Гидрогенизированного сульфожира 8,0

Натрия альгината 2,0

Парафина 30,0

Воска белого 2,0

Воды очищенной до 100,0

Вначале готовят водный раствор натрия альгината, который, набухая, обра­зует гель. Остальные компоненты сплавляют и смешивают с гелем.

Эмульсионных восков 7,0 Масла вазелинового 7,5 Глицерина 12,5

Эсилона-5 10,0

Натрия бензоата 0,2

Воды очищенной 62,8

Приготавливают смешиванием в ступке сплава эмульсионных восков, эси-лона-5, масла вазелинового и глицерина с подогретым раствором натрия бензо-ата в воде. Эта основа используется для приготовления мазей с анестетиками (анестезин, новокаин, тримекаин, дикаин).

Для приготовления глазных мазей с пилокарпина гидрохлоридом использу­ют основу, состоящую из эмульгатора № 1 — 15 частей, коричного спирта — 0,15 части и воды очищенной — 77,85 части.

Эмульсионные основы типа В/М при длительном нахождении на коже могут вызвать ее мацерацию, что еще в большей степени способствует резорб­ции лекарственного препарата. Они характеризуются небольшими значениями пластической вязкости, предела текучести, поэтому легко наносятся на кожу. Являясь эмульсиями второго рода, они в меньшей мере способны изменять свою консистенцию при хранении.

Эмульгаторы — высшие жирные спирты и их производные. Ценными ком­понентами мазевых основ являются продукты омыления спермацета: цетило-вый и стеариновый спирты, имеющие температуру плавления 50 и 59 °С со­ответственно. Оба хорошие эмульгаторы. Мазевые основы, содержащие их в количестве 5—10%, способны инкорпорировать до 50% водных растворов, образуя эмульсии типа В/М.

К производным высших жирных спиртов относится эмульгатор КО, приме­няемый в производстве косметических мазей. Он представляет собой калиевую соль эфира высокомолекулярных спиртов (фракция, обогащенная цетиловым спиртом) и фосфорной кислоты.

Сплав, состоящий из 30 % эмульгатора КО и 70 % высокомолекулярных спиртов кашалотового жира, получил название воска эмульсионного. Это твер­дая однородная масса светло-кремового цвета, хорошо сплавляется с жирами, маслами, углеводородами.

Эмульгаторы — производные полимеризованного глицерина. К этой группе относятся мазевые основы, приготовленные с помощью твердых эмульгаторов Т-1 и Т-2. Т-1 — смесь неполных моно- и диэфиров диглицерина со стеариновой кислотой; Т-2 — смесь неполных сложных диэфиров триглицерина и стеарино­вой кислоты.

Эмульгаторы-спаны (спены). Это название имеют неполные эфиры сорби-тана и высших жирных кислот. В зависимости от того, какая кислота вступает во взаимодействие с сорбитаном, образующиеся спены обладают разными свой­ствами и различаются по цифровым обозначениям: спан-20, спан-40, спан-60, спан-80 (соответственно эфиры сорбитана и лауриновой, пальмитиновой, стеа­риновой, олеиновой кислот).

Несмотря на то что почти все спены стабилизируют эмульсии типа В/М, спен-80 является эмульгатором типа М/В.

В промышленных масштабах производится сорбитанолеат, представляющий собой смесь моно- и диэфиров сорбитана и олеиновой кислоты. По внешнему виду — это высоковязкая, тянущаяся нитями масса светло-коричневого цвета. Рекомендуется для приготовления эмульсионных основ для мазей.

Эмульгатор-пентол. ПАВ, представляющее собой смесь моно-, ди- и тетра-эфиров четырехатомного спирта пентаэритрита и олеиновой кислоты. Сплавы вазелина с 5 % пентолом образуют стойкие высокодисперсные эмульсионные системы типа В/М с 50—60 % воды. Основа устойчива при хранении, замора­живании и нагревании.

Эмульгаторы-жиросахара. Под жиросахарами понимают неполные слож­ные эфиры сахарозы с высшими кислотами («сахарные мыла»).

Исходным сырьем для получения жиросахаров служат сахароза и индиви­дуальные жирные кислоты (стеариновая, пальмитиновая, лауриновая и др.) или смесь кислот кокосового, пальмового и других растительных масел.

