Азитромицин − Azithromycinum

Синонимы: азивок, сумамед.

Выпускают в капсулах по 0,25 г, таблетках по 0,125 г

Первый представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов, в 2−4 раза он активнее эритромицина в отношении патогенов.

Механизм действия подобен эритромицину. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, азитромицин подавляет биосинтез белков микроорганизма. Активен в отношении грамположительной и некоторых видов грамотрицательной микрофлоры, в т.ч. и кишечной палочки, а также внутриклеточных микроорганизмов (хламидий, микоплазм).

После дачи внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, устойчив в кислой среде желудка, транспортируется лейкоцитами к месту воспаления, быстро распределяется по тканям, где возникают высокие концентрации антибиотика, что позволяет применять его один раз в сутки. Выводится в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть элиминируется почками.

Назначают для лечения инфекций респираторного тракта, урогенетальных, а также кожи и подкожной клетчатки.

При лечении хламидиоза собак и кошек главенствующая роль отводится этиотропной терапии, которая основана на чувствительности хламидий к химиопрепаратам. При лечении остропротекающей инфекции (1−2 недели), локализованной на слизистых оболочках препаратами выбора являются макролиды (азитромицин − однократный прием по 12−15 мг/кг за 1 ч до или через 2 ч после еды; эритромицин по 6 мг/кг 4 раза в день в течение 10 дней; джозамицин по 6−8 мг/кг 2 раза в сутки 10 дней; кларитромицин − по 4−6 мг/кг 2 раза в сутки 10 дней).

Внутрь собакам и кошкам по 5−10 мг/кг 1−2 раза в день. Курс 5−7 дней.

Тулатромицин − Tulathromycin

Синоним: драксин.

Выпускают во флаконах по 50, 100, 250 и 500 мл.

Тулатромицин − полусинтетический антибиотик группы макролидов. Обладает активностью in vitro в отношении  Mannheimia (Pasteurella) haemolytica, Pasteurella multocida, Haemophilus somnus  и Mycoplasma bovis, а также   Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida и Mycoplasma hyopneumoniae − бактерий, которые вызывают заболевания дыхательных путей у крупного рогатого скота и свиней.

У по­росят и крупного рогатого скота тулатромицин быстро резорбируется и медленно выводится из организма. Элиминируется из организма почками. Драксин по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности).

Применяют крупному рогатому скоту и свиньям для терапии бактериальных инфекций органов дыхания, чувствительных к данному антибиотику.

Найден  эффективный способ комплексной терапии собак, больных риккетсиозами. Лечение трансмиссивной  эпизоотии собак включает драксин в дозе 0,1 мл/кг однократно; внутривенно 5%-ный раствор глюкозы из расчета 2 мл/кг в смеси с инсулином 1 ЕД и калия хлоридом 4%-ным 2 мл на каждые 100 мл 5%-ного раствора глюкозы один раз в день; полиглюкин капельно в дозе 10 мл/кг один раз в день, гептрал из расчета 1 мл готового раствора на 10 кг массы тела собаки через день, подкожно витамины В₁, В₆, В₁₂ один раз в три дня, чередуя между собой в дозах: В₁ − 10−20 мкг/кг, В₆ – 50−250 мг, В₁₂ – 10−20 мкг/кг; аскорбиновую кислоту 10 мг/кг один раз в день; внутримышечно ампициллин в дозе 10−20 мг/кг 4 раза в день  в течение 7−10 дней; внутрь лактулозу в дозе 5−20 мл 3 раза в день ежедневно (М.А. Раевская, 2012).

Вводят свиньям однократно внутримышечно в области шеи в дозе 1 мл на 40 кг  массы тела животного (2,5 мг тулатромицина  на 1 кг массы тела животного), крупному рогатому скоту подкожно однократно в дозе 1 мл на 40 кг массы животного (2,5 мг тулатромицина  на 1 кг массы тела животного). При лечении свиней, масса которых превышает 80 кг, дозу разделяют таким образом, чтобы вводить  в одну точку  не более 2 мл, а для крупного рогатого скота (более 300 кг) − не более  7,5 мл.

Тилозин – Tylosinum

Синонимы: тилан, фармазин, билозин и др.

