Омнопон – Omnoponum

Смесь гидрохлоридов алкалоидов опия, содержащая 48–50 % морфина и 32–35 % других алкалоидов. Коричневато-желтый или коричневато-розовый порошок, растворимый в воде.

Выпускают порошок и ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора.

При оральном и парентеральном путях введения соли алкалоидов быстро всасываются и анальгезирующий эффект отмечается уже через 10–15 мин.

В фармакодинамическом отношении препарат близок к морфину, однако наличие в препарате других алкалоидов, в частности папаверина, оказывающего спазмолитическое действие, дает предпочтение в клинике применять его при заболеваниях, сопровождающихся спазматическими сокращениями гладкой мускулатуры.

Омнопон значительно меньше угнетает дыхательный центр, слабее замедляет перистальтику и секрецию пищеварительных желез. Препарат чаще всего назначают под кожу, реже внутрь.

Применяют для снятия острых болей при почечных и печеночных коликах, энтероспазмах, травмах различного генеза, ожогах.

Вводят подкожно в следующих дозировках: кошкам – 0,01–0,02 г; собакам – 0,02–0,1 г; свиньям – 0,04–0,2; мелкому рогатому скоту – 0,04–0,2 г; лошадям – 0,2–0,6 г; крупному рогатому скоту – 0,2–0,3 г.

Буторфанол – Butorphanolum

Синонимы: стадол, бутомидор, торбуджесик.

Белый кристаллический порошок, горького вкуса. Мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

Выпускают в ампулах по 1 мл, содержащих по 0,002 г (2 мг) буторфанола тартрата; во флаконах по 10 мл (0,5 мг/мл) и 50 мл (10 мг/мл).

При парентеральном пути введения хорошо всасывается из места инъекции. После резорбции отмечают высокую концентрацию буторфанола в жировой ткани, сердце, селезенке, в железах внутренней секреции. Связь с белками плазмы высокая. Подвергается метаболизму в основном в печени, частично - в слизистой оболочке кишечника. Период полувыведения составляет 2–4 ч. Препарат и его метаболиты выводятся почками (72%) и 15% - с желчью. После внутривенной инъекции лошади фармакологическое действие буторфанола проявляется на 3 мин, а высокая степень анальгезирующей активности отмечается на 15–30 мин. Продолжительность действия при внутримышечном введении составляет 3–4 ч; при внутривенном – 2–4 ч.

Препарат относится к группе агонистов-антагонистов опиатных рецепторов, преимущественно возбуждает каппа- и сигма опиоидные рецепторы. По воздействию на рецепторный аппарат препарат близок к пентазоцину. По фармакодинамическим эффектам превосходит морфин в 3–5 раза. Буторфанол обладает седативным, гипотензитивным, антигистаминным и адренолитическим действием. Препарат в меньшей степени, чем другие наркотические анальгетики угнетает дыхательный центр, не вызывает существенных изменений со стороны сердечно-сосудистой системы, однако он может вызвать брадикардию.

Применяют при сильных болях в послеоперационном периоде, при почечных коликах, сильных травмах. Данный препарат применяют также в акушерской практике. Используется буторфанол (0,45 мг/кг) в комбинации с диазепамом (0,45 мг/кг) внутримышечно для состояния нейролептаналгезии при кесаревом сечении у мелких домашних животных. Такое сочетание облегчает проведение местной анестезии и служит адекватной премедикацией для общего наркоза.

Кошкам для получения анальгетического эффекта препарат инъецируют внутривенно из расчета 0,1 мг/кг или внутримышечно – 0,4 мг/кг. Для премедикации его назначают в дозе 0,2–0,4 мг/кг, а затем вводят кетамин внутримышечно (4–10 мг/кг). Для контроля рвоты в случае диагностирования синдрома липидоза печени кошек в качестве альтернативного противорвотного средства используется буторфанол. Он сочетает противорвотную активность с анальгетическим действием. В комбинации с другими противорвотными препаратами он усиливает их активность. При его применении в дозе 0,2–0,5 мг/кг, помимо противорвотного и обезболивающего действия, отмечается седативный эффект.

