3 курс / Фармакология / Регистр_лекарственных_средств_России_РЛС_Доктор_Хирургия_и_интенсивная

Тимодепрессин®

385

низолоном (60–80 мг/сутки). Через

химиотерапии (1,е и 2,е введение). 3,е

7–10 дней после начала лечения су,

введение производят за 12 ч до начала

точную дозу преднизолона уменьша,

полихимиотерапии. Далее ежедневно

ют на 1/3 с последующим плавным

1 раз в сутки в течение 2–5 дней при,

снижением дозы преднизолона (на 5

меняют спрей в зависимости от длите,

мг каждые 4–5 дней). При необходи,

льности курса химиотерапии. Основ,

мости сохраняют поддерживающую

ной показатель эффективности — ко,

дозу преднизолона — 5 мг в сутки.

личество лейкоцитов и гранулоцитов

Ревматоидный артрит. Тимодепрес,

за 3 дня до начала очередного курса

син® вводят в/м по 1–3 мл раствора

цитостатической терапии.

ежедневно в течение 7–14 дней, затем

Тимодепрессин® показан для приме,

2 раза в неделю. Курс лечения состав,

нения в/м и интраназально перед

ляет 16 нед.

курсами

полихимиотерапии, имею,

Препарат применяют интраназально

щими длительность не более 2 нед и

преимущественно в качестве поддер,

перерывы не менее 2 нед. При длите,

живающей терапии и для профилак,

льных, непрерывных схемах введе,

тики рецидивов по 1–2 дозы (0,25

ния цитостатиков его применение не,

или 0,5 мг/доза) спрея назального в

целесообразно.

каждый носовой ход ежедневно в те,

При рецидивирующем течении пер,

чение 7–14 дней. Затем 2 раза в неде,

вичных и вторичных аутоиммунных

лю по 1–2 дозы. Курс лечения состав,

цитопений Тимодепрессин®

рекомен,

ляет 16 нед.

дуется применять в виде инъекций

Применение после цитостатической

первые 2 курса, затем, при положите,

терапии. Для уменьшения миелоток,

льном эффекте, возможен переход на

сического действия цитостатической

курсовое применение препарата инт,

терапии Тимодепрессин

®

назначают

раназально в течение нескольких ме,

в/м ежедневно в течение 5–7 дней по

сяцев для стабилизации процесса.

1–2 мл раствора. Введение препарата

При недостаточном эффекте от пер,

начинают за 24–48 ч до 1,го курса ци,

тостатической химиотерапии (1,е и

вых курсов применения препарата

2,е введение). 3,е введение произво,

рекомендуется увеличить суточную

дят за 12 ч до начала полихимиотера,

дозу в 2–3 раза и сократить перерыв

пии. В зависимости от длительности

между курсами до 7 дней. После до,

курса химиотерапии препарат про,

стижения эффекта необходимо про,

должают вводить ежедневно по 1–2

водить

поддерживающее

курсовое

лечение, в течение которого дозу пре,

мл раствора 1 раз в сутки. Основной

показатель эффективности — коли,

парата можно уменьшить, а перерыв

чество лейкоцитов и гранулоцитов за

между курсами увеличить.

3 дня до начала очередного курса ци,

При тяжелом рецидивирующем тече,

тостатической терапии.

нии Тимодепрессин® назначают в со,

Для уменьшения миелотоксического

четании с цитостатическими имму,

действия

цитостатической терапии

нодепрессантами, доза которых уме,

Тимодепрессин® назначают интрана,

ньшается в 2 раза, а при достижении

зально ежедневно в течение 5–7 дней

эффекта

цитостатические

иммуно,

по 1–2 дозы спрея назального, содер,

депрессанты отменяются.

жащего 0,25 или 0,5 мг/доза в каждый

Режим дозирования в детской прак

носовой ход или дробно по 1 дозе 0,25

тике. Детям от 2 до 12 лет Тимодеп,

или 0,5 мг/доза спрея назального в

рессин®

назначают в/м по 0,5–1 мл

один носовой ход 2–3 раза в сутки.

