3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

Фурамаг®

415

Активен в отношении грамположите,

льных и грамотрицательных микро,

бов, патогенных штаммов Staphylo

coccus spp. и других микроорганиз,

мов, резистентных к антибиотикам.

Эффективен в отношении грамполо,

жительных кокков (стрепто,, стафи,

лококков), грамотрицательных пало,

чек (эшерихий коли, сальмонелл, ши,

гелл, протея, клебсиелл, энтеробакте,

рий), простейших (лямблий). По от,

ношению к Staphylococcus spp., E.coli,

Aerobacter aerogenes, Bact. citrovorum,

Proteus mirabilis, Proteus morganii Фу,

рамаг®, по сравнению с другими ни,

трофуранами, более активен. Фура,

маг® проявляет более высокую актив,

ность к Enterococcus faecalis, Staphylo

coccus spp. no сравнению с другими

группами антимикробных

препара,

тов.

(Е172) — 0,73%; титана диоксид

Против б ольшей части бактерий бак,

териостатическая

концентрация со,

(Е171) — 3%

ставляет от 1:100 000 до 1:200 000; бак,

капсула 50 мг: желатин — 97,48%;

терицидная — примерно в 2 раза боль,

краситель хинолиновый желтый

ше. Под влиянием нитрофуранов в

(Е104) — 1,2%; титана диоксид

микроорганизмах происходит подав,

(Е171) — 1.32%

ление дыхательной цепочки и цикла

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

трикарбоновых кислот (цикла Креб,

ФОРМЫ. Капсулы по 25 мг: твердые

са), а также угнетение других биохи,

желатиновые капсулы № 4, коричне,

мических процессов в микроорганиз,

вато,желтого цвета.

мах, в результате чего происходит раз,

Капсулы по 50 мг: твердые желатино,

рушение их оболочки или цитоплаз,

вые капсулы №3, желтого цвета.

матической мембраны. В результате

действия нитрофуранов микроорга,

Содержимое капсул:

порошок от

низмы выделяют меньше токсинов, в

оранжево,коричневого до краснова,

связи с чем улучшение общего состоя,

то,коричневого

цвета,

допускается

ния больного возможно еще до выра,

наличие частиц белого, желтого,

женного подавления роста микрофло,

оранжевого и оранжево,коричневого

ры. Нитрофураны, в отличие от мно,

цвета.

гих

других

противомикробных

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

средств, не только не угнетают иммун,

СТВИЕ. Противомикробное.

ную систему организма, а наоборот,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Противо,

активизируют ее

(повышают титр

микробное средство широкого спект,

комплемента и способность лейкоци,

ра действия, относящееся к группе ни,

тов

фагоцитировать микроорганиз,

трофуранов.

мы). Нитрофураны в терапевтических

дозах стимулируют лейкопоэз.

Резистентность к Фурамагу®

разви,

вается медленно и не достигает высо,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

кой степени.

ция происходит в тонкой кишке, пу,

416

Фурамаг®

Глава 1

тем пассивной диффузии. Всасывание

моче преобладает процесс фильтра,

нитрофуранов из дистального сегмен,

ции и секреции, при высоких — уме,

та тонкой кишки превышает всасыва,

ньшается секреция и увеличивается

ние из проксимального и среднего сег,

реабсорбция.

Фуразидин, являясь

мента в 2 и 4 раза соответственно (сле,

слабой кислотой, в кислой моче не

дует учитывать при одновременном

диссоциирует,

подвергается

интен,

лечении урогенитальных инфекций и

сивной реабсорбции, что может уси,

заболеваний ЖКТ, в т.ч. хронических

лить развитие системных побочных

энтеритов). Нитрофураны плохо вса,

эффектов. При защелачивании мочи

сываются в толстой кишке.

выведение фуразидина усиливается.

Фурамаг®, являясь смесью фуразиди,

Незначительно биотрансформирует,

на калия и магния гидроксикарбона,

ся (меньше 10%). При снижении вы,

та в соотношении 1:1, при перораль,

делительной функции почек интен,

ном введении имеет более высокую

сивность метаболизма возрастает.

биодоступность, чем фуразидин (по,

ПОКАЗАНИЯ. Инфекции, вызван,

сле приема капсулы Фурамага® в кис,

ные чувствительными к фуразидину

лой среде желудка не происходит

микроорганизмами.

