3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

НеоЦитотект

305

ническими заболеваниями, при кото,

ных заболеваний. Это касается также

рых повышается вязкость крови.

возбудителей до сих пор неизвестной

При применении Ig, предназначен,

природы. Чтобы снизить риск пере,

ных для в/в введения, описаны еди,

дачи возбудителей болезней, по стро,

ничные случаи острой почечной не,

гим критериям проводится отбор до,

достаточности, которая возникала у

норов, тестируется и отбирается до,

пациентов,

имеющих дополнитель,

норская плазма и контролируется

ные факторы риска: нарушения фун,

пул плазмы.

кции почек, сахарный диабет, пони,

В производственный процесс вклю,

женный

ОЦК, избыточная масса

чены стадии для удаления и/или

тела, прием лекарств, оказывающих

инактивации возбудителей.

нефротоксическое действие, возраст

Для изготовления НеоЦитотекта ис,

старше 65 лет.

пользуется исключительно

плазма

При лечении препаратом НеоЦито,

тект для всех групп пациентов необ,

здоровых доноров, в которой не были

ходимо:

обнаружены антитела к ВИЧ типов 1

и 2, вирусу гепатита С и поверхност,

, достаточное потребление жидкости

до начала инфузии препаратом;

ный антиген вируса гепатита В, а так,

же активность ферментов

печени

, контроль диуреза;

(трансаминаз) не превышает норма,

, контроль содержания креатинина

сыворотки;

льное граничное значение. Дополни,

, исключение одновременного прие,

тельно к тестированию плазмы отде,

ма диуретиков.

льных доноров контролю подверга,

Наиболее часто нарушение функции

ются сначала минипулы (тестирова,

почек и острую почечную недоста,

ние методом полимеразной цепной

точность связывают с применением

реакции (ПЦР) на ВИЧ, вирусы ге,

препаратов, содержащих в качестве

патита А, В и С, парвовирус В19), а

стабилизатора сахарозу. Поэтому па,

затем производственный пул плазмы,

циентам с каким,либо из указанных

перерабатываемый на НеоЦитотект

выше дополнительных факторов рис,

(повторное тестирование на антитела

ка рекомендуется использовать Ig,

к ВИЧ типов 1 и 2, вирусам гепатита

которые не содержат сахарозу, на,

В и С, а также методом ПЦР на ВИЧ,

пример НеоЦитотект. Пациентам, у

вирусы гепатита В и С). В производ,

которых имеется риск развития ост,

стве используется пул плазмы только

рой почечной недостаточности или

при отрицательных результатах тес,

тромбоэмболии, препарат Ig следует

тирования.

вводить с максимально низкой скоро,

НеоЦитотект изготавливают

фрак,

стью и в максимально низкой дозе.

ционированием этанолом на холоду.

Влияние

на

способность

управлять

Для инактивации и удаления воз,

автомобилем или выполнять работы,

можных вирусов проводят обработку

требующие

повышенной

скорости

три,н,бутилфосфатом, твином 80, ок,

физических

и психических реакций.

тановой кислотой и фильтрацию. До,

Нет никаких указаний на то, что Ig

полнительно проводят процедуру на,

могут влиять на способность управ,

нофильтрации.

ления транспортными

средствами

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

или обслуживание механизмов.

Дополнительные данные

инфузий. По 10 или 50 мл препарата во

При применении лекарственных пре,

флаконах из бесцветного стекла, уку,

паратов из крови или плазмы челове,

поренных пробкой из бромбутилового

ка нельзя полностью исключить риск

каучука с алюминиевым колпачком,

передачи возбудителей инфекцион,

по 1 флакону в пачке картонной.

306

Октреотид*

Глава 1

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

По рецепту.

СТВИЕ. Соматостатиноподобное.

306 Октреотид* (Octreotide*)

ФАРМАКОДИНАМИКА. Октрео,

тид — синтетический аналог сомато,

Синонимы

статина, обладающий сходными с ним

Октреотид,депо: лиоф.

фармакологическими эффектами, но

значительно большей продолжитель,

д/сусп. для в/м введ. про,

ностью действия. Октреотид подавля,

лонг.