раствора для в/м введения 1 раз в сут,

Введение

препарата начинают за

ки в течение 7–10 дней, затем пере,

24–48 ч до 1,го курса цитостатической

рыв 2 дня и, при необходимости, по,

386

Тирозол®

Глава 1

вторение курса. Возможно проведе,

назначить соответствующую патоге,

ние от 1 до 5 курсов.

нетическую терапию.

Детям старше 12 лет Тимодепрессин®

При

проявлении

непредвиденного

назначают в/м по 1–2 мл раствора

действия препарата необходимо об,

для инъекций 1 раз в сутки в течение

ратиться к врачу.

7–10 дней, затем перерыв 2 дня, затем

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

еще 1–2 курса по 7–10 дней.

в/м введения, 1 мг/мл. В ампулах стек,

Детям от 2 до 12 лет Тимодепрессин®

лянных по 1 мл; в упаковках контур,

назначают

интраназально

по

1–2

ных ячейковых по 5 шт.; в пачке кар,

дозы спрея назального, содержащего

тонной 1 или 2 упаковки контурных

0,25 или 0,5 мг/доза, в каждый носо,

ячейковых.

вой ход 1 раз в сутки в течение 7–10

Спрей назальный дозированный, 0,25

дней, затем делается 2,дневный пере,

или 0,5 мг/доза. Во флаконах стеклян,

рыв и, при необходимости, назначает,

ных,

укупоренных

алюминиевыми

ся повторение курса. Возможно про,

колпачками или стеклянными крыш,

ведение от 1 до 5 курсов.

ками,

оснащенных

насосами,дозато,

Детям старше 12 лет Тимодепрессин®

рами с пластиковым корпусом, фор,

назначают

интраназально

по

1–2

сункой и защитным колпачком, с на,

дозы 0,25 или 0,5 мг/доза спрея наза,

клеенными этикетками

из бумаги

льного в каждый носовой ход 1 раз в

писчей или этикеточной, или само,

сутки в течение 7–10 дней, затем пе,

клеющимися этикетками, по 3, 5 или

рерыв 2 дня, затем еще 1–2 курса по

10 мл; в пачке картонной 1 флакон.

7–10 дней.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. После

По рецепту.

второго курса лечения Тимодепресси,

ТИРОЗОЛ

®

(THYROZOL

®

)

ном® возможно транзиторное сниже,

ние количества лейкоцитов с сохране,

Тиамазол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 370

нием лейкоцитарной формулы пери,

ООО «Такеда Фармасьютикалс»

ферической крови. Аллергические ре,

акции.

СОСТАВ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не рекомен,

Таблетки, покрытые пле3

дуется назначать одновременно с пре,

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

паратами,

оказывающими

иммуно,

ядро

стимулирующее действие.

активное вещество:

При совместном применении с цито,

тиамазол . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5 мг

статиками Тимодепрессин® не умень,

вспомогательные

вещества:

шает их

противоопухолевое дейст,

кремния диоксид коллоидный —

вие.

2 мг; карбоксиметилкрахмал на,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

трия — 2 мг; магния стеарат — 2

зировки при применении препарата

мг; гипромеллоза 2910/15 — 3 мг;

неизвестны.

тальк — 6 мг; порошок целлюло,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Примене,

зы — 10 мг; крахмал кукурузный

ние препарата Тимодепрессин , как и

— 20 мг; лактозы моногидрат —

®

других иммунодепрессантов, предрас,

200 мг

железа ок,

полагает

к

обострению латентных

оболочка пленочная:

бактериальных, грибковых,

парази,

сид желтый — 0,04 мг; диметикон

тарных и вирусных инфекций. При

100 — 0,16 мг; макрогол 400 —

первых клинических проявлениях ин,

0,49 мг; титана диоксид — 1,43 мг;

фекционного процесса необходимо

гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

Тирозол®

387

Таблетки, покрытые пле3

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

ядро

активное вещество:

тиамазол . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

вспомогательные вещества: крем,

ния диоксид коллоидный — 2 мг;

карбоксиметилкрахмал натрия —

2 мг; магния стеарат — 2 мг; гипро,

меллоза 2910/15 — 3 мг; тальк — 6

мг; порошок целлюлозы — 10 мг;

крахмал кукурузный — 20 мг; лак,

тозы моногидрат — 195 мг

оболочка пленочная: железа оксид

желтый — 0,54 мг; железа оксид

красный — 0,004 мг; диметикон

100 — 0,16 мг; макрогол 400 —

0,79 мг; титана диоксид — 0,89 мг;

гипромеллоза 2910/15 — 3,21 мг

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Вид на изломе: белая или почти белая

ФОРМЫ. Тирозол®, 5 мг: светло,жел,

тые, круглые,

двояковыпуклые таб,

масса.

