Федеральное государственное бюджетное образовательной учреждение высшего образования «Рязанский государственный агротехнологический университет имени П.А. Костычева»

факультет ветеринарной медицины и биотехнологии

кафедра ВСЭ, хирургии, акушерства и ВБЖ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Рязань – 2020

Содержание

1. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

1.1 Средства для ингаляционного наркоза

ИЗОФЛУРАН

Изофлуран (Isoflurane) - ингаляционный анестетик при общем и поддерживающем наркозе для лошадей, собак и кошек при лапараскопических и торокоскопических операциях, операциях на головном мозге и позвоночнике, в травматологии и акушерстве.

Состав:

в качестве действующего вещества изофлуран – 100 г (99,9 %) на 100 мл лекарственного средства или 250 г (99,9 %) на 250 мл. Вспомогательные вещества отсутствуют.

Механизм действия: постсинаптически усиливают ингибирующую синаптическую передачу, потенцируя лиганд-управляемые ионные каналы, активированные гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и глицином; действуют экстрасинаптически, активируя ГАМК-рецепторы и трансмембранные ионные токи; и пресинаптически – усиливая базальное высвобождение ГАМК. Ингаляционные анестетики пресинаптически подавляют передачу возбуждения в синапсах, уменьшая высвобождение глутамата (ингаляционные анестетики), и постсинаптически – ингибируя ионотропные рецепторы возбуждения, активируемые глутаматом (газообразные анестетики). В настоящее время не существует исчерпывающей теории анестезии, описывающей последовательность событий от момента взаимодействия молекулы анестетика с его мишенью до развития клинической картины анестезии.

И хотя благодаря методам молекулярной генетики уже сделан большой шаг вперед в понимании фармакологии внутривенных анестетиков, действие ингаляционных анестетиков на молекулярном и клеточном уровнях все еще представляет множество загадок. До сих пор нет возможности установить четкую последовательность событий, от начала взаимодействия ингаляционного анестетика с мишенью, через каскад сложных биологических процессов к вариабельным поведенческим проявлениям, характеризующим совокупное состояние клинической анестезии у человека. Однако продолжающиеся научные исследования, затрагивающие основные элементы этого процесса, уже привели к созданию системы взглядов, трактующих действие анестетиков на различных анатомо-функциональных уровнях.

Порядок применения:

Изофлуран применяют как ингаляционный анестетик при общем и поддерживающем наркозе для собак и кошек. Применяют для анестезии и анальгезии с потерей сознания при лапароскопических и торокоскопических операциях, операциях на головном мозге и позвоночнике, в травматологии и акушерстве.

Для обеспечения точного контроля концентрации следует применять испарители, откалиброванные специально для изофлурана. Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется вводить холиномиметики в качестве премедикации.

Меры предосторожности: только для стационарного использования в анестезиологии.

При применении Изофлурана необходимо соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами.

При случайном контакте лекарственного препарата с кожей или слизистыми оболочками глаз человека, их необходимо промыть большим количеством проточной воды. Людям с гиперчуствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Изофлураном. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Условия хранения:

Лекарственный препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, прохладном месте (при температуре до 25 °С). Изофлуран следует хранить в местах, недоступных для детей. Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности: 24 месяца.

Форма выпуска: стеклянный флакон 250 мл.

Страна-производитель: Испания

1.2 Средства для неингаляционного наркоза телазол

для общей анестезии собак и кошек

(организация-разработчик компания «Zoetis Inc», США)

Аналоги: Золетил

I. Общие сведения

1. Торговое наименование лекарственного препарата: Телазол 100 мг (Telazol).

Международное непатентованное наименование: тилетамин, золазепам.

2. Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

В 1 мл приготовленного раствора для инъекций лекарственного препарата Телазол 100 мг содержится: 50 мг тилетамина (в форме тилетамина гидрохлорида) и 50 мг золазепама (в форме золазепама гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: 57,7 мг маннитола.

По внешнему виду порошок представляет собой лиофильно высушенную массу от белого до янтарного цвета. После разведения лекарственный препарат представляет собой прозрачный раствор от бесцветного до слегка янтарного цвета.

3. Телазол 100 выпускают в форме лиофильно высушенного порошка, расфасованного в стеклянные флаконы вместимостью 10 мл, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флакон упаковывают в картонную коробку. В каждую коробку с препаратом вкладывают инструкцию по его применению.

4. Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищённом от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 20 С до 25 С. Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения в закрытой упаковке составляет 2 года с даты производства. После растворения препарата готовый раствор можно хранить в течение 4 суток – при комнатной температуре и в течение 14 суток – при хранении в холодильнике. Вводить необходимо только прозрачные растворы.

Запрещается применять лекарственный препарат после истечения срока годности.

5. Лекарственный препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

6. Неиспользованный лекарственный препарат с истекшим сроком годности утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства

7. Телазол 100 мг относится к комплексным анестетикам.

Тилетамина гидрохлорид – анестетик диссоциативного действия, оказывает выраженное болеутоляющее действие, но не вызывает достаточное расслабление мышц. Тилетамина гидрохлорид не подавляет глотательный, гортанный, кашлевой рефлексы, не угнетает дыхательный центр.

Тилетамин – блокатор NMDA-рецепторов – тонотропных рецепторов, пропускающих электрические сигналы от нейрона к нейрону в головном и спинном мозге. Для передачи сигнала канал рецептора должен быть открыт. Чтобы открыть канал требуются лиганды – глутамат и глицин. При открытии канала и одновременной связи с глицином и глутаматом, NMDA-рецептор называют активированным. Антагонисты, связываясь с аллостерическими сайтами на белках, составляющих рецептор, закрывают ионный канал, ингибируя его активность.

Золазепама гидрохлорид – транквилизатор бензодиазепинового ряда, угнетающий подкорковые области мозга, вызывающий анксиолитическое и седативное действие, а также расслабление скелетной мускулатуры. Золазепам – агонист бензодиазепиновых рецепторов. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с ГАМК-рецепторами, увеличивают сродство ГАМК к этим рецепторам, тем самым увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов и повышается тормозной постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов.

Золазепама гидрохлорид усиливает анестетическое действие тилетамина гидрохлорида. Он также предотвращает возникновение судорог, вызываемых тилетамина гидрохлоридом, улучшает мышечную релаксацию и ускоряет восстановление после наркоза.

Время наступления анестезии после внутримышечного введения Телазола индивидуально, поэтому после инъекции препарата следует установить тщательное наблюдение за животным.

У кошек начало действия Телазола 100 мг после внутримышечного введения отмечается через 1,5-6 минут. Период восстановления после наркоза варьирует от 1 до 1,5 ч.

У собак начало действия Телазола 100 мг после внутримышечного введения отмечается через 7-8 минут. Период восстановления составляет до 4 ч.

Период полураспада тилетамина в плазме крови собак составляет 1,2 часа, золазепама – 1 час. У кошек период полураспада тилетамина составляет 2,5 часа, золазепама – 4,5 часа.

Действующие вещества Телазола 100 мг метаболизируются в печени и выводятся из организма мочой. По степени воздействия на организм Телазол относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).