3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

Сумамед®

365

помощью шприца для дозирования

1 й этап — приготовление восстанов

добавляют 12 мл воды. Взбалтывают

ленного раствора. Во флакон, содер,

до получения однородной суспензии.

жащий 500 мг препарата, добавляют

Объем полученной суспензии соста,

4,8 мл стерильной воды для инъекций

вит около 25 мл, что превышает но,

и тщательно встряхивают до полного

минальный

объем приблизительно

растворения порошка. В 1 мл полу,

на 5 мл. Это предусмотрено для ком,

ченного раствора содержится 100 мг

пенсации неизбежных потерь суспен,

азитромицина.

Восстановленный

зии при

дозировании

препарата.

раствор следует немедленно исполь,

Приготовленную суспензию можно

зовать для дальнейшего разведения.

хранить при температуре не выше

Восстановленный раствор проверяют

25 °C не более 5 дней.

на отсутствие видимых нерастворен,

Лиофилизат для приготовления рас3

ных частиц, в противном случае рас,

твора для инфузий

твор не должен использоваться.

В/в капельно, в течение 3 ч — при кон,

2 й этап — разведение восстановлен

центрации 1 мг/мл, в течение 1 ч —

ного раствора (100 мг/мл). Прово,

при концентрации 2 мг/мл. Следует

дится непосредственно перед введе,

избегать введения более высоких кон,

нием в соответствии с ниже представ,

центраций из,за опасности возникно,

ленной таблицей.

вения реакций в месте введения.

Концентрация азитромицина Количество раствора

Сумамед® нельзя вводить в/в струй,

но или в/м.

в инфузионном растворе, для разведения,

мг/мл

мл

Внебольничная пневмония: 500 мг 1

1

500

раз в сутки в течение не менее 2 дней.

В случае необходимости по решению

2

250

лечащего врача курс может быть про,

длен, но не должен составлять более 5

Восстановленный раствор вносят во

дней. После окончания в/в введения

флакон с растворителем (0,9% рас,

рекомендуется назначение азитроми,

твор натрия хлорида, 5% раствор дек,

цина внутрь в суточной дозе 500 мг до

строзы, раствор Рингера) до получе,

полного завершения 7–10,дневного

ния конечной концентрации азитро,

общего курса лечения.

мицина 1–2 мг/мл в инфузионном

Инфекционно воспалительные забо

растворе.

левания органов малого таза: 500 мг 1

Приготовленный раствор проверяют

раз в сутки в течение 2 дней. Курс ле,

на отсутствие видимых нерастворен,

чения — не более 5 дней. После окон,

ных частиц, в противном случае рас,

чания в/в

введения рекомендуется

твор не должен использоваться.

назначение азитромицина внутрь в

Приготовленныйразведенныйраствор

дозе 250 мг до полного завершения

следует использовать немедленно.

7,дневного общего курса лечения.

Сумамед®

форте

Сроки перехода от в/в введения пре,

Порошок

для

приготовления

сус3

парата Сумамед® к приему внутрь

пензии для приема внутрь

определяются врачом в

соответст,

Внутрь, 1 раз в сутки, за 1 ч до или че,

вии с данными клинического обсле,

рез2чпослееды. Послеприемапрепа,

дования.

®

форте ребенку необхо,

Пациенты с нарушениями функции

рата Сумамед

димо обязательно предложить выпить

почек: коррекция дозы не требуется.

несколько глотков воды, чтобы он

Приготовление раствора для инфузий

смог проглотить остатки суспензии.

Раствор для инфузии готовится в 2

Перед каждым приемом

препарата

этапа.

содержимое

флакона

тщательно

366

Сумамед®

Глава 1

взбалтывают до получения однород,

Сумамед® форте применяют в дозе 20

ной

суспензии. Если необходимый

мг/кг/сут в течение 3 дней; курсовая

объем суспензии не был отобран из

доза 60 мг/кг.

флакона в течение 20 мин после

Максимальная суточная доза состав,

взбалтывания,

суспензию следует

ляет 500 мг.

взболтать снова, отобрать необходи,

Детям с массой тела до 10 кг следует

мый объем и дать ребенку.

принимать препарат Сумамед®, поро,

Необходимую дозу отмеряют с помо,

шок

для приготовления

суспензии

щью шприца для дозирования с це,

для приема внутрь, 100 мг/5 мл.