летки, покрытые пленочной оболоч,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

кой, с рисками с обеих сторон.

СТВИЕ. Антитиреоидное.

Тирозол®, 10 мг: серо,оранжевые,

круглые, двояковыпуклые таблетки,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Наруша,

покрытые пленочной оболочкой, с

ет синтез гормонов щитовидной желе,

рисками с обеих сторон.

зы, блокируя фермент пероксидазу,

участвующую в йодировании тирони,

на в щитовидной железе с образовани,

ем трийод, и тетрайодтиронина. Это

свойство позволяет проводить симп,

томатическую терапию тиреотоксико,

за, за исключением случаев развития

тиреотоксикоза

вследствие

высво,

бождения гормонов после разруше,

ния клеток щитовидной железы (по,

сле лечения радиоактивным

йодом

или при тиреоидите). Тирозол® не

влияет на процесс высвобождения

синтезированных тиронинов из фол,

ликулов щитовидной железы. Этим

объясняется латентный период раз,

личной продолжительности, который

может предшествовать нормализации

уровня Т3 и Т4

в плазме крови, т.е.

улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет

выведение из

щитовидной

железы

йодидов, повышает реципрокную ак,

388

Тирозол®

Глава 1

тивацию синтеза и выделения гипо,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

физом

тиреотропного гормона, что

• повышенная чувствительность к

может сопровождаться некоторой ги,

тиамазолу и производным тиомоче,

перплазией щитовидной железы.

вины или любому другому компо,

Продолжительность действия одно,

ненту препарата;

кратно

принятой дозы составляет

• агранулоцитоз во время ранее про,

почти 24 ч.

водившейся терапии карбимазолом

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Тирозол®

или тиамазолом;

при приеме внутрь быстро и почти

• гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе);

полностью всасывается. Cmax в плазме

• холестаз перед началом лечения;

достигается в течение 0,4–1,2 ч. С бел,

• терапия тиамазолом в комбинации

ками плазмы крови практически не

с левотироксином во время бере,

менности;

®

связывается. Тирозол кумулирует в

• пациенты с редкими наследствен,

щитовидной железе, где медленно ме,

таболизируется. Небольшие количе,

ными заболеваниями, связанными

с непереносимостью галактозы, де,

ства тиамазола обнаруживаются в

фицитом лактазы или синдромом

грудном молоке. Т1/2 — около 3–6 ч,

глюкозо,галактозной

мальабсорб,

при печеночной недостаточности он

ции (содержит лактозу).

увеличивается. Не выявлена зависи,

С осторожностью: зоб очень больших

мость кинетики от функционального

состояния щитовидной железы. Мета,

размеров с сужением трахеи (только

болизм препарата Тирозол® осуществ,

кратковременное лечение в

период

ляется в почках и печени, выведение

подготовки к операции); печеночная

препарата осуществляется почками и

недостаточность.

с желчью. Почками выводится 70%

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН3

®

в

течение 24 ч, причем

Тирозола

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ3

7–12% — в неизмененном виде.

ДЬЮ. Отсутствие лечения гиперфун,

ПОКАЗАНИЯ

кции щитовидной железы во время

• тиреотоксикоз;

беременности может приводить к се,

• подготовка к хирургическому лече,

рьезным

осложнениям,

таким как

нию тиреотоксикоза;

преждевременные роды, пороки раз,

• подготовка к лечению тиреотокси,

вития плода. Тем не менее, гипотире,

коза радиоактивным йодом;

оз, вызванный лечением неадекватны,

• терапия в латентный период дейст,

ми дозами, может привести к невына,

вия радиоактивного йода (прово,

шиванию беременности.

