30. Механизм действия средств, влияющих на холиноэргическую систему.

Холинэргические средства – это лекарственные препараты, блокирующие или облегчающие проведение импульсов в холинергических синапсах путем влияния на различные механизмы синаптической передачи.

Взаимодействуя с холинорецепторами и изменяя их конформацию, ацетилхолин изменяет проницаемость постсинаптической мембраны. При возбуждающем эффекте ацетилхолина ионы Na проникают внутрь клетки, приводя к деполяризации постсинаптической мембраны. Это проявляется локальным синаптическим потенциалом, который достигнув определенной величины, генерирует потенциал действия. Местное возбуждение, ограниченное синаптической областью, распространяется по всей мембране клетки (вторичный мессенджер – циклический гуанозинмонофосфат – цГМФ). Действие ацетилхолина очень кратковременно, он разрушается (гидролизуется) ферментом ацетилхолинэстеразой.

Вещества, которые имитируют эффект ацетилхолина, стимулируя холинорецепторы, обладают сходной с ним активностью. Эти вещества называют холинергическими, или еще холиномиметиками. Поскольку ацетилхолин отличается разнообразием точек приложения и разнонаправленностью эффектов, большое значение приобретает избирательность действия холинергических средств на холинорецепторы. Как вы уже знаете, существует два основных типа холинорецепторов – мускариновые, или м-холинорецепторы и никотиновые, или н-холинорецепторы. м-Холинорецепторы локализуются преимущественно в клетках центральной нервной системы, сердце, железах и эндотелии, а н-холинорецепторы – в нервно-мышечных соединениях и нервных узлах (ганглиях).

31. Адренергические средства. Характеристика, классификация, механизм действия (на примере конкретных препаратов).

1. Адреномиметики

1.1. Адреномиметики прямого действия

АДРЕНАЛИН

Действующее вещество: Эпинефрин.

Механизм действия: Фармакологическое действие — гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное. Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.

Показания к применению: Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

1.2. Альфа-2-адреномиметики

МЕДИТИН

Действующее вещество: медетомидина гидрохлорид.

Механизм действия: Медитин относится к группе α2-агонистов. Медетомидин – относится к стимуляторам α2-адренорецепторов, механизм действия которых заключается в торможении передачи нервных импульсов за счетконкуренции с норадреналином. Вызывает угнетение центральной нервной системы и повышение болевого порога. Действие медетомидина зависит от

дозы: малые дозы оказывают среднее седативное действие без анальгезии, в то время как большие дозы вызывают значительный седативный и анальгезирующий эффект. При внутривенном введении препарат оказывает более быстрое действие, при внутримышечном и подкожном – более

медленное.

Показания к применению: Медитин вводят спортивным лошадям, собакам и кошкам для седации и анальгезии при хирургических операциях и различных клинических исследованиях, Рекомендуется использовать препарат перед проведением инъекционного и (или) ингаляционного наркоза.

1.3. Бета-1-адреномиметики

ДОБУТАМИН

Действующее вещество: Добутамин.

Механизм действия: Фармакологическое действие - кардиотоническое, бета-адреномиметическое. Стимулирует бета1-адренорецепторы миокарда и вызывает положительный инотропный эффект. Слабо влияет на бета2- и альфа1-адренорецепторы. Умеренно увеличивает ЧСС, ударный и минутный объем сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление в малом круге кровообращения. Системное АД существенно не понижается. Увеличивает коронарный кровоток, способствует улучшению снабжения миокарда кислородом, уменьшает давление наполнения желудочков сердца.

Показания к применению: Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например бета-адреноблокаторов); обострение (острая

декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность.

2. Адреноблокаторы

2.1. Альфа-2-адреноблокаторы

АНТИМЕДИН (АНТИСЕДАН)

Действующее вещество: атипамезола гидрохлорид.

Механизм действия: типамезола гидрохлорид, является α 2 -адреноблокатором и вызывает выброс

норадреналина в центральной и периферической нервной системе. Это приводит к стимулированию симпатической нервной системы, в результате чего устраняется действие медетомидина (Домитора) и дексмедетомидина, активирующих α 2 -адренорецепторы. (Вытесняет Медитин, место занимает норадреналин).

Показания к применению: устранение седативного и анальгезирующего действия Домитора (медетомидина) у собак и кошек; устранение побочного действия Домитора на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

2.2. Неселективные Бета-адреноблокаторы

УТЕРОТОН

Действующее вещество: пропранолола гидрохлорид.

Механизм действия: Негормональный лекарственный препарат, относится к группе неселективных бета-адреноблокаторов. Утеротон оказывает блокирующее действие на β-адренорецепторы миометрия, что способствует проявлению активности эндогенного окситоцина, вследствие чего

усиливаются сокращения гладкой мускулатуры матки и молочной железы. Является антагонистом катехоламинов, обладает выраженным антистрессовым действием.

Показания к применению: для стимуляции родов при атонии, гипотонии матки, профилактики задержания последа, субинволюции матки, повышения оплодотворяемости, извлечения эмбрионов у коров-доноров; в составе комплексной терапии для лечения послеродового эндометрита у коров; в

составе комплексной терапии для лечения синдрома метрит-мастит- агалактия (ММА) у свиноматок.

2.3. Бета-1-адреноблокаторы

АТЕНОЛОЛ

Действующее вещество: атенолол.

Механизм действия: селективно блокирует бета 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам,

ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД и тахикардию.

Показания к применению: Артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда, тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, пролапс митрального клапана; комплексная терапия

гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикоза, мигрень (профилактика).