ной деления 1 мл и номинальной вме,

При болезни Лайма (начальная ста

стимостью суспензии 5 мл (200 мг

дия боррелиоза) — мигрирующей эри

азитромицина) или мерной ложки с

теме (erythema migrans): в 1,й день в

номинальной вместимостью суспен,

дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2,го по 5,й

зии 2,5 мл (100 мг азитромицина) или

день в дозе 10 мг/кг/сут; курсовая

5 мл (200 мг азитромицина), вложен,

доза 60 мг/кг.

ных в картонную упаковку вместе с

Пациенты с нарушениями функции

флаконом.

почек: при нарушении функции по,

После использования шприц (пред,

чек (Cl креатинина >40 мл/мин) кор,

варительно разобрав его) и мерную

рекция дозы не требуется.

ложку промывают проточной водой,

Пациенты с нарушением функции пе

сушат и хранят в сухом месте до сле,

чени:

при

умеренном

нарушении

дующего приема препарата Сумамед®

функции печени коррекция дозы не

форте.

требуется.

При

инфекционно воспалительных

Приготовление и хранение суспензии

заболеваниях верхних и нижних дыха

К содержимому флакона, предназна,

тельных путей, кожи и мягких тка

ченного для приготовления 15 мл

ней: препарат назначают из расчета 10

суспензии (номинальный объем), с

мг/кг 1 раз в день в течение 3 дней;

помощью шприца для дозирования

курсовая доза — 30 мг/кг. Для точно,

добавляют 9,5 мл воды. Взбалтывают

го дозирования препарата Сумамед®

до получения однородной суспензии.

форте в соответствии с массой тела

Объем полученной суспензии соста,

ребенка следует использовать приве,

вит около 20 мл, что превышает но,

денную ниже таблицу.

минальный

объем приблизительно

Масса тела,

Объем суспензии

на 5 мл. Это предусмотрено для ком,

пенсации неизбежных потерь суспен,

кг

на 1 прием

зии

при

дозировании

препарата.

10–14

2,5 мл суспензии

Приготовленную суспензию можно

(100 мг азитромицина)

хранить при температуре не выше

15–24

5 мл суспензии

25 °C не более 5 дней.

(200 мг азитромицина)

К содержимому флакона, предназна,

25–34

7,5 мл суспензии

ченного для приготовления 30 мл

(300 мг азитромицина)

суспензии (номинальный объем), с

35–44

10 мл суспензии

помощью шприца для дозирования

добавляют 16,5 мл воды. Взбалтыва,

(400 мг азитромицина)

не менее 45

12,5 мл суспензии

ют до получения однородной суспен,

зии. Объем полученной

суспензии

(500 мг азитромицина)

составит около 35 мл, что превышает

(соответствует дозе для взрослых

пациентов)

номинальный объем приблизительно

на 5 мл. Это предусмотрено для ком,

При фарингите/тонзиллите, вызван,

пенсации неизбежных потерь суспен,

ных Streptococcus pyogenes, препарат

зии

при

дозировании

препарата.

Сумамед®

367

Приготовленную суспензию можно

рестезия, нарушение вкусовых ощу,

хранить при температуре не выше 25

щений; нечасто — гипестезия, сонли,

°C не более 10 дней.

вость, бессонница; очень редко — тре,

К содержимому флакона, предназна,

вога, агрессия, обморок,

судороги,

ченного для приготовления 37,5 мл

психомоторная гиперактивность, по,

суспензии (номинальный объем), с

теря обоняния (или аносмия) и вку,

помощью шприца для дозирования

совых ощущений, миастения, беспо,

добавляют 20 мл воды. Взбалтывают

койство.

до получения однородной суспензии.

Со стороны органа зрения: часто —

Объем полученной суспензии соста,

нарушение четкости зрения.

вит около 42,5 мл, что превышает но,

Со стороны органа слуха и лабирин

минальный

объем приблизительно

тные нарушения: часто — глухота;

на 5 мл. Это предусмотрено для ком,

нечасто — шум в ушах; редко — вер,

пенсации неизбежных потерь суспен,

тиго.

зии

при

дозировании

препарата.

Со стороны ССС: нечасто — ощуще,

Приготовленную суспензию можно

хранить при температуре

не выше

ние сердцебиения; очень редко —

25 °C не более 10 дней.

снижение АД, увеличение интервала

QT, аритмия типа «пируэт», желу,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

дочковая тахикардия.