дится до начала действия радиоак,

Тиамазол

проникает через плацен,

тивного йода — в течение 4–6 мес);

тарный барьер и в крови плода может

• длительная поддерживающая тера,

достигать

такой же концентрации,

пия тиреотоксикоза, когда в связи с

что и у матери. В связи с этим, при бе,

общим состоянием или по индиви,

ременности препарат должен назна,

дуальным

причинам невозможно

чаться после полной оценки пользы и

выполнить радикальное лечение (в

риска его применения в минимально

исключительных случаях);

эффективной дозе (до 10 мг/сут) без

• профилактика тиреотоксикоза при

дополнительного приема левотирок,

назначении препаратов йода (вклю,

сина.

чая случаи применения йодсодер,

Дозы тиамазола, значительно превы,

жащих

рентгеноконтрастных

шающие

рекомендованные,

могут

средств), при наличии латентного

вызывать образование зоба и гипоти,

тиреотоксикоза, автономных аде,

реоз у плода, а также пониженную

ном или тиреотоксикоза в анамнезе.

массу тела при рождении.

Тирозол®

389

В период лактации лечение тиреоток,

Длительная тиреостатическая

под

сикоза препаратом Тирозол® при не,

держивающая терапия: 1,25; 2,5; 10

обходимости может быть продолже,

мг/сут с дополнительным приемом не,

но. Так как тиамазол проникает в

больших доз левотироксина. При лече,

грудное молоко и может достигать в

нии тиреотоксикоза длительность те,

нем концентрации, соответствующей

рапии составляет от 1,5 до 2 лет.

уровню его в крови у матери, у ново,

Профилактика тиреотоксикоза при

рожденного возможно развитие ги,

назначении препаратов йода (вклю

потиреоза.

чая случаи применения йодсодержа

Необходимо регулярно контролиро,

щих рентгеноконтрастных средств)

вать функцию щитовидной железы у

при наличии латентного тиреоток

новорожденных.

сикоза, автономных аденом или тире

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

отоксикоза в анамнезе: 10–20 мг/сут

ЗЫ. Внутрь, после еды, не разжевы,

Тирозола®

и 1 г калия перхлората в

вая, с достаточным количеством жид,

день в течение 8–10 дней перед прие,

кости.

мом йодсодержащих средств.

Суточную дозу назначают в один

Дозировка у детей. Не рекомендован

прием или разделяют на 2–3 разовые

к применению у детей от рождения до

дозы. В начале лечения разовые дозы

2 лет. Детям от 3 до 17 лет препарат

применяются в течение дня в строго

Тирозол®

назначают в

начальной

определенное время.

дозе — по 0,3–0,5 мг/кг ежедневно;

Поддерживающую дозу следует при,

максимально рекомендованная доза

нимать в 1 прием после завтрака.

для детей с массой тела более 80 кг —

Тиреотоксикоз: в зависимости от тя,

40 мг/сут.

жести заболевания — 20–40 мг/сут

Поддерживающая

доза

—

по

Тирозола® в течение 3–6 нед. После

0,2–0,3 мг/кг, при необходимости до,

нормализации функции щитовидной

полнительноназначаютлевотироксин.

железы (обычно через 3–8 нед) пере,

Дозировка

у беременных. Беремен,

ходят

на прием поддерживающей

ным назначают в максимально низ,

дозы 5–20 мг/сут. С этого времени

ких дозах: разовая доза — 2,5 мг, су,

рекомендуется дополнительный при,

точная — 10 мг.

ем левотироксина.

При печеночной недостаточности на,

При подготовке к хирургическому ле

значают минимально эффективную

чению

тиреотоксикоза: назначают

дозу препарата под тщательным вра,

20–40 мг/сут до достижения эутирео,

чебным контролем.

идного состояния. С этого времени

При лечении тиреотоксикоза длите,

рекомендуется дополнительный при,

льность терапии составляет от 1,5 до

ем левотироксина.

2 лет.

С целью сокращения времени, необ,

ходимого для подготовки к операции,

При подготовке к операции пациен,

тов с тиреотоксикозом лечение пре,

дополнительно назначают β,адреноб,

локаторы и препараты йода.

паратом проводится до достижения

эутиреоидного состояния в течение

При подготовке к лечению радиоак

3–4 нед до запланированного дня

тивным йодом: 20–40 мг/сут до до,

операции

(в отдельных

случаях —

стижения эутиреоидного состояния.

