58. Сульфаниламидные средства. Общая характеристика группы и препаратов (по одному из подгрупп: резорбтивные (продолжительного и непродолжительного), действующие в просвете кишечника, местные).

Сульфаниламидные средства- это синтетические противомикробные средства, производные сульфаниловой кислоты, плохо растворимые в воде.

Классификация:

а) средства резорбтивного действия:

1. Препараты короткого действия (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфадимезини др.). Для поддержания лечебных концентраций вводятся в организм через каждые 6...8 ч.

2. Сульфаниламиды среднего действия (сульфазин, метилсульфазин и др.). При однократном введении концентрация этих препаратов в организме удерживается до 12ч.

3. Сульфаниламиды длительного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин и др.). Лечебная концентрация этих сульфаниламидов при однократном применении сохраняется до 24 ч.4. Препараты сверхдлительного действия (сульфален и др.). При однократном введении терапевтическая концентрация этих сульфаниламидов удерживается в течение5...7 дней.

б) средства, действующие в просвете кишечника, – фталилсульфатиазол, сульфагуанидин;

в) средства для местного применения – сульфацетамид, сульфаниламид;

г) азосоединения сульфаниламида с салициловой кислотой – сульфасалазин;

д) соединения сульфаниламида с серебром – сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра;

е) комбинированное средство – ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм).

Препараты короткого действия

1. Стрептоцид.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Мало растворим вводе, легко — в кипящей воде, растворах кислот и щелочей, трудно растворим в спирте. Стрептоцид активен против стрептококков, менингококков, пневмококков, кишечной палочки и других микробов, но не действует на стафилококки. Нарушает течение обменных процессов у микробов и тормозит их рост и размножение. Стрептоцид быстро всасывается из же-лудочно-кишечного тракта, подкожной клетчатки и с раневой поверхности. Особенно хорошо всасывается из тонкого отдела кишечника, несколько хуже из желудка и толстого отдела кишечника. При местном применении не раздражает тканей. При применении внутрь наивысшая концентрация препарата в крови обнаруживается через 1...2 ч. Выделяется преимуществен-но почками.

2. Норсульфазол.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-рошок без запаха. Очень мало растворим вводе, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворахедких и углекислых щелочей. Не совместим с новокаином, барбитуратами и др. Выпускается в форме порошка и таблеток по 0,25 и 0,5 г. Норсульфазол обладает антимикробным действием по отношению к стрептококкам, пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, палочке сибирской язвы, возбудителям сальмонеллеза животных, пастереллеза и других ин-фекций. При применении внутрь норсульфазоллегко всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в крови через 3...6 ч после введения. С раневой поверхности препарат в форме мази и присыпки хорошо всасывается, что обеспечивает достаточно высокую антимикробную концентрацию в ране. Норсульфазол связывается с белками плазмы на 60...70%, в связи с этим затрудняется проникновение его в органы и ткани изамедляется выведение. Из организма выводится преимущественно с мочой в свободнойи ацетилированной форме. Токсичность норсульфазола выше, чему стрептоцида и наблюдается через 7...9 днейлечения с симптомами гематурии и агранулоцитоза. Применяется при пневмонии, катараль-ной бронхопневмонии, перитоните, плеврите,ангине, стафилококковом сепсисе, эндометри-тах, маститах, послеродовых септических осложнениях, гастроэнтеритах, бактериальныхинфекциях животных и птиц.

Препараты среднего действия

1. Сульфазин

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок без запаха. Практи-чески не растворим в воде, растворим в спирте, растворах щелочей и минеральных кислот. Сульфазин обладает антимикробной активностью в отношении к стрептококкам, стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, кишечной палочке и другим грамположительным и грам-отрицательным бактериям. По антибактериальной активности превосходит норсульфазол, стрептоцид и некоторые другие сульфа-ниламидные препараты. Сульфазин всасывается сравнительно медленно из желудочно-кишечного тракта. Меньше связывается белками плазмы и медленнее выделяется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую концентрацию сульфазина вкрови и органах. Применяется сульфазин при бронхо-пневмонии, гастроэнтеритах, ларингите, ан-гине, пуллорозе (тифе), кокцидиозе и др.

Препараты длительного действия

1. Сульфапиридазин.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-рошок без запаха, с горьковатым вкусом. Практически не растворим в воде, несколько лучше в горячей воде, мало — в спирте, легко — в разведенных кислотах и щелочах. Выпускается в форме порошка и таблеток по 0,5 г. Губительно действует на кишечную и дизентерийную палочки, возбудителей сальмонеллеза, пневмококки, стрептококки, ста-филококки, энтерококки, гонококки, менингококки и на некоторых простейших. Быстро всасывается из желудочно-кишечного трак-та, проникая в разные органы и ткани, терапевтическая концентрация удерживается ворганизме в течение суток и более. Наибольшее количество накапливается в почках, печени, стенках желудка и кишечника, легких. Из организма сульфапиридазин выделяется почками в свободной и ацетилированной форме.