развития побочных эффектов класси,

Со стороны ЖКТ: очень часто — тош,

фицирована согласно рекомендациям

нота, метеоризм, боль в животе, диа,

ВОЗ: очень часто (не менее 10%); час,

рея; часто — диспепсия, рвота; нечас,

то (не менее 1%, но менее 10%); нечас,

то — запор, гастрит; очень редко — из,

то (не менее 0,1%, но менее 1%); редко

менение цвета языка, панкреатит.

(не менее 0,01%, но менее 0,1%); очень

Со стороны печени и желчевыводя

редко (менее 0,01%, включая единич,

ные случаи).

щих путей: нечасто — повышение ак,

тивности печеночных трансаминаз,

Инфекционные заболевания: нечас,

повышение концентрации

билиру,

то — кандидоз, в т.ч. слизистой обо,

лочки

полости рта и

гениталий;

бина, гепатит; редко — нарушение

очень редко — псевдомембранозный

функции печени; очень редко — хо,

лестатическая желтуха, печеночная

колит.

недостаточность (в редких случаях с

Со стороны обмена веществ и пита

ния: часто — анорексия.

летальным исходом, в основном на

фоне тяжелого нарушения функции

Аллергические реакции: часто — кож,

ный зуд, кожная сыпь; нечасто — ре,

печени); некроз печени, фульминан,

акции гиперчувствительности, реак,

тный гепатит.

ция фотосенсибилизации, крапивни,

Со стороны костно мышечной систе

ца, синдром Стивенса,Джонсона, ан,

мы и соединительной ткани: часто —

гионевротический отек;

очень ред,

артралгия.

ко

—

анафилактическая

реакция,

Со стороны почек и мочевыводящих

мультиформная эритема,

токсичес,

путей: нечасто — повышение концен,

кий эпидермальный некролиз.

трации мочевины и креатинина в

Со стороны крови и лимфатической

плазме крови; очень редко — интер,

системы: часто — эозинофилия, лим,

стициальный нефрит, острая почеч,

фопения; нечасто — лейкопения, ней,

ная недостаточность.

тропения; очень редко — тромбоцито,

Прочие: часто — слабость; нечасто —

пения, гемолитическая анемия.

боль в груди, периферические отеки,

Со стороны нервной системы: часто —

астения, недомогание,

изменение

головная боль, головокружение, па,

концентрации калия.

368

Сумамед®

Глава 1

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Антацидные

фенадином, алкалоидами спорыньи,

средства не влияют на биодоступ,

цизапридом,

пимозидом,

хиниди,

ность азитромицина, но уменьшают

ном, астемизолом и другими препа,

Cmax в плазме крови на 30%, поэтому

ратами, метаболизм которых проис,

азитромицин следует принимать по

ходит с участием этого изофермента.

крайней мере за 1 ч до или через 2 ч

При одновременном применении с

после приема этих препаратов или

зидовудином азитромицин не влия,

еды.

ет на

фармакокинетические

пара,

Азитромицин не влияет на концент,

метры зидовудина в плазме крови

рацию карбамазепина, циметидина,

или на выведение почками его и его

диданозина, эфавиренза, флуконазо,

метаболита глюкуронида. Тем не ме,

ла, индинавира, мидазолама, тео,

нее,

увеличивается

концентрация

филлина, триазолама, триметопри,

активного метаболита — фосфори,

ма/сульфаметоксазола, цетиризина,

лированного зидовудина — в моно,

силденафила, аторвастатина, рифа,

ядерных

клетках периферических

бутина и метилпреднизолона в плаз,

сосудов. Клиническое значение дан,

ме крови при одновременном приме,

ного факта неясно.

нении.

При

одновременном

применении

При необходимости одновременно,

макролидов с эрготамином и дигид,

го применения с циклоспорином ре,

роэрготамином возможно

проявле,

комендуется

контролировать кон,

ние их токсического действия.

центрацию циклоспорина в плазме

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

крови.

Симптомы:

При одновременном применении ди,

тошнота,

временная

потеря

слуха,

гоксина и азитромицина необходимо

рвота,

диарея, абдоминальная

боль,

контролировать концентрацию ди,

нарушение функции печени.

гоксина в плазме крови, т.к. многие

Лечение: промывание желудка, симп,

макролиды

повышают

всасывание

томатическая терапия (прием акти,

дигоксина в кишечнике.

вированного угля), контроль жизнен,

При необходимости одновременного

но важных функций.

