35. Обволакивающие средства. Характеристика, механизм действия.

ВЕНТЕР (АНТЕПСИН)

Действующее вещество: сукральфат.

Механизм действия: В кислой среде желудка (при pH ниже 4) распадается на алюминий и сульфат сахарозы; первый денатурирует белки слизи, а последний соединяется с ними, фиксируется на некротических массах язвенного поражения, образует защитную пленку, которая является барьером для действия пепсина, соляной кислоты и забрасываемой желчи. Адсорбирует желчные кислоты, продукты жизнедеятельности микрофлоры ЖКТ, уменьшает местный воспалительный процесс.

Показания к применению: Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (профилактика и лечение), повреждение слизистой оболочки ЖКТ, обусловленное стрессом или приемом НПВС (профилактика и лечение), гиперацидный гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.

АЛЬМАГЕЛЬ

Действующее вещество: Алгелдрат + Магния гидроксид.

Механизм действия: Нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, уменьшает пептическую активность желудочного сока, предохраняет слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий

Показания к применению: Острый гастрит; гиперацидный гастрит; острый дуоденит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения); симптоматические язвы различного генеза; эрозии слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

36. Адсорбирующие лекарственные средства. Характеристика, механизм действия, примеры лекарственных средств.

ЭНТЕРОСГЕЛЬ

Действующее вещество: Полиметилсилоксана полигидрат.

Механизм действия: В просвете желудочно-кишечного тракта препарат связывает и выводит из организма эндогенные и экзогенные токсические вещества различной природы, включая бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли

тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь.

Показания к применению: острые и хронические интоксикации различного происхождения; гипербилирубинемия (вирусные гепатиты) и гиперазотемия (хроническая почечная недостаточность).

ИПАКИТИНЕ

Действующее вещество: Хитозан; Карбонат кальция; Лактоз.

Механизм действия: Ипакитине основано на способности его компонентов связывать фосфаты пищи (карбонат кальция), снижая их биологическую доступность, и уремические токсины (хитозан).

Показания к применению: назначают при хронической почечной недостаточности неинфекционной этиологии с целью достижения более длительной ремиссии, улучшения соматического состояния и профилактики возможных осложнений заболевания у животного.

37. Лекарственные средства, стимулирующие окончания афферентных нервов.

Аммиак и его производные

Терпены, эфирные масла

Горечи

Рвотные, отхаркивающие (рефлекторного действия), руминаторные средства

Слабительные средства растительного происхождения

38. Руминаторные средства. Характеристика, механизм действия.

ТИМПАНОЛ

Действующее вещество: настойка чемерицы, настойка полыни, поливиниловый спирт, молочная кислота и кремнеорганический пеногаситель.

Механизм действия: Тимпанол, введенный внутрь животному, препятствует газообразованию, разрушает образовавшиеся в кормовых массах пузырьки газа и обеспечивает быстрое удаление их во внешнюю среду, оказывает антисептическое и руминаторное действия.

Показания к применению: назначают при острых формах тимпании рубца у крупного рогатого скота, овец и коз, а также при остром метеоризме кишечника у лошадей.

39. Кардиотонические средства. Характеристика, механизм действия, примеры лекарственных средств.

Кардиотонические средства широко используются для лечения сердечной недостаточности. Наряду с препаратами, стимулирующими сократительную деятельность миокарда (сердечными гликозидами), используются средства, уменьшающие нагрузку на миокард и облегчающие работу сердца, снижающие энергетические затраты сердечной мышцы и улучшающие ее функцию более экономной деятельностью. Такими средствами комплексной терапии являются прежде всего периферические вазодилататоры, уменьшающие нагрузку на миокард путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления и расширения периферического сосудистого русла, а также диуретические средства, уменьшающие нагрузку на миокард, оказывая гиповолемическое действие, т. е. снижая объем циркулирующей плазмы крови.

(В лечении острой сердечной недостаточности, кроме прессорных аминов, применяют современные адреномиметические препараты (дофамин, добутрекс) и кардиотоники коротроп (малринон).)

К кардиотоническим средствам относятся сердечные гликозиды и препараты негликозидного происхождения.

