Пентазоцин – Pentazocinum

Синонимы: лексир, фортрал.

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде и спирте.

Выпускают в форме таблеток по 0,05 г (50 мг) пентазоцина гидрохлорида и в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,03 г (30 мг) пентазоцина в виде лактата.

Пентазоцин хорошо всасывается при пероральном приеме и парентеральном введении. В токе крови лошадей препарат связывается на 80% с альбуминами. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 15 мин – 1 ч после внутримышечного введения. Подвергается превращению, в основном, в печени, выводится почками. Период полувыведения из плазмы крови у разных видов животных существенно отличается: у собак – 22 мин, у кошек – 84 мин, у свиней – 49 мин. При внутривенной инъекции начало действия пентазоцина у лошадей отмечается на 2 мин, а выраженная анальгезия наблюдается через 10–15 мин.

Препарат является агонистом  и  -рецепторов и антагонистом -рецепторов. Анальгетическая активность у него ниже, чем у морфина, однако, он в меньшей степени угнетает дыхания. Пентазоцин ослабляет сокращения гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, а также оказывает противокашлевое действие. У собак препарат может вызвать временное понижение кровяного давления.

Пентазоцин рекомендуют для купирования сильных болей у лошадей при почечных, печеночных и кишечных коликах, а также для снятия острых болей в послеоперационном периоде у собак.

Препарат следует применять с большой осторожностью при нарушении функции печени и почек, а также старым и истощенным животным.

Вводят внутримышечно собакам в дозе 2 мг/кг; лошадям препарат инъецируют внутривенно из расчета 0,5–1 мг/кг.

Налоксона гидрохлорид – Naloxoni hydrochloridum

Синоним: наркан.

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворим в воде, мало растворим в спирте.

Выпускают во флаконах по 10 мл (0,4 мг/мл).

При даче внутрь препарат резорбируется, но подвергается в печени значительным изменением. Начало действия налоксона при парентеральном введении наступает достаточно быстро. При внутривенном введении эффект начинается быстро (1–2 мин) и продолжается до 2–4 ч. Препарат легко проникает в тканевые структуры. Метаболизируется в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, метаболиты выделяются с мочой.

Налоксон устраняют влияние морфина и его препаратов на опиатные рецепторы, и восстанавливает нормальную функцию ЦНС. Блокирует преимущественно мю-рецепторы и в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы. Он устраняет эффекты опиоидов, в частности, угнетение дыхания и центральной нервной системы.

Применяют в качестве антидота при интоксикации наркотическими анальгетиками.

Инъецируют препарат внутривенно, внутримышечно, подкожно в следующих дозировках (мг/кг): кошкам – 0,05–0,1; собакам – 0,04; лошадям – 0,01–0,02.

1.9.2. Ненаркотичские анальгетики

Поддержание температурного гомеостаза у животных осуществляется взаимодействием главного автоматического центра терморегуляции - гипоталамуса – с вегетативной иннервацией, рецепторами, кровеносными сосудами, мышцами, кожей и другими органами.

При патологических состояниях, в результате накопления в организме пирогенных веществ, наступает дезорганизация в терморегуляции, происходит нарушение теплового баланса, а именно, объема теплопродукции и теплоотдачи, в результате чего температура тела повышается, т.е. наступает лихорадка. Она, являясь в своей основе защитной реакцией, вызывает и определенные нарушения в жизнедеятельности организма. Так при многих заболеваниях высокая температура держится несколько дней; она изнуряет и истощает организм, повышает нагрузку на сердечную мышцу, а при различных осложнениях, может быть губительной. Поэтому применение ненаркотических анальгетиков (антипиретиков) в это время оправданно, так как направлено на защиту организма от чрезмерного напряжения. Наряду с жаропонижающим действием, препараты данной группы обладают анальгезирующей и противовоспалительной активностью.

Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются:

а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салици-лат, ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;

б) производные пиразола - антипирин, амидопирин, анальгин, бутадион и др.;

в) производные парааминофенола (анилина) - фенацетин, парацетамол;

г) препараты других химических групп - ибупрофен, карпрофен, кетопрофен, индометацин и др.

В отличие от наркотических анальгетиков, антипиретики не обладают седативным и снотворным эффектом. У них отсутствует угнетающее влияние на дыхательный и кашлевой центры; эти препараты не вызывают эйфории и явлений психической и физической зависимости.

Механизм анальгетического действия антипиретиков связан с их влиянием на таламические центры мозга и торможением проведения болевых импульсов к коре. Жаропонижающее действие обусловлено, способностью ненаркотических анальгетиков тормозить синтез простагландинов группы Е и уменьшать влияния пирогенов на центр терморегуляции. Противовоспалительный эффект связан с влиянием антипиретиков на разные звенья регуляции гомеостаза: снижение проницаемости сосудов, уменьшение экссудации, отечности тканей, угнетение медиаторов воспаления, торможение ферментов, участвующих в образовании профакторов воспаления.

В последнее время большое внимание заслуживает применение противовоспалительных нестероидных средств, используемых для анальгезии при хирургических вмешательствах. Как известно, простагландины участвуют в возникновение болевых импульсов на периферии за счет увеличения чувствительности рецепторных окончаний афферентных нейронов к брадикинину, гистамину и ряду других медиаторов, высвобождающих при воспалении. Простагландины существенно облегчают передачу болевых сигналов по спинному мозгу в структурные образования ЦНС. Особенно существенна роль простагландинов в тех случаях, когда необходимо наиболее оптимальным образом предупредить возникновение болевых ощущений во время операции и после нее.

Ненаркотические анальгетики имеют широкое применение в клинической ветеринарной медицине при лечении заболеваний различной этиологии. Широкое распространение в медицине получил в последнее время целый ряд препаратов, обладающих анальгетическим и жаропонижающим свойствами, с одновременно особенно выраженной противовоспалительной активностью. К таким препаратам относят ряд производных фенилпропионовой, фенилуксусной кислот (ибупрофен, ортофен и др.), соединения, содержащие индольную группу (индометацин и др.), оксикамы (пироксикам, изоксикам, судоксикам) и соединения других групп. В связи с тем, что противовоспалительный эффект является у этих соединений преобладающим, приближающимся по силе действия к таковому стероидных гормонов, их стали называть нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В механизме их действия важную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов, связанное с угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ).

В настоящее время установлено существование двух изоформ циклооксигеназ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2, обладающих соответственно физиологическим цитопротективным действием и индуцируемым провоспалительным влиянием. Первый изофермент ЦОГ-1 присутствует в большинстве тканей и контролирует выработку простаноидов (простагландинов, простациклина, тромбоксана А₂), участвующих в регуляции физиологических функций организма (обеспечивает цитопротекцию слизистой желудочно-кишечного тракта, сосудистый гемостаз и функционирование почек). ЦОГ-2 индуцируется только в очаге воспаления, определяя избыточное образование простагландинов провоспалительной активности. Противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных средств обусловлено ингибированием ЦОГ-2, а побочные реакции - подавлением ЦОГ-1.

Применение этих препаратов в ветеринарии весьма перспективно, получены обнадеживающие результаты по их применению на домашних животных, и в дальнейшем они могут сыграть ведущую роль в фармакопрофилактике и фармакотерапии многих заболеваний.