применения

с антикоагулянтными

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае

средствами непрямого действия (вар,

фарин, другие антикоагулянты кума,

пропуска приема одной дозы препара,

ринового типа) рекомендуется про,

та Сумамед®

— пропущенную дозу

водить тщательный контроль ПВ.

следует принять как можно раньше, а

Было установлено, что одновремен,

последующие — с перерывами в 24 ч.

ное применение терфенадина и анти,

Препарат Сумамед®

следует приме,

биотиков класса макролидов вызыва,

нять с осторожностью у пациентов с

ет аритмию и удлинение интервала

умеренными нарушениями функции

QT. Исходя из этого, нельзя исклю,

печени из,за возможности развития

чить

вышеуказанных

осложнений

фульминантного гепатита и тяжелой

при одновременном приеме терфена,

печеночной

недостаточности. При

дина и азитромицина.

наличии

симптомов

нарушения

При одновременном применении с

функции печени, таких как быстро

нелфинавиром возможно увеличение

нарастающая астения, желтуха, по,

частоты побочных реакций со сторо,

темнение мочи, склонность к крово,

ны азитромицина.

течениям,

печеночная

энцефалопа,

Следует учитывать возможность ин,

тия, терапию препаратом Сумамед®

гибирования изофермента CYP3A4

следует прекратить и провести ис,

азитромицином при одновременном

следование функционального состо,

применении с циклоспорином, тер,

яния печени.

Сумамед®

369

При умеренных нарушениях функ,

Синдром замедленной реполяриза,

ции почек (Cl креатинина

>40

ции желудочков — синдром удлине,

мл/мин) терапию препаратом Сума,

ния интервала QT — повышает риск

мед® следует проводить с осторожно,

развития аритмий (в т.ч. аритмии

стью, под контролем состояния фун,

типа «пируэт») на фоне приема мак,

кции почек. При терминальной ста,

ролидов, а также препарата Сума,

дии почечной недостаточности

(Cl

мед®. Осторожность при примене,

креатинина <10 мл/мин) отмечается

нии азитромицина

следует

соблю,

увеличение концентрации азитроми,

дать у пациентов с удлинением ин,

цина в плазме крови на 33%.

тервала QT, получающих терапию

антиаритмическими

средствами

Необходимо помнить, что для про,

классов IA, III, цизапридом, при ги,

филактики фарингита/тонзиллита,

покалиемии или

гипомагниемии,

вызванного Streptococcus pyogenes, а

клинически значимой брадикардии,

также для профилактики острой рев,

аритмии или тяжелой сердечной не,

матической лихорадки препаратом

достаточности.

выбора обычно является пеницил,

Применение препарата Сумамед® мо,

лин.

жет спровоцировать развитие миас,

Как и при применении других анти,

тенического синдрома или вызвать

бактериальных препаратов, при тера,

обострение миастении.

пии препаратом Сумамед®

следует

При применении препаратов Сума,

регулярно обследовать пациентов на

мед® и Сумамед® форте в форме по,

наличие невосприимчивых микроор,

рошка для приготовления суспензии

ганизмов и признаки развития супер,

для приема внутрь у пациентов с са,

инфекций, в т.ч. грибковых.

харным диабетом, а также при низко,

Препарат Сумамед® не следует при,

калорийной диете необходимо учи,

менять более длительными курсами,

тывать, что в состав суспензии входит

чем указано в инструкции, т.к. фар,

сахароза (0,32 ХЕ/5 мл).

макокинетические свойства азитро,

Эффективность и безопасность при,

мицина

позволяют рекомендовать

менения у детей до 18 лет лекарст,

короткий и удобный режим дозиро,

венной формы препарата Сумамед®,

вания.

предназначенной для приготовле,

ния раствора для инфузий, не уста,

Нет данных о возможном взаимодей,

ствии между азитромицином и про,

новлена.

изводными эрготамина и дигидроэр,

Пациентам, находящимся на диете с

готамина, но из,за развития эрготиз,

ограниченным потреблением натрия,

при лечении препаратом Сумамед®

ма при одновременном применении

необходимо учитывать, что в одном

макролидов с производными эргота,

флаконе содержится 198,3 мг натрия

мина и

дигидроэрготамина

данная

(гидроксид натрия — вспомогатель,

комбинация противопоказана.

ное вещество).