(Фарм Синтез ЗАО) . . . . . . . . . 308

ет секрецию гормона роста (ГР), как

ОКТРЕОТИД

патологически повышенную,

так и

(OCTREOTIDE)

вызываемую аргинином, физической

нагрузкой и инсулиновой гипоглике,

Октреотид* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 306

мией. Препарат подавляет также сек,

ЗАО «Фарм Синтез»

рецию инсулина, глюкагона, гастрина,

серотонина, как патологически повы,

(Россия)

шенную, так и вызванную приемом

пищи; также подавляет секрецию ин,

сулина и глюкагона, стимулирован,

ную аргинином. Октреотид подавляет

секрецию тиреотропина, вызываемую

тиреолиберином.

У больных, которым планируется

проведение операции на поджелудоч,

ной железе, применение октреотида

до операции, во время и после нее

снижает частоту типичных послеопе,

рационных осложнений (например

панкреатических свищей, абсцессов,

сепсиса, острого послеоперационного

панкреатита). При кровотечении из

варикозно,расширенных вен

пище,

вода и желудка у больных с циррозом

печени применение октреотида в

комбинации со специфическим лече,

нием (например склерозирующей и

гемостатической терапией) приводит

СОСТАВ

к более эффективной остановке кро,

вотечения и профилактике повторно,

Раствор для внутривен3

го кровотечения.

ного и подкожного введе3

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После п/к

ния . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

введения октреотид быстро и полно,

активное вещество:

стью всасывается. Cmax октреотида в

октреотид . . . . . . . . . . . . . . . . 50 мкг

плазме достигается в пределах 30 мин.

100 мкг

Связывание с белками плазмы состав,

вспомогательные вещества: на,

ляет 65%. Связывание октреотида с

трия хлорид — 9,0 мг; вода для

форменными элементами крови край,

инъекций — до 1 мл

не незначительно. Vd составляет 0,27

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

л/кг. T1/2 после п/к введения октрео,

ФОРМЫ. Прозрачная бесцветная

тида составляет 100 мин. После в/в

жидкость без запаха.

введения выведение октреотида осу,

Октреотид

307

ществляется в 2 фазы, с T1/2 — 10 и 90

но назначение до 1200 мкг/сут с ис,

мин соответственно. Б ольшая

частьпользованием в/в пути введения.

октреотида выводится через кишеч,

Для остановки язвенных кровотече

ник, около 32% выводится в неизме,

ний вводят в/в 25–50 мкг/ч в виде в/в

ненном виде, почками.

инфузий в течение 5 дней.

Общий

клиренс

составляет

160

Для остановки кровотечения из вари

мл/мин. У пожилых пациентов сни,

козно расширенных вен пищеводавво,

жается клиренс, а T1/2 увеличивается.

дят в/в в дозе 25–50 мкг/ч в виде про,

При тяжелой хронической почечной

должительных в/в инфузий в тече,

недостаточности

клиренс уменьша,

ние 5 дней. У больных пожилого воз,

ется в 2 раза.

раста нет необходимости в снижении

ПОКАЗАНИЯ

дозы Октреотида.

• лечение острого панкреатита;

Профилактика осложнений после опе

• остановка кровотечения при язвен,

раций на поджелудочной железе пер,

ной болезни желудка и двенадцати,

вую дозу 100–200 мкг вводят п/к за

перстной кишки;

1–2 ч до лапаротомии; затем после

• остановкакровотеченияипрофилак,

операции вводят п/к по 100–200 мкг

тика повторного кровотечения из ва,

3 раза/сут на протяжении 5–7 после,

рикозно расширенных вен пищевода

довательных дней.

у больных с циррозом печени;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

• профилактика и лечение осложне,

роны ЖКТ, поджелудочной железы, пе

ний после операций на органах

чени и желчного пузыря: возможны —

брюшной полости.

анорексия, тошнота, рвота, спастиче,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ская боль в животе, ощущение взду,

• повышенная чувствительность

к

тия живота, избыточное газообразова,

октреотиду или другим компонен,

ние, жидкий стул, диарея и стеаторея.

там препарата;

Хотя выделение жира с калом может

• детский возраст до 18 лет.

возрастать, нет указаний на то, что

С осторожностью: холелитиаз (желч,

длительное лечение Октреотидом мо,

но,каменная болезнь), сахарный диа,

жет приводить к развитию нарушений

всасывания (мальабсорбция). В ред,

бет, беременность, период лактации.

ких случаях могут отмечаться явле,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

ния, напоминающие острую кишеч,

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ3

ную непроходимость.