длительнее) и заканчивается за день

Терапия в латентный период дейст

до нее.

вия радиоактивного йода: в зависимо,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

сти от тяжести заболевания — по

5–20 мг до наступления действия ра,

побочных эффектов препарата расце,

диоактивного йода (4–6 мес).

нивается следующим образом.

390

Тирозол®

Глава 1

Очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

ния гормонов щитовидной железы в

<1/10; нечасто —

≥1/1000, <1/100;

сыворотке крови, может возникнуть

редко — ≥1/10000, <1/1000; очень

необходимость уменьшения

прини,

редко — 1/10 000.

маемых доз сердечных

гликозидов

Со стороны кровеносной и лимфати

(дигоксина и дигитоксина), амино,

ческой системы: нечасто — агрануло,

филлина, а также увеличения прини,

цитоз. Его симптомы (см. «Особые

маемых доз варфарина и других анти,

указания»)

могут

появиться даже

коагулянтов — производных кумари,

спустя недели и месяцы после начала

на и индандиона (фармакодинамиче,

лечения и привести к необходимости

ское взаимодействие).

отмены препарата; очень редко — ге,

Препараты лития,

β,адреноблокато,

нерализованная

лимфаденопатия,

ры, резерпин, амиодарон повышают

тромбоцитопения, панцитопения.

эффект тиамазола (требуется коррек,

Со стороны

эндокринной системы:

ция дозы).

очень редко — инсулиновый аутоим,

При одновременном применении с

мунный синдром с гипогликемией.

сульфаниламидами, метамизолом на,

Со стороны нервной системы: редко

трия и миелотоксическими ЛС повы,

— обратимое изменение вкусовых

шается риск развития лейкопении.

ощущений,

головокружение; очень

Лейкоген и фолиевая кислота при од,

редко — неврит, полинейропатия.

новременном применении с тиамазо,

Со стороны ЖКТ: очень редко — уве,

лом уменьшают риск развития лейко,

личение слюнных желез, рвота.

пении.

Со стороны печени и желчевыводящих

Гентамицин усиливает антитиреоид,

путей: очень редко — холестатиче,

ное действие тиамазола.

ская желтуха и токсический гепатит.

Данных о влиянии других ЛС на фар,

Со стороны кожи и подкожных тка

макокинетику и

фармакодинамику

ней: очень часто — аллергические

препарата нет. Однако следует иметь

кожные реакции (зуд, покраснение,

в виду, что при тиреотоксикозе уско,

высыпания); очень редко — генерали,

ряется метаболизм и элиминация ве,

зованные высыпания на коже, алопе,

ществ. Поэтому в ряде случаев необ,

ция, волчаночноподобный синдром.

ходимо корректировать дозу других

Со стороны мышечно скелетной и со

препаратов.

единительной ткани: часто — медлен,

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

но прогрессирующая артралгия без

при длительном приеме высоких доз

клинических признаков артрита.

препарата возможно развитие субкли,

Осложнения общего характера и ре

нического и клинического гипотирео,

акции в месте введения: редко — по,

за, а также увеличение размеров щи,

вышение температуры, слабость, уве,

товидной железы вследствие повыше,

личение массы тела.

ния уровня ТТГ. Этого можно избе,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При назначе,

жать путем снижения дозы препарата

нии препарата после применения йод,

до достижения состояния эутиреоза

содержащих

рентгеноконтрастных

или, если это необходимо, — дополни,

средств в высокой дозе возможно

тельным назначением препаратов ле,

ослабление действия Тирозола®.

вотироксина. Как правило, после от,

Недостаток йода повышает действие

мены препарата Тирозол®

наблюдает,

Тирозола®.

ся спонтанное восстановление функ,

У пациентов, принимающих Тиро,

ции щитовидной

железы.

Прием

зол®

для лечения тиреотоксикоза, по,

очень высоких доз тиамазола (около

сле

достижения эутиреоидного со,

120 мг/сут) может приводить к разви,

стояния, т.е. нормализации содержа,

тию миелотоксических эффектов. Та,

Транексам®

391

кие дозы препарата должны применя,

потиреоз, который не является по,

ться только по специальным показа,

бочным действием препарата, а свя,

ниям (тяжелые формы

заболевания,

зан с воспалительными и деструктив,

тиреотоксический криз).

