21. Классификация лекарственных средств, действующих на центральную нервную систему.

I. СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ЦНС (общего действия):

- средства для наркоза;

- снотворные;

- алкоголи.

II. СРЕДСТВА, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ ЦНС (стимулирующие ЦНС):

- психостимуляторы (психомоторные и психометаболические);

- аналептики;

- стимуляторы спинного мозга;

- общетонизирующие (адаптогены).

III. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА (угнетающие избирательного действия):

- седативные;

- транквилизаторы;

- нейролептики;

- антиманиакальные;

- антидепрессанты;

IV. ПРОТИВОЭПИЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.

V. ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ.

VI. НАРКОТИЧЕСКИЕ И НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ.

Механизм если надо

Лекарственные вещества, влияющие на ЦНС, изменяют (стимулируют или угнетают) передачу нервных импульсов в синапсах. Механизмы действия веществ на синапсы ЦНС различны. Некоторые вещества могут возбуждать или блокировать в синапсах рецепторы, с которыми взаимодействуют определенные медиаторы. Влияя на синаптическую передачу нервных импульсов, лекарственные вещества изменяют функции ЦНС и вследствие этого вызывают различные фармакологические эффекты. Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, обычно классифицируют по их основным эффектам. Например, вещества, вызывающие сон — в группу снотворных и т. д. В свою очередь, каждую из этих групп подразделяют на средства общего и избирательного действия. Если средства "общего действия" вмешиваются в деятельность ЦНС на всех ее уровнях (средства для наркоза), то средства с избирательным действием влияют преимущественно на определенные центры или функциональные системы, не нарушая деятельности ЦНС в целом (транквилизаторы, наркотические анальгетики).

22. Классификация лекарственных средств, действующих на периферическую нервную систему.

1. ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ

ХОЛИНОМИМЕТИКИ (пилокарпин, прозерин, диазинон)

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ (атропин, диплацин)

2. АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ

АДРЕНОМИМЕТИКИ (адреналин, медитин, добутамин)

АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (антимедин, утеротон, атенолол)

3. ГАНГЛИОТРОПНЫЕ (пентамин, пирилен)

4. КУРАРЕПОДОБНЫЕ (дитилин)

5. АНТИГИСТАМИННЫЕ (тавегил, супрастин, димедрол)

К лекарственным средствам воздействующим на афферентную нервную систему (восходящую от периферических рецепторов и нервных окончаний к ЦНС) относятся:

1) ЛС, снижающие чувствительность афферентных (местноанестезирующие);

2) ЛС, защищающие нервные окончания от раздражения (вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие, мягчительные);

3) ЛС, стимулирующие афферентную иннервацию (раздражающие).

23. Виды средств для наркоза. Механизм действия наркозных средств (на примере конкретных препаратов).

1. Средства для ингаляционного наркоза

ИЗОФЛУРАН

Действующее вещество изофлуран.

Механизм действия: постсинаптически усиливают ингибирующую синаптическую передачу, потенцируя ионные каналы, активированные гамма- аминомасляной кислотой (ГАМК) и глицином; действуют экстрасинаптически, активируя ГАМК-рецепторы; и пресинаптически – усиливая базальное высвобождение ГАМК.

Порядок применения: применяют как ингаляционный анестетик при общем и поддерживающем

наркозе для собак и кошек. Применяют для анестезии и анальгезии с потерей сознания при лапароскопических и торокоскопических операциях, операциях на головном мозге и позвоночнике, в травматологии и акушерстве.

Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется вводить холиномиметики в качестве премедикации.

2. Средства для неингаляционного наркоза

ТЕЛАЗОЛ (Золетил)

Действующие вещества: тилетамин (в форме тилетамина гидрохлорида) и золазепам (в форме золазепама гидрохлорида).

Телазол относится к комплексным анестетикам. Тилетамина гидрохлорид – анестетик диссоциативного действия, оказывает выраженное болеутоляющее действие, но не вызывает достаточное расслабление мышц, не подавляет глотательный, гортанный, кашлевой рефлексы, не угнетает дыхательный центр, блокатор рецепторов, пропускающих электрические сигналы от нейрона к нейрону в головном и спинном мозге. Золазепама гидрохлорид – транквилизатор ряда, угнетающий подкорковые области мозга, вызывающий анксиолитическое и седативное действие, а также расслабление скелетной мускулатуры. Золазепама гидрохлорид усиливает анестетическое действие тилетамина гидрохлорида. Он также предотвращает возникновение судорог, вызываемых тилетамина гидрохлоридом, улучшает мышечную релаксацию и ускоряет восстановление после наркоза.

По степени воздействия на организм Телазол относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Телазол применяют для проведения общей анестезии при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах у собак и кошек. Для премедикации рекомендуется подкожно ввести атропина сульфат.

КАЛИПСОВЕТ ПЛЮС 5% (инъекционный) (Кетамин)

Действующее вещество: кетамина гидрохлорид.

Кетамин блокирует сам ионный канал рецепторов. Он угнетает функцию нейронов ассоциативной

зоны коры головного мозга и таламуса (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий) и одновременно стимулирует части лимбической системы (которая вовлечена в осознание ощущений), включая гиппокамп. При этом возникает функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе — такое состояние называют диссоциативной анестезией. Клинически такое состояние проявляется тем, что больной кажется бодрствующим (открывает глаза, глотает, сокращаются мышцы), но он не способен анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Также кетамин связывается с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга, что может объяснять его обезболивающий эффект. Препарат проявляет анальгетическое и наркозное действия. Миорелаксация после применения препарата менее выражена. Препарат не угнетает дыхание и стимулирует работу сердечно-сосудистой системы.