ДЬЮ. Применение октреотида при

Известны отдельные случаи острого

беременности не изучалось. Октрео,

гепатита без холестаза, а также гипер,

тид следует применять при беремен,

билирубинемии в сочетании с увели,

ности только в случае, если предпола,

чением активности ЩФ, ГГТ и в ме,

гаемая польза для матери превышает

ньшей степени других трансаминаз.

потенциальный риск для плода.

Длительное применение Октреотида

Неизвестно, попадает ли препарат в

может приводить к образованию кам,

грудное молоко, поэтому при приме,

ней в желчном пузыре.

нении препарата в период лактации

Со стороны ССС: в отдельных случа,

следует отказаться от грудного вскар,

ях — аритмия, брадикардия.

мливания.

Со стороны углеводного обмена: воз,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

можно нарушение толерантности к

ЗЫ. П/к, в/в (капельно).

глюкозе после приема пищи (обу,

При лечении

острого панкреатита

словлено подавлением секреции ин,

препарат вводится п/к по 100 мкг 3

сулина), гипогликемия; в редких слу,

раза в сутки в течение 5 сут. Возмож,

чаях при длительном лечении воз,

308

Октреотид3депо

Глава 1

можно развитие персистирующей ги,

ред введением до комнатной темпера,

пергликемии.

туры и вводить меньший объем пре,

Местные реакции: в месте инъекции

парата. Следует избегать нескольких

возможны боль, ощущение зуда или

инъекций в одно и то же место через

жжение,

краснота

и

припухлость

короткие интервалы времени.

(обычно проходят в течение 15 мин).

Влияние на способность управлять

Прочие: аллергические реакции, ало,

автомобилем и другими механизмами.

пеция.

Некоторые побочные эффекты окт,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Октреотид

реотида могут отрицательно влиять

уменьшает всасывание циклоспорина,

на способность управлять автомоби,

замедляет всасывание циметидина.

лем и другими механизмами, требую,

щими

повышенной концентрации

Необходима коррекция режима дози,

внимания и скорости психомоторных

рования одновременно применяемых

диуретиков,

бета,адреноблокаторов,

реакций.

БКК, инсулина, пероральных гипог,

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

ликемических препаратов.

внутривенного и подкожного введения

При одновременном применении Ок,

50, 100 мкг/мл. По 1 мл в ампулах из

треотида и бромокриптина биодос,

бесцветного стекла с цветовой марки,

тупность последнего повышается.

ровкой в виде двух зеленых полосок

Препараты,

метаболизирующиеся

или в ампулах темного стекла, имею,

ферментами

системы

цитохрома

щих кольцо натяжения для вскрытия,

Р450 и имеющие узкий терапевтиче,

или ампулах с точкой разлома. По 5

ский диапазон доз, следует назначать

амп. помещают в контурную ячейко,

с осторожностью.

вую упаковку из пленки ПВХ.1 или 2

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

контурные ячейковые упаковки поме,

кратковременное урежение ЧСС, чув,

щаютвпачкуизкартонакоробочного.

ство прилива крови к лицу, спастиче,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ская боль в животе, диарея, тошнота,

По рецепту.

ощущение пустоты в желудке.

ОКТРЕОТИД3ДЕПО

Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. У больных

(OCTREOTIDE3DEPO)

сахарным диабетом, получающих ин,

Октреотид* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 306

сулин, Октреотид может снижать по,

ЗАО «Фарм Синтез» (Россия)

требность в инсулине.

Если камни в желчном пузыре выяв,

СОСТАВ

лены перед началом лечения, вопрос

о применении Октреотида решается

Лиофилизат для приго3

индивидуально, в зависимости от со,

товления суспензии для

отношения потенциального лечебно,

внутримышечного введе3

го эффекта препарата и возможных

ния пролонгированного

факторов риска, связанных с наличи,

действия. . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

ем камней в желчном пузыре.

активное вещество:

Побочные эффекты со стороны ЖКТ

октреотид . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

могут быть уменьшены, если инъек,

20 мг

ции Октреотида делать в промежут,

30 мг

ках между приемами пищи или перед

вспомогательные вещества: сопо,

сном.