ными процессами в ткани щитовид,

Лечение: отмена препарата, промыва,

ной железы, протекающими в рамках

ние желудка, симптоматическая те,

основного заболевания.

рапия, при необходимости — перевод

Влияние на

способность

управлять

на антитиреоидный препарат другой

транспортными средствами и меха

группы.

низмами. Тиамазол не оказывает вли,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Пациентам

яние на

способность

управлять

транспортными средствами и меха,

со значительным увеличением щито,

низмами.

видной железы, суживающей просвет

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

®

трахеи, Тирозол

назначают кратко,

крытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10

временно в комбинации с левотирок,

мг. По 10 или 25 табл. в блистере из

сином натрия, т.к. при длительном

ПВХ/алюминиевой фольги. По 2, 4, 5

применении

возможно

увеличение

или 10 блистеров помещают в картон,

зоба и еще большее сдавление трахеи.

ную пачку.

Необходимо

проводить

тщательное

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

наблюдение за пациентом (контроль

уровня ТТГ, трахеального просвета).

По рецепту.

В период лечения препаратом необхо,

Толперизон*

дим регулярный

контроль картины

391 (Tolperisone*)

периферической крови.

Тиамазол и производные тиомочеви,

Синонимы

ны могут снижать чувствительность

Мидокалм®: табл. п.п.о.

ткани щитовидной железы к лучевой

(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278

терапии. Если во время лечения пре,

паратом внезапно появляются боли в

Толперизон* + Лидокаин*

горле, затрудненное глотание, повы,

391 (Tolperisone* + Lidocaine*)

шение температуры тела, признаки

стоматита или фурункулез (возмож,

Синонимы

ные симптомы агранулоцитоза) сле,

Мидокалм®,Рихтер: р,р

дует прекратить прием препарата и

д/ин. (Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . . 280

немедленно обратиться к врачу.

ТРАНЕКСАМ®

При появлении во время лечения

подкожных кровоизлияний или кро,

(TRANEXAM)

вотечений неясного генеза, генерали,

Транексамовая кислота*

. . . . 395

зованной кожной сыпи и зуда, упор,

ной тошноты или рвоты, желтухи, си,

STADA CIS

льных эпигастральных болей и выра,

(Россия)

женной слабости

требуется отмена

СОСТАВ

препарата. В случае раннего прекра,

щения лечения возможен рецидив за,

Таблетки, покрытые пле3

болевания. Появление или ухудше,

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

ние течения эндокринной офтальмо,

активное вещество:

патии не является побочным дейст,

транексамовая кислота

. . . 250 мг

вием лечения препаратом Тирозол®,

вспомогательные вещества:

500 мг

проводимого

должным

образом. В

редких случаях после окончания ле,

ядро — МКЦ; гипролоза; карбок,

чения может возникнуть поздний ги,

симетилкрахмал натрия;

тальк;

392

Транексам®

Глава 1

Обладает местным и системным гемо,

статическим действием при кровоте,

чениях,

связанных

с

повышением

фибринолиза (патология

тромбоци,

тов, меноррагии), а также противовос,

палительным,

противоаллергиче,

ским, противоинфекционным и про,

тивоопухолевым действиями за счет

подавления образования кининов и

других активных пептидов, участвую,

щих в аллергических и воспалитель,

ных реакциях. В эксперименте под,

тверждена собственная анальгетиче,

ская активность транексамовой кис,

лоты, а также потенцирующий эф,

фект

в

отношении

анальгетической

активности опиатов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

ция при пероральном приеме доз в

диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при

кремния диоксид коллоидного;

приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax —

кальция стеарат

5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Свя,

зывание с белками плазмы (профиб,

оболочка — гипромеллоза; титана

ринолизином) — менее 3%.

