Фенилбутазон противопоказан больным с нарушениями кроветворения, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ (включая наличие их в анамнезе), сердечно-сосудистыми заболеваниями, патологией щитовидной железы, нарушениями функции печени и почек, при аллергии к АСК и другим НПВС. Он может ухудшать состояние больных системной красной волчанкой.

Дозировка

Взрослые: внутрь – 0,15 г 3-4 раза в день во время или после еды; в/м – 0,4 г однократно с последующим переходом на пероральный прием.

Дети старше 12 лет: внутрь 0,075 мг 3-4 раза в день.

Таблица 11. Формы выпуска фенилбутазона

ИНДОМЕТАЦИН

Индометацин является производным индолукусной кислоты, рассматривается один из наиболее мощных НПВС.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь и ректальном введении – 80-90%. Максимальная концентрация в крови развивается через 1-2 ч после приема внутрь обычных и через 2-4 ч после приема пролонгированных лекарственных форм. Прием пищи замедляет всасывание. Связь с белками плазмы – 90-98%. Распределяется во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в синовиальной жидкости. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени, выводится преимуществено почками. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Нежелательные реакции

Главный недостаток индометацина – частое развитие нежелательных реакций (у 35-50% больных), причем их частота и выраженность зависят от суточной дозы. В 20% случаев из-за нежелательных реакций препарат отменяют. Наиболее характерны нейротоксические реакции: головная боль (вызванная отеком мозга), головокружение, оглушенность, торможение рефлекторной деятельности; гастротоксичность (выше, чем у аспирина); нефротоксичность

37

(не следует использовать при почечной и сердечной недостаточности); реакции гиперчувствительности (возможна перекрестная аллергия с АСК).

Лекарственные взаимодействия

Индометацин в большей степени, чем другие НПВС, ухудшает почечный кровоток, поэтому может существенно ослаблять действие диуретиков и антигипертензивных ЛС.

Показания

Индометацин особенно эффективен при анкилозирующем спондилите и остром приступе подагры. Применяется также при ревматоидном артрите и активном ревматизме.

В виде глазных капель используется для уменьшения боли и воспаления после операций в офтальмологии.

Ранее использовался у недоношенных новорожденных для фармакологического закрытия открытого артериального протока. В настоящее время заменен парентеральной лекарственной формой ибупрофена (Педеа).

Предупреждение

За счет мощного противовоспалительного эффекта индометацин может маскировать клинические симптомы инфекций, поэтому у больных с инфекциями его применять не рекомендуется.

Дозировка

Взрослые и дети старше 14 лет: начальная доза – 25 мг 3 раза в день, максимально – 150 мг/день. Дозу увеличивают постепенно. Таблетки пролонгированного действия и ректальные свечи назначают 1-2 раза в день. Иногда их применяют только на ночь, а утром и днем назначают другое НПВС.

Таблица 12. Формы выпуска индометацина

38