Показанием для назначения АСК в качестве антипиретика является лихорадка при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.

Дозировка

Взрослые: 0,5 г 3-4 раза в день; как антиагрегант – 50-325 мг/день в один прием.

Дети: в возрасте до 1 года – 10 мг/кг 4 раза в день, старше 1 года – 10-15 мг/кг 4 раза в день.

Таблица 9. Формы выпуска ацетилсалициловой кислоты

ФЕНИЛБУТАЗОН

34

Представитель класса пиразолидинов. Превосходит АСК по силе противовоспалительного эффекта. Усиливает выведение из организма мочевой кислоты.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступность – 85-90%. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 ч после приема внутрь и только через 6-8 ч после введения внутримышечно (в/м), так как фенилбутазон связывается тканями в месте инъекции. Связь с белками плазмы – более 95%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – оксифенбутазона. Выделяется почками (преимущественно) и через ЖКТ. Период полувыведения составляет 18-24 ч. При наружном применении системная абсорбция не превышает 5%.

Нежелательные реакции

Широкое использование фенилбутазона ограничивают его частые и серьезные нежелательные реакции, которые встречаются у 45% больных. Наиболее опасно депрессивное действие препарата на костный мозг, следствием которого являются гематотоксические реакции – апластическая анемия и агранулоцитоз, часто вызывающие летальный исход. Риск апластической анемии более высок у женщин, у людей старше 40 лет, при длительном применении. Однако и при кратковременном приеме лицами молодого возраста может развиться фатальная апластическая анемия. Отмечаются также лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения и гемолитическая анемия.

Кроме того, отмечаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ (эрозивно-язвенные поражения, кровотечения, диарея), задержка жидкости в организме с появлением отеков, кожные сыпи, язвенный стоматит, увеличение слюнных желез, расстройства центральной нервной системы (заторможенность, возбуждение, тремор), гематурия, протеинурия, поражения печени.

Фенилбутазон обладает кардиотоксичностью (у больных с сердечной недостаточностью возможно ее обострение) и может вызывать острый легочный синдром, проявляющийся одышкой и лихорадкой.

У ряда пациентов наблюдаются реакции гиперчувствительности в виде бронхоспазма, генерализованной лимфаденопатии, кожных сыпей, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона.

Фенилбутазон и особенно его метаболит оксифенбутазон могут вести к обострению порфирии.

Лекарственные взаимодействия

35

Фенилбутазон является одним из наиболее сильных «вытеснителей» других ЛС из связи с белками плазмы, что ведет к повышению концентрации их свободной (активной) фракции в крови. Кроме того, он может угнетать метаболизм некоторых препаратов в печени. Поэтому, при сочетании с фенилбутазоном возможно усиление действия непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих препаратов и других ЛС.

Ухудшая почечный кровоток, фенилбутазон ослабляет действие диуретиков и антигипертензивных препаратов (табл. 5).

Показания

Фенилбутазон следует использовать как резервное НПВС при неэффективности других препаратов, коротким курсом.

Учитывая возможность развития опасных для жизни гематологических осложнений, необходимо предупреждать больных об их ранних проявлениях и строго соблюдать правила назначения пиразолонов и пиразолидинов (табл. 10).

Таблица 10. Правила применения фенилбутазона и других производных

пиразолидина и пиразолона

1.Назначать только после тщательного сбора анамнеза, клинического и лабораторного обследования с определением эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Эти исследования должны быть повторены при малейшем подозрении на гематотоксичность.

2.Пациентов необходимо предупреждать о немедленном прекращении лечения и срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов:

лихорадка, озноб, боль в горле, стоматит (симптомы агранулоцитоза);

диспепсия, боли в эпигастрии, необычные кровотечения и кровоподтеки, дегтеобразный стул (симптомы анемии);

кожная сыпь, зуд;

значительная прибавка массы тела, отеки.

3.Для оценки эффективности достаточно недельного курса. При отсутствии эффекта препарат должен быть отменен. У больных старше 60 лет

36