По свойствам жиросахара являются ПАВ и, следовательно, могут быть эмуль­гаторами. Ф. А. Жогло синтезировал и изучил ряд моно- и диэфиров сахарозы. Им установлено, что диэфиры пальмитиновой и стеариновой кислот в количе­стве 2 % способны с вазелиновым маслом (47 %), водой (45 %), метилцеллюло-зой (1 %) и церезином (5%) образовывать стойкую консистентную эмульсию типа В/М. Метилцеллюлоза и церезин в ней выполняют роль загустителя.

В чистом виде жиросахара представляют собой бесцветные кристалличес­кие вещества без вкуса и запаха. В организме распадаются на жирные кислоты, глюкозу и фруктозу. Не оказывают аллергического действия на кожу, сохраня­ют постоянные значения рН кожи и нормальный водный баланс.

На базе эмульгатора Т-2 Е. Н. Кутумова предложила мазевую основу, кото­рая согласно ФС 42-124—72 называется «консистентная эмульсия вода—вазе­лин» и имеет следующий состав:

Вазелина Эмульгатора Т-2 Воды очищенной

60,0

10,0 30,0

Вазелин с эмульгатором сплавляют при помешивании на водяной бане, по­степенно прибавляют горячую воду (90—95 %) и снова перемешивают до тех пор, пока температура не снизится до 30 °С, и оставляют в прохладном месте до следующего дня.

Масса мазеобразной консистенции белого цвета с желтоватым оттенком. Она включена в ГФ IX в качестве основы для приготовления мазей серной простой, скипидарной и с калия иодидом.

Для аптечного приготовления мазей рекомендованы две эмульсионные осно­вы. В состав первой входит ланолин безводный — 168 частей, вазелин —240 частей, вода очищенная — 72 части.

Вторая эмульсионная основа состоит из ланолина безводного, масла подсол­нечного и воды очищенной, взятых в равных количествах. Вначале сплавляют липофильные компоненты, затем добавляют при помешивании горячую воду, эмульгирование продолжают до полного охлаждения основы.

Срок годности этих основ ограничен при температуре не вьше 25 °С для пер­вой основы — 15, для второй — 5 суток.

Абсорбционные основы. Наряду с эмульсионными осно­вами широкое применение нашли безводные сплавы ПАВ с компонен­тами, обладающими гидрофильными и гидрофобными свойствами.

Эти своеобразные консистентные полуфабрикаты ряд исследова­телей относят к особому классу мазевых основ, называя их абсорб­ционными. Благодаря наличию ПАВ эти основы способны смеши­ваться с водой, водными растворами лекарственных веществ, образуя эмульсии типа В/М либо М/В. В связи с этим термин «абсорбцион­ная» обозначает лишь свойство основы инкорпорировать воду.

Предложена абсорбционная основа следующего состава:

Спиртов шерстяного воска 6,0

Вазелина 10,0

Церезина 24,0

Масла вазелинового 60,0

Эти ингредиенты сплавляются на водяной бане при 70—80 °С, и смесь пере­мешивается до охлаждения. Допускается изменение концентрации церезина и вазелинового масла с целью получения основы любой желаемой консистен­ции. Для получения эмульсионной основы на спиртах шерстяного воска следует к расплавленным ингредиентам абсорбционной основы при перемешивании до­бавить 50 % воды, нагретой до 70—80 °С. В эту основу можно вводить различ­ные лекарственные вещества: серу, цинка оксид, борную и салициловую кисло­ты, гидрокортизон, левомицетин, калия иодид, стрептоцид и др. Стабильность мази сохраняется более двух лет.

В состав многих абсорбционных основ наряду с ПАВ, маслами, восками включены углеводороды. Это связано со стремлением уменьшить неблагоприят­ное воздействие углеводородов на кожу, слизистую, раневую поверхность.

Для приготовления мазей также используются сплавы вазелина с ланоли­ном безводным в различных соотношениях: 9:1, 8:2, 6:4.

Многочисленные исследования показывают, что основы для мазей по их способности обеспечивать наиболее интенсивное высвобождение и резорбцию лекарственных препаратов можно расположить в следу­ющий ряд: гидрофильные, эмульсионные типа М/В, эмульсионные типа В/М, абсорбционные и гидрофобные. Но придерживаться указан­ной выше зависимости активности мази от характера основы при получении мазей с новыми лекарственными препаратами нельзя. Существует немало данных, показывающих, что в каждом конкрет­ном случае в первую очередь необходимо учитывать направленность действия лекарственного препарата, его свойства, характер взаимодей­ствия с компонентами основы и другие факторы.