Тилозин-основание представляет собой белый аморфный порошок, слаборастворимый в воде, хорошо растворимый в этаноле, эфире, хлороформе. Соли антибиотика – тилозина тартрат и тилозина фосфат – хорошо растворяются в воде.

Выпускают в порошке и 5%-ный инъекционный раствор, в 1 мл которого содержится 50 мг тилозина в форме основания во флаконах по 50 мл.

Тилозин является продуктом ферментативной деятельности актиномицета Streptomices fradiae. Он проявляет активность главным образом в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Подавляет размножение и развитие лептоспир, бруцелл, спирохет, риккетсий, клостридий, коринебактерий. Особенно выраженное действие оказывает тилозин в отношении микоплазм. Действие тилозина заключается в связывании с 50S рыбосомальной субъединицей и ингибировании синтеза белков.

При пероральном введении хорошо резорбируется и создает бактериостатические концентрации в биологических средах организма в течение 6−8 ч. Пик концентрации в крови уже регистрируется на 15- и 30-й минуте и на 2-м часу после введения препарата. Тилозин проника­ет во все органы и ткани, кроме головного мозга, создавая в них концентрации выше, чем в плазме крови. Наибольший уровень антибиотика обнаруживают в легких, печени, почках и стенке кишечника. Кон­центрация, создаваемая в легких, в 2−3 раза превышает концентра­цию тилозина в крови.

Тилозина тартрат всасывается быстрее и создает более высокие уровни тилозина в крови, но и элиминируется также значительно быстрее по сравнению с тилозином (основанием). Выделяется главным образом с мочой и желчью.

Применяют для лечения инфекций дыхательных путей, отита, эндометрита, цистита, энзоотической пневмонии, при копытной гнили у крупного рогатого скота, диареях телят, артрита, дизентерии, атрофического ринита и рожи свиней, инфекционной агалактии овец и коз, некоторых иных острых и хронических патологиях, вызванных чувствительными к тилозину возбудителями. В клинической практике используют также при лечении послеоперационных и послеродовых инфекций, вторичных бактериальных инфекций при вирусных болезнях, а также смешанных бактериальных инфекций (дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта).

Назначают внутрь собакам и кошкам по 10−20 мг/кг, свиньям – 5−10 мг/кг 2 раза в день.

На фармацевтическом ринке ветеринарных препаратов зарегистрировано ряд торговых названий антибиотических препаратов с ДВ тилозин.

ЗАО "Нита-Фарм" (Россия) выпускает тилозин 50 и 200 (Tylosinum 50, 200) - прозрачная, слегка вязкая жидкость светло-желтого цвета с характерным запахом. Содержание тилозина основание в 1 мл раствора: 50 и 200 мг соответственно. Выпускают во флаконах по 5, 10, 20, 50 и 100 мл. Препарат вводится только внутримышечно 1 раз в сутки, в дозах: тилозин 50 овцам, козам − 0,2−0,24 мл/кг (10−12 мг/кг), свиньям – 0,2 мл/кг (10 мг/кг), телятам и крупному рогатому скоту - 0,1−0,2 мл/кг (5-10 мг/кг); тилозин 200 овцам, козам − 0,05−0,06 мл/кг (10−12 мг/кг), свиньям – 0,05 мл/кг (10 мг/кг), телятам и крупному рогатому скоту − 0,025−0,05 мл/кг (5−10 мг/кг).

Тилозина основание (50 и 200 мг в 1 мл) также является активным веществом в тиловет Б-50, 200 (Tylovet В-50, 200, АО «Биовет», Болгария). Выпускают во флаконах по 50 и 100 мл. Применяют при респираторных инфекциях верхних дыхательных путей и бронхо-легочного дерева (ринитах, тонзиллитах, ларингитах, бронхитах, пневмонии и др.) крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; при некротическом энтерите, роже, энзоотической бронхиальной пневмонии, дизентерии свиней; при маститах и эндометритах и др. заболеваниях бактериальной этиологии. Тиловет Б-50 вводят животным внутримышечно один раз в сутки в течение 3 дней: собакам и кошкам − 2 мл/10 кг массы тела животного, свиньям − 2 мл/10 кг, мелкому рогатому скоту − 12 мл/50 кг, телятам − 10 мл/50 кг, крупному рогатому скоту − 8−20 мл/100 кг массы тела животного; тиловет Б-200: собакам и кошкам − 2,5 мл/50 кг массы тела животного, свиньям − 2,5 мл/50 кг, мелкому рогатому скоту − 3 мл/50 кг, телятам − 2,5 мл/50 кг, крупному рогатому скоту − 2−5 мл/100 кг массы тела животного. Однократная инъекция должна быть не более 10−15 мл в одну точку.