Препарат применяется для наркоза и общей анальгезии при болезненных вмешательствах (осмотр беспокойных животных, катетеризация, вскрытие абсцессов, экстракция и чистка зубов и т.д.), хирургических вмешательствах (кастрация, овариоэктомия, косметические операции, операции на органах грудной и брюшной полостей, другие оперативные вмешательства). При операциях на глотке, гортани, матке, органах грудной и брюшной полостей в отдельных случаях может потребоваться применение миорелаксантов.

Премедикация атропином. Не применять в виде монотерапии при сложных и длительных хирургических вмешательствах. Не применять для лошадей.

ВЕТОФОЛ (Пропофол)

Действующее вещество пропофол.

Пропофол, обладая высокой липофильностью, легко проникая через гематоэнцефалический барьер, вызывает быстрый кратковременный анестезирующий эффект с минимальными проявлениями стадии возбуждения. В течение 30-60 секунд наступает медикаментозный сон, развитие которого обусловлено неспецифическим влиянием пропофола на ионные канальцы мембран нейронов центральной нервной системы. Пропофол потенциирует гамма-аминомасляную кислоту в ГАМКА- рецепторе, тем самым облегчая проведение ингибирующего импульса и замедляя время закрытия канала; блокирует натриевых каналов.

По степени воздействия на организм Ветофол относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007), со слабо выраженными кумулятивными свойствами.

Применяют собакам и кошкам для общей кратковременной анестезии (особенно когда требуется короткий период выхода животного из наркоза), для вводного наркоза и поддержания основного наркоза.

24. Лекарственные средства с седативным эффектом, нейролептики и транквилизаторы (на примере конкретных препаратов).

ВЕТРАНКВИЛ 1%

Действующее вещество ацепромазин малеат.

Ветранквил 1% инъекционный оказывает успокаивающие и миорелаксантное действие, а

также усиливает действие снотворных и местноанестезирущих средств; обладает

гипотермическим, гипотензивным, антигистаминным, адреналитическим и

противорвотным действием.

Применяют как успокоительное средство (при клиническом осмотре, местном лечении, транспортировке животных), для транквилизации и премедикации животных.

ДОМИТОР

Действующее вещество медетомидина гидрохлорид.

Применяют для собак как обездвиживающее, седативное и анальгетическое

средство при клиническом осмотре, диагностических процедурах, для премедикации

перед тиопентоновым и галотановым наркозом. Для кошек — как обездвиживающее и

седативное средство. В комбинации с кетамином — для вводного наркоза перед общей

анестезией при хирургических операциях.

Механизм: a2-агонист, основной эффект которого заключается в торможении передачи нервных импульсов в адренергических синапсах за счет конкуренции с норадреналином. Под действием

препарата у животных наблюдается угнетение ЦНС и повышение болевого порога.

Действие медетомидина зависит от дозы: малые дозы оказывают среднее седативное

действие без аналгезии, в то время как большие дозы вызывают значительный седативный

эффект и аналгезию. Связывается с белками сыворотки. Потенциирует действие препаратов, угнетающих ЦНС.

ДЕКСДОМИТОР

Действующее вещество дексмедетомидина гидрохлорид.

Сильный селективным агонистом α2-адренорецепторов, основное действие которого заключается в

торможении передачи нервных импульсов в адренергических синапсах за счет конкуренции с норадреналином. Под действием препарата у животных развивается угнетение центральной нервной системы и повышение болевого порога. Действие дексмедетомидина зависит от дозы: малые дозы оказывают среднее седативное действие без анальгезии, в то время как высокие дозы вызывают значительный седативный эффект и анальгезию. Легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Связывается с белками плазмы крови.

По степени воздействия на организм действующее вещество препарата дексмедетомидин

относится ко 2 классу опасности - веществам высоко опасным (согласно ГОСТ 12.1.007).

Применяют для получения седативного эффекта и анальгезии у собак и кошек при хирургических операциях, различных клинических исследованиях, а также для предупреждения агрессивности животных. Рекомендуется использовать препарат для премедикации при общей анестезии.

Передозировка препарата может приводить к замедлению пробуждения после анестезии и

седации. В некоторых случаях возможно угнетение кровообращения и дыхания. В случае передозировки, или если действие препарата Дексдомитор становится потенциально опасным для жизни животного, необходимо ввести препарат Антиседан. Дексдомитор потенцирует действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему: транквилизаторов, седативных, общих анестетиков.

КСИЛА (Ксилазин) (Рометар)

Действующее вещество ксилазина гидрохлорид.

Ксилазина гидрохлорид является антагонистом центральных альфа-2-адренорецепторов, оказывает успокаивающее, миорелаксационное и обезболивающее действие.

Ксила по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3

класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Назначают собакам и кошкам с целью успокоения, обезболивания и миорелаксации при проведении клинического осмотра, рентгенологических исследований, для обездвиживания беспокойных и агрессивных животных, в том числе во время транспортировки; в качестве средства премедикации при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, а также для местной и общей анестезии.

Специфическими антидотами ксилазина являются блокаторы альфа-адренорецепторов.

Ксилазин гидрохлорид усиливает действие транквилизаторов, каталептических и анестезирующих средств.