При длительном приеме препарата

Влияние на способность управлять

Сумамед® возможно развитие псев,

транспортными средствами и зани

домембранозного колита, вызванного

маться другими потенциально опас

Clostridium difficile, как в виде легкой

ными видами деятельности, требую

диареи, так и тяжелого колита. При

щими повышенной

концентрации

развитии диареи на фоне приема

внимания и быстроты психомотор

азитромицина, а также через 2 мес по,

ных реакций. При развитии нежела,

сле окончания терапии следует иск,

тельных эффектов со стороны нер,

лючить

клостридиальный

псевдо,

вной системы и органа зрения следу,

мембранозный колит.

ет соблюдать осторожность при вы,

370

Тиамазол*

Глава 1

полнении действий, требующих по,

Тиамазол*

вышенной концентрации внимания

370 (Thiamazole*)

и

быстроты психомоторных реак,

ций.

Синонимы

ФОРМА ВЫПУСКА. Сумамед®

Тирозол®: табл. п.п.о.

Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блисте,

(Takeda Pharmaceuticals Limited

ре

из

ПВХ/ПВДХ/алюминиевой

Liability Company) . . . . . . . . . . . . . . . . . 386

фольги; по 1 блистеру в картонной

пачке.

ТИЗЕРЦИН®

Таблетки, покрытые пленочной обо

(TISERCIN

®

)

лочкой, 125 мг. По 6 табл. в блистере

из ПВХ/алюминиевой фольги; по 1

Левомепромазин* . . . . . . . . . . . . . 265

блистеру в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной обо

EGIS Pharmaceuticals PLC

лочкой, 500 мг. По 3 табл. в блистере

(Венгрия)

из ПВХ/алюминиевой фольги; по 1

блистеру в картонной пачке.

Порошок для приготовления суспен

зии для приема внутрь, 100 мг/5 мл.

По 20,925 г порошка в непрозрачном

флаконе белого цвета из ПЭ высокой

плотности объемом 50 мл с полипро,

пиленовой резистентной крышкой.

По 1 фл. вместе с мерной двухсторон,

ней ложкой и/или шприцем для до,

зирования в картонной пачке.

Лиофилизат для приготовления рас

твора для инфузий, 500 мг. По 500 мг

действующего вещества в стеклян,

ном бесцветном флаконе, укупорен,

ном бромбутиловой или хлорбути,

ловой пробкой, обжатой алюминие,

вым колпачком. По 5 фл. в картон,

ной пачке.

Сумамед® форте

Порошок для приготовления суспен

зии для приема внутрь, 200 мг/5 мл.

СОСТАВ

По 16,74 г (15 мл), 29,295 г (30 мл)

Таблетки, покрытые обо3

или 35,573 г (37,5 мл) порошка в не,

лочкой . . . . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

прозрачном флаконе белого цвета

активное вещество:

из ПЭ высокой плотности объемом

левомепромазин. . . . . . .

. . . . 25 мг

50 мл (для 15 мл суспензии) или 100

(эквивалентно 33,8 мг левомеп,

мл (для 30 и 37,5 мл суспензии) с по,

ромазина гидромалеата)

липропиленовой

резистентной

вспомогательные вещества: маг,

крышкой. По 1 фл. вместе с мерной

ния стеарат — 1 мг; натрия крах,

двухсторонней ложкой и шприцем

мала гликолят — 2 мг; повидон —

для дозирования в картонной пачке.

8 мг; МКЦ — 10 мг; крахмал кар,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

тофельный — 15,2 мг; лактоза —

По рецепту.

40 мг

Тизерцин®

371

оболочка: гипромеллоза — 2,632

лептиков. Левомепромазин повыша,

мг; титана диоксид — 0,758 мг; ди,

ет болевой порог. Благодаря способ,

метикон — 0,355 мг; магния стеа,

ности усиливать эффекты анальгети,

рат — 0,255 мг

ков, этот препарат можно использо,

Раствор для инфузий

вать для вспомогательной терапии

и внутримышечного вве3

при остром и хроническом болевом

дения . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

синдроме.

активное вещество:

Максимальный анальгетический эф,

левомепромазин. . . . . . . . . . . 25 мг

фект развивается в течение

20–40

вспомогательные

вещества: ли,

мин после в/м введения и длится

монная кислота безводная — 9 мг;

примерно 4 ч.

