Тема 11. Дофаминотропные, серотонино-тропные, гистаминотропные, гамк-ергические средства

Цель занятия. Знать фармакологию дофамино-, серотонино-, гистаминотропных и ГАМК-ергических лекарственных средств. Уметь обосновать выбор и выписать препарат данных групп.

Контрольные вопросы

ДОФАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Дофаминомиметики:

• непрямого (пресинаптического) типа действия (леводопа, миндантан, фенамин, сиднокарб, дисульфирам /тетурам/);

• прямого рецепторного действия (дофамин, апоморфин, бромокриптин).

2. Антидофаминергические средства:

• непрямого действия (карбидопа, бенсеразин);

• прямого действия (дофаминоблокаторы):

а) нейролептики фенотиазинового ряда (аминазин и др.), бутирофенонового ряда (галоперидол, пимозид), клозапин, сульпирид;

б) противорвотные средства (метоклопрамид /церукал/, домперидол /мотилиум/).

Общая характеристика. Показания к применению.

СЕРОТОНИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Серотониномиметики:

• непрямого (пресинаптического) типа действия – антидепрессанты;

• прямого рецепторного действия (серотонин, мексамин и др.)

2. Антисеротонинергические средства:

а) непрямого действия:

• нарушающие образование серотонина (парахлорфенилаланин – используется в эксперименте);

• нарушающие депонирование серотонина – резерпин.

б) прямого действия – блокаторы серотониновых рецепторов:

• специфические конкурентные антагонисты (метизергид, пазотифен, лизурид и др.);

• неспецифические антагонисты (аминазин, галоперидол, морфин, ципрогептадин).

Общая характеристика. Показания к применению.

ГИСТАМИНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. Гистаминомиметики:

• непрямого типа действия – ингибитор диаминоксидазы – бетагистин, предшественник гистамина – гистидин (ларистин);

• агонисты Н₁-рецепторов – 2-метилгистамин, тиазолилэтиламин и др.;

• агонисты Н₂-рецепторов – 4-метилгистамин, гисталог (бетазол), димаприт;

• агонисты Н₁- и Н₂-рецепторов – гистамин, гистаглобулин.

2. Антигистаминные препараты:

• непрямого типа действия (нарушающие высвобождение гистамина) – кромолин-натрий, кетотифен, недокромил-натрий, оксатамид;

• антагонисты Н₁-рецепторов гистамина – димедрол, супрастин, тавегил, фенкарол, диазолин, бикарфен, сетазин, астемизол (гисманал), ципрогептадин (перитол), а также акривастин, лоратидин, омерил, цетиризин и др.;

• антагонисты Н₂-рецепторов гистамина – циметидин (беломет, гистак, гистодил, тагамет и др. синонимы), ранитидин (зантак, зоран, ранигаст, ранисан), фамотидин, низатидин, роксатидин;

• антагонисты Н₁- и Н₂-рецепторов – нейролептики (галоперидол, дроперидол, хлорпромазин и др.), антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин и др.), транквилизаторы (диазепам, мепробамат) и пр.

Общая характеристика. Показания к применению.

ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Классификация:

1. препараты собственно ГАМК – аминалон;

2. препараты, содержащие ГАМК – пантогам, пикамилон;

3. препараты-аналоги ГАМК и близкие к ГАМК – баклофен, фенибут, пирацетам, оксибутират натрия, оксибутират лития;

4. препараты метаболизма – ацедипрол.

Общая характеристика. Показания к применению.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Бромкриптин (Bromcriptinum) табл. по 0,0025

2. Метоклопрамид /церукал/ (Metoclopramidum) табл. по 0,01; амп. по 2 мл.

3. Ципрогептадин /перитол/ (Ciproheptadinum) табл. по 0,004, сироп во фл. 100 мл.

4. Гистаглобулин (Histaglobulinum) амп. по 3 мл.

5. Кромолин-натрий (Cromolyn sodium) порошок (0,02) в капс. для ингаляций; амп. по 2 мл для ингаляций («Бикромат»).

6. Аминалон (Aminalonum) табл. по 0,25.

7. Баклофен (Baclofen) табл. по 0,01 и 0,025.

8. Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras) порошок, амп. 20 % р-ра по 10 мл; фл. 5 % сиропа по 400 мл.

9. Фенибут (Phenibutum) табл. по 0,01 и 0,025.

10. Пикамилон (Picamilonum) табл. по 0,01, 0,02 и 0,05.

Б. САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепт и обосновать выбор препарата:

1. при рвоте беременных;

2. для профилактики приступов мигрени;

3. для предупреждения послеродовой лактации;

4. при аллергическом дерматите;

5. при приступе бронхиальной астмы;

6. при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;

7. при спастичности;

8. при нарушениях мозгового кровообращения;

9. вещество, обладающее снотворным, наркозным, транквилизирующим и антигипоксическим действиями.