- •С.Н. КОЗЛОВ, Л.П. ЖАРКОВА
- •КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
- •Список используемых сокращений
- •ЭГДС – эзофагогастродуоденоскопия
- •ВВЕДЕНИЕ
- •ФАРМАКОДИНАМИКА
- •Механизм действия
- •Основные эффекты
- •ФАРМАКОКИНЕТИКА
- •ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
- •ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- •ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
- •НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ
- •Гастротоксичность
- •Методы улучшения переносимости НПВС
- •Нефротоксичность
- •Кардиотоксичность
- •Гематотоксичность
- •Коагулопатия
- •Гепатотоксичность
- •Реакции гиперчувствительности (аллергия)
- •Бронхоспазм
- •Пролонгация беременности и замедление родов
- •МЕРЫ КОНТРОЛЯ ПРИ ДЛИТЕЛЬНОМ ПРИМЕНЕНИИ
- •Желудочно-кишечный тракт
- •Почки
- •Печень
- •Кроветворение
- •ПРАВИЛА НАЗНАЧЕНИЯ И ДОЗИРОВАНИЯ
- •Индивидуализация выбора препарата
- •Дозировка
- •Время приема
- •Монотерапия
- •ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
- •БЕЗРЕЦЕПТУРНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ НПВС
- •ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
- •НПВС С ВЫРАЖЕННОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
- •АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (АСПИРИН)
- •Фармакодинамика
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •ФЕНИЛБУТАЗОН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •ИНДОМЕТАЦИН
- •Индометацин является производным индолукусной кислоты, рассматривается один из наиболее мощных НПВС.
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Предупреждение
- •Дозировка
- •ДИКЛОФЕНАК
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •АЦЕКЛОФЕНАК
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ПИРОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ЛОРНОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •МЕЛОКСИКАМ
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Дозировка
- •ИБУПРОФЕН
- •Фармакокинетика
- •Показания
- •Дозировка
- •НАПРОКСЕН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •ФЛУРБИПРОФЕН (Стрепсилс® Интенсив, Раксан-Сановель)
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КЕТОПРОФЕН (Кетонал, Кетопрофен, Кетопрофен-Тева, Артрум, Аркетал Ромфарм, Артрозилен, ОКИ, Флексен, Феброфид®, Фастум®, Быструмкапс, Спазгель®)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •ДЕКСКЕТОПРОФЕН (Велдексал, Дексамин®, Дексонал®, Дексалгин®, Декскетопрофен, Векседал, Фламадекс®, Декскетопрофен-СЗ, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА, Кетодексал)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12.5 мг (1/2 таблетки) каждые 4 - 6 ч или 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза - 75 мг. Препарат принимают внутрь во время еды.
- •У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию следует начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
- •Препарат не предусмотрен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней.
- •Дети: дозы не установлены.
- •Формы выпуска:
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска
- •ЭТОРИКОКСИБ (Аркоксиа®, Эторикоксиб, Эторикоксиб Санофи, Костарокс, Бикситор®, СТЕГА® табл.)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Лекарственные взаимодействия
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска
- •НПВС СО СЛАБОЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •АМИНОФЕНАЗОН (Амидопирин)
- •ПРОПИФЕНАЗОН
- •ФЕНАЦЕТИН
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •ПАРАЦЕТАМОЛ (Калпол, Лекадол, Мексален, Панадол, Эффералган)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Взаимодействия
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КЕТОРОЛАК (Торадол, Кетродол)
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Взаимодействие
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •КОМБИНИРОВАННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
- •САРИДОН
- •Показания
- •Дозировка
- •ТОМАПИРИН
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ТОМАПИРИН С
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ЦИТРАМОН П
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •ФОРТАЛГИН Ц
- •Дозировка
- •ПЛИВАЛГИН
- •Показания
- •Предупреждения
- •Дозировка
- •НЕКСТ
- •Комбинированный анальгетик с выраженным обезболивающим действием за счет двойного механизма купирования боли: центрального за счет парацетамола и периферического за счет ибупрофена. Состоит из 400 мг ибупрофена и 200 мг парацетамола.
