Тема 38. Противотуберкулезные,

ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ

И ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы. До 1940 г. не существовало эффективного химиотерапевтического средства для лечения туберкулеза. Первым шагом в развитии химиотерапии туберкулеза стало открытие в 1941 г. ПАСК. Однако главную роль в превращении туберкулеза из страшного бича челове­чества в излечимую болезнь сыграли антибиотик стрептомицин и простое химическое соединение – гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид), открытые соответственно в 1942 и 1954 гг. В последующем арсенал противотуберкулезных средств несколько пополнился (рифампицин, этамбутол и др.), но не решил проблему медикаментозного лечения данного заболевания. Основной причиной снижения эффективности лечения туберкулеза является развитие полирезистентности у микобактерий, для преодоления чего противотуберкулезные средства назначают в комбинациях. При этом в начале лечения рекомендуется одновременное применение 3 препаратов, например, рифампицина, стрептомицина и изониазида. Социальная значимость на сегодня туберкулеза требует диагностической настороженности врача любой специальности и знания противотуберкулезных средств, их взаимодействия с другими препаратами.

К числу спирохетозов (или спириллезных инфекций) относятся сифилис, возвратный тиф, болезнь Содону и др. Сифилис – социальное заболевание. При отсутствии лечения оно длится годами и десятилетиями. Патогенные простейшие вызывают протозойные заболевания. В нашей стране наиболее распространены лямблиоз, токсоплазмоз, трихомонадоз, хламидиоз. В отдельных регионах еще нередки случаи заболевания малярией, амебиозом, балантидиозом, лейшманиозом. В мире ежегодная смертность вследствие малярии составляет около 1-2 миллионов человек.

Цель занятия. Усвоить классификацию противотуберкулезных, противосифилитических, противопротозойных препаратов, а также механизмы действия отдельных групп веществ. Уметь подобрать препараты соответственно патологии, выписать рецепты.

Контрольные вопросы

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА

1. История открытия основных противотуберкулезных препаратов.

2. Классификация:

Группа А – препараты наибольшей эффективности:

а) антибиотики – рифампицин, микобутин;

б) синтетические препараты – производные ГИНК (изониазид);

Группа В – препараты средней эффективности:

а) антибиотики – стрептомицин, канамицин, флоримицин, капреомицин, циклосерин;

б) синтетические препараты – этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, морфазинамид, офлоксацин, .

Группа С – препараты низкой эффективности:

а) синтетические препараты – натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).

3. Характеристика основных противотуберкулезных препаратов. Механизм действия, фармакокинетика. Нежелательные реакции.

4. Сравнительная эффективность противотуберкулезных средств: изониазид > рифампицин > стрептомицин > канамицин > пиразинамид > этамбутол > циклосерин > флоримицин > ПАСК > тиоацетазон.

5. Общие принципы химиотерапии туберкулеза.

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА: пенициллины, препараты висмута (бийхинол). Механизм противомикробного действия отдельных групп. Симптомы отравления препаратами висмута, помощь.

ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА

А. Противомалярийные препараты. Классификация:

1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты, применяются для купирования острых приступов малярии) – хлорохин, хлоридин, мефлохин, акрихин, хинин, сульфаниламиды.

2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):

• действующие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы – примахин, хлоридин. Применяются для целей профилактики или лечения ранних рецидивов;

• действующие на параэритроцитарные (поздние тканевые) формы – примахин, хиноцид. Применяются для профилактики поздних рецидивов.

3. Гамонтотропные препараты (влияют на половые стадии плазмодиев):

• действующие гамонтоцидно: примахин, хиноцид;

• действующие споронтоцидно: хлоридин;

4. Препараты комбинированного действия – фанзимеф, фанзидар, метакельфин.

Механизм действия отдельных групп препаратов. Общие принципы терапии малярии.

Б. Противоамебные средства. Классификация:

• действующие на амеб при любой их локализации – метронидазол, тинидазол;

• действующие на амеб в просвете кишечника – хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, этофамид;

• действующие на просветные формы амеб и амеб, находящихся в стенке кишечника – тетрациклин;

• действующие преимущественно на тканевые формы амеб в стенке кишечника и в печени – эметина гидрохлорид;

• действующие преимущественно на тканевые формы амеб в печени – хлорохин.

Механизм действия отдельных групп препаратов.

В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин, аминохинолу.

Г. Средства для лечения токсоплазмоза: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.

Д. Противотрихомонозные средства: метронидазол, тинидазол, осарсол, трихомонацид и др. Механизм действия метронидазола.

Е. Средства для лечения хламидиоза: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.

Ж. Протилейшманиозные средства: солюсурьмин, мономицин, метронидазол, акрихин.

З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.

Перечень практических работ

А. ДОМАШНЕЕ ЗАДАНИЕ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения:

1. Изониазид (Isoniazidum) табл. по 0,1 и 0,3.

2. Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) (Natrii para-aminosalicylas) табл. по 0,5.

3. Рифампицин (Rifampicinum) капс. по 0,05 и 0,15.

4. Экстенциллин /бициллин-1/ (Extencilline) фл. по 1200000 и 2400000 ЕД.

5. Бийохинол (Biiochinolum) фл. по 100 мл.

6. Хинина сульфат (Chinini sulfas) табл. 0,25 и 0,5.

7. Хлорохин /хингамин, делагил, / (Chingaminum) табл. по 0,25, амп. 5 % р-ра по 5 мл.

8. Хлоридин (Chloridinum) табл. по 0,005 и 0,01.

9. Метронидазол /трихопол/ (Metronidazolum) табл. по 0,25 и 0,5, свечи влагалищные по 0,5.

10. Солюсурьмин (Solusurminum) амп. 20 % р-ра по 10 мл.

Б.САМОСТОЯТЕЛЬНАЯ ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА

НА ЗАНЯТИИ

Задание 1. Решение ситуационных задач.

Задание 2. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1. для лечения теберкулеза – конкурентного антагониста ПАБК;

2. противотуберкулезного из группы гидразидов изоникотиновой кислоты;

3. противотуберкулезный антибиотик, при назначении которого моча приобретает красный цвет;

4. препарат висмута для лечения сифилиса;

5. для купирования острого приступа малярии;

6. для профилактики малярии;

7. для лечения кишечного амебиаза;

8. для лечения трихомониаза из производных имидазола;

9. для лечения токсоплазмоза из группы антибиотиков;

10. для лечения лямблиоза из производных нитрофурана;

11. активного в отношении плазмодиев, лямблий, токсоплазм;

12. для лечения хламидиоза из группы фторхинолонов.