монотиоглицерол — 7,5 мг; на,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

трия хлорид — 6 мг; вода для инъ,

екций — до 1 мл

приема внутрь Cmax препарата в плазме

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

крови достигается через 1–3 ч; после

ФОРМЫ. Таблетки, покрытые обо

в/м введения — через 30–90 мин. Про,

ходит через гистогематические барье,

лочкой: круглые, слегка двояковыпук,

ры, включая ГЭБ, распределяется в

лые, белого цвета, без запаха.

органах и тканях.

Раствор для инфузий и внутримы

шечного введения: бесцветный

или

Левомепромазин быстро метаболи,

слегка окрашенный,

прозрачный, с

зируется в печени путем деметилиро,

характерным запахом.

вания с образованием сульфатных и

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ3

глюкуронидных конъюгатов,

кото,

СТВИЕ. Нейролептическое.

рые выводятся с мочой. Метаболит,

образующийся в результате демети,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Антипси,

лирования

(N,десметилмонометот,

хотическое

средство

(нейролептик)

римепразин), обладает фармакологи,

фенотиазинового ряда. Оказывает ан,

ческой активностью, остальные мета,

типсихотическое,

седативное

(сно,

болиты неактивны. Небольшая часть

творное), анальгезирующее, умерен,

ное противорвотное,

гипотермиче,

введенной дозы (1%) выводится в не,

ское, умеренное антигистаминное и

измененном виде с мочой и калом. T1/2

м,холиноблокирующее действие. Вы,

— 15–30 ч.

зывает снижение АД.

ПОКАЗАНИЯ

Антипсихотическое

действие

обу,

• психомоторное возбуждение раз,

словлено

блокадой

дофаминовых

личной этиологии при шизофрении

D2,рецепторов мезолимбической и

(острой и хронической), биполяр,

мезокортикальной системы.

ных расстройствах, сенильных, ин,

Седативное

действие

обусловлено

токсикационных и прочих психо,

блокадой адренорецепторов ретику,

зах, олигофрении, эпилепсии;

лярной формации ствола головного

• психические расстройства, проте,

мозга; противорвотное

действие —

кающие с ажитацией, тревогой, па,

блокадой дофаминовых D2,рецепто,

никой, фобиями, стойкой бессон,

ров триггерной зоны рвотного цент,

ницей;

ра; гипотермическое действие — бло,

• усиление

действия анальгетиков,

кадой дофаминовых рецепторов ги,

средств для общей анестезии, анти,

поталамуса.

гистаминных препаратов;

Экстрапирамидные

побочные

эф,

• болевой синдром (невралгия трой,

фекты у левомепромазина менее вы,

ничного

нерва, неврит лицевого

ражены, чем у классических нейро,

нерва, опоясывающий лишай).

372

Тизерцин®

Глава 1

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

• повышенная

чувствительность к

ЗЫ. Таблетки

фенотиазинам и другим компонен,

Внутрь, начиная с суточной дозы

там препарата;

25–50 мг, в несколько приемов (мак,

• одновременный прием антигипер,

симальная часть суточной дозы дол,

тензивных средств;

жна назначаться перед сном), еже,

• передозировка препаратов,

вызы,

дневно увеличивая ее на 25–50 мг до

вающих торможение ЦНС (алко,

улучшения состояния больного. У

голь, общие

анестетики, снотвор,

резистентных к другим нейролепти,

ные);

кам больных суточную дозу можно

• закрытоугольная глаукома;

наращивать

быстрее,

прибавляя

по

• задержка мочи;

50–75 мг/сут. Средние

суточные

дозы — 200–300 мг.

• болезнь Паркинсона;

После улучшения состояния пациен,

• рассеянный склероз;

та дозу следует снизить до поддержи,

• миастения, гемиплегия;

вающей, величина которой определя,

• хроническая сердечная недостаточ,

ется индивидуально.

ность в стадии декомпенсации;

В амбулаторной практике больным с

• выраженная

почечная/печеночная

невротическими расстройствами на,

недостаточность;

значают в суточной дозе 12,5–50 мг

• выраженная артериальная гипотен,

(1/2–2 табл.).

зия;

Больным с психозами, при выражен,

• угнетение костномозгового крове,

ном

психомоторном

возбуждении,

творения (гранулоцитопения);

целесообразно начинать терапию ле,

• порфирия;

вомепромазином с парентерального

• кормление грудью;

введения.

• детский возраст до 12 лет.

