Вопрос 1

Механизмы действия лекарственных веществ — способы, кото­рыми вещества вызывают фармакологические эффекты. К основ­ным вариантам механизмов действия относятся действие на ионные каналы. Участками связывания лекарственных веществ могут являться ионные каналы. Эти каналы представляют основные пути, по которым ионы проникают через клеточные мембраны.

Естественными лигандами  ионных  каналов  являются  медиаторы:

ацетилхолин,  гамма-аминомасляная  кислота  (ГАМК),   возбуждающие

аминокислоты  (аспарагиновая,  глутаминовая,  глицин). 

2 Вопрос.

Холиномиметические средства (холиномиметики) — вещества, возбуждающие холинорецепторы — биохимические системы организма, с которыми реагирует ацетилхолин

Классификация 1.М-Холиномиметики — ацеклидин и пилокарпин 

Показания к применению м-холиномиметиков: глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки; атонияжелудка, кишечника, мочевого пузыря, матки, послеродовые маточные кровотечения.

противопоказаниями к их использованию являются бронхиальная астма, стенокардия, поражениямиокарда, внутрипредсердная и предсердно-желудочковая блокада, желудочно-кишечные кровотечения,перитонит (до операции), гиперкинезы, эпилепсия, нормально протекающая беременность.

2.Н-Холиномиметики — лобелин, цититон, анабазин, «Табекс», «Лобесил» 

применяются в основном как дыхательные аналептики в случаях острой остановки дыхания (на фонедлительного угнетения дыхательного центра эффект нестойкий)

противопоказано при органическихзаболеваниях сердечно-сосудистой системы, стойкой артериальной гипертензии, стенокардии, язвеннойболезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечениях.

3. М, N- холиномиметики – ацетилхолин, карбахолин (карбахол).

Антихолинэстеразные препараты:

А) обратимого действия – Физостигмин, Галантамин, Прозерин (Неостигмин), Оксазил (Амбеноний), Пиридостигмин (Калимин), Дистигмин (Убретид)

Б) Необратимого действия – Армин.

Применение: Закрытоугольная глаукома (острый приступ); диагностика в офтальмологии; атония кишечника и мочевого пузыря, нервно-мышечные заболевания.

М-холиноблокаторы - это средства, блокирующие м-холинорецепторы и препятствующие взаимодействию с ними ацетилхолина. Под их воздействием уменьшаются или устраняются эффекты стимуляции парасимпатических нервов.

Классификация:

М-холиноблокаторы:

1. Не селективного действия – атропин, скополамин, платифиллин, «аэрон», препараты красавки, гоматропин, метацин.

2. Селективного действия – Пирензепин.

Н-холиноблокаторы:

1. Ганглиоблокаторы - бензогексоний, пентамин, пирелен.

2. Миорелаксанты

А) Недеполязующего действия – Тубокуранин, Панкуроний

Б) Деполяризирующего – Дитилин

М, Н-холиноблокаторы- апрофен, спазмолитин.

М.холиноблокаторы вызывают многочисленные эффекты:

1. Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации. Зрачок расширяется в связи с расслаблением круговой мышцы радужной оболочки.

2. Подавление секреторной активности желез внешней секреции: слюнных, бронхиальных, потовых, желудочных и кишечных. Проявляется сухостью в полости рта и затруднением глотания, сухостью кожи.

3. Учащение пульса (тахикардия) как следствие ослабления (прекращения) вагусных влияний на сердце и преобладания симпатической импульсации.

4. Расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов (спазмолитическое действие). Поскольку блуждающий нерв обусловливает ее тонус и сокращения, М-холиноблокаторы создают неспособность клеток воспринимать вагусную импульсацию, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и ликвидации мышечного спазма.

5. Действие на центральную нервную систему проявляется у препаратов, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Атропин возбуждает центральную нервную систему и при передозировке вызывает беспокойство, двигательное и речевое возбуждение, психоз (спутанность сознания, бред, галлюцинации). Скополамин, напротив, угнетает центральную нервную систему, ослабляет вестибулярные расстройства (головокружение, нарушение равновесия).

БИЛЕТ 27