1.9.1. Наркотические анальгетики

Наркотические (опиоидные) анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. К наркотическим анальгетикам относят ряд препаратов, получаемых как из растительного сырья, так и синтетическим путем.

В физико-химическом отношении препараты данной группы - это твердые кристаллические и горькие на вкус вещества, плохо растворимые в воде, но могут растворяться в органических растворителях. На периферический рецепторный аппарат они не действуют.

Опиоидные препараты блокируют передачу болевых импульсов в центральные отделы нервной системы за счет прямого действия на различные , ,  пре- и постсинаптические рецепторы первичных афферентных нейронов спинного мозга. Кроме того, анальгетики также блокируют и болевые центры в ЦНС, что вызывает анальгезию.

По источникам получения и химическому строению наркотические анальгетики делятся на 3 группы:

а) природные алкалоиды (морфин и кодеин);

б) полусинтетические соединения (этилморфин и др.);

в) синтетические соединения (промедол, фентанил, буторфанол, пентазоцин и др.).

По избирательности и характеру их влияния на опиоидные рецепторы наркотические анальгетики разделяются на 2 группы:

а) опиоидные агонисты - морфин, промедол, фентанил, трамадол;

б) смешанные агонисты - антагонисты и частичные агонисты - пентазоцин, налбуфин, налорфин, буторфанол, бупренорфин.

Предоперационная подготовка опиоидами может уменьшить потребность в ингаляционных препаратах и обеспечить обезболивания с минимальным подавлением деятельности сердца и легких. Следует также помнить, что однократное введение анальгетика при хирургическом вмешательстве, как правило, недостаточно для достижения обезболивания нужной степени. Клинические наблюдения показывают, что комплексное применение двух или более типов анальгетиков оказывается намного эффективнее в плане купирования болевого синдрома, чем использование каждого препарата в отдельности. Кроме того, при совместном применении анальгезирующих средств наблюдается потенцирования эффектов, что позволяет при комплексном использовании обезболивающих веществ существенно снижать дозировки препаратов. Нужно также учитывать особенности применения анальгетиков у кошек. В настоящее время общепринятой дозой опиоидных средств у кошек принято считать 0,1–0,5 мг/кг. В таких дозах анальгетики не оказывают столь выраженного седативного действия на кошек, как на собак, зато никогда не инициируют возбуждения или припадков.

Морфина гидрохлорид – Morphini hydrochloridum

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте, не совместим со щелочами.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,01 г, ампулах по 1 мл 1%-ного раствора и шприц - тюбиках.

При пероральном и парентеральном введении морфин хорошо всасывается слизистой оболочкой и подкожной клетчаткой. Пик концентрации препарата в плазме крови при различных путях введения создается в течение 10–30 мин. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Установлено, что только 0,01% от введенного морфина обнаруживается в ткани головного мозга, что вероятно связано с относительно низкой лиофильностью препарата. В организме он медленно метаболизируется, превращаясь в окисные соединения. Метаболиты выводится из организма в основном с мочой (85%) и с желчью.

Морфин является основным представителем группы наркотических анальгетиков. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, особенно на дыхательный и кашлевой центры, а также обладает выраженным болеутоляющим свойством. Кроме того, он в значительной степени угнетает функцию гипофизарно-надпочечниковой системы, снижая продукцию АКТГ и глюкокортикоидов. Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен взаимодействием его с опиатными рецепторами, что приводит к нарушению межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Потенцирует эффект наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств.

Дыхание от малых доз усиливается, от средних и больших ослабевает, сначала наступает урежение и увеличение глубины дыхательных движений, затем, по мере увеличения дозы, происходит дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания, возможно периодическое дыхание. При отравлении морфином смерть наступает от паралича центра дыхания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы развивается брадикардия, незначительно снижается артериальное давление. Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.

Своеобразное действие морфина на желудочно-кишечный тракт. От малых и средних доз повышается тонус сфинктеров и значительно снижается перистальтика. От больших доз перистальтика усиливается, но сфинктеры остаются закрытыми. У жвачных животных возможен разрыв желудка и кишечника, в результате скопления газов. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и повышение тонуса сфинктеров мочевого пузыря.

Морфин не одинаково влияет на животных. Так, лошади становятся пугливыми, у них усиливается дыхание и замедляется перистальтика, затем наступает сон. У крупного рогатого скота отмечается повышение общей возбудимости, слюнотечение, поэтому для этого вида животных морфин не назначается. Овцы кусают окружающие предметы.

Действие морфина на собак и кошек проявляется по-разному. У собак вначале бывает рвота, затем резко повышается болевая чувствительность, прекращается перистальтика желудка и кишечника, и животное становится сонливым. В больших терапевтических дозах морфин вызывает сон и угнетение дыхания.

У кошек препарат вызывает сильное возбуждение, агрессивность. У этого вида животных чувствительность к морфину в 10 раз выше, чем у собак, поэтому им морфин не назначают.

Морфинный сон у собак отличается от сна, вызванного общими анестетиками или снотворными. Если до введения морфина животное долгое время находилось в состоянии беспокойства, то морфинный сон бывает спокойным и глубоким; при обычных условиях он чуткий, нервный, беспокойный. При увеличении дозы морфина этот сон может перейти в наркоз.

При интоксикации морфином смерть наступает от паралича дыхательного центра, у жвачных разрыв стенок пищеварительного тракта.

Меры помощи: вводят антагонист морфина – налорфин, промывают желудок, назначают взвесь активированного угля и солевые слабительные. Применение рвотных средств не рекомендуется.

Показания:

1. В послеоперационный период для устранения болевого синдрома, предупреждения шока.

2. Для ослабления болей при ожогах, невралгиях, перитонитах, плевритах, печеночных и желчных коликах.

3. При кашле рефлекторного характера.

4. Для остановки легочного кровотечения.

Морфин используют за 20–30 мин до операции у собак в качестве средства медикаментозной подготовки. По ходу анестезии его можно использовать в качестве анальгетика при комбинированном наркозе. Побочные действия: рвота, угнетение дыхания.

Применение морфина противопоказано для животных старческого возраста, при выраженном истощении и угнетении дыхательного центра (тяжелые интоксикации, отравления).

Вводят подкожно собакам в дозе 0,5–1 мг/кг, свиньям, овцам, козам – 0,3–0,4 мг/кг, лошадям – 0,2 мг/кг.