Для предупреждения развития орто,

С осторожностью: эпилепсия; паци,

статического коллапса во время лече,

енты с сердечно,сосудистыми заболе,

ния требуется соблюдение постель,

ваниями в анамнезе, особенно в пожи,

ного режима.

лом возрасте (нарушения проводимо,

Раствор для инфузий и в/м введения

сти сердечной мышцы, аритмии, синд,

В/в,

в/м. Парентеральное

введение

ром врожденного удлинения интерва,

применяется

при

невозможности

приема препарата внутрь.

ла QT).

Обычная суточная доза — 75–100 мг

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

(за 2–3 инъекции) в условиях посте,

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ3

льного режима под контролем АД и

ДЬЮ. Препарат не следует применять

пульса. При необходимости суточ,

во время беременности, за исключе,

ную

дозу

увеличивают

до

нием случаев, когда проведено тщате,

200–250 мг. При в/м введении пре,

льное сопоставление риска для плода

парат следует вводить глубоко в

и пользы для матери.

мышцу. Применяют также в/в капе,

Левомепромазин проникает в груд,

льные инфузии, для чего препарат

ное молоко. В связи с этим, а также

Тизерцин®

следует

развести

—

при отсутствии контролируемых ис,

(50–100 мг препарата в 250 мл 0,9%

следований его применение при груд,

раствора натрия хлорида или 5% рас,

ном вскармливании противопоказа,

твора декстрозы (глюкозы) — и вво,

но. При необходимости приема пре,

дить медленно через капельницу.

парата в период лактации следует ре,

Клинического опыта по парентераль,

шить вопрос о прекращении кормле,

ному применению левомепромазина

ния грудью.

у детей до 12 лет недостаточно. При

Тизерцин®

373

наличии строгих

показаний

детям

та, рвота, запор, поражение печени

старше 12 лет рекомендованы дозы от

(желтуха, холестаз).

0,35 мг/кг/день до 3,0 мг/кг/день.

Со стороны кожных покровов: эксфо,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

лиативный

дерматит,

крапивница,

роны ССС: самый частый побочный

эритема,

фотосенсибилизация,

ги,

эффект — снижение АД и ортостати,

перпигментация.

ческая гипотензия. Также возможны

Со стороны органов зрения: пигмент,

тахикардия,

синдром

Морга,

ная ретинопатия, отложения в хрус,

ньи,Адамса,Стокса,

удлинение ин,

талике и роговице.

тервала QT (аритмогенный эффект,

Аллергические реакции: отек гортани,

тахикардия типа «пируэт») (см. также

периферические отеки, анафилакто,

«Особые указания»). При приеме

идные

реакции, бронхоспазм,

кра,

нейролептиков фенотиазинового ряда

пивница,

эксфолиативный дерма,

отмечены случаи

внезапной

смерти

тит.

(возможно вызванные кардиологиче,

Другие: гипертермия

(может

быть

скими причинами).

первым признаком НЗС), боль и отек

Со стороны системы кровообраще

в местах инъекций.

ния и лимфатической системы: пан,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Следует из,

цитопения, агранулоцитоз, лейкопе,

ния,

эозинофилия,

тромбоцитопе,

бегать

одновременного применения

ния.

левомепромазина

и

ингибиторов

Со стороны ЦНС: сонливость, голо,

МАО, т.к. возможно увеличение про,

вокружение,

повышенная утомляе,

должительности действия левомепро,

мость, спутанность сознания, невнят,

мазина и усиление тяжести его побоч,

ность речи, экстрапирамидные симп,

ных эффектов.

томы с преобладанием акинето,гипо,

Следует

соблюдать

осторожность

тонического синдрома (дискинезия,

при одновременном применении со

дистония, паркинсонизм, опистото,

следующими средствами:

нус,

гиперрефлексия), эпилептиче,

, средства с м,холиноблокирующей

ские

припадки,

повышение

ВЧД,

активностью (трициклические анти,

нейролептический злокачественный

депрессанты; блокаторы Н1,гиста,

синдром (НЗС) (см. также «Особые

миновых рецепторов; некоторые ан,

указания»).

типаркинсонические средства; атро,

Со стороны обмена веществ: сниже,

пин,

скополамин,

суксаметоний)

ние массы тела, галакторея, наруше,

усиливают

м,холиноблокирующее

ния менструального цикла, мастал,

действие левомепромазина (возмож,

гия. У некоторых пациентов, длите,

ны паралитическая кишечная непро,

льно

получающих

фенотиазины,

ходимость, задержка мочи, глауко,

описано развитие аденомы гипофи,

ма). При одновременном примене,

за, однако для установления ее при,

нии со скополамином наблюдались

чинной связи с этими препаратами

экстрапирамидные

побочные

эф,

необходимы дополнительные иссле,

фекты;

дования.

