Тема 18. Нейролептики. Транквилизаторы.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. Нейролептики и транквилизаторы – вещества с депримирующим (успокаиващим, седативным) влиянием на центральную нервную систему, лишенные наркотических свойств. Под седативными средствами понимают вещества различного происхождения, способные понижать возбудимость высших отделов ЦНС. Нейролептики - особая группа психотропных препаратов с первичным блокирующим действием на определенные медиаторные системы мозга - обладают способностью купировать психомоторное возбуждение различного генеза и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза. Транквилизаторы близки к нейролептикам, но способны избирательно подавлять явления эмоциональной неустойчивости, напряженности, страха, ослабляют проявления дезадаптации к неблагоприятным факторам внешней среды, то есть обладают противотревожным (анксиолитическим) действием. Наряду с антифобическим эффектом, препараты этой группы в разной степени оказывают противосудорожное, миорелаксантное, снотворное, седативное действия. Введение транквилизаторов в клиническую практику значительно расширило возможности лечения ряда нервных и психических заболеваний. Причем, количество психотропных средств, используемых в клинической практике, имеет тенденцию к росту и, к сожалению, применение их выходит из-под врачебного контроля. Психоседативные средства обладают широким фармакологическим спектром от психоседативного до вегетотропного и спазмолитического действия.

Цель занятия. Усвоить фармакокинетику, механизмы действия, нежелательные эффекты, показания и противопоказания к применению изучаемой группы веществ. Уметь выписывать рецепты и проводить фармакотерапевтический анализ препаратов данной группы.

Контрольные вопросы

НЕЙРОЛЕПТИКИ (нейроплегики, антипсихотики)

1. Общая характеристика.

2. Классификация:

1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные – аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные – этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат;

в) пиперидиновые производные – неулептил.

2) Производные бутирофенона – галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина – флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида – сульпирид /эглонил/, сультоприд, тиаприд, метоклопрамид /церукал, реглан/, амисульприд;

5) Производные различных химических классов – резерпин, хлорпротиксен, азалептин.

3. Фармакокинетика нейролептиков.

4. Механизм нейролептического (антипсихотического) действия. Фармакодинамические эффекты нейролептиков. Сравнительная характеристика различных групп нейролептиков. Препараты пролонгированного действия (флушпирилен, пимозид, фторфеназин-деканоат).

5. Показания к применению.

6. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Лечение нейролептического паркинсонизма.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

1. Общая характеристика.

2. Классификация:

1) Производные 1,4-бензодиазепина - хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, нитразепам, флунитразепам, клоназепам, нозепам, мезапам, альпразолам, лоразепам, темазепам, гидазепам и др.

2) Производные разных химических групп – мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

3. Фармакокинетика транквилизаторов.

4. Фармакодинамика транквилизаторов. Бензодиазепиновые рецепторы. Роль лимбической системы в реализации транквилизирующего эффекта. Особенности применения транквилизирующих средств в качестве корректоров высшей нервной деятельности.

5. Показания к назначению. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Острое отравления, лечение (флумазенил). Формирование лекарственной зависимости.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика.

2. Классификация:

• растительного происхождения - валериана, пустырник, пассифлора, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, седасен-форте, персен-форте, кардиофит и др.);

• бромиды - натрия и калия бромид, бромизовал;

• комбинированные: валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой ва­лерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий), валидол и др.

3. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Аминазин (Aminazinum) табл., драже по 0,025, амп. 2,5 % р-ра по 1 мл.

2. Галоперидол (Haloperidolum) драже по 0,005, амп. 0,5 % р-ра по 1 мл.

3. Дроперидол (Droperidolum) амп. 0,25 % р-ра по 5 и 10 мл.

4. Таламонал (Thalamonal) амп. по 2 мл.

5. Сульпирид /эглонил/ (Sulpiridum) капс. по 0,05.

6. Флушпирилен (Fluspirilenum) амп. по 2 мл суспензии (1 мл – 0,002).

7. Резерпин (Reserpinum) табл. по 0,0001 и 0,00025, амп. 0,1 и 0,25 % р-ра по 1 мл.

8. Хлордиазепоксид /элениум, хлозепид/ (Chlordiazepoxidum) табл. по 0,005.

9. Диазепам /сибазон, седуксен, реланиум/ (Diazepanum) табл. по 0,005; амп. 5 % р-ра по 2 мл.

10. Феназепам (Phenazepamum) табл. по 0,0005, 0,001, 0,0025.

11. Гидазепам (Gidazepamum) табл. по 0,02 и 0,05.

12. Лоразепам (Lorazepamum) табл. по 0,001, 0,0025.

13. Микстура из настоя корня валерианы (Valeriana), РД-0,5, и натрия бромида (Natrii bromidum), РД-0,3.

14. Корвалдин (Corvaldinum) фл. по 25 мл.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1. для купирования маниакального возбуждения;

2. нейролептик для нейролептаналгезии;

3. при нейролептическом паркинсонизме;

4. при рвоте центрального происхождения;

5. симпатолитик, обладающий нейролептической активностью;

6. при невротической гипосомнии;

7. для устранения эмоциональной напряженности;

8. в комплексной терапии гипертонической болезни;

9. анксиолитик с выраженным противосудорожным действием;

10. анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием;

11. транквилизатор с менее выраженным снотворным эффектом;

12. при болях в области сердца невротического происхождения;

13. седативное средство в микстуре.