диоксид; тальк; макрогол

Распределяется в тканях относите,

Раствор для внутривен3

ного введения . . . . . . . . . . . . . . . 1 л

льно

равномерно

(исключение —

активное вещество:

спинномозговая жидкость, где кон,

центрация составляет 1/10 от плаз,

транексамовая кислота . . . . . . 50 г

вспомогательные вещества: вода

менной); проникает через плацен,

тарный

барьер,

в

грудное

молоко

для инъекций — до 1 л

(около 1% от концентрации в плаз,

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ме матери). Обнаруживается в се,

ФОРМЫ. Таблетки: двояковыпук,

менной жидкости, где снижает фиб,

лые, покрытые пленочной оболочкой

ринолитическую активность, но не

белого цвета. На поперечном разрезе

влияет на миграцию сперматозои,

— белого или белого с кремоватым

дов. Начальный объем распределе,

или сероватым оттенком цвета.

ния — 9–12 л. Антифибринолитиче,

Раствор: прозрачный или почти про,

ская

концентрация

в

различных

зрачный, бесцветный или со свет,

тканях сохраняется 17 ч, в плазме —

ло,коричневым оттенком.

до 7–8 ч.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ3

Метаболизируется

незначительная

СТВИЕ. Антифибринолитическое, ге

часть. Кривая AUC имеет трехфаз,

мостатическое, противовоспалитель

ную форму с T1/2

в конечной фазе — 3

ное, противоаллергическое.

ч (для раствора для в/в введения — 2

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Транек,

ч). Общий почечный клиренс равен

самовая кислота — антифибриноли,

плазменному (7 л/ч). Выводится

тическое средство, специфически ин,

почками (основной путь — гломеру,

гибирующее активацию профибрино,

лярная фильтрация) — более 95% в

лизина (плазминогена) и его превра,

неизмененном виде в течение пер,

щение в

фибринолизин (плазмин).

вых 12 ч.

Транексам®

393

Идентифицировано

2

метаболита

болевания печени,

предшествую,

транексамовой кислоты — N,ацети,

щая терапия стрептокиназой), так

лированное и дезаминированное про,

и местного (кровотечения маточ,

изводные. При нарушенной функции

ные, после конизации шейки матки

почек

существует

риск

кумуляции

по поводу карциномы, носовые, ле,

транексамовой кислоты.

гочные, желудочно,кишечные, ге,

ПОКАЗАНИЯ. Таблетки

матурия, кровотечения после про,

• кровотечения или риск кровотече,

статэктомии,

экстракции зуба

у

ний на фоне:

больных с геморрагическим диате,

, усиления местного

фибринолиза

зом);

(маточные, в т.ч. на фоне болезни

•

оперативные вмешательства на мо,

Виллебранда и других коагулопатий,

чевом пузыре;

носовые, желудочно,кишечные кро,

•

хирургические манипуляции

при

вотечения, гематурия, кровотечения

системной воспалительной

реак,

после

простатэктомии,

конизации

ции (сепсис,

перитонит, панкрео,

шейки матки по поводу карциномы,

некроз, тяжелый и средней степени

экстракции зуба у больных с геморра,

тяжести гестоз, шок различной

гическим диатезом);

этиологии и другие критические со,

, усиления генерализованного фиб,

стояния).

ринолиза (злокачественные новооб,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

разования поджелудочной и предста,

•

повышенная

чувствительность

к

тельной желез, операции на органах

препарату;

грудной клетки, послеродовые крово,

• субарахноидальное

кровоизлия,

течения, ручное отделение последа,

лейкоз, заболевания печени);

ние.

• кровотечение при беременности;

С осторожностью: тромбозы (тром,

• наследственный

ангионевротиче,

боз сосудов головного мозга, инфаркт

ский отек, аллергические заболева,

миокарда, тромбофлебит) или угроза

ния (экзема, аллергические дерма,

их развития; тромбогеморрагические

титы, крапивница, лекарственная и

осложнения (в сочетании с гепарином

токсическая сыпь);

и непрямыми антикоагулянтами); на,

• воспалительные заболевания (тон,

рушение цветового зрения; гематурия

зиллит, фарингит, ларингит, стома,

из верхних отделов мочевыводящих

тит, афты слизистой оболочки по,

путей (возможна обструкция кровя,

лости рта).

ным сгустком); почечная недостаточ,

Раствор для внутривенного введения

ность (возможна кумуляция).

• кровотечения или риск кровотече,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО3

ний на фоне усиления фибриноли,

ЗЫ. Таблетки

за, как генерализованного (крово,

Внутрь.