превращение фуразидина калия в

• урогенитальные инфекции (острый

плохо растворимый фуразидин). В

цистит, уретрит, пиелонефрит);

организме препарат распределяется

• инфекции кожи и мягких тканей;

равномерно. Клинически важно вы,

• тяжелые инфицированные ожоги;

сокое содержание действующего ве,

• гинекологические инфекции;

щества в лимфе (задерживает распро,

Профилактически можно применять

странение инфекции по лимфатиче,

ским путям). В желчи концентрация

при урологических операциях, цис,

его в несколько раз выше, чем в сыво,

тоскопии, катетеризации и др.

ротке крови, а в ликворе — в несколь,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ко раз ниже, чем в сыворотке. В слюне

• повышенная

чувствительность к

содержание фуразидина составляет

препаратам группы нитрофурана;

• беременность;

30% от его концентрации в сыворотке

крови. Концентрация фуразидина в

• кормление грудью;

крови и тканях сравнительно неболь,

• тяжелая хроническая почечная не,

шая, что связано с быстрым его выде,

достаточность;

лением, при этом концентрация в

• детский возраст до 3 лет (для дан,

моче значительно выше, чем в крови.

ной лекарственной формы).

Cmax в крови сохраняется от 3 до 7 или

С осторожностью: почечная недоста,

8 ч, в моче фуразидин обнаруживает,

точность,

дефицит глюкозо,6,фос,

ся через 3–4 ч после применения.

фатдегидрогеназы.

В отличие от нитрофурантоина (фу,

®

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

радонина), после приема Фурамага

ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая боль,

рН мочи не меняется. Через 4 ч после

приема препарата концентрация фу,

шим количеством жидкости.

разидина в моче значительно превы,

Взрослым — по 50–100 мг (2–4 капс.

шает ту концентрацию, которая обра,

по 25 мг или 1–2 капс. по 50 мг) 3 раза

зуется после приема той же дозы ЛС

в день.

Фурагин. Выделение через почки

Детям — по 25–50 мг (1–2 капс. по 25

происходит в ходе клубочковой фи,

мг) 3 раза в день, но не более 5

льтрации и канальцевой секреции

мг/кг/сут.

(85%), частично подвергается обрат,

Курс лечения — 7–10 дней; при необ,

ной реабсорбции в канальцах. При

ходимости

курс повторяют

через

низких концентрациях препарата в

10–15 дней.

Хайлефлокс

417

Для профилактики инфекции при уро

ных действий Фурамаг® запивают бо,

логических операциях,

цистоскопии,

льшим количеством жидкости. При

катетеризации и др. — взрослым по

появлении побочных эффектов при,

50 мг; детям — по 25 мг однократно за

менение препарата прекращают (ток,

30 мин до процедуры.

сические явления чаще проявляются

Если не принята очередная доза, сле,

у больных со сниженной выделитель,

дует принять следующую в обычное

ной функцией почек).

время. Нельзя принимать двойную

Влияние на

способность управлять

дозу для замещения пропущенной.

автомобилем или выполнять работы,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ.

Фура,

требующие

повышенной

скорости

маг® малотоксичен. Редко наблюда,

физических и психических реакций. Не

лись характерные для других нитро,

отмечено.

фуранов побочные действия: голов,

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 25 мг,

ная боль, головокружение, тошнота,

50 мг. По 10 капс. в контурной ячейко,

рвота, потеря аппетита, полиневрит,

вой упаковке. По 2, 3, 4 или 5 контур,

нарушения функции печени, аллерги,

ных ячейковых упаковок в пачке из

ческие реакции (кожная сыпь, папу,

картона.

лезные высыпания).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Если в период лечения Фурамагом®

обнаружились побочные действия, не

По рецепту.

указанные в настоящем описании, то

ХАЙЛЕФЛОКС

необходимо информировать лечаще,

(HILEFLOX)

го врача.

Левофлоксацин*. . . . . . . . . . . . . . 265

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Не

следует

применять Фурамаг® одновременно с

HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.

ристомицином,

хлорамфениколом,

(Индия)

сульфаниламидами

(повышается

риск угнетения кроветворения).

В период лечения желательно воз,

держаться от употребления алкого,

льных напитков, т.к. могут усилиться

побочные действия.

Не рекомендуется одновременно с

нитрофуранами

назначать препара,

ты, способные «подкислять» мочу (в

т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция

хлорид).

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

при передозировке наблюдают симп,

томы нейротоксического характера,

атаксию и тремор.