Применяется внутримышечно в дозе 0,5 мг/кг собакам, в результате чего анальгезирующий эффект сохраняется в течение 3–4 ч. Для премедикации буторфанол (0,2–0,4 мг/кг, внутримышечно) сочетают с ацепромазином (0,02–0,04 мг/кг, внутримышечно).

Крупному рогатому скоту рекомендуют назначать в качестве средства анальгезии, с целью снятия болевых ощущений разной интенсивности. Препарат вводят внутривенно из расчета 20–30 мг.

Лошадям для получения анальгезирующего эффекта вводят внутривенно в дозе 0,1 мг/кг с интервалом 3–4 ч в течение 2 суток. Для нейролептаналгезии совместно с буторфанолом (0,01–0,05 мг/кг) используют ₂-адренергические агонисты: медетомидин и детомидин (0,01–0,02 мг/кг).

Буторфанол следует применять с большой осторожностью при дыхательной недостаточности, нарушении функции печени и почек, а также старым и истощенным животным.

В ветеринарной практике чаще применяют буторфанол под торговыми названиями: бутомидор, торбуджесик. Австрийская компания «Рихтер Фарма» поставляет буторфанол на отечественный рынок под названием «Бутомидор» (Butomidor). Выпускают во флаконах по 10 и 50 мл. В 1 мл содержится 10 мг буторфанола тартрата. Вводят кошкам внутривенно в дозе 0,01 мл/кг, под кожу 0,04 мл/кг; собакам путем внутривенной, внутримышечной и подкожной инъекции по 0,3 мл/10 кг; лошадям инъецируют – внутривенно из расчета 1 мл/100 кг массы тела животного.

На фармацевтическом рынке ветпрепаратов буторфанол встречается под коммерческим названием «Торбуджесик» (Torbugesic). Прозрачный раствор, содержащий буторфанола тартрат 10 мг/мл. Выпускают во флаконах по 10 мл. Его производит английская фирма «Willows francis veterinary». Для снятия спастического сокращения пилорического сфинктера при остром расширении желудка у лошадей внутривенно инъецируют торбуджесик из расчета 0,25 мг/кг. За 5 минут до введения анальгетика вводят внутривенно раствор домоседана из расчета 0,012 мг/кг. Совместная комбинация препаратов потенцирует анальгетическое действие, продолжающееся до 2 ч.

Бупренорфин – Buprenorphine

Синоним: бупренекс.

Белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Выпускают в таблетках по 0,0002 г и в ампулах по 1 и 2 мл 0,03%-ного раствора.

После внутримышечной инъекции быстро резорбируется, и начало действия препарата отмечается через 15 мин. Пик концентрации в плазме крови регистрируется через 30–60 мин. Подвергается биотрансформации в печени, метаболиты выделяются с желчью и выводятся с калом и мочой.

Является частичным агонистом мю- и антагонистом каппа- опиатных рецепторов. Бупренорфин по анальгетической активности превосходит морфин в 30–40 раз. Анальгезирующий эффект сохраняется у собак и кошек на протяжении 4-х часов. Он не оказывает заметного влияния на гемодинамику, меньше угнетает дыхательный центр, чем морфин. Побочные эффекты проявляются в седации, сонливости и тошноте. Бупренорфин не оказывает влияния на гладкую мускулатуру пищеварительного тракта и может быть препаратом выбора после абдоминальных операций.

Применяют лошадям для нейролептаналгезии (НЛА). Она осуществляется путем применения нейролептика фенотиазинового ряда - ацепромазина в дозе 0,02 мг/кг и внутривенной инъекцией бупренорфина из расчета 0,004 мг/кг. Существует вторая схема НЛА: бупренорфин в дозе 0,006 мг/кг в сочетании с ксилазином в дозе 0,07 мг/кг.

Используется для послеоперационного обезболивания, потенцирования наркоза в сочетании с другими средствами.

Нельзя применять бупренорфин в комбинации с чистыми агонистами.

Вводится внутримышечно собакам и кошкам из расчета 0,005–0,02 мг/кг, внутривенно – в дозе 0,005–0,01 мг/кг.