- •Показания
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •РЕОПИРИН (Пирабутол)
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •БАРАЛГИН
- •Дозировка
- •Формы выпуска:
- •АРТРОТЕК
- •Дозировка
- •Форма выпуска:
- •СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
Список используемых сокращений
АД – артериальное давление АСК – ацетилсалициловая кислота в/в – внутривенно в/м – внутримышечно
ГЭБ – гематоэнцефалический барьер ЖКТ –желудочно-кишечный тракт ИЛ – интерлейкин ИПП – ингибиторы протонной помпы
Кап. глазн. – капли глазные Капс. с модиф. высв. – капсулы с модифицированным высвобождением мин – минуты
НПВС – нестероидные противовоспалительные средства ЛС – лекарственные средства ПГ – простагландины
Пор. д/ в/м и в/в – порошок для приготовления раствора для введения внутримышечно и внутривенно Пор. д/сусп. д/пр. вн. – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
РКИ – рандомизированные клинические исследования Р-р в амп. – раствор в ампулах Р-р д/ в/м – раствор для внутримышечного введения Супп. – суппозитории Табл. – таблетки
Табл. пролонг. д-я – таблетки пролонгированного действия Табл. с модиф. высв. – таблетки с модифицированным высвобождением Табл. шип. – таблетки шипучие ЦОГ – циклооксигеназа ч – часы
ЭГДС – эзофагогастродуоденоскопия
5
ВВЕДЕНИЕ
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) представляют собой группу лекарственных средств, которые широко применяются в клинической практике, причем многие из них можно приобрести без рецепта. Не менее 30-50 миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет (1). Около 20-30% стационарных больных получают НПВС. Наряду с ревматическими, терапевтическими, неврологическими заболеваниями НПВС широко используются в офтальмологии, отоларингологии, хирургии и стоматологии, а также для самолечения. Данная практика применения НПВС обусловлена не только спектром их фармакологической активности, но многообразием лекарственных форм для перорального, парентерального и местного использования.
Большая «популярность» НПВС объясняется тем, что они обладают противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектами и приносят облегчение больным с соответствующими симптомами (воспаление, боль, лихорадка), которые отмечаются при многих заболеваниях.
НПВС классифицируются в зависимости от выраженности противовоспалительной активности и химической структуры (табл. 1). В первую группу включены препараты с выраженным противовоспалительным действием. НПВС второй группы, оказывающие слабый противовоспалительный эффект, часто обозначаются терминами «ненаркотические анальгетики» или «анальгетики-антипиретики».
С практической точки зрения важным является то, что препараты, относящиеся к одной и той же группе и даже близкие по химической структуре, различаются как по силе эффекта, так и по частоте развития и характеру нежелательных реакций. Клиническая эффективность препарата может зависеть от вида и особенностей течения заболевания у конкретного больного, а также от его индивидуальной реакции.
6
Таблица 1. Классификация НПВС по активности и химической структуре
НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
Кислоты
Салицилаты |
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) |
|
|
Пиразолидины |
Фенилбутазон |
|
|
Производные индолуксусной кислоты |
Индометацин |
|
Этодолак |
|
|
Производные фенилуксусной кислоты |
Диклофенак |
|
Ацеклофенак |
|
|
Оксикамы |
Пироксикам |
|
Теноксикам |
|
Лорноксикам |
|
Мелоксикам |
|
|
Производные пропионовой кислоты |
Ибупрофен |
|
Напроксен |
|
Флурбипрофен |
|
Кетопрофен |
|
|
Некислотные производные |
|
|
|
Производные сульфонамида |
Нимесулид |
|
Целекоксиб |
|
Эторикоксиб |
|
|
НПВС со слабой противовоспалительной активностью |
|
|
|
Производные антраниловой кислоты |
Этофенамат |
|
|
Пиразолоны |
Метамизол |
|
Пропифеназон |
|
|
Производные парааминофенола |
Парацетамол |
|
|
Производные гетероарилуксусной |
Кеторолак |
кислоты |
|
|
|
7