Немецко-украинская НПФ „Бровафарма” разработала уникальный препарат тилозин 5%, 20% (Tylosinum 5%, 20%), содержащий в 1 мл препарата активный ингредиент: тилозина тартрат 50 и 200 мг. Выпускают во флаконах по 10; 20; 50 и 100 мл. Препарат применяют при бронхопневмонии, пневмонии, артрите, цистите и некоторых иных острых и хронических патологиях, вызванных чувствительными к тилозину возбудителями. Он эффективен в комплексной терапии послеоперационных и послеродовых инфекций, вторичных бактериальных инфекций при вирусных болезнях, а также смешанных бактериальных инфекций (дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта). Тилозин 5% вводят собакам и кошкам внутримышечно в течение 3−5 суток в дозе 2−10 мг/кг/сут (0,05−0,2 мл/кг/сут), свиньям – 2 мл/10 кг массы тела, овцам, козам − 1,2−2,4 мл/10 кг, крупному рогатому скоту – 0,5−1 мл/10 кг массы тела. Тилозин 20% вводят животным внутримышечно раз в сутки в течение 3−5 суток в нижеследующих дозах (мл/10 кг массы тела): крупный рогатый скот − 0,2−0,5; овцы, козы − 0,3−0,6; свиньи − 0,5; собаки и кошки − 0,15−0,5; кролики − 0,6−1,2. Не вводят в одно место: взрослому крупному рогатому скоту − более 20 мл; теля­там, овцам, козам − 10−15 мл; поросятам, свиньям − 5−10 мл. Не рекомендуется одновременно применять тилозин 5% с пенициллинами, це­фалоспоринами и линкомицином, поскольку снижается антибактериальный эф­фект.

ОАО ПНП „Укрзооветпромпостач”, Украина предлагает ветеринарным специалистам для фармакокоррекции заболеваний желудочно-кишечного тракта и органов дыхания бактериальной этиологии использовать антибиотический препарат фарматил-50; 200 (Pharmatylum -50; 200). Выпускают во флаконах по 10; 20, 50; 100; 200 мл. Инъецируют фарматил-50 путем внутривенной инъекции собакам и кошкам − 0,04−0,2 мл/кг, свиньям – 0,2, овцам, козам − 0,2−0,24, телятам и крупному рогатому скоту – 0,1 мл/кг; фарматил-200 вводят собакам и кошкам по 0,01−0,05 мл/кг/сут, свиньям – 0,05, овцам, козам − 0,05−0,06, телятам и крупному рогатому скоту – 0,025 мл/кг/сут, курс терапии – 3−5 дней.

Тилар (Tylarum) − белый, рыхлый, горького вкуса, специфического запаха порошок (ООО «Рубикон», Беларусь). В 100 г препарата содержится: 50 г тилозина тартрата и 50 г лактозы. Препарат хорошо резорбируется в желудочно-кишечном тракте, а затем быстро проникает во все органы и ткани животного, оказывая губительное действие на микоплазмы, хламидий, пастереллы, клостридии, риккетсии, некоторые виды стрептококков, стафилококков, спирохет, балантидий. Применяют с целью лечения патологических состояний респираторного и желудочного тракта (пневмонии, бронхиты, синуситы, гастроэнтериты, дизентерия, балантидиоз). Задают индивидуально и групповым методом внутрь с кормом или водой из расчета: с лечебной целью 5 мг/кг 2 раза в сутки, и с профилактической 5 мг/кг 1 раз в сутки в течение 7−10 дней подряд.