лимер DL,молочной и гликоле,

Для уменьшения

явлений диском,

вой

кислот — 270,0/560,0/850,0

форта в месте инъекции рекоменду,

мг; D,маннит — 85,0/85,0/85,0 мг;

ется доводить раствор препарата пе,

карбоксиметилцеллюлозы натри,

Октреотид3депо

309

рецепторы к соматостатину. Октрео,

тид — синтетический октапептид, яв,

ляющийся производным естественно,

го гормона соматостатина и обладаю,

щий сходными с ним фармакологиче,

скими эффектами, но значительно бо,

льшей продолжительностью действия.

Препарат подавляет патологически

повышенную секрецию гормона рос,

та, а также пептидов и серотонина,

продуцируемых в гастроэнтеропанк,

реатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно

соматостатину, подавляет секрецию

гормона роста, вызываемую аргини,

ном, физической нагрузкой и инсу,

линовой гипогликемией;

секрецию

инсулина, глюкагона, гастрина и дру,

гих пептидов гастроэнтеропанкреа,

тической эндокринной системы, вы,

евая соль — 30,0/30,0/30,0 мг; по,

зываемую приемом пищи, а также

лисорбат,80 — 2,0/2,0/2,0 мг

секрецию инсулина и глюкагона, сти,

мулируемую

аргинином;

секрецию

Растворитель в ампуле

тиреотропина, вызываемую тиреоли,

(маннит, раствор для

берином. Подавляющее действие на

инъекций 0,8%) . . . . . . . . . . . 1 амп.

маннит . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,016 г

секрецию гормона роста у октреоти,

вода для инъекций . . . . . до 2,0 мл

да, в отличие от соматостатина, выра,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

жено в значительно большей степени,

чем на секрецию инсулина. Введение

ФОРМЫ. Лиофилизированный по,

октреотида не сопровождается фено,

рошок или пористая, уплотненная в

меном гиперсекреции гормонов по

таблетку масса белого или белого со

механизму отрицательной обратной

слабым желтоватым оттенком цвета.

связи.

Растворитель: бесцветная прозрач,

У больных

акромегалией

введение

ная жидкость.

Октреотида,депо обеспечивает в по,

Восстановленная суспензия: гомоген,

давляющем

большинстве

случаев

ная суспензия белого или белого со

стойкое снижение концентрации гор,

слабым желтоватым оттенком цвета.

мона роста и нормализацию концент,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

рации инсулиноподобного

фактора

СТВИЕ. Соматостатиноподобное.

роста 1/соматомедина С (ИФР,1).

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Октрео,

У большинства больных

акромега,

тид,депо представляет собой лекарст,

лией Октреотид,депо существенно

венную форму октреотида длительно,

уменьшает выраженность таких сим,

го действия

для внутримышечного

птомов, как головная боль, повышен,

введения, обеспечивающую поддержа,

ное потоотделение, парестезии, уста,

ние стабильных терапевтических кон,

лость, боли в костях и суставах, пери,

центраций октреотида в крови в тече,

ферическая

нейропатия.

Сообща,

ние 4 нед. Октреотид является средст,

лось, что лечение октреотидом отде,

вом патогенетической терапии при

льных больных с аденомами гипофи,

опухолях, активно экспрессирующих

за, секретирующими гормон роста,

310

Октреотид3депо

Глава 1

приводило к уменьшению размеров

ющих диареей, октреотид вызывает

опухоли.

ее уменьшение, что сопровождается

При карциноидных опухолях приме,

повышением массы тела. При приме,

нение октреотида может приводить к

нении октреотида часто отмечается

уменьшению выраженности симпто,

быстрое снижение концентрации

мов заболевания, в первую очередь

глюкагона в плазме, однако при дли,

таких как приливы и диарея. Во мно,

тельном лечении этот эффект не со,

гих случаях клиническое улучшение

храняется. В то же время симптома,

сопровождается снижением концент,

тическое улучшение остается стаби,

рации серотонина в плазме и экскре,

льным длительное время.

ции

5,гидроксииндолуксусной кис,

При гастриномах/синдроме Золлин,

лоты с мочой.

гера,Эллисона октреотид, применяе,

При

опухолях, характеризующихся

мый в качестве монотерапии или в

гиперпродукцией вазоактивного ин,

комбинации с блокаторами Н ,гиста,

тестинального пептида (ВИПомы),

миновых рецепторов и ингибиторами

2

применение октреотида приводит у

протонного насоса, может снизить об,

большинства больных к уменьшению

разование соляной кислоты в желудке

тяжелой секреторной диареи, кото,

и привести к клиническому улучше,

рая характерна для данного состоя,

нию, в т.ч. и в отношении диареи. Воз,

ния, что в свою очередь приводит к

можно также уменьшение выражен,

улучшению качества жизни больно,

ности и других симптомов, вероятно

го. Одновременно происходит умень,

связанных с синтезом пептидов опу,

шение сопутствующих

нарушений

холью, в т.ч. приливов. В некоторых

электролитного баланса,

например

случаях отмечается снижение концен,

гипокалиемии, что позволяет отме,

трации гастрина в плазме.