Лечение: в случае отравления следует

выпить большое количество жидко,

сти. Для купирования острых симп,

томов применяют антигистаминные

препараты. Для

профилактики не,

вритов возможно назначение вита,

минов (тиамина бромида).

СОСТАВ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для умень,

Таблетки, покрытые пле3

шения вероятности развития побоч,

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

Хайлефлокс

419

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

pneumoniae,

пенициллинчувствите,

ФОРМЫ. Таблетки 750 мг: овальные

льные/резистентные штаммы Strep

двояковыпуклые, покрытые пленоч,

tococcus группы viridans);

ной оболочкой, от светло,оранжевого

аэробные грамотрицательные мик,

до оранжевого цвета, с риской на од,

роорганизмы — Acinetobacter spp. (в

ной стороне.

т.ч. Acinetobacter baumanii), Actino

Таблетки 500 мг: овальные двояковы,

bacillus

actinomycetemcomitans,

Cit

пуклые,

покрытые пленочной

обо,

robacter freundii, Eikenella corrodens,

лочкой,

от

светло,оранжевого

до

Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter

оранжевого цвета, с риской на одной

aerogenes, Enterobacter

agglomerans,

стороне.

Enterobacter cloacae), Escherichia coli,

Таблетки 250 мг: круглые двояковы,

Gardnerella

vaginalis,

Haemophilus

пуклые,

покрытые пленочной

обо,

spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Hae

лочкой,

от

светло,оранжевого

до

mophilus parainfluenzae, ампицилли,

оранжевого цвета.

ночувствительные/резистентные

На изломе ядро от белого с желтым

штаммы

Haemophilus

influenzae),

оттенком до желтого цвета.

Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pne

СТВИЕ. Антибактериальное широко

umoniae), Moraxela catarrhalis (про,

го спектра.

дуцирующие

и непродуцирующие

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Левоф,

бета,лактамазу штаммы), Morganel

локсацин — синтетический фторхино,

la morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neis

лон широкого спектра действия. Ин,

seria meningitidis продуцирующие и

гибирует ДНК,гиразу (топоизомера,

непродуцирующие пенициллиназу

зу II) и топоизомеразу IV, нарушает

штаммы Neisseria gonorroeae), Paste

суперспирализацию и сшивку разры,

urella spp. (в т.ч. Pasteurella conis,

вов ДНК, подавляет синтез ДНК, вы,

Pasteurella dagmatis, Pasteurella mul

зывает глубокие морфологические из,

tocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mi

менения

в цитоплазме, клеточной

rabilis, Proteus vulgaris), Providencia

стенке и мембранах чувствительных

spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Provi

микроорганизмов.

dencia stuartii), Pseudomonas spp. (в

Левофлоксацин эффективен в отно,

т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serra

шении большинства штаммов следу,

tia spp. (в т.ч. Serratia marcescens),

ющих микроорганизмов:

Salmonella spp.;

аэробные грамположительные мик,

анаэробные микроорганизмы — Bac

роорганизмы — Corynebacterium diph

teroides fragilis, Bifidobacterium

spp.,

theriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Entero

Clostridium perfringens, Fusobacterium

coccus faecalis), Listeria monocytogenes,

spp., Peptostreptococcus spp., Propioni

Staphylococcus

spp. (лейкотоксинсо,

bacterum spp., Veilonella spp.;

держащие и коагулазоотрицательные

метициллинчувствительные/уме,

другие микроорганизмы — Bartonella

spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia

ренно чувствительные штаммы, в т.ч.

метициллинчувствительные штаммы

pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chla

Staphylococcus

aureus,

Staphylococcus

mydia trachomatis), Legionella pneu

epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч.

mophila, Mycobacterium spp. (в т.ч.

штаммы Staphylococcus групп С и G,

Mycobacterium leprae, Mycobacterium

Streptococcus agalactiae, Streptococcus

tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч.

pyogenes,

пенициллинчувствитель,

Mycoplasma hominis, Mycoplasma pne

ные/умеренно

чувствительные/ре,

umoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma

зистентные

штаммы

Streptococcus

urealyticum.

420

Хайлефлокс

Глава 1

Устойчивые микроорганизмы:

дится в виде десметил, и N,оксид,ме,

аэробные грамположительные

мик,

таболитов. В неизмененном виде поч,

роорганизмы — Corynebacterium jei

ками выводится 70% принятой внутрь

keium, Staphylococcus spp. (коагулазо,

дозы в течение 24 ч и 87% — за 48 ч. 4%

отрицательные

метициллинрези,

принятой внутрь дозы выводится ки,

стентные штаммы, в т.ч. метициллин,

шечником в течение 72 ч.