Сердечные гликозиды (относятся к кардиотоникам).

К этой группе относятся лекарственные препараты, усиливающие сократимость миокарда.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные виды наперстянки, горицвета, ландыш, разные виды желтушника. Механизм действия сердечных гликозидов связан с активностью фермента аденозинтрифосфатазы, обеспечивающей транспорт ионов калия, натрия, кальция. Они нормализуют нарушенный в сердечной мышце энергетический и электролитный обмен, использование сердцем АТФ, увеличивают содержание гликогена в сердечной мышце. Терапевтический эффект сердечных гликозидов выражается в следующих изменениях работы сердца: 1) усиливается сила сердечных сокращений, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный объем крови; 2) диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови, сердцебиение замедляется; 3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка. Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез.

Сердечные гликозиды подразделяют на три группы.

1. Гликозиды длительного действия (до 10 дней и более): гликозиды наперстянки пурпурной.

2. Гликозиды средней продолжительности действия (до 2-3 дней): гликозиды наперстянки шерстистой. 3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно (эффект до 12–24 ч): гликозиды ландыша.

Препараты негликозидного происхождения.

Препараты этой группы разделяют на несколько классов:

1. Ингибиторы фосфодиэстеразы: производные бипиридина — амринон, милринон; производные имидазола — эноксимон, пироксимон, феноксимон.

2. Сенситизаторы кальция — пимобендан, левосимендан.

3. Симпатомиметические амины — преналтерол, ксамотерол.

4. Антагонисты цитокинов — веснаринон, пентоксифиллин, этарнесепт.

Первые препараты — амринон, милринон и преналтерол — показали высокую клиническую и гемодинамическую эффективность в гуманной медицине при приеме внутрь в виде коротких курсов. Однако неожиданно выяснилось, что при назначении препаратов в высоких дозах значительно возрастала летальность. Причины неблагоприятного влияния препаратов — увеличение энергетических затрат кардиомиоцитов, неадекватное совершаемой работе, артериальная гипотензия и развитие злокачественных желудочковых аритмий.

В настоящее время нестероидные кардиотонические средства назначают в малых дозах при хронической сердечной недостаточности III — IV функциональных классов, когда отсутствует эффект настойчивой комбинированной терапии с использованием сердечных гликозидов, мочегонных средств.

1. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Фосфодиэстераза III, катализирующая зависимый от цГМФ (Циклический гуанозинмонофосфат) гидролиз цАМФ (Циклический аденозинмонофосфат), локализована в саркоплазматическом ретикулуме. При блокаде фосфодиэстеразы накапливается цАМФ — активатор кальциевых каналов сарколеммы и фосфоламбана саркоплазматического ретикулума, возрастает поступление ионов кальция к миофибриллам.

2. Производные бензимидазола ПИМОБЕНДАН и ЛЕВОСИМЕНДАН не только блокируют фосфодиэстеразу III, но и являются сенситизаторами кальция — повышают сродство тропонина к ионам кальция, что облегчает взаимодействие актина с миозином. Наиболее изученный сенситизатор кальция левосимендан в начале систолы избирательно и обратимо связывается с насыщенным кальцием тропонином С, что сопровождается стабилизацией конформации этого белка. В этой конформации тропонин С взаимодействует с миозином. Во время диастолы снижение концентрации ионов кальция способствует разрыву связи левосимендана с тропонином С. Кроме того, левосимендан усиливает освобождение ионов кальция из саркоплазматического ретикулума и удаление Са2+ в это депо.

3. Избирательные агонисты бета-адренорецепторов ПРЕНАЛТЕРОЛ и КСАМОТЕРОЛ повышают сердечный выброс, но почти не влияют на частоту сердечных сокращений и АД, увеличивают потребность сердца в кислороде, оказывают слабый мочегонный эффект. Ксамотерол на фоне высокого симпатического тонуса может проявлять свойства β-адреноблокатора.

4. Антагонисты цитокинов применяют при сердечной недостаточности в связи с доказанным участием цитокинов в патогенезе этого заболевания. Цитокины оказывают отрицательное инотропное действие и нарушают эндотелийзависимое расширение артериол.