, средства, угнетающие ЦНС (нарко,

Со стороны репродуктивной и моче

тические анальгетики, средства для

выделительной системы: затруднен,

общей анестезии, анксиолитики, се,

ное мочеиспускание, обесцвечивание

дативные

и

снотворные средства,

мочи, нарушение сокращений маточ,

транквилизаторы,

трициклические

ной мускулатуры.

антидепрессанты),

усиливают угне,

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, неп,

тающее действие

левомепромазина

риятные ощущения в животе, тошно,

на ЦНС;

374

Тизерцин®

Глава 1

,

средства,

стимулирующие ЦНС

Левомепромазин и его негидрокси,

(например производные амфетами,

лированные метаболиты

являются

на) — левомепромазин снижает их

мощными ингибиторами цитохрома

психостимулирующий эффект;

Р4502D6. Совместное

применение

, леводопа — левомепромазин ослаб,

левомепромазина с лекарственными

ляет эффект леводопы;

препаратами,

метаболизирующими,

,

пероральные

гипогликемические

ся главным образом при помощи ци,

средства — при одновременном при,

тохрома Р4502D6, может привести к

менении с левомепромазином снижа,

повышению их концентрации, что

ется их эффективность, что требует

может увеличить нежелательные эф,

коррекции дозы;

фекты этих препаратов.

, средства, удлиняющие интервал QT

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: ар,

(некоторые

противоаритмические

териальная гипотензия,

нарушение

препараты, макролидные антибиоти,

проводимости

в сердечной мышце

ки, некоторые

противогрибковые

(удлинение интервала QT, желудоч,

производные азола, цизаприд, неко,

ковая

тахикардия

типа

«пируэт»,

торые антидепрессанты, некоторые

предсердно,желудочковая

блокада),

антигистаминные препараты, а также

угнетение сознания различной степе,

диуретики,

снижающие концентра,

ни выраженности (вплоть до комы),

цию калия в крови), усиливают риск

экстрапирамидные

симптомы, седа,

удлинения интервала QT и, следова,

тивный эффект, эпилептические при,

тельно, повышают риск аритмии;

падки.

, препараты, вызывающие фотосен,

Лечение: реанимационные мероприя,

сибилизацию,

при

одновременном

тия, симптоматическая терапия. Спе,

применении

с

левомепромазином,

цифический

антидот

неизвестен.

увеличивают вероятность возникно,

Форсированный диурез, гемодиализ

вения фотосенсибилизации;

и гемоперфузия неэффективны.

,

алкоголь

усиливает торможение

ЦНС и повышает вероятность воз,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Примене,

никновения

экстрапирамидных по,

ние препарата следует прекратить в

бочных эффектов при одновремен,

случае возникновения аллергических

ном применении с левомепромази,

реакции.

ном;

При беременности препарат следует

, антацидные средства снижают вса,

назначать после тщательного сопо,

сывание

в

ЖКТ

(левомепромазин

ставления риска и пользы (см. «При,

следует назначать за 1 ч до или через

менение при беременности и кормле,

4 ч после приема антацидных

нии грудью»).

средств);

Одновременное применение со сред,

, лекарственные препараты, угнетаю,

ствами, угнетающими ЦНС, ингиби,

щие костномозговое кроветворение,

торами

МАО

и антихолинергиче,

увеличивают риск миелосупрессии;

скими

веществами

требует особой

, дилевалол (R,R,лабеталол), подоб,

осторожности

(см.

«Взаимодейст,

но левомепромазину, ингибирует об,

вие»).

мен веществ, что приводит к взаим,

Особая осторожность нужна при на,

ному усилению действия обоих ЛС. В

значении препаратов пациентам с по,

случае их одновременного примене,

чечной

и/или

печеночной недоста,

ния может потребоваться уменьше,

точностью из,за риска

кумуляции

ние дозировок одного или обоих пре,

препарата.

паратов. Не исключено аналогичное

Пожилые пациенты имеют предрас,

взаимодействие с другими бета,адре,

положенность к ортостатической ги,

ноблокаторами.

потензии, а также антихолинергиче,