Пути введения лекарственных препаратов в организм

Существует два основных способа введения лекарственных пре­паратов в организм.

Энтеральный (от гр. enteron — кишечник) — введение через желудочно-кишечный тракт (через рот, в прямую кишку).

Парентеральный — введение, минуя желудочно-кишеч­ный тракт (par enteron — мимо кишечника) (через кожу и слизис­тые оболочки, под кожу, в мышцу, в кровь и т. д.).

Значение указанных путей введения не одинаково относительно влияния на скорость поступления лекарственных препаратов в об­щее русло кровообращения, выделения из организма, относительно длительности и даже характера действия лекарственных препара­тов. Остановимся на особенностях отдельных самых распространен­ных путей введения лекарственных препаратов.

Введение через рот (per os). Этот путь введения применяется чаще всего, потому что он простой, удобный и не требует стерильности лекарственных препаратов вследствие бактерицидного действия же­лудочного сока. Это обычный путь поступления в организм продук­тов питания. Однако следует иметь в виду, что на лекарственные вещества (например, инсулин, питуитрин, адреналин, пенициллин и др.), принятые через рот, действуют желудочный и кишечный соки. Чтобы защитить лекарственные средства от этого, применяют желу-дочнонерастворимые или кишечнорастворимые оболочки. Некото­рые лекарственные препараты всасываются из желудка очень мед­ленно. В тонких кишках одни лекарственные препараты, попадая под действие щелочного и богатого ферментами сока поджелудочной железы, желчи, кишечного сока, настолько изменяются, что теряют свои свойства (гормональные лекарственные средства), тогда как другие наоборот, становятся действующими (фенилсалицилат). Боль­шинство лекарственных средств всасываются преимущественно в тон­ких кишках. Всосавшись из кишечника в кровь, лекарственные препараты через систему воротной вены поступают в печень, где подвергаются химическим преобразованиям и обезвреживающему действию (защитная или барьерная роль печени).

Следует помнить, что в ряде случаев применять лекарственные препараты перорально нельзя: при непроходимости пищевода, при сильно раздражающих свойствах лекарственных средств, при ус­тойчивой рвоте и пр.

Введение в прямую кишку (per rectum). Ректальный способ введения лекарственных препаратов используется в целях общего и местного дей­ствия. Через прямую кишку чаще всего вводят суппозитории и раство­ры объемом до 50 мл (лекарственные клизмы), последние вводятся после очистительной клизмы. Всасывание из слизистой оболочки прямой кишки в отличие от всасывания лекарственных препаратов, принятых через рот, начинается сразу же после введения, причем вещество, ко­торое всасывается, попадает через нижние и средние геморроидальные вены непосредственно в нижнюю полую вену, минуя печень. Если ле­карственные средства, принятые через рот, всасываются приблизитель­но через 30 минут, то из прямой кишки — через 7. Поэтому дозы для лекарственных средств, предназначенных для введения в прямую киш­ку, должны быть меньше, чем при введении через рот.

Сублингвалъное введение (sub lingva). Некоторые лекарственные средства можно вводить в организм, пользуясь всасывающей способ­ностью подъязычного участка. Всасывание происходит очень быст­ро, лекарственное средство не разрушается пищеварительными фер­ментами и поступает в кровяное русло, минуя печень. Применяется этот метод для введения препаратов, употребляемых в малых дозах, например, нитроглицерин, половые гормоны, валидол и т. п.

Самым распространенным способом парентерального введения яв­ляется инъекционный, требующий соблюдения условий асептики. Осуществляется медицинским персоналом при помощи шприца и иглы. Чаще всего применяют подкожные и внутримышечные введе­ния, которые обеспечивают быстрое и полное поступление в кровя­ное русло применяемых лекарственных средств. При внутримышеч­ном введении всасывание происходит быстрее, чем при подкожном, потому что в мышцах сосудистая сеть более развита.

Масляные растворы и особенно суспензии нерастворимых лекар­ственных средств в масле (дюрантные, или лекарства продолжитель­ного действия) всасываются очень медленно и могут действовать на протяжении многих суток, а имплантированные подкожные таблет­ки — на протяжении нескольких месяцев.