Включение в схему комплексной терапии нефрита кошек тилара в дозе 8 мг/кг 2 раза в сутки в течение 7 дней, 1%-ного раствора фуросемида 3 мг/кг путем внутримышечного введения 2 раза в сутки через день трехкратно, калия оротата внутрь по 50 мг/кг/сут, фурагина по 5 мг/кг 2 раза в сутки в течение недели, положительно влияет на течение процесса. Улучшение общего состояния и показателей крови наблюдается уже на 5-й день.

Тиланик 5%, 20% (Tylanic 5%, 20%) − раствор для инъекций, желтоватого цвета, содержащий в 1 мл 50 и 200 мг тилозина. После однократной инъекции тиланика терапевтическая концентрация антибиотика сохраняется в организме в течение не менее 20 ч. Антибиотик обладает антимикробным действием по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, подавляет размножение и развитие микоплазм, пастерелл, клостридий, стафилококков, стрептококков, пневмококков, некоторых спирохет. Препарат не чувствителен к стафилококкам, устойчивым к пенициллину и тетрациклину. Выпускают в стеклянных флаконах по10, 50, 100 и 200 мл. Применяют для лечения бронхопневмонии крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; энзоотической пневмонии, артритов, дизентерии, атрофического ринита свиней; инфекционной агалактии овец и коз, маститов крупного рогатого скота, а также для профилактики и лечения вторичных инфекций при вирусных заболеваниях. Назначают собакам и кошкам внутримышечно, в течение 3−5 дней в дозах 2−10 мг/кг/сут, свиньям – 2−10 мг/кг, овцам и козам – 5−10 мг/кг, крупному рогатому скоту – 4−10 мг/кг/сут. Производитель: ИП «ВИК – здоровье животных», Республика Беларусь.

Тиломаг 5%, 20% (Tilomagum 5%, 20) − ЗАО „Мосагроген”, Россия. Тилозина основания 50 и 200 мг/мл; прозрачный от светло-жёлтого до тёмно-жёлтого цвета со специфическим запахом. Препарат выпускают в форме 5 и 20%-ного раствора для инъекций, расфасованного по 20 и 100 мл в стеклянные флаконы. Применяют для лечения бронхопневмонии крупного и мелкого рогатого скота, свиней, собак и кошек; энзоотической пневмонии, артритов, дизентерии, атрофического ринита и рожи свиней; инфекционной агалактии овец и коз, мастита крупного рогатого скота. Для профилактики и лечения бактериальных инфекций у животных вводят в течение 3−5 дней внутримышечно в дозах (мл/10 кг/сут): 5%-ный раствор – собакам и кошкам − 1−2; свиньям, мелкому и крупному рогатому скоту − 1,2−2,4; 20%-ный раствор – собакам и кошкам − 0,25−0,5; свиньям, мелкому и крупному рогатому скоту − 0,3−0,6. Не рекомендуется вводить свиньям больше 5 мл, а крупному рогатому скоту более 10 мл препарата в одно место и смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Макролид с торговым названием „Фармазин 50; 200” (Pharmasinum 50; 200) лицензирован во многих странах и активно используется для профилактики и терапии инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к тилозину возбудителями, а также для профилактики и лечения вторичных инфекций при вирусных заболеваниях. Фирма „Хювефарма”, Болгария выпускает препарат во флаконах по 25; 50 и 100 мл. Содержание тилозина основания в 1 мл раствора: 50 мг и 200 мг соответственно. Фармазин 50, 200 назначают собакам, кошкам, овцам и козам внутримышечно в дозе 5–10 мг/кг/сут, свиньям − 10−12, крупному рогатому скоту − 8−10 мг/кг/сут в течение 3−5 дней.

С целью лечения собак и кошек при респираторных заболеваниях фирма ООО „ТМ”, Республика Беларусь разработала тилозин ТМ 50 (Tylosinum ТМ 50). 1 мл препарата содержит 50 мг тилозина. Тилозин ТМ 50 выпускают расфасованным в стеклянные флаконы по 50 и 100 мл. Препарат вводят внутримышечно 1 раз в сутки в течение 3−5 дней. Суточная доза для собак и кошек составляет 0,2 мл/кг, поросят − 2 мл/10 кг, мелкого рогатого скота и телят − 10 мл/50 кг, лошадей − 10 мл/100 кг, крупного рогатого скота − 8−20 мл.

