Вопрос 1

Местное действие лекарственных средств — это сочетание явлений, которые развиваются на месте применения лекарств; проявляется при нанесении лекарств на кожу, слизистые поверхности. Однако местное действие нельзя рассматривать отдельно от реакции всего организма. Местное действие лекарств характеризуется вяжущим, раздражающим, прижигающим, обволакивающим, местноанестезирующим эффектом. С целью местного действия применяют присыпки, растворы, мази, пасты, гели, пластыри.

-Резорбтивное действие лекарственных средств возникает после всасывания лекарств в кровь и сопровождается их взаимодействием с тканями и органами.

Вопрос 2

Местные анестетики – препараты, которые блокируют болевые рецепторы в точке приложения. Обезболивание происходит за счёт выключения чувствительности нервных окончаний и блокады проведения возбуждения (импульсов) по чувствительным нервным волокнам. Применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур.

4 вида анестезии:

поверхностная (концевая, терминальная) – на слизистые оболочки, кожу в виде капель, смазывания;

проводниковая (регионарная) – вводят в нерв или рядом 1-2% раствора 1-10 мл.; стоматология, неврология, хирургия; действие непродолжительное;

инфильтрационная – послойное пропитывание тканей раствором местного анестетика, широко используется в хирургической практике, до 500 мл. 0,25-0,5%;

спинномозговая – субарахноидальное введение – при операциях на нижних конечностях и органах таза.

Требования к местным анестетикам:

все должны быстро растворяться в воде (анестезин не растворяется!);

не должны оказывать раздражительного эффекта;

не должны быть токсичными;

должны быть активны при всех видах анестезии.

Классификация:

Эфиры ароматических кислот	Амиды ароматических аминов
Кокаин Новокаин (прокаин) Дикаин Анестезин	Лидокаин (Ксикаин) Тримекаин Пиромекаин Бупивакаин (Маркаин)

Кокаин – алкалоид, содержащийся в листьях тропического кокаинового куста. Наряду с высокой анестезирующей активностью, он обладает высокой токсичностью. Даже при поверхностной анестезии проявляет резорбтивное действие, преимущественно на ЦНС. Развивается один из видов наркомании – кокаинизм. Поэтому применение кокаина в настоящее время ограничено.

Новокаин (прокаин) – обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 мин. Преимуществом является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками. Нежелательные побочные эффекты: понижение АД, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Бензокаин (анестезин) – производный парааминобензойной кислоты. Плохо растворим в воде, поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморроях, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке.

Лидокаин (ксилокаин) по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует лительнее (до 2-4 ч.). Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием (10% раствор). Нежелательные побочные: при быстром поступлении в кровь могут наблюдаться понижение АД вплоть до коллапса, нарушения ритма сердца, при интоксикации – сонливость, головоружение.

Тримекаин (мезокаин) по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Применяется для всех видов анестезии, менее эффективен при поверхностной (необходимы более высокие концентрации – 2-5%). Также обладает противоаритмическим действием, в этом случае вводится в/в.

Артикаин (Ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется при инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Нежелательные побочные: тошнота, рвота, судороги, аритмии, головная боль, аллергические реакции. Применяются также бупивакаин (маркаин), ропивакаин (наропин) для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии.

БИЛЕТ 9