течения во время операций и в по,

При местном фибринолизе назнача,

слеоперационном периоде, после,

родовые кровотечения, ручное от,

ют по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

деление последа, отслойка хорио,

При профузном маточном кровотече,

на, кровотечение при беременно,

нии назначают по 1000–1500 мг 3–4

сти, злокачественные новообразо,

раза в сутки в течение 3–4 дней.

вания поджелудочной и предста,

При кровотечении на фоне болезни

тельной желез, гемофилия, гемор,

Виллебранда и других коагулопатий

рагические осложнения фибрино,

— 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки.

литической терапии, тромбоцито,

Продолжительность курса лечения —

пеническая пурпура, лейкозы, за,

3–10 дней.

394

Транексам®

Глава 1

После

операции

конизации

шейки

При простатэктомии или операции

матки назначают по 1500 мг 3 раза в

на мочевом пузыре вводят во время

сутки в течение 12–14 дней.

операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в

При носовых кровотечениях назнача,

течение 3 дней, после чего переходят

ют по 1000 мг 3 раза в сутки в течение

на прием внутрь таблетированной

7 дней.

формы до исчезновения макрогема,

Больным с коагулопатиями после эк,

турии.

стракции

зуба

назначают

по

При высоком риске развития крово,

1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в тече,

течения, при системной воспалитель,

ние 6–8 дней.

ной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за

При кровотечениях во время бере,

20–30 мин до вмешательства.

менности — 250–500 мг 3–4 раза в

Больным с коагулопатиями перед эк,

сутки до полной остановки кровоте,

стракцией зуба вводят в дозе 10

чения. Средняя продолжительность

мг/кг, после экстракции зуба назна,

курса лечения — 7 дней.

чают прием внутрь таблетированной

При наследственном ангионевроти,

формы препарата.

ческом

отеке

назначают

по

В случае нарушения выделительной

1000–1500 мг 2–3 раза в сутки посто,

функции почек необходима коррек,

янно или с перерывами в зависимо,

ция режима дозирования в зависимо,

сти от наличия продромальных симп,

сти от концентрации креатинина в

томов.

крови: при концентрации креатинина

При симптомах аллергии и воспале,

в крови 120–250 мкмоль/л назначают

ния — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сут,

по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при

ки в течение 3–9 дней, в зависимости

250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1

от тяжести состояния.

раз в сутки; при

>500 мкмоль/кг — по

При генерализованном фибринолизе

5 мг/кг 1 раз в сутки.

терапию начинают с парентерального

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Таблет

(в/в) введения Транексама с после,

дующим переходом на пероральный

ки

прием по 1000–1500 мг 2–3 раза в

Могут наблюдаться тошнота, рвота,

сутки.

изжога, диарея,

сыпь,

кожный зуд,

снижение аппетита, сонливость, го,

В случае нарушения выделительной

функции почек необходима коррек,

ловокружение.

Может

возникнуть

ция режима дозирования: при кон,

нарушение цветовосприятия; редко

центрации

креатинина в

крови

— тромбоз, тромбоэмболия.

120–250 мкмоль/л назначают по 1000

Раствор для внутривенного введения

мг 2 раза в сутки; при концентрации

Аллергические реакции (сыпь, кож,

креатинина

250–500 мкмоль/л

на,

ный зуд, крапивница), диспептиче,

значают по 1000 мг 1 раз в сутки; при

ские явления (анорексия, тошнота,

концентрации креатинина более 500

рвота, изжога, диарея), головокруже,

мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в

ние, слабость, сонливость, тахикар,

сутки.

дия, боль в грудной клетке, гипотен,

зия (при быстром в/в введении), на,

Раствор для внутривенного введения

рушение цветового зрения, нечет,

В/в (капельно, струйно).

кость зрительного восприятия; тром,

При генерализованном фибринолизе

вводят в разовой дозе 15 мг/кг каж,

боз или тромбоэмболия (риск разви,

дые 6–8 ч, скорость введения — 1

тия минимален).

мл/мин.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Гемостати,

При местном фибринолизе рекомен,

ческие препараты, гемокоагулаза по,

дуется введение препарата в дозе

тенцируют активацию тромбообразо,

250–500 мг 2–3 раза в сутки.

вания.