нить энтеральное и парентеральное

У больных с инсулиномами октрео,

введение жидкости и электролитов.

По данным компьютерной томогра,

тид уменьшает концентрацию имму,

фии, у некоторых больных происхо,

нореактивного инсулина в крови. У

дит замедление или остановка про,

больных с операбельными опухоля,

грессирования опухоли и даже уме,

ми октреотид может обеспечить вос,

ньшение ее размеров, особенно мета,

становление и поддержание нормог,

стазов в печень. Клиническое улуч,

ликемии в предоперационном перио,

шение обычно сопровождается уме,

де. У больных с неоперабельными

ньшением (вплоть

до нормальных

доброкачественными и злокачествен,

значений) концентрации вазоактив,

ными опухолями контроль гликемии

ного

интестинального

пептида

может улучшаться и без одновремен,

(ВИП) в плазме.

ного продолжительного

снижения

концентрации инсулина в крови.

При глюкагономах применение окт,

реотида в большинстве случаев при,

У больных с редко встречающимися

водит к заметному уменьшению не,

опухолями,

гиперпродуцирующими

кротизирующей мигрирующей сыпи,

рилизинг,фактор гормона роста (со,

которая характерна для данного со,

матолибериномы), октреотид умень,

стояния. Октреотид не

оказывает

шает выраженность симптомов акро,

сколько,нибудь существенного влия,

мегалии. Это, по,видимому, связано с

ния на выраженность сахарного диа,

подавлением

секреции

рили,

бета, часто наблюдающегося при глю,

зинг,фактора гормона роста и самого

кагономах, и обычно не приводит к

гормона роста. В дальнейшем воз,

снижению потребности в инсулине

можно уменьшение размеров гипо,

или

пероральных

гипогликемиче,

физа, которые до начала лечения

ских препаратах. У больных, страда,

были увеличены.

Октреотид3депо

311

У больных гормонорезистентным ра,

риоде, а также для поддерживаю,

ком

предстательной

железы

щей терапии);

(ГРРПЖ) увеличивается пул нейро,

•

соматолибериномы

(опухоли,

ха,

эндокринных клеток, экспрессирую,

рактеризующиеся гиперпродукцией

щих

соматостатиновые

рецепторы,

рилизинг,фактора гормона роста).

афинные к октреотиду (SS2 и SS5 ти,

В

терапии

гормонорезистентного

пов),

что определяет чувствитель,

рака предстательной железы: в со,

ность опухоли к октреотиду. Приме,

ставе комбинированной терапии на

нение Октреотида,депо в комплексе с

фоне хирургической или медикамен,

дексаметазоном на фоне андрогенной

тозной кастрации.

блокады (медикаментозная или хи,

В

профилактике развития острого

рургическая

кастрация)

у

больных

послеоперационного

панкреатита:

ГРРПЖ восстанавливает чувствите,

при обширных хирургических опера,

льность к гормональной терапии и

циях на брюшной полости и торако,

приводит к

снижению

простатиче,

абдоминальных вмешательствах

(в

ского

специфического

антигена

т.ч. по поводу рака желудка, пищево,

(ПСА) более чем у 50% пациентов.

да, ободочной кишки, поджелудоч,

У больных ГРРПЖ с метастазами в

ной железы, первичного и вторично,

кости данная терапия сопровождает,

го опухолевого поражения печени).

ся выраженным и длительным обез,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Повы,

боливающим эффектом. При этом у

шенная чувствительность к октреоти,

всех больных, ответивших на комби,

дуилидругимкомпонентампрепарата.

нированную

терапию с

Октреоти,

С

осторожностью: холелитиаз;

са,

дом,депо, существенно

улучшается

харный диабет; беременность и лак,

качество жизни и увеличивается ме,

тация.

диана безрецидивной выживаемости.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

ПОКАЗАНИЯ. В терапии акромега

НОСТИ И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ3

лии:

ДЬЮ. Опыт применения Октреоти,

• когда адекватный контроль прояв,

да,депо при беременности и в период

лений заболевания осуществляется

грудного вскармливания отсутствует.

