- •С.Н. КОЗЛОВ, Л.П. ЖАРКОВА
- •КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
- •Список используемых сокращений
- •ЭГДС – эзофагогастродуоденоскопия
- •ВВЕДЕНИЕ
- •ФАРМАКОДИНАМИКА
- •Механизм действия
- •Основные эффекты
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА
- •ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- •ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- •ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- •НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
- •Гастротоксичность
- •Методы улучшения переносимости НПВС
- •Нефротоксичность
- •Кардиотоксичность
- •Гематотоксичность
- •Коагулопатия
- •Гепатотоксичность
- •Реакции гиперчувствительности (аллергия)
- •Бронхоспазм
- •Пролонгация беременности и замедление родов
- •МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ
- •Желудочно-кишечный тракт
- •Почки
- •Печень
- •Кроветворение
- •ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ
- •Индивидуализация выбора препарата
- •Дозировка
- •Время приема
- •Монотерапия
- •ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
- •БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС
- •ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
- •НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
- •АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (АСПИРИН)
- •Фармакодинамика
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •ФЕНИЛБУТАЗОН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •ИНДОМЕТАЦИН
- •Индометацин является производным индолукусной кислоты, рассматривается один из наиболее мощных НПВС.
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Предупреждение
- •Дозировка
- •ДИКЛОФЕНАК
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •АЦЕКЛОФЕНАК
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ПИРОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ЛОРНОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •МЕЛОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Дозировка
- •ИБУПРОФЕН
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Дозировка
- •НАПРОКСЕН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ФЛУРБИПРОФЕН (Стрепсилс® Интенсив, Раксан-Сановель)
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КЕТОПРОФЕН (Кетонал, Кетопрофен, Кетопрофен-Тева, Артрум, Аркетал Ромфарм, Артрозилен, ОКИ, Флексен, Феброфид®, Фастум®, Быструмкапс, Спазгель®)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •ДЕКСКЕТОПРОФЕН (Велдексал, Дексамин®, Дексонал®, Дексалгин®, Декскетопрофен, Векседал, Фламадекс®, Декскетопрофен-СЗ, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, Кетодексал)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза - 75 мг. Препарат принимают внутрь во время еды.
- •У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
- •Препарат не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
- •Дети: дозы не установлены.
- •Формы выпуска:
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска
- •ЭТОРИКОКСИБ (Аркоксиа®, Эторикоксиб, Эторикоксиб Санофи, Костарокс, Бикситор®, СТЕГА® табл.)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска
- •НПВС СО СЛАБОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин)
- •ПРОПИФЕНАЗОН
- •ФЕНАЦЕТИН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •ПАРАЦЕТАМОЛ (Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Взаимодействия
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Взаимодействие
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
- •САРИДОН
- •Показания
- •Дозировка
- •ТОМАПИРИН
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ТОМАПИРИН С
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ЦИТРАМОН П
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ФОРТАЛГИН Ц
- •Дозировка
- •ПЛИВАЛГИН
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •НЕКСТ
- •Комбинированный анальгетик с выраженным обезболивающим действием за счет двойного механизма купирования боли: центрального за счет парацетамола и периферического за счет ибупрофена. Состоит из 400 мг ибупрофена и 200 мг парацетамола.
- •Показания
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •РЕОПИРИН (Пирабутол)
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •БАРАЛГИН
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •АРТРОТЕК
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
Взрослые:
внутрь и ректально 100-300 мг/сутки в 2-3 приема, причем прием таблеток или капсул можно сочетать с использованием свечей, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 свеча (100 мг) вечером, внутримышечно – по 100 мг 1-2 раза в сутки;
внутривенно – кратковременная инфузия – 100-200 мг в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида в течение 0,5-1 часа каждые 8 часов; длительная инфузия – 100-200 мг в 500 мл физиологического раствора натрия хлорида (или раствора глюкозы) в течение 8 часов с 8-часовыми интервалами, при длительной инфузии кетопрофен можно смешивать с 10-20 мл морфина, но нельзя смешивать с трамадолом, так как выпадает осадок.
Дети: дозы не установлены.
Формы выпуска:
–таблетки по 50, 100 и 150 ("ретард") мг; – капсулы по 50 мг; – свечи по 100 мг;
–ампулы по 2 мл (100 мг); – гель, 5%.
ДЕКСКЕТОПРОФЕН (Велдексал, Дексамин®, Дексонал®, Дексалгин®, Декскетопрофен, Векседал, Фламадекс®, Декскетопрофен-СЗ, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, Кетодексал)
Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема, длительность действия - 4-6 ч. При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда прапарат значительно (до 30 - 45 %) снижает потребность в опиоидах.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь Cmax декскетопрофена достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Связывание с белками плазмы - 99%. Средний Vd - менее 0.25 л/кг. T1/2 составляет 1.65 ч. Подвергается метаболизму. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.
Нежелательные реакции
В основном, со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диспептических и диспепсических расстройств. В редких случаях отмечаются нарушения функции почек и печени, головная боль, шум в ушах, зрительные расстройства.
Возможны аллергические реакции.
Показания
53
Болевой синдром легкой и средней интенсивности при острых и хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); дисменорея; зубная боль.
Дозировка
В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза - 75 мг. Препарат принимают внутрь во время еды.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Препарат не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
Дети: дозы не установлены.
Формы выпуска:
– таблетки по 25 мг; гранулы для приготовления раствора по 2,5 г; – ампулы по 2 мл (25 мг/мл).
ЦЕЛЕКОКСИБ (Целебрекс®, Целекоксиб, Целекоксиб – Виал, РоукоксибРоутек, Дилакса®)
Препарат из группы некислотных производных (является производным сульфонамида). Представитель нового поколения НПВС – селективных ингибиторов ЦОГ-2. В связи с этим избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, и не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки ЖКТ. Не нарушает синтез тромбоксана, поэтому не влияет на агрегацию тромбоцитов. Обладает выраженным противовоспалительным и анальгезирующим действием.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковая концентрация в крови развивается через 3 ч. Пища, особенно жирная, замедляет скорость всасывания, но при этом несколько увеличивает его объем (на 10-20%). Метаболизируется в печени, экскретируется со стулом (преимущественно) и с мочой. Т1/2 – 11 ч, может возрастать при среднетяжелых нарушениях функции печени.
Нежелательные реакции
Являясь селективным ингибитором ЦОГ-2, целекоксиб значительно реже, чем другие НПВС, вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ. При этом
54
