частота возникновения язв желудка и 12-перстной кишки не отличается от плацебо, а кровотечения и перфорации не наблюдаются. Могут отмечаться головная боль, головокружение, нарушения сна, сыпи, явления ринита. Нефротоксических реакций не зарегистрировано.

В первой половине 2005 г две ведущие организации мира по контролю за лекарственными средствами для людей — FDA и EMEA приняли рекомендации по применению ингибиторов ЦОГ-2. Так, в рекомендациях EMEA указывается, что использование ингибиторов ЦОГ-2 противопоказано пациентам с хронической сердечной недостаточностью (NYHA II—IV), установленной ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями; указывается на необходимость приема препаратов максимально короткий период.

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол в 2 раза повышает концентрацию целекоксиба в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма в печени.

Целекоксиб увеличивает концентрацию лития в плазме.

Не установлено взаимодействий целекоксиба с диуретиками, антигипертензивными ЛС, непрямыми антикоагулянтами, метотрексатом.

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз. Симптоматическая терапия воспаления и болей при ОА и РА; лечение острой боли; лечение первичной дисменореи; нейтрализация и сокращение количества аденоматозных колоректальных полипов, которые могут привести к развитию колоректального рака у пациентов с семейным аденоматозным полипозом.

В США разрешен для лечения ЮРА (ювенильного идеопатического артрита у детей 2-17 лет (на основании сравнительного КИ целекоксиба и напроксена; Foeldvari I. Et al., 2009).

Дозировка

Взрослые: внутрь – 100-200 мг/день в 1-2 приема. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска

Капсулы по 100, 200 и 400 мг.

ЭТОРИКОКСИБ (Аркоксиа®, Эторикоксиб, Эторикоксиб Санофи, Костарокс, Бикситор®, СТЕГА® табл.)

Препарат из группы некислотных производных (является производным сульфонамида). Представитель нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. В связи с этим избирательно нарушает образование

55

простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 100%, пиковая концентрация в крови развивается через 1 ч. Принимается независимо от приема пищи. Связывыется с белками плазмы крови на 92% при коенцентрации 0,05-5 мкг/мл. Объем распределения равен 120 л. Проникает через плаценту и гемато - энцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием 5 метаболитов. Равновесная концентрация эторикоксиба развивается через 7 суток при ежедневном приеме 120 мг, коэффициент кумуляции 2 ч. Экскретируется со стулом (преимущественно) и с мочой. Т1/2 – 22 ч, может возрастать при среднетяжелых нарушениях функции печени.

Нежелательные реакции

Являясь селективным ингибитором ЦОГ-2, эторикоксиб значительно реже, чем другие НПВС, вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При этом частота возникновения язв желудка и 12-перстной кишки не отличается от плацебо, а кровотечения и перфорации не наблюдаются. Могут отмечаться головная боль, головокружение, нарушения сна, сыпи, явления ринита. Нефротоксических реакций не зарегистрировано.

Лекарственные взаимодействия

Флуконазол в 2 раза повышает концентрацию эторикоксиба в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма в печени.

Кетоконазол, вориконазол и миконазол не оказывают клинически значимых изменений концентрации эторикоксиба.

Одновременный прием рифампицина значительно снижает концентрацию эторикоксиба.

Этерикоксиб увеличивает концентрацию лития в плазме.

Этерикоксиб увеличивает концентрацию пероральных контрацептивов и увеличивает риск венозных тромбэмболий у женщин из группы риска.

В одном из клинических исследований эторикоксиб приводил к повышению концентрации метатрексата на 28% и снижал его почечный клиренс на 13%, что повышало риск токсических прпоявлений метатрексата.

Не установлено взаимодействий эторикоксиба с диуретиками, антигипертензивными ЛС, непрямыми антикоагулянтами.

56

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз. Симптоматическая терапия воспаления и болей при ОА и РА; лечение острой боли; лечение первичной дисменореи; нейтрализация и сокращение количества аденоматозных колоректальных полипов, которые могут привести к развитию колоректального рака у пациентов с семейным аденоматозным полипозом

Дозировка

Взрослые: внутрь – 30-120 мг/день в 1-2 приема. Дозы для детей до 18 лет не установлены.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой по 30, 60, 90 и 120 мг.

57