резистентные штаммы Staphylococcus

ПОКАЗАНИЯ.

Инфекционно,вос,

aureus);

палительные

заболевания легкой

и

аэробные грамотрицательные

мик,

средней степени тяжести, вызванные

роорганизмы — Alcaligenes xylosoxi

чувствительными к препарату микро,

dans;

организмами:

другие микроорганизмы — Mycobac

• инфекции

нижних

дыхательных

terium avium.

путей (пневмония, обострение хро,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб

нического бронхита);

• острый бактериальный синусит;

ция: после перорального приема ле,

вофлоксацин быстро и практически

• инфекции мочевыводящих путей и

полностью всасывается из ЖКТ. При,

почек (включая острый пиелонеф,

рит);

ем пищи мало влияет на скорость и

• инфекции кожи и мягких тканей

полноту абсорбции. Биодоступность

— 99%. Cmax в плазме достигается через

(нагноившиеся атеромы, абсцесс,

фурункулы);

1–2 ч и для доз левофлоксацина 250,

• хронический

бактериальный про,

500 и 750 мг равняется 2,8; 5,2 и 8

мкг/мл соответственно.

статит;

• интраабдоминальная инфекция (в

Распределение: после приема разо,

вой или многократной дозы количе,

комбинации с антибактериальны,

ми препаратами, действующими на

ство всосавшегося препарата прямо

анаэробную микрофлору);

пропорционально

принятой

дозе.

• туберкулез (в составе комплексной

Равновесная концентрация (CSS) в

плазме достигается через 48 ч. Сред,

терапии лекарственно,устойчивых

форм).

ний объем распределения (Vd) ле,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

вофлоксацина варьирует от 74 до

112 л. Связывание с белками плаз,

• повышенная

чувствительность

к

мы — 30–40%. Хорошо проникает в

левофлоксацину, другим фторхи,

нолонам или другим компонентам

клетки,

ткани, органы и

секреты:

препарата в анамнезе;

легкие, слизистую оболочку брон,

• эпилепсия;

хов, мокроту, альвеолярные макро,

фаги (концентрация в тканях лег,

• поражение сухожилий, связанное с

ких в 2–5 раз превышает концентра,

приемом хинолонов в анамнезе;

• детский и подростковый возраст до

цию в плазме), органы мочеполовой

системы, полиморфно,ядерные лей,

18 лет;

• беременность;

коциты.

• период лактации.

Метаболизм: левофлоксацин подвер,

гается ограниченному метаболизму в

С осторожностью — пожилой возраст

печени (окисление и/или дезацети,

(высокая вероятность наличия сопут,

лирование).

ствующего снижения

функции по,

Выведение: выводится из организма

чек), дефицит

глюкозо,6,фосфатде,

преимущественно

почками

путем

гидрогеназы.

клубочковой фильтрации и канальце,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

вой секреции. T1/2 левофлоксацина —

ЗЫ. Внутрь, до еды или в перерыве

6–8 ч. Менее 5% принятой дозы выво,

между приемами пищи, не разжевы,

422

Хайлефлокс

Глава 1

объем метаболизма левофлоксацина

филактический шок, аллергический

в печени ограничен.

пневмонит, васкулит.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

Прочие: фотосенсибилизация, асте,

роны

нервной

системы:

головная

ния, обострение порфирии, стойкая

боль,

головокружение,

слабость,

лихорадка,

развитие

суперинфек,

сонливость, бессонница, тремор, бес,

ции.

покойство, парестезии, страх, галлю,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Левофлокса,

цинации, спутанность сознания, де,

цин увеличивает период полувыведе,

прессия, двигательные расстройства,

ния циклоспорина.

судороги.

Эффект левофлоксацина снижают

Со стороны органов чувств: наруше,

ЛС, угнетающие моторику кишечни,

ния зрения, слуха, обоняния, вкусо,

ка, сукральфат, алюминий, или маг,

вой и тактильной чувствительности.

нийсодержащие антацидные ЛС

и

Со стороны ССС: снижение АД, сосу,

препараты железа.

дистый коллапс, тахикардия, удлине,

НПВС и теофиллин при одновремен,

ние

интервала

QT,

мерцательная

ном применении с левофлоксацином

аритмия.

