Тема 39. Антигельминтозные, противомикозные и противовирусные

ПРЕПАРАТЫ

Актуальность темы. Вирусы вызывают заболевания, имеющие широкое распространение и актуальное социальное значение (вирусный гепатит, грипп, герпес, СПИД). Для адекватного подбора препаратов имеет большое значение знание параметров фармакокинетики и токсичности. Непосредственное губительное действие на вирусы во внеклеточном периоде жизни оказывают лишь отдельные препараты, что обусловлено особенностями биологии вирусов. В связи с этим крайне трудно находить избирательно действующие средства, которые бы поражали вирусы, не повреждая клеток "хозяина". Не менее важной является проблема противогельминтозных средств. Обитая в организме, гельминты питаются тканевыми жидкостями, нарушая тем самым обмен веществ. Они не только повреждают ткани механически, но и выделяют токсические продукты своего обмена, таким образом вызывая тяжелые заболевания. Врач обязан знать арсенал современных противомикозных средств вследствие не только широкого распространения дерматомикозов и системных микозов, но и кандидомикоза, как осложнения антибиотикотерапии. Приобретает все большую актуальность и проблема по применению инсектицидных (веществ для уничтожения насекомых), акарицидных (веществ для уничтожения клешей). Современные инсектицидные средства, большая часть которых относится к фосфороорганическим производным, столь токсичны, что представляют собой проблему бытовых отравлений.

Цель занятия. Усвоить фармакологию противогельминтозных, противомикозных, противовирусных, инсектицидных средств. Уметь обосновать выбор и выписать препараты в разных лекарственных формах.

Контрольные вопросы

АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика, история применения.

2. Классификация:

А. Средства, применяемые при кишечных нематодозах (аскаридозе, энтеробиозе, некаторозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе):

• нарушающие обменные процессы гельминтов – мебендазол (вермокс), левамизол (декарис), медамин, нафтамон;

• парализующего действия – пирантел (комбантрин), пиперазина адипинат;

Б. Средства, применяемые при кишечных цестодозах (дифиллоботриозе, гименолепидозе, тениозе, тениаринхозе):

• парализующего действия – празиквантель, фенасал, семя тыквы;

• нарушающие обменные процессы гельминтов – аминоакрихин, акрихин.

В. Средства, применяемые при внекишечных гельминтозах: описторхозе, фасциолезе, клонорхозе – празиквантель, хлоксил, битионол; вухериозе, лоаозе, онхоцеркозе – дитразина цитрат; шистозоматозе – антимонила натрия тартрат, стибофен.

3. Механизм действия отдельных групп. Особенности применения. Нежелательные эффекты.

ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика.

2. Классификация:

А. Препараты для лечения дерматомикозов:

• азолы (для местного применения – клотримазол, миконазол, для системного – кетоконазол, интраконазол и др.);

• антибиотики (гризеофульвин и др.);

• кислоты (салициловая, бензойная);

• красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);

• препараты йода (раствор йода спиртовый, калия йодид);

• препараты разных химических групп (ундецин, цинкундан, микосептин, нитрофунгин, нафтифин, циклопирокс, тербинафин, толнафтат и др.)

Б. Препараты для лечения кандидамикозов:

• полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);

• азолы (для местного применения клотримазол, миконазол; для системного – кетоконазол и др.);

• представители других групп (декамин, циклопирокс и др.)

В. Препараты для лечения системных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).

3. Классификация азолов:

1. Производные имидазола^:

• I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс – 2-6 недель): клотримазол, миконазол, изоконазол, амиказол, бифоназол;

• II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;

• III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол, оксиконазол;

1. Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).

4. Механизмы действия отдельных групп. Нежелательные эффекты.

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

1. Общая характеристика.

2. Классификация по происхождению:

• Интерфероны (интерферон, интерлок, реаферон, лаферон, бетаферон) и индукторы интерферона (полудан, амиксин);

• Синтетические средства:

  • производные амантадина – ремантадин, мидантан;

  • аналоги нуклеозидов – идоксуридин, ацикловир, рибавирин, ганцикловир, для лечения СПИДа – азидотимидин (зидовудин), ламивудин и др.

  • разных химических групп – бонафтон, оксолин, флореналь, теброфен и др.

3. Классификация по механизмам действия:

• Торможение адсорбции и проникновения в клетку – амантадины, гамма-глобулин

• Синтеза ранних неструктурных белков (полимераз нуклеиновых кислот) – аналоги нуклеозидов, интерфероны

• Синтеза конечных структурных белков – некоторые антибиотики

• Сборки вирусных частиц и их выходы из клетки – рифампицин

4. Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием применения:

1. Мебендазол /вермокс/ (Mebendazolum) табл. по 0,1.

2. Пирантел (Pyrantеlum) табл. по 0,25; суспензия во фл. по 15 мл (1 мл – 0,05).

3. Празиквантель (Рraziquantel) табл. патентованные.

4. Фенасал (Phenasalum) табл. по 0,25.

5. Нистатин (Nistatinum) табл. и супп. вагинальные по 250000 и 500000 ЕД, мазь в тубах по 15,0 и 30,0 г.

6. Амфотерицин В (Amphotericinum B) фл. по 50000 ЕД (50 мг).

7. Гризеофульвин (Griseofulvinum) табл. по 0,125, суспензия во фл. по 100 мл.

8. Клотримазол (Clotrimazole) крем 1 % в тубах 20 г; фл. 1 % р-ра по 15 мл; табл. интравагинальные 0,1.

9. Кетоконазол /низорал/ (Ketoconazole) табл. по 0,2, мазь 2% в тубах по 15,0 и 30,0.

10. Флуконазол /дифлюкан, медофлюкон, флузон/ (Fluconazole) фл. 0,2 % р-ра; капс. по 0,05; 0,1; 0,15 и 0,2.

11. Итраконазол (Itraconazolum) капс. по 0,1.

12. Ремантадин (Remantadinum) табл. по 0,05.

13. Лаферон (Laferonum) фл. по 1000000 МЕ.

14. Ацикловир (Aciclovir) табл. 0,2; глазная мазь 3 %, крем 5 % в тубах по 5,0.

15. Азидотимидин /зидовудин/ (Azidotimidin) капс. по 0,1 и 0,25; фл. 2% р-ра для инфузий по 20 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата для:

1. лечения аскаридоза;

2. лечения энтеробиоза;

3. лечения цестодоза;

4. воздействия на внекишечные гельминты;

5. местного лечения кандидамикоза;

6. системного лечения дерматомикоза из производных имидазола;

7. лечения системного микоза из группы антибиотиков;

8. профилактики гриппа;

9. противогерпетический препарат для наружного применения;

10. противовирусный для лечения СПИДа.