УП „Гомельский завод ветеринарных препаратов” внедрил в ветеринарную практику препарат биотил 50, 200 (Biotilum 50, 200), в 1 мл которого содержится соответственно 50 или 200 мг тилозина в форме основания. Выпускают жидкость во флаконах по 50 мл. Назначается при респираторной патологии животных, метритах, маститах, эндометритах, лептоспирозе, бактериальном отите, хирургических инфекциях, при гастроэнтеритах, дизентерии молодняка животных, при заразной агалактии у овец, коз, инфекционных артритах у свиней и ягнят и др. Вводят внутримышечно собакам и кошкам по 2−10 мг/кг/сут, мелкому рогатому скоту − 5−10, свиньям − 2−10, крупному рогатому скоту − 4−10 мг/кг/сут в течение 3−5 дней.

Тиловет 10 %, 25 % (Tylovetum 10 %, 25 %) – продукт болгарского производителя (фирма «Биовет»). В своем составе содержит 10 или 25 % тилозина фосфата и вспомогательные компоненты. Выпускают 10% препарат в пакетах по 500 г и в мешках по 20 кг, 25% − в мешках по 20 кг и в бочках по 25 кг. Назначают при дизентерии свиней путем дачи с кормом в течение 14 суток свиньям массой до 25 кг − 1000 г тиловета 10 % и 400 г 25 % на тонну комбикорма: массой от 25 до 45 кг − соответственно 400 г и 160 г на тонну комбикорма, массой свыше 45 кг − соответственно 200 и 80 г на тонну комбикорма.

е) Линкозамиды (линкомицины)

Данная группа антибактериальных средств представлена линкомицином и его полусинтетическим аналогом клиндамицином. Линкомицин продуцируется Streptomyces  lincolniensis или родственными актиномицетами. По спектру антибактериальной активности сходен с антибиоти­ками группы макролидов, но отличается от них по хими­ческой структуре. К линкозамидам наиболее чувствительны грамположительные микро­организмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки) и некоторые анаэробы и микоплазмы. Клиндамицин умеренно активен в отношении некоторых простейших − токсоплазм, пневмоцист, P. falciparum. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действует.

Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается медленно. Возможна перекрестная резистентность с макролидами. В терапевтических дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, обусловленное подавлением синтеза белка микроорганизмов. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

После перорального приема 30−40 % препарата абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Линкомицин широко распределяется в тканях, особенно в костной. Подвергается био­трансформации в печени, выводится с мочой и фецес.

Применяют препарат при тяжелых воспалительных процессах, локализованных в бронхо-легочном дереве (аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плев­ры), органов брюшной полости (перитонит), кожи и мягких тканей, отитах, токсоплазмозе и других инфекциях, обу­словленных чувствительными к нему микроорганизмами. Он является одним из наиболее эффективных препаратов при лечении острых и хронических остеомиелитов и других инфекционных поражений костей, а также суставов.

Линкомицина гидрохлорид – Lyncomycini hydrochloridum

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде.

Выпускают 10%-ный раствор во флаконах по 10 и 100 мл; 30%-ный раствор в ампулах по 1 и 2 мл; капсулы по 0,25 г; 2%-ная мазь в тубах по 15; 25 и 30 г.

Линкомицин представляет собой антибиотик с особой структурой, но по антимикробному действию близок к макролидам. В терапевтических концентрациях проявляет бактериостатическое влияние. Действует в основном на грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, клостридии и коринебактерии), на грамотрицательные анаэробные бактерии, актиномицеты, микоплазмы. Грамотрицательные микроорганизмы резистентны к линкомицину. Также не действует на вирусы и грибы.

Механизм действия связан с ингибицией синтеза белка в микробной клетке. В больших концентрациях линкомицин обладает бактерицидной активностью.

При пероральном и внутримышечном введении линкомицин быстро резорбируется; терапевтическая концентрация в организме сохраняется до 12 ч.

Препарат хорошо проникает во все ткани, плевральную и брюшную полости и гематоэнцефалический барьер. Элиминируется главным образом почками.

Устойчивость к линкомицину появляется редко, а вторичная устойчивость развивается медленно и постепенно, иногда перекрещивается с макролидными антибиотиками.

