Тема 15. Снотворные и противосудорожные

СРЕДСТВА

Актуальность темы. Снотворными средствами называют фармакологические вещества, способствующие при определенных условиях наступлению сна. Гипосомния и инсомния являются одними из серьезных проблем медицины. В настоящее время известно большое количество лекарственных средств, обладающих снотворным действием, однако ни одно из них не отвечает требованиям идеального снотворного препарата. Самым существенным недостатком практически всех снотворных средств является их неспособность вызывать физиологический сон. Кроме того, большинство снотворных средств имеют серьезные нежелательные действия, которые могут проявляться уже на следующее утро после приема препарата. Вопрос о выборе оптимального снотворного для лечения инсомний различного происхождения решается на основании анализа характера нарушений сна (фаз и стадий) и с учетом индивидуального фармакологического профиля каждого снотворного препарата.

К противосудорожным средствам относятся вещества, угнетающие функцию двигательных центров и применяемые для лечения судорожного синдрома различного происхождения, спастичности и паркинсонизма. Купирование судорог - это задача неотложной терапии, которая должна максимально успешно решаться врачом любой специальности. Таким образом, при изучении этой темы основное внимание должно быть уделено симптоматическим противосудорожным средствам.

Цель занятия. Усвоить фармакологию снотворных и противосудорожных препаратов. Уметь выписывать рецепты на основные представители групп.

Контрольные вопросы

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

1. Определение группы, история применения снотворных.

2. Структура физиологического сна. Виды гипосомний.

3. Классификация:

1) Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам, флунитразепам, альпразолам, триазолам и др.

2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал, реладорм (циклобарбитал+диазепам); а также для в/в наркоза – гексенал, тиопентал

3) Снотворные разных химических групп: бромизовал, золпидем, зопиклон /имован/, хлоралгидрат и др.

Примечание: Следует учитывать, что регулирующим влиянием на сон обладают ряд психоседативных средств (бромиды, валериана, пустырник), малые дозы нейролептиков (аминазин, хлорпротиксен), некоторые антидепрессанты (амитриптилин, азафен, пиразидол), противогистаминные (димедрол, дипразин, супрастин), комбинированные препараты (андипал, беллатаминал, палюфин, глюферал, паглюферал) и др.

4. Зависимость «доза-эффект» для снотворных и седативных. Отличия медикаментозного и физиологического сна. Требования к снотворным средствам.

5. Бензодиазепины. Фармакокинетика, фармакодинамика. Механизм снотворного действия. Влияние на структуру сна. Нежелательные эффекты. Применение. Преимущества и недостатки бензодиазепинов.

6. Барбитураты. Фармакодинамика (механизм действия, влияние на структуру сна). Фармакокинетика. Нежелательные эффекты, взаимодействие с другими лекарственными средствами. Острое и хроническое отравление барбитуратами, помощь.

7. Общая характеристика снотворных разных химических групп.

8. Дериваты ГАМК и предшественники серотонина – средства патогенетической терапии некоторых форм инсомний.

9. Общие принципы лечения гипосомний. Сравнительная характеристика основных групп снотворных. Противопоказания к назначению.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

1. Классификация:

А. Средства, применяемые для купирования судорог (собственно противосудорожные средства) – бензодиазепины (диазепам, феназепам, др.), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал), хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, магния сульфат, миорелаксанты.

Б. Противоэпилептические средства – вальпроаты (вальпроевая кислота, вальпроат натрия /депакин, ацедипрол/ и др.), бензодиазепины (клоназепам, диазепам), барбитураты (фенобарбитал, бензонал, примидон, бензобамил), суксимиды (этосуксимид), карбамазепин, дифенин (фенитоин), триметин, ламотриджин и др.

В. Противопаркинсонические средства – дофаминомиметики (леводопа, наком, синемет, мидантан, бромкриптин), центральные М-холинолитики (циклодол, нарокин, тропацин, мебедрол и др.).

Г. Средства для лечения спастичности - бензодиазепины (диазепам, феназепам), ГАМК-ергические (фенибут, баклофен), дантролен, мидокалм, тизанидин.

2. Сравнительная характеристика отдельных препаратов, применяемых для купирования судорог. Механизм действия, рациональное применение при судорожном синдроме.

3. Фармакология основных противоэпилептических препаратов. Механизм действия, фармакокинетика и эффективность при различных формах течения эпилепсии (больших и малых судорожных припадков, эпилептическом статусе). Нежелательные эффекты. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

4. Общая характеристика противопаркинсонических препаратов. Патогенетический принцип фармакологической коррекции медиаторных нарушений экстрапирамидной системы при паркинсонизме. Медикаментозный паркинсонизм, причины и лечение.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Фенобарбитал /люминал/ (Phenobarbitalum) табл. по 0,05, 0,1.

2. Нитразепам /радедорм, эуноктин / (Nitrazepamum) табл. по 0,005 и 0,01.

3. Диазепам /сибазон, седуксен, реланиум/ (Diazepanum) табл. по 0,005; амп. 0,5 % р-ра по 2 мл.

4. Клоназепам (Clonazepamum) табл. по 0,001.

5. Зопиклон /имован/ (Zopiclone) табл. по 0,0075.

6. Золпидем (Zolpideme) табл. по 0,01.

7. Дифенин /фенитоин/ (Dipheninum) табл. патентованные.

8. Этосуксимид /суксилеп/ (Ethosuximidum) капс. по 0,25.

9. Карбамазепин /финлепсин, тегретол/ (Carbamazepinum) табл. по 0,2.

10. Депакин /вальпроат натрия, конвулекс/ (Depakinum) табл. по 0,3; сироп во фл. по 150 мл; амп. по 0,4 д/ин.

11. Леводопа (Levodopum) капс. и табл. по 0,25, 0,5.

12. Наком (Nacom) табл. патентованные.

13. Мидантан (Midantanum) табл. 0,1.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1. при затруднении процесса засыпания;

2. при сокращении общей продолжительности сна;

3. с выраженным феноменом „последействия”;

4. для симптоматического купирования судорог;

5. для предупреждения малых приступов эпилепсии;

6. для предупреждения больших приступов эпилепсии;

7. при эпилептическом статусе;

8. противопаркинсоническое дофаминергическое средство;

9. холинергическое средство для лечения паркинсонизма.