Применяются также внутривенные вливания, обеспечивающие введение лекарственных средств непосредственно в кровь; внутриар-териальные впрыскивания для образования максимальной концент­рации лекарственных средств в каком-либо сосудистом участке; су-бокцититальное введение (в большой желудочек головного мозга) для непосредственного влияния на нервные центры; инъекции в сердце, применяемые лишь при его остановке, например, при хлороформ­ном наркозе, отравлении углерода оксидом и т. п. Применяются также интрастеральные введения, то есть в костный мозг грудины, откуда всасывание происходит чрезвычайно быстро, инъекции в брюшную полость, в субарахноидальное пространство хребетного канала и др.

Ингаляционный способ, то есть введение лекарств при помощи вдыхания (от лат. inhalare — дышать). Чаще всего для этого приме­няют разные летучие средства, например, нашатырный спирт, эфир, амилнитрит и газы (кислород, закись азота, циклопропан). В от­дельных случаях применяют очень распыляющиеся жидкости и даже масляные растворы ментола.

Резорбтивное действие наступает чрезвычайно быстро, поэтому по скорости всасывания ингаляционный метод может занимать сред­нее место между внутривенным и внутримышечным введениями. Это поясняется тем, что всасывание происходит на огромной по­верхности (около 60—80 м²) богатых капиллярами альвеол, пло­щадь всасывания в 30—40 раз больше площади слизистой оболоч­ки кишечника и в 15—20 раз больше площади кожи.

Введение через слизистые оболочки. Разные слизистые оболоч­ки по-разному всасывают лекарственные вещества. Через слизис­тые оболочки верхних дыхательных путей (гортани, носа, трахеи) всасывание происходит очень быстро. Самой чуткой оболочкой яв­ляется конъюнктива глаза, поэтому при введении глазных капель, содержащих ядовитые вещества, следует иметь в виду их резорб-тивное действие. Через поврежденные слизистые оболочки влага­лища, матки, мочеточника, мочевого пузыря также легко всасыва­ются лекарственные вещества и быстро поступают в общий круг кровообращения. Это особенно нужно иметь в виду при примене­нии спринцеваний ядовитыми веществами.

Введение через кожу. Кожная поверхность имеет очень незначи­тельную всасывающую способность. Водные растворы лекарствен­ных средств кожа не пропускает, но если вещества, растворимые в липоидах и жирах, втирать, то они могут всасываться. Применяют­ся лекарственные средства на кожу преимущественно для местного действия: раздражающее, антимикробное, анестезирующее и т. п. Иногда применяют лекарства для резорбтивного действия, напри­мер, серая ртутная мазь — при лечении сифилиса, метиловый эфир салициловой кислоты — при остром суставном ревматизме и т. д.

Аппликация обычных лекарственных форм (мазей, линиментов) требует ежедневного нанесения препарата на протяжении длитель­ного периода времени, что создает неудобства больным, сопровожда­ется нежелательными осложнениями, раздражением участков здо­ровой кожи. Применение трансдермальных терапевтических систем (ТТС) позволяет устранить этот отрицательный факт. ТТС наклеива­ют на различные участки кожи, обычно вблизи крупных кровенос­ных сосудов, где имеются благоприятные места для всасывания ле­карств (под коленом, за ухом), и держат до определенного времени в зависимости от дозировки препарата и скорости высвобождения ле­карственного вещества.

На кожу и раны могут применяться тканевые материалы, содер­жащие лекарственные вещества, которые выходят из их волокон с определенной скоростью. Ряд лекарственных средств можно вводить через неповрежденную кожу при помощи постоянного тока (ионофо-рез, ионотерапия, ионогальванизация). К группе катионов, кроме во­дорода и металлов, принадлежат молекулы хинина, стрихнина и др., которые под влиянием тока проходят преимущественно через отвер­стия потовых и сальных желез. Потом ионы достигают капиллярной и лимфатической сетей и, всасываясь, разносятся по организму.

Из этих общих и очень кратких сведений становится абсолютно ясно, что пути введения лекарственных препаратов (лекарств) в орга­низм должны быть обязательно указаны в рецепте, потому что это очень важно не только с точки зрения технологии, но и для конт­роля дозировки прописанных ядовитых и сильнодействующих ле­карственных средств.