повышают риск развития судорог у

Со стороны пищеварительной систе

предрасположенных

пациентов,

а

мы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с

ГКС повышают риск разрыва сухо,

жилий.

кровью), нарушение

пищеварения,

снижение аппетита, боль в животе,

При одновременном приеме левоф,

псевдомембранозный

колит; повы,

локсацина

с

гипогликемическими

шение активности печеночных транс,

препаратами

возможны изменения

аминаз, гипербилирубинемия, гепа,

уровня глюкозы в крови, включая ги,

тит, дисбактериоз.

пергликемию и гипогликемию.

Левофлоксацин усиливает эффект

Со стороны обмена веществ: гипогли,

кемия (повышение аппетита, повы,

варфарина.

шенное потоотделение, дрожь, нер,

Циметидин и ЛС, блокирующие ка,

возность).

нальцевую секрецию, замедляют вы,

ведение левофлоксацина.

Со стороны костно мышечной систе

мы: артралгия, мышечная слабость,

ПЕРЕДОЗИРОВКА

миалгия, рабдомиолиз, разрыв сухо,

Симптомы: тошнота, эрозивные по,

жилий, тендинит.

ражения слизистых оболочек ЖКТ,

Со стороны мочевыделительной сис

удлинение

интервала

QT, спутан,

темы: гиперкреатининемия, интер,

ность сознания, головокружение, су,

стициальный нефрит, острая почеч,

дороги.

ная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, при

Со стороны органов кроветворения:

необходимости — симптоматическая

эозинофилия, гемолитическая ане,

терапия. Специфического антидота

мия, лейкопения, нейтропения, агра,

не существует, диализ неэффекти,

нулоцитоз, тромбоцитопения, панци,

вен.

топения, геморрагии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После нор,

Аллергические реакции: зуд и гипере,

мализации

температуры тела реко,

мия кожи, отек кожи и слизистых

мендуется продолжать лечение не ме,

оболочек, крапивница, злокачествен,

нее 48–72 ч.

ная экссудативная эритема (синдром

Левофлоксацин принимают не менее

Стивенса,Джонсона),

токсический

чем за 2 ч до или через 2 ч после прие,

эпидермальный некролиз (синдром

ма антацидов магния/алюминия или

Лайелла), бронхоспазм, удушье, ана,

сукральфата, или других препаратов,

Хайрумат

423

содержащих кальций, железо или

1000 табл. 1 пакет помещен в банку

цинк.

ПЭ высокой плотности.

Вследствие возможной фотосенсиби,

Дозировки 500 мг, 750 мг: в блистере

лизации в период лечения и в течение

из ПВХ/алюминия 5, 7 или 10 табл. 1

5 дней после окончания лечения ле,

или 10 блистеров помещены в пачку

вофлоксацином необходимо избегать

картонную. 2 блистра по 5 табл. поме,

солнечного и искусственного УФ,об,

щены в пачку картонную. Для стаци

лучения. При развитии фототоксич,

онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или

ности

лечение

препаратом

следует

1000 табл. 1 пакет помещен в банку

прекратить.

ПЭ высокой плотности.

При появлении признаков тендини,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

та и

псевдомембранозного

колита

По рецепту.

левофлоксацин

немедленно отме,

ХАЙРУМАТ

няют.

(HIRUMAT)

Следует иметь в виду, что у больных с

поражением головного мозга в ана,

Ибупрофен* + Парацета,

мнезе (инсульт, тяжелая травма) воз,

мол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 153

можно развитие судорог.

HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.

При

недостаточности

глюко,

(Индия)

зо,6,фосфатдегидрогеназы возможен

риск гемолитических реакций.

У больных сахарным диабетом во

время

лечения

левофлоксацином

следует тщательно следить за уров,

нем глюкозы в крови.

При одновременном применении ле,

вофлоксацина и варфарина показан

мониторинг ПВ, МНО или других

антикоагуляционных тестов, а также

мониторинг признаков кровотече,

ния.

На фоне приема левофлоксацина

может нарушаться способность па,

циента к концентрации внимания и

быстрота психомоторных реакций. В

связи с этим необходимо соблюдать

осторожность при вождении авто,

транспорта и занятии другими по,

тенциально опасными видами деяте,

льности.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

СОСТАВ

крытые пленочной оболочкой, 250 мг,

Таблетки . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

500 мг, 750 мг.