за счет п/к введения октреотида;

Поэтому в период беременности пре,

• при отсутствии достаточного эф,

парат назначается только в случае,

фекта от хирургического лечения и

если потенциальная польза для мате,

лучевой терапии;

ри превышает потенциальный риск

• для подготовки к хирургическому

для плода. Не рекомендуется кормле,

лечению;

ние грудью при применении препара,

• для лечения между курсами луче,

та в период лактации.

вой терапии до развития стойкого

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

эффекта;

ЗЫ. В/м, глубоко в ягодичную мыш,

• у неоперабельных больных.

цу. При повторных инъекциях левую

В

терапии

эндокринных

опухолей

и правую стороны следует чередовать.

ЖКТ и поджелудочной железы:

Суспензию

следует

готовить

непо,

• карциноидные опухоли с явления,

средственно перед инъекцией. В день

ми карциноидного синдрома;

инъекции флакон с препаратом и ам,

• инсулиномы;

пулу с растворителем можно держать

•

ВИПомы;

при комнатной температуре.

•

гастриномы (синдром

Золлинге,

При лечении акромегалии у пациен,

ра,Эллисона);

тов, для которых п/к введение Октре,

• глюкагономы (для контроля гипог,

отида обеспечивает адекватный конт,

ликемии в предоперационном пе,

роль проявлений заболевания, реко,

312

Октреотид3депо

Глава 1

мендуемая начальная доза Октреоти,

ентов, которым п/к введение Октрео,

да,депо составляет по 20 мг каждые 4

тида обеспечивает адекватный конт,

нед в течение 3 мес. Начинать лече,

роль проявлений заболевания, реко,

ние Октреотидом,депо можно на сле,

мендуемая начальная доза Октреоти,

дующий день после последнего п/к

да,депо составляет 20 мг каждые 4 нед.

введения Октреотида. В дальнейшем

П/к введение Октреотида следует про,

дозу корригируют с учетом концент,

должать еще в течение 2 нед после пер,

рации в сыворотке гормона роста и

вого введения Октреотида,депо.

ИФР,1, а также клинических симп,

У пациентов, не получавших ранее

томов. Если после 3 мес лечения не

Октреотид п/к, рекомендуется начи,

удалось достичь адекватного клини,

нать лечение именно с п/к введения

ческого и биохимического эффекта

Октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в

(в частности, если концентрация гор,

течение относительно короткого пе,

мона роста остается выше 2,5 мкг/л),

риода времени (примерно 2 нед) с це,

дозу можно увеличить до 30 мг, вво,

лью оценки его эффективности и об,

димых каждые 4 нед.

щей переносимости. Только после

В тех случаях, когда после 3 мес лече,

этого назначают Октреотид,депо по

ния Октреотидом,депо в дозе 20 мг

вышеприведенной схеме.

отмечается стойкое уменьшение сы,

В случае, когда терапия Октреоти,

вороточной

концентрации

гормона

дом,депо в течение 3 мес обеспечива,

роста ниже 1 мкг/л, нормализация

ет адекватный контроль клинических

концентрации ИФР,1 и исчезнове,

проявлений и биологических марке,

ние обратимых симптомов акромега,

ров заболевания, возможно снизить

лии, можно уменьшить дозу Октрео,

дозу Октреотида,депо до 10 мг, на,

тида,депо до 10 мг. Однако у этих бо,

значаемых каждые 4 нед.

льных,

получающих

относительно

В тех случаях, когда после 3 мес лече,

небольшую

дозу Октреотида,депо,

ния Октреотидом,депо удалось до,

следует продолжать тщательно конт,

стичь лишь частичного улучшения,

ролировать сывороточные концент,

дозу препарата можно увеличить до

рации гормона роста и ИФР,1, а так,

30 мг каждые 4 нед. На фоне лечения

же симптомы заболевания.

Октреотидом,депо в отдельные дни

Пациентам, получающим стабильную

возможно усиление

клинических

дозу Октреотида,депо, определение

проявлений, характерных для эндок,

концентраций гормона роста и ИФР,1

ринных опухолей ЖКТ и поджелу,

следует проводить каждые 6 мес.