Применяют для лечения инфекций органов дыхания, кожи, мягких тканей, артритов и остеомиелитов, а также при лечении септических состояний и других инфекций, чувствительных к линкомицину.

Противопоказан препарат при тяжелых заболеваниях печени и почек, а также при гиперчувствительности к линкомицину.

Назначают свиньям и собакам внутримышечно и подкожно в дозе 10–15 мг/кг, внутрь – 25 мг/кг, не позже чем за 2 ч до кормления; крупному рогатому скоту внутримышечно по 10 мг/кг 2 раза в сутки.

Реализуется для практической ветеринарной медицины несколько коммерческих препаратов с активным веществом линкомицин. Под названием «Линковик» (Lynkovic 10%) выпускают во флаконах по 10 мл 10%-ного раствора (производство: ИП «ВИК – здоровье животных», Республика Беларусь, г. Витебск). Эффективен при терапии респираторных заболеваний, актиномикозов, остеомиелитов и других заболеваний животных, вызванных чувствительными к линкомицину микроорганизмами. Препарат инъецируют собакам и кошкам внутримышечно один раз в сутки по 0,2 мл/кг, свиньям, телятам — 0,1 мл/кг; внутривенно собакам и кошкам по 0,1 мл/кг.

ООО «ВЕТФАРМЭКС», Республика Беларусь поставляет на ветеринарный фармацевтический рынок линкомил 10% (Lincomilum 10%). В 1,0 г препарата содержится 100 мг линкомицина. Линкомил 10% применяют для профилактики и лечения дизентерии, энзоотической пневмонии у свиней, микоплазмозе и других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к линкомицину. Свиньям препарат задают в дозе 0,15–0,25 г/кг массы 2 раза в день в течение 7–10 дней.

Клиндамицин − Clindamycin

Синонимы: далацин Ц, климицин.

Выпускают в капсулах по 0,15 г; 15%-ный раствор (в 1 мл 150 мг) и во флаконах по 80 мл, содержащих 75 мг антибиотика в 5 мл сиропа.

Путем химической модификации линкомицина был получен его полусинтетический аналог – клиндамицин. Особенностью его строения является замена одной из гидроксильных групп молекулы линкомицина на анион хлора. Данное изменение привело к значительному усилению антимикробных свойств клиндамицина и расширению спектра его антибактериального действия. Препарат обладает бактериостатическим действием на грамположительную микрофлору. Особенно эффективно влияет на стафилококки и стрептококки. Он высоко активный также в отношении микоплазм и анаэробов. В высоких дозах оказывает бактерицидное действие на чувствительные штаммы. Нарушает внутриклеточный синтез белка на ранних стадиях путем связывания с 50S субъединицей рибосом бактерий.

Применяют при инфекциях респираторного тракта у собак и кошек; абсцессах, гнойных дерматитах, а также для предупреждения вторичных бактериальных инфекций после хирургического вмешательства.

Назначают внутрь собакам и кошкам в дозе 5 мг/кг 2 раза в день.

ж) Группа левомицетина

Эта группа представлена природными антибиотиками, получаемых из культуральной жидкости гриба Streptomyces venezuela, а также синтетическими аналогами. Они обладают широким диапазоном антимикробного действия на многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, риккетсии, спирохеты и некоторые крупные вирусы. Губительно влияют на бактерии, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Резистентны к левомицетинам кислотоустойчивые микобактерии, синегнойная палочка, протей, простейшие. В терапевтических дозах левомицетин действует бактериостатически, подавляя биосинтез белка микроорганизмов на уровне рибосом.

При пероральном назначении препараты легко всасываются в кровь и быстро попадают в биологические среды организма. Левомицетины хорошо проникают в клетки и поэтому высокоэффективны при лечении внутриклеточных инфекций. В  крови препараты создают терапевтические концентрации на протяжении 6–8 ч, что дает основание назначать их 3–4 раза в сутки. В соответствии с антибактериальным спектром левомицетины используют при многих инфекционных заболеваниях, раневых инфекциях и гнойных процессах. Элиминируются левомицетины почками, преимущественно в виде глюкуронидов.

