27. Средства, стимулирующие нервную систему: препараты группы кофеина и фенилалкиламины (на примере конкретных препаратов).

Кофеин

Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга – стимулирует положительные условные рефлексы и увеличивает двигательную активность. Препарат повышает работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сокращения миокарда под действием кофеина становятся более сильными и частыми, дыхание учащается (особенно при его угнетении). Под действием кофеина расширяются сосуды сердца, почек и скелетной мускулатуры, суживаются сосуды внутренних органов, диурез несколько увеличивается. Механизм действия сводится к тому, что он блокирует в коре головного мозга аденозинорецепторы (имея сходство с аденозином) и уменьшает процессы угнетения. Кроме этого, кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению АМФ и усилению гликогенолиза в организме.

Применение. Широко используют при различных заболеваниях, сопровождающихся процессами угнетения, ослабления дыхания и сердечной деятельности, при различных токсикозах, хронических заболеваниях сердца, при родильном парезе у коров. При передозировке наркотиков и снотворных средств, для снятия физической усталости и для повышения работоспособности.

Кофеин – бензоат натрия (Содержит 30–40 % кофеина.)

Действие и применение. По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям к применению аналогичен кофеину; лучше растворяется в воде, быстрее выделяется из организма. Назначают энтерально как и кофеин.

Теобромин (теостен, тесаль)

Действие. Оказывает слабое возбуждающее действие на ЦНС. Умеренно расширяет коронарные сосуды, стимулирует сердечную деятельность, повышает диурез за счет уменьшения реабсорбции в мочевых канальцах.

Применение. При спазмах сосудов мозга, отеках, обусловленных почечной и сердечной недостаточностью.

Теофиллин (теоликс, аквалин и др.)

Действие. Возбуждает ЦНС, расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, увеличивает диурез, оказывает бронхолитическое и противовоспалительное действие. Взаимодействует с аденозиновыми рецепторами как агонист, тормозит высвобождение медиаторов воспаления.

Применение. Как бронхолитическое, кардиотоническое и диуретическое средство при патологии дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем.

Фенамин (актедрин, алентол, изоамин и др.)

Действие. Фенамин является сильным стимулятором ЦНС, он стимулирует a- и b-адренорецепторы; вызывает сужение периферических сосудов; усиливает сердечную деятельность, расслабляет мускулатуру бронхов. Возбуждающее действие обусловлено повышенным высвобождением дофамина и норадреналина и стимуляцией дофаминергических и адренергических рецепторов. Кроме этого, дофамин ингибирует фермент моноаминооксидазу и тормозит обратный нейронный захват дофамина и норадреналина. Под действием препарата укорачивается действие снотворных и наркотических средств. Действие дофамина продолжается от 2 до 8 часов.

Применение. При болезнях, сопровождающихся сонливостью, вялостью, при депрессивных состояниях. Противопоказания: болезни печени и органическая патология сердца.

Сиднокарб (мезокарб)

Действие. Оказывает выраженное стимулирующее действие на ЦНС, которое развивается медленно, а сохраняется более длительное время, чем у дофамина. Сиднокарб более сильно стимулирует норадренергические рецепторы.

Применение. При заболеваниях, сопровождающихся сонливостью, вялостью, заторможенностью. При различных токсикозах и травмах головного мозга.