дочной железы. В этих случаях реко,

Пациентам, у которых хирургическое

мендуется дополнительное п/к вве,

лечение и лучевая терапия недоста,

дение Октреотида в дозе, применяв,

точно эффективны или вообще неэф,

шейся до начала лечения Октреоти,

фективны, а также пациентам, нужда,

дом,депо. Это может

происходить,

ющимся в краткосрочном лечении в

главным образом, в первые 2 мес ле,

промежутках между

курсами

луче,

чения, пока не достигнуты терапевти,

вой терапии до момента развития ее

ческие концентрации

октреотида в

полного

эффекта,

рекомендуется

плазме.

провести пробный курс лечения п/к

При лечении ГРРПЖ рекомендуемая

инъекциями

Октреотида

с

целью

начальная доза Октреотида,депо со,

оценки его эффективности и общей

ставляет 20 мг каждые 4 нед в течение

переносимости и только после этого

3 мес. В дальнейшем дозу корригиру,

перейти

на

применение Октреоти,

ют с учетом динамики концентрации

да,депо по вышеприведенной схеме.

ПСА в сыворотке, а также клиниче,

При лечении

эндокринных

опухолей

ских симптомов. Если после 3 мес ле,

ЖКТ и поджелудочной железы у паци,

чения не удалось достичь адекватно,

Октреотид3депо

313

го клинического и биохимического

бы весь лиофилизат находился на дне

эффекта (снижение ПСА), дозу мож,

флакона;

но увеличить до 30 мг, вводимых каж,

, вскрыть упаковку со шприцем, при,

дые 4 нед.

соединить к шприцу иглу размером

Лечение Октреотидом,депо сочетают

1,2 ×50 мм для забора растворителя;

с применением дексаметазона, кото,

, вскрыть ампулу с растворителем и

рый назначают внутрь по следующей

набрать в шприц все содержимое ам,

схеме: 4 мг/сут в течение 1 мес, затем

пулы с растворителем,

установить

— 2 мг/сут в течение 2 нед, затем — 1

шприц на дозу 3,5 мл;

мг/сут (поддерживающая доза).

, снять пластиковую крышечку с фла,

Лечение Октреотидом,депо и декса,

кона, содержащего лиофилизат. Про,

метазоном

больных, которым

ранее

дезинфицировать резиновую пробку

проводили медикаментозную антиан,

флакона спиртовым тампоном. Ввес,

дрогенную терапию, сочетают с при,

ти иглу во флакон с лиофилизатом

менением аналога ГнРГ. При этом

через центр резиновой пробки и осто,

инъекцию аналога ГнРГ (депо,фор,

рожно ввести растворитель по внут,

мы) проводят 1 раз в 4 нед.

ренней стенке флакона, не касаясь иг,

Пациентам,

получающим Октрео,

лой содержимого флакона. Вынуть

тид,депо, определение

концентраций

шприц из флакона;

ПСАследуетпроводитькаждыймесяц.

, флакон должен оставаться непо,

У пациентов с нарушением функции

движным до полного пропитывания

почек, печени и пациентов пожилого

растворителем лиофилизата и обра,

возраста нет необходимости корриги,

зования суспензии (примерно на 3–5

ровать режим дозирования Октрео,

мин). После чего, не переворачивая

тида,депо.

флакон, следует проверить наличие

сухого лиофилизата на стенках и дне

Для профилактики острого послео,

перационного панкреатита препарат

флакона. При обнаружении

сухих

Октреотид,депо в дозе 10 или 20 мг

остатков лиофилизата оставить фла,

вводится однократно не ранее чем за

кон до полного их пропитывания;

5 дней и не позднее чем за 10 дней до

, после того, как медработник убедит,

ся в отсутствии остатков сухого лио,

предполагаемого оперативного вме,

шательства.

филизата, содержимое флакона сле,

дует осторожно перемешать круговы,

Правила приготовления суспензии и

ми движениями в течение 30–60 с до

введения препарата

образования однородной суспензии.

, препарат вводить только в/м;

Не переворачивать и не встряхивать

, суспензию для в/м инъекции гото,

флакон, это может привести к выпа,

вить с помощью прилагаемого рас,

дению хлопьев и непригодности сус,

творителя

непосредственно

перед

пензии;

введением;

, быстро вставить иглу через резино,

, готовить и вводить препарат должен

вую пробку во флакон. Затем срез

только специально обученный меди,

иглы опустить вниз и, наклонив фла,

цинский персонал;

кон под углом 45°, медленно набрать

, перед инъекцией ампулу с раствори,

в шприц суспензию полностью. Не

телем и флакон с препаратом необхо,

переворачивать флакон при наборе.

