- •С.Н. КОЗЛОВ, Л.П. ЖАРКОВА
- •КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
- •Список используемых сокращений
- •ЭГДС – эзофагогастродуоденоскопия
- •ВВЕДЕНИЕ
- •ФАРМАКОДИНАМИКА
- •Механизм действия
- •Основные эффекты
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА
- •ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- •ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- •ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- •НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
- •Гастротоксичность
- •Методы улучшения переносимости НПВС
- •Нефротоксичность
- •Кардиотоксичность
- •Гематотоксичность
- •Коагулопатия
- •Гепатотоксичность
- •Реакции гиперчувствительности (аллергия)
- •Бронхоспазм
- •Пролонгация беременности и замедление родов
- •МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ
- •Желудочно-кишечный тракт
- •Почки
- •Печень
- •Кроветворение
- •ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ
- •Индивидуализация выбора препарата
- •Дозировка
- •Время приема
- •Монотерапия
- •ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
- •БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС
- •ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
- •НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
- •АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (АСПИРИН)
- •Фармакодинамика
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •ФЕНИЛБУТАЗОН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •ИНДОМЕТАЦИН
- •Индометацин является производным индолукусной кислоты, рассматривается один из наиболее мощных НПВС.
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Предупреждение
- •Дозировка
- •ДИКЛОФЕНАК
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •АЦЕКЛОФЕНАК
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ПИРОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ЛОРНОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •МЕЛОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Дозировка
- •ИБУПРОФЕН
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Дозировка
- •НАПРОКСЕН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ФЛУРБИПРОФЕН (Стрепсилс® Интенсив, Раксан-Сановель)
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КЕТОПРОФЕН (Кетонал, Кетопрофен, Кетопрофен-Тева, Артрум, Аркетал Ромфарм, Артрозилен, ОКИ, Флексен, Феброфид®, Фастум®, Быструмкапс, Спазгель®)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •ДЕКСКЕТОПРОФЕН (Велдексал, Дексамин®, Дексонал®, Дексалгин®, Декскетопрофен, Векседал, Фламадекс®, Декскетопрофен-СЗ, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, Кетодексал)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза - 75 мг. Препарат принимают внутрь во время еды.
- •У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
- •Препарат не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
- •Дети: дозы не установлены.
- •Формы выпуска:
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска
- •ЭТОРИКОКСИБ (Аркоксиа®, Эторикоксиб, Эторикоксиб Санофи, Костарокс, Бикситор®, СТЕГА® табл.)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска
- •НПВС СО СЛАБОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин)
- •ПРОПИФЕНАЗОН
- •ФЕНАЦЕТИН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •ПАРАЦЕТАМОЛ (Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Взаимодействия
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Взаимодействие
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
- •САРИДОН
- •Показания
- •Дозировка
- •ТОМАПИРИН
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ТОМАПИРИН С
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ЦИТРАМОН П
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ФОРТАЛГИН Ц
- •Дозировка
- •ПЛИВАЛГИН
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •НЕКСТ
- •Комбинированный анальгетик с выраженным обезболивающим действием за счет двойного механизма купирования боли: центрального за счет парацетамола и периферического за счет ибупрофена. Состоит из 400 мг ибупрофена и 200 мг парацетамола.
- •Показания
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •РЕОПИРИН (Пирабутол)
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •БАРАЛГИН
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •АРТРОТЕК
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
мг кеторолака, 400 мг ибупрофена и 650 мг АСК. При тяжелом болевом синдроме лорноксикам может применяться в сочетании с опиоидными анальгетиками, что позволяет снизить дозу последних.
Ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеоартроз).
Дозировка
Взрослые: при болевом синдроме – внутрь 8 мг 2 раза в день; возможен прием ударной дозы 16 мг; в/м или в/в – 8-16 мг (1-2 дозы с интервалом 8-12 ч); в ревматологии – внутрь 4-8 мг 2 раза в день.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Таблица. Формы выпуска лорноксикама
Торговые наименования |
Формы выпуска |
|
Ксефокам рапид |
Табл. 8 |
мг |
Зорника, Ксефокам |
Табл. 4 |
мг и 8 мг |
Ксефокам, Ксефокам Канон, Лорноксикам |
Пор. д/ в/м и в/в, 8 мг |
|
МЕЛОКСИКАМ
Является представителем нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. Благодаря этому свойству мелоксикам избирательно тормозит образование ПГ, участвующих в формировании воспаления. В то же время, он значительно слабее ингибирует ЦОГ-1, поэтому меньше влияет на синтез ПГ, регулирующих почечный кровоток, выработку защитной слизи в желудке и агрегацию тромбоцитов.
Контролируемые исследования, проведенные у больных ревматоидным артритом, показали, что по степени противовоспалительной активности мелоксикам не уступает пироксикаму, напроксену и диклофенаку, но достоверно реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ и почек.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь составляет 89% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 5-6 часов. Равновесная концентрация создается через 3-5 дней. Концентрации в
44
синовиальной жидкости составляют примерно 50% уровня в плазме крови. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 (изоферменты CYP2C9 и CYP3A4). Выводится в равной степени почками и ЖКТ (в неизмененном состоянии менее 5%). Период полувыведения – 20 ч.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит.
Дозировка
Взрослые: внутрь и внутримышечно – 7,5-15 мг 1 раз в сутки. Внутримышечное введение рекомендуется только в течение первых 2-3 дней лечения.
У детей до 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучена.
Таблица. Формы выпуска мелоксикама
Торговые наименования |
Формы выпуска |
Для приема внутрь |
|
Мелбек |
Табл. 7,5 мг |
Мелбек форте |
Табл. 15 мг |
Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Генитрон, Матарен, |
Табл. 7,5 мг и 15 мг |
Медофлам, Медсикам, Мелокс, Мелоксикам, Мелоксикам |
|
Авексима, Мелоксикам-Акрихин, Мелоксикам Велфарм, |
|
Мелоксикам ДС, Мелоксикам-OBL, Мелоксикам-Тева, |
|
Мелоксикам ШТАДА, Мирлокс, Мовалис, Мовасин, |
|
Ревмарт, Флексибон, Эксен-сановель |
|
Мовагейн Экспресс |
Табл. дисперг. в пол. рта |
|
7,5 мг и 15 мг |
Амелотекс |
Сусп., 7,5 мг/5 мл |
Для ректального введения |
|
Амелотекс, Мелоксикам, Мелоксикам Канон |
Супп. 7,5 мг и 15 мг |
Мовалис |
Супп. 15 мг |
Для парентерального введения |
|
Артрозан |
Р-р д/ в/м, 6 мг/мл |
Амелотекс, Генитрон, Мелоксикам, Мелоксикам- |
Р-р д/ в/м, 10 мг/мл |
Акрихин, Мелоксикам буфус, Мелоксикам Велфарм, |
|
Мелофлекс Ромфарм, Мовасин, Элокс-СОЛОфарм |
|
Мелбек, Мелоксикам-Тева, Мовалис |
Р-р д/ в/м, 15 мг/1,5 мл |
Для наружного применения |
|
Амелотекес, Мелоксикам Канон |
Гель, 1% |
45
