доз препарата предпочтитель, но назначение Феррум Лек® в форме сиропа.

Ни таблетки жевательные, ни сироп Феррум Лек® не вызывают окраши, вания эмали зубов.

В случаях анемии, вызванной инфек, ционным или злокачественным забо,

леванием, железо накапливается в ре,

тикуло,эндотелиальной системе, из которой мобилизуется и утилизиру, ется только после излечения основ, ного заболевания.

Прием препаратов железа не влияет на результаты пробы на скрытое кро, вотечение (избирательна для гемо, глобина).

Уведомление для диабетиков: 1 жева,

тельная таблетка или 1 мл сиропа Феррум Лек® содержат 0,04 ХЕ.