димо достать из холодильника и до,

Небольшое количество

препарата

вести до

комнатной

температуры

может оставаться на стенках и дне

(требуется 30–50 мин);

флакона. Расход на остаток на стен,

, флакон с Октреотидом,депо дер,

ках и дне флакона учитывается;

жать строго вертикально. Легко по,

, сразу после набора суспензии заме,

стукивая по флакону, добиться, что,

нить иглу с розовым павильоном на

314

Октреотид3депо

Глава 1

иглу с зеленым павильоном (0,8×40

проведение УЗИ желчного пузыря

мм), аккуратно перевернуть шприц и

перед началом лечения Октреоти,

удалить из шприца воздух;

дом,депо и примерно каждые 6 мес в

, cуспензию Октреотида,депо вводить

процессе лечения. Камни в желчном

немедленно после приготовления;

пузыре, если все,таки они обнаружи,

, суспензия Октреотида,депо не дол,

ваются, как правило, бессимптомные.

жна смешиваться ни с каким другим

При наличии клинической симпто,

ЛС в одном шприце;

матики показано консервативное ле,

, при помощи спиртового тампона

чение (например применение препа,

продезинфицировать место инъек,

ратов желчных кислот) или опера,

ции. Ввести иглу глубоко в ягодич,

тивное вмешательство.

ную мышцу, затем слегка оттянуть

У больных сахарным диабетом типа 1

поршень шприца назад, чтобы убеди,

Октреотид,депо может влиять на об,

ться в том, что нет повреждений сосу,

мен глюкозы и следовательно сни,

да. Ввести суспензию в/м медленно, с

жать потребность во вводимом инсу,

постоянным нажимом на поршень

лине. Для пациентов с сахарным диа,

шприца;

бетом типа 2 и пациентов без сопутст,

, при попадании в кровеносный сосуд

вующего нарушения углеводного об,

следует поменять место инъекции и

мена п/к инъекции Октреотида могут

иглу;

приводить к постпрандиальной гли,

, при закупоривании иглы, заменить

кемии. В связи с этим рекомендуется

ее другой иглой такого же диаметра;

регулярно контролировать концент,

, при повторных инъекциях левую и

рацию глюкозы в крови и в случае не,

правую стороны следует чередовать.

обходимости корригировать гипог,

Меры предосторожности при приме

ликемическую терапию.

нении

У больных с инсулиномами на фоне

При опухолях гипофиза, секретиру,

лечения октреотидом может отмеча,

ющих гормон роста, необходимо тща,

ться увеличение выраженности и

тельное наблюдение за больными, т.к.

продолжительности гипогликемии

возможно увеличение размеров опу,

(это связано с более выраженным по,

холей с развитием такого серьезного

давляющим влиянием на секрецию

осложнения, как сужение полей зре,

гормона роста и глюкагона, чем на

ния. В этих случаях следует рассмот,

секрецию инсулина, а также с мень,

реть необходимость применения дру,

шей длительностью ингибирующего

гих методов лечения.

воздействия на секрецию инсулина).

У 15–30% больных, получающих Ок,

Показано систематическое наблюде,

треотид п/к в течение длительного

ние за этими больными.

времени, возможно появление кам,

До назначения октреотида больные

ней в желчном пузыре. Распростра,

должны пройти исходное УЗИ желч,

ненность в общей популяции (воз,

ного пузыря.

раст 40–60 лет) составляет 5–20%.

Во время лечения Октреотидом,депо

Опыт длительного лечения Октрео,

следует проводить повторное УЗИ

тидом пролонгированного действия

желчного пузыря, предпочтительно с

больных акромегалией и опухолями

интервалами 6–12 мес.

ЖКТ и поджелудочной железы сви,

Если камни желчного пузыря обна,

детельствует о том, что Октреотид

ружены еще до начала лечения, необ,

пролонгированного действия, в срав,

ходимо оценить потенциальные пре,

нении с Октреотидом короткого дей,

имущества терапии Октреотидом,де,

ствия, не приводит к повышению час,

по по сравнению с возможным рис,

тоты образования камней желчного

ком, связанным с наличием желчных

пузыря. Тем не менее, рекомендуется

камней.