Контрольные вопросы и задачи

1. Дайте обоснование различной растворимости в воде барбитала, фенобарбитала, бензонала, барбитала-натрия, гексенала.

2. Обоснуйте необходимость щелочной среды для водных растворов натриевых солей барбитуратов.

3. Чем объясняется хорошая растворимость кислотных форм барбитуратов, производных урацила и гексамидина в диметилформамиде и щелочах?

4. Приведите уравнения химических реакций, подтверждающих принадлежность лекарственных веществ группы барбитуратов к циклическим уреидам.

5. Исходя из химической структуры, объясните превращения производных пиримидина под действием щелочи в различных условиях на примере фенобарбитала и гексамидина. Напишите уравнения соответствующих реакций.

6. Объясните реакции взаимодействия производных пиримидина с ионами Ag⁺, Co²⁺, Cu²⁺ (с указанием условий проведения реакций). Можно ли дифференцировать лекарственные вещества данной группы с помощью этих реактивов?

7. Объясните возможность взаимодействия натриевых солей барбитуратов с раствором кислоты хлороводородной. Приведите примеры использования этой реакции в анализе лекарственных веществ.

8. Какие из лекарственных веществ данной группы могут вступить в реакцию образования азокрасителя? Укажите условия проведения данной реакции и напишите ее химизм.

9. Приведите возможные методики обнаружения органически связанного фтора во фторурациле и фторафуре. Напишите уравнения реакций.

10. Напишите структурные формулы фторурацила, фторафура, цитарабина и азидотимидина. Укажите связь между их строением и фармакологическим действием.

11. Исходя из химического строения лекарственных веществ группы пиримидина, обоснуйте возможные методики их количественного определения.

12. Объясните возможность применения физико-химических методов (УФ- и ИК-спектроскопия, различные виды хроматографии) в фармацевтическом анализе барбитуратов, производных урацила и гаксамидина.

13. Содержание каких примесей, обусловленных синтезом, регламентируется в кислотных и солевых формах барбитуратов? Приведите методики их обнаружения и напишите (где возможно) уравнения соответствующих реакций.

14. Укажите условия хранения барбитуратов в соответствии с их физико-химическими свойствами и медицинским применением.

15. Решить задачи.

    1. При количественном определении 0,1795 г барбитала установлено его содержание в препарате, равное 99,3%. Каков объем 0,1 моль/л раствора хлорной кислоты при этом затрачен?

    2. Таблетки фенобарбитала 0,05 г. Рассчитайте количество лекарственной формы, которое следует взять, чтобы при титровании израсходовалось 5 мл 0,1 моль/л титранта. Средняя масса таблетки 0,250. М.м. = 232,24 г/моль

    3. Какой объем 0,1 моль/л раствора метилата натрия затрачен на титрование навески фенобарбитала массой 0,2288г.

    4. Раствор этаминал-натрия 5% для инъекций. Рассчитайте количество лекарственной формы, которую следует взять, чтобы при титровании израсходовалось 5 мл 0,1 моль/л титранта. М.м.=248,26 г/моль.

    5. На навеску барбитал-натрия массой 0,2010г затрачено 9,8мл 0,1 моль/л раствора соляной кислоты. Соответствует ли препарат по количественному содержанию требованию ГФ Х? (содержание препарата должно быть не менее 98,5%).

    6. Таблетки гексамидина 0,15 г. Рассчитайте объем титранта (0,1 моль/л), который израсходуется при количественном определении лекарственной формы. Средняя масса таблеток 0,400 г. Навеска - 0,15 г порошка растертых таблеток. М = 218,26 г/моль

    7. Рассчитайте молярную массу эквивалента, титр по определяемому веществу, содержание в анализируемом образце, если на титрование навески метилурацила массой 0,1532 г пошло 12,1 мл 0,1 моль/л раствора метилата натрия К=1,00.

    8. Приведите уравнение реакции количественного определения фторурацила методом заместительной нейтрализации. Рассчитайте молярную массу эквивалента, титр по определяемому веществу, навеску фторурацила, чтобы на титрование пошло 25 мл 0,1 моль/л раствора натрия гидроксида. М.м. =130,0г/моль.

Занятие №10.

Анализ лекарственных препаратов, производных пурина.

Цель занятия:

- изучить свойства, реакции идентификации и методы количественного определения лекарственных веществ группы пурина

Задачи занятия:

- ответить на вопросы входного контроля;

- изучить свойства лекарственных веществ, группы пурина;

- выполнить исследовательскую работу по идентификации веществ группы пурина, провести фармакопейный анализ идентифицируемого вещества;

В процессе самоподготовки и на занятии студент должен приобрести следующие знания и умения:

Знать:

- реакции идентификации ЛВ группы пурина;

- реакции количественного определения ЛВ, группы пурина;

- фармакопейные методики проведения анализа препаратов группы пурина

Уметь:

- идентифицировать лекарственные вещества, группы пурина и проводить их фармакопейный анализ;

- проводить анализ ЛФ, содержащих вещества двойного и непостоянного состава;

- оформлять отчетную документацию.

Задание на занятие:

- провести общие и специфические реакции подлинности производных пурина;

- провести идентификацию предложенной субстанции и провести ее фармакопейный анализ;

- по результатам проведенных испытаний оформить отчетную документацию.