активные вещества:

Дозировка 250 мг: в блистере из

ибупрофен . . . . . . . . . . . .

. . . 400 мг

ПВХ/алюминия 3, 5 или 10 табл. 1

парацетамол. . . . . . . . . . . . . . 325 мг

или 10 блистеров помещены в пачку

вспомогательные

вещества:

картонную. 2 блистра по 5 табл. поме,

МКЦ — 20 мг, крахмал кукуруз,

щены в пачку картонную. Для стаци

ный — 136,44 мг, тальк — 10 мг,

онаров: в пакете из ПВХ 100, 500 или

магния стеарат — 10 мг, кремния

424

Хайрумат

Глава 1

диоксид коллоидный — 6,06 мг,

Tmax

при приеме натощак составляет 45

карбоксиметилкрахмал натрия —

мин, при приеме после еды — 1,5–2,5

10 мг

ч, в синовиальной жидкости — 2–3 ч

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

(концентрацияибупрофенавыше,чем

ФОРМЫ. Белого или почти белого

в плазме крови). Связь с белками

плазмы — 90%.

цвета овальные двояковыпуклые таб,

летки с риской на одной стороне.

Подвергается пресистемному

и по,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

стсистемному метаболизму в печени.

После абсорбции около 60% фарма,

СТВИЕ. Анальгезирующее, жаропони

кологически неактивной

R,формы

жающее.

ибупрофена медленно трансформи,

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Комби,

руется в активную S,форму. В мета,

нированный препарат.

болизме препарата принимает учас,

Действие

препарата

обусловлено

тие

изофермент

цитохрома

Р450

входящими в его состав компонента,

CYP2C9.

ми.

—

НПВС,

оказывает

Имеет двухфазную кинетику элими,

Ибупрофен

нации с T1/2 2–2,5 ч. Выводится поч,

анальгетическое,

противовоспали,

ками (в неизмененном виде — не бо,

тельное,

жаропонижающее

дейст,

лее 1%) и в меньшей степени — с

вие. Угнетая ЦОГ,1 и ,2, нарушает

желчью.

метаболизм арахидоновой

кисло,

Парацетамол. Абсорбция

—

высо,

ты, уменьшает количество ПГ (ме,

кая. Tmax достигается через 0,5–2 ч.

диаторы боли, воспаления и гипер,

Cmax в плазме крови — 5–20 мкг/мл.

термической реакции), как в очаге

Связь с белками плазмы — 15%. Про,

воспаления, так и в здоровых тка,

никает через ГЭБ. Менее 1% от при,

нях, подавляет

экссудативную и

нятой кормящей матерью дозы пара,

пролиферативную фазы

воспале,

цетамола попадает в грудное молоко.

ния.

—

неизбирательно

Терапевтически

эффективная

кон,

Парацетамол

центрация парацетамола

в плазме

блокирует ЦОГ, преимущественно

достигается при его назначении в

в ЦНС, слабо влияет на водно,соле,

дозе 10–15 мг/кг.

вой обмен и слизистую оболочку

Метаболизируется

в

печени

ЖКТ. Оказывает обезболивающее

(90–95%): 80% вступает в реакции

и жаропонижающее

действие. В

конъюгации с глюкуроновой кисло,

воспаленных тканях

пероксидазы

той и сульфатами с образованием

нейтрализуют

влияние

парацета,

неактивных метаболитов; 17% под,

мола на ЦОГ,1 и ,2, что объясняет

вергается гидроксилированию с об,

низкий

противовоспалительный

разованием 8 активных метаболи,

эффект.

тов, которые конъюгируют с глута,

Эффективность комбинации

выше,

тионом с образованием уже неак,

чем отдельных компонентов.

тивных метаболитов. При недостат,

Ослабляет артралгию в покое и при

ке глутатиона эти метаболиты могут

движении, уменьшает утреннюю ско,

блокировать ферментные системы

ванность

и

припухлость

суставов,

гепатоцитов и вызывать их некроз.

способствует

увеличению

объема

В метаболизме парацетамола участ,

движений.

вует также изофермент цитохрома

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Ибупро

Р450 CYP2E1.

фен. Хорошо абсорбируется из ЖКТ.

T1/2

— 1–4 ч. Выводится почками в

Всасывание незначительно уменьша,

виде метаболитов, только 3% в неиз,

ется при приеме препарата после еды.

мененном виде. У пожилых больных