Вопрос 1

Большинство рецепторов представляют собой белки. Это рецепторы гормонов, факторов роста, медиаторов, белки, участвующие в важнейших метаболических и регуляторных реакциях (дигидрофолатредуктаза, АХЭ), транспортные белки (АТФаза), структурные белки (тубулин). В роли рецепторов могут выступать и клеточные компоненты иной химической природы, например нуклеиновые кислоты, с которыми взаимодействуют противоопухолевые средства.

Фармакологическое значение имеют рецепторы эндогенных регуляторных факторов — гормонов, медиаторов и т. д. Эти рецепторы служат мишенями для многих лекарственных средств, обычно действующих избирательно благодаря высокой специфичности рецепторов по отношению к эндогенным лигандам(лекарствам). Лекарственные средства, которые при связывании с рецептором воспроизводят физиологический эффект эндогенного лиганда, называются агонистами, или стимуляторами. Препараты, которые не вызывают такого эффекта, но препятствуют связыванию эндогенных лигандов, называются антагонистами, или блокаторами. Вещества, эффект которых менее выражен, чем эффект агонистов, называют частичными агонистами. Препараты, стабилизирующие рецептор в неактивированной конформации, относят к обратным агонистам.

Желательные действия:

· нарушение клеточных мембран. В частности, полагали, что средства для общего наркоза нарушают мембраны нейронов, изменяя движение ионов Na+; · химические реакции. Так, антациды химически соединяются в организме с кислыми продуктами;

· взаимодействие с ферментными белками. В частности, аспирин необратимо подавляет циклогеназу, чем предотвращает воспалительный ответ;

· взаимодействие со структурными белками. Так. колхицин взаимодействует со структурным белком тубулином;

· взаимодействие с белками-переносчиками. Дигиталис угнетает активность молекулы-переносчика насоса Na-K-ATФазы;

· взаимодействие с ионными каналами.

Вопрос 2

Препараты инсулина

Инсулин – это это гормон поджелудочной железы, который понижает и регулирует уровень содержания глюкозы в крови.

Класссификация

- по длительности действия:

1. Короткого действия (6-8 ч): Актрапид, Инсуран, Суинсулин, Моносуинсулин.

2. Средней продолжительности (24ч): Протафан, Инсуман базал, Ленте, Монотард.

3. Длительного действия ( 24-36 ч) : Лантус, Ультраленте.

- по источникам получения и степени очистки:

• Препараты животного происхождения (из поджелудочных желёз свиней и крупного рогатого скота в произвольных соотношениях) содержат различные примеси (например, проинсулин, глюкагон, соматостатин, полипептиды) до 20%.

• Препараты монопиковые, например инсулин, получаемый из поджелудочной железы свиней; содержание примесей составляет до 0,5%.

• Препараты, полностью очищенные от примесей (монокомпонентные), например инсулин свиной высокоочищенный.

• Инсулин человека, полученный генноинженерным способом.

Характеристика группы:

-Снижают уровень сахара.

-Способствуют усвоению глюкозы.

-Способствуют образованию в печени гликогена.

-Тормозят переход гликогена в глюкозу.

Показания к применению:

Сахарный диабет, Истощение, Фурункулёз, Тиреотоксикоз, Заболевания желудка , печени, Ацидоз

В дерматологии: экзема, крапивница, псориаз

Побочные эффекты:

-Гипогликемические состояния

-Постгипергликемическая гипергликемия: при применении высоких доз препарата развиваются резкая

гипергликемия натощак и ацетонурия

-Аллергические реакции ( крапивница, сыпи, зуд)

-Инсулинорезистентность, суточная потребность в инсулине выше 200 ЕД

-Липодистрофия в месте частых инъекций инсулина

Основные показания к применению тромболитических препаратов — острый распространённый тромбоз глубоких вен таза и нижних конечностей, острая массивная тромбоэмболия лёгочной артерии или менее выраженная тромбоэмболия на фоне нарушений функций дыхательной системы и ССС, острая периферическая эмболия или артериальный тромбоз при невозможности хирургического вмешательства, хронические стенозы крупных артериальных сосудов длительностью несколько недель (месяцев), нестабильная стенокардия с выраженным прогрессированием симптоматики и высоким риском возникновения инфаркта миокарда, острый инфаркт миокарда в первые 6—12 ч.

Побочные эффекты: Кровотечения (включая внутричерепные).Аллергические реакции (преимущественно стрептокиназа, особенно при повторном использовании). Артериальная гипотония (стрептокиназа).Тошнота, рвота.