Левомицетин − Laevomycetinum

Синонимы: хлорамфеникол, хлороцид, хлорнитрин.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, плохо растворим в воде, легко – в эталоне.

Выпускают в покрытых оболочкой таблетках по 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,1; 0,25 и 0,5 г; во флаконах по 10 мл, содержащих 0,25% препарата.

Обладает широким диапазоном антимикробного действия, подавляет рост и развитие большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, риккетсий, крупных вирусов, некоторых видов грибов, спирохет. Не эффективен в отношении кислотоустойчивых бактерий, клостридий и синегнойной палочки. В обычных дозах действует бактериостатически.

Механизм антимикробного действия левомицетина связан с ингибированием синтеза белка на уровне рибосом. Устойчивость микроорганизмов к препарату развивается относительно медленно.

Антибиотик легко и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Резорбировавшийся препарат создает максимальную концентрацию в крови уже через 2−3 ч и, сохраняя терапевтическую концентрацию в течение 4−6 ч. Левомицетин хорошо проникает во все ткани, цереброспинальную и плевральную жидкости, желчь и через плацентарный барьер. В печени подвергается превращению в неактивный глюкуронид. Элиминируется главным образом с мочой и в небольших количествах с калом.

Из побочных эффектов необходимо отметить такие явления как дисбактериоз, ретикулоцитопения, гранулоцитопения, вторичные грибковые инфекции. Обычно они возникают от назначения больших доз левомицетина, а также при длительном применении препарата.

Применяют при диспепсии, сальмонеллезе, колибактериозе, лептоспирозе, бронхопневмониях и инфекциях мочевых путей.

Препарат противопоказан при тяжелых функциональных расстройствах печени, грибковых поражениях кожи и индивидуальной непереносимости.

Назначают внутрь собакам по 30−50 мг/кг, кошкам, свиньям, овцам, козам – 20−40, крупному рогатому скоту – 10−20 мг/кг 3 раза в день.

ВИК — здоровье животных, Россия изготовляет инъекционный раствор светло-желтого цвета, содержащий в 1 мл 200 мг хлорамфеникола (левомицетина). Феникол (Рhenicolum) выпускают во флаконах по 50 мл. После подкожно­го введения пик концентрации препарата в крови достигается через 1 ч после введения и сохраняется на протяжении 3 ч, а терапевтическая концентрация − на протяжении 12 ч. Хлорамфеникол выделяется из организма преимущественно с желчью и в незначительных количествах с мочой. Вводят подкожно (мл/10 кг): крупному и мелкому рогатому скоту − 0,75; свиньям − 1,5 два раза в сутки в течение 3−7 дней. Теля­там в одно место инъецируют не более 10 мл, поросятам − 2,5 мл.

Хроницин (Chronicin) − производитель „СПОФА”, Чехия. Инъекционный раствор, содержащий в 1 мл хлорамфеникола − 150 мг, тримекаина − 10 мг. Выпускают во флаконах по 50 мл. Механизм антимикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Назначают при септицемии, бронхопневмонии, ларинготрахеитах, плеврите, перитоните, остром метрите. Вводят внутримышечно собакам, кошкам, поросятам из расчета 0,15–0,2 мл/кг, свиньям — 0,8−1,3 мл/10 кг, телятам, овцам и козам − 0,5−0,8 мл/10 кг, крупному рогатому скоту − 3,5−7 мл/100 кг, лоша­дям − 5,5−8 мл/100 кг массы тела животного с курсом 3−7 дней.

Линимент синтомицина – Linimentum Synthomycini

Синоним: эмульсия синтомицина.

Содержит 1; 5 или 10% синтомицина, касторовое масло, специальный эмульгатор, дистиллированную воду и консервант.

Выпускает в стеклянных банках по 25 г.

Применяют наружно для лечения гнойных ран, длительно не заживающих язв, гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, ожогов и т.д.

з) Циклические полипептиды (полимиксины)

По химической природе полимиксины представляют собой группу циклических полипептидов с узким спектром антибактериальной активности против грамотрицательной микрофлоры. Продуцентами полимиксинов являются почвенные бактерии Bacillus polymyxa. Группа полипептидов представлена грамицидином, полимиксинами М и В, бацитрацином, колистином, ристомицином и др.

К полимиксинам чувствительны большинство штаммов синегнойных и кишечных палочек, клебсиеллы, иерсинии, сальмонеллы, шигеллы, пастереллы, гемофильная палочка, бруцеллы. Они не действуют на протей, патогенные анаэробы, кислотоустойчивые кокки, микобактерии и грибы. Полимиксины дейст­вуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы. Однако их незначительная способность проникать внутрь клеток, не позволяет использовать полипептиды при заболеваниях, вызванных внутриклеточно расположенными возбудителями (бруцеллез).

При даче внутрь полипептиды не резорбируются, всасываются лишь при парентеральном введении. Плохо проникают в биологические среды организма и тканевые барьеры; 60% введенного препарата выделяется почками, концентрация в моче в 20−30 раз превышает содержание в сыворотке крови.

Механизм действия полипептидов связан с прямым влиянием на цитоплазматическую мембрану микроорганизмов, в результате взаимодействия с фосфолипидами. Повреждение структуры мембраны приводит к изменению ее проницаемости как для внутри-, так и внеклеточных компонентов.

Назначают с целью лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта бактериальной этиологии у молодняка сельскохозяйственных животных. Местно используют при инфицированных ранах, язвах, пролежнях, абсцессах, фурункулах, инфицированных ожогах и других гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей, вызванных возбудителями, чувствительными к полимиксину.

Полимиксина М сульфат – Polymyxini M sulfas

Белый или белый с кремоватым оттенком порошок, сладковато-горького вкуса. Легко растворим в воде, гигроскопичен.

Выпускают в порошке, таблетках по 100 000 и 500 000 ЕД, а также во флаконах с содержанием 500 000 и 1 000 000 ЕД препарата.

Препарат проявляет активность главным образом в отношении грамотрицательных бактерий: кишечной и синегнойной палочки, сальмонелл, шигелл, пастерелл и др. К полимиксину М резистентные патогенные кокки, протей, патогенные анаэробы и кислотоустойчивые микобактерии.

Механизм антимикробного действия связан с нарушением проницаемости цитоплазматической мембраны, в результате чего происходит нарушение ее целостности и выхода в окружающую среду многих водорастворимых компонентов цитоплазмы. Оказывает противомикробный эффект только на внеклеточно локализованные бактерии.

При приеме внутрь препарат из желудочно-кишечного тракта не всасывается. Элиминируется полимиксин из организма в основном почками. Парентерально он не применяется, так как при этих путях введения он вызывает тяжёлые нейро- и нефротоксические нарушения.

Наружно применяют при различных гнойно-воспалительных процессах, вяло заживающих ранах, ожогах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и грамотрицательными бактериями. Для местного применения полимиксин М используют в форме линиментов или раствора, который готовят непосредственно перед применением из расчета 10 000−20 000 ЕД на 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5−1%-ного раствора новокаина. Суточная доза препарата при наружном применении не должна превышать 20 000 ЕД/кг.

Назначают внутрь при гастроэнтеритах, энтероколитах, колибактериозе, сальмонеллезе и других желудочно-кишечных заболеваний, вызванных грамотрицательной микрофлорой.

Побочные эффекты при энтеральном применении полимиксина М сульфата возникают редко.

Противопоказанием к назначению препарата являются заболевания почек.

Назначают внутрь собакам по 10 000−15 000 ЕД/кг, телятам, поросятам, ягнятам − 20 000−50 000 ЕД/кг 2−3 раза в день.

Полимиксина В сульфат – Polymyxini B sulfas

Белый с желтоватым оттенком гигроскопичный порошок слегка горького вкуса, хорошо растворим в воде.

Выпускают во флаконах по 25 мг (250 000 ЕД) и 50 мг (500 000 ЕД).

Действует аналогично полимиксину М сульфат.

Применяют при сепсисе, менингите, респираторных заболеваниях дыхательных путей, инфекциях мочевых путей, инфицированных ожогах. Содержимое флакона растворяют в 1−2 мл 0,1−1%-ного раствора новокаина, воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида.

Вводят внутримышечно собакам по 2 мг/кг, молодняку сельскохозяйственных животных (телятам, ягнятам, поросятам) – 2−3 мг/кг 2−3 раза в день.