Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
4. Спеціальна фармакологія. Л. препарати, що вп...doc
Скачиваний:
19
Добавлен:
22.11.2019
Размер:
3.09 Mб
Скачать

2. Спирт етиловий.

Спирт етиловий, або етанол – речовина, що має загальний пригнічувальний вплив на ЦНС (нагадує ефект засобів для наркозу).

Пререзорбтивна дія етанолу:

1) Подразнююча дія – пов’язана зі здібністю етанолу легко розчинятися у ліпідах і швидко проникати в глибокі шари шкіри, де він подразнює нервові закінчення.

Зазначена дія використовується:

- при простудних захворюваннях (розтирається ділянка грудної клітини 30-40% спиртом);

- при обмороженнях (покращує циркуляцію в верхніх шарах шкіри);

- при суглобних та м’язових болях, радикуліті (рефлекторне зменшення болі).

2) В’яжуча дія - пов’язана зі здатністю етанолу викликати денатурацію білків тканин. В’яжуча дія спирту на шкіру знижує її чутливість, сприяє зниженню больових відчуттів.

3) Антисептична дія пов’язана з денатурацією цитоплазматичних та мембранних білків мікробних клітин.

Зазначена дія використовується:

- для обробки рук хірурга та операційного поля;

- лікування початкових стадій місцевих гнійних уражень (панарицій, паронихій, фурункул тощо).

Здатність етилового спирту знижувати поверхневе натяжіння рідин дозволяє його застосовувати для інгаляцій під час набряку легень (як піногасник, 30-40% розчин).

Резорбтивна дія має місце при пероральному прийомі етанолу або при внутрішньовенному введенні. Пари алкоголю можуть абсорбуватися у легенях. В деякій мірі можлива абсорбція алкоголю через шкіру, особливо у дітей.

Фармакокінетика.

При застосуванні всередину спирт етиловий швидко абсорбується вже слизовою оболонкою рота. Близько 20% абсорбується у шлунку, 80% у тонкій кишці. Через 5 хвилин вживання усередину, спирт етиловий можна виявити у плазмі крові.

Спирту етиловому властива органотропність, наприклад, у тканинах мозку його міститься більше, ніж у крові, він також концентрується в секреті передміхурової залози, яєчках, сім’яній рідині, добре проникає через плаценту.

Біотрансформація спирту етилового здійснюється шляхом окиснення (90%) та 10% виводиться у незмінному вигляді через легені, нирки, потові залози.

70-80% етанолу окислюється в печінці у два етапи.

І етап – окиснення етанолу до ацетальдегіду:

1) У гепатоцитах за допомогою алкогольдегідрогенази до ацетальдегіду. Це основний шлях у здорових людей.

2) За допомогою мікросомних ферментів печінки без алкогольдегідрогенази за участю цитохрому-450. Ця система не приймає участі в окисненні ендогенного етанолу. Вона включається тільки у тих випадках, коли його концентрація у крові перевищує 0,1‰ (10 мл/л), та значно активізована у осіб, які зловживають алкоголем.

3) За допомогою каталази, оксидаз і пероксидаз. Цим шляхом метаболізується близько 10-15% спирту. При хронічному вживанні етанолу роль цього шляху підвищується. Каталаза активніше алкогольдегідрогенази у 4-5 разів.

ІІ етап – окиснення ацетальдегіду в оцтову кислоту. Реакція каталізується НАД-залежною альдегіддегідрогеназою (НАД – кофермент нікотинаденіндинуклеотид).

Кінцевими продуктами метаболізму спирту етилового є вуглекислий газ та вода.

Фармакодинаміка.

Резорбтивна дія передусім поширюється на ЦНС, потім на серцево-судинну, дихальну, травну системи, впливає на діурез, обмін речовин.

Щодо впливу спирту етилового на ЦНС розрізняють 3 стадії:

І стадія – збудження. Відбувається ослаблення процесів гальмування, з’являється ейфорія, самовпевненість, зниження реакції на навколишнє середовище, зменшення витривалості.

ІІ стадія – пригнічення, зменшується відчуття страху, помірна аналгезія, снодійний ефект, наркотична дія. Спирт етиловий не використовують як засіб для наркозу через малу наркотичну широту та тривалий період збудження.

ІІІ стадія – агональна.

Вплив етанолу на серцево-судинну систему: має місце пригнічення скорочувальної функції міокарду, за рахунок пригнічення судинорухового центру судини розширюються, знижується артеріальний тиск, посилюється тепловіддача.

Вплив етанолу на органи травлення: посилюється секреція слинних залоз, при прямій дії на слизову оболонку шлунка - збільшується секреція соляної кислоти; у концентрації до 4% спирт етиловий підвищує ферментативну здатність шлункового соку, 20% і вище – пригнічує секрецію, понад 50% - подразнює, припікає слизову оболонку, пригнічує рухову здатність; алкоголь є протоплазматичною отрутою, викликає алкогольний цироз.

Діуретична дія етилового спирту має центральний генез – знижується продукція антидіуретичного гормону гіпофізу.

Спирт у малих дозах збуджує дихання, в більших – пригнічує, при тяжкій інтоксикації настає параліч дихального центру.

Гостре отруєння спиртом етиловим.

Розвивається стан коми: шкіра стає холодною, липкою, червоніє лице, кон’юктива, знижується температура тіла, неодноразове блювання, мимовільне виділення сечі та випорожнення.

Допомога. Негайне промивання шлунка кілька разів, очисна клізма. Введення сорбентів, гіпертонічного розчину глюкози з інсуліном, 4% розчину натрію гідрокарбонату. Стимуляція дихання, кровообігу, зігрівання тіла. Симптоматичні засоби.

При хронічному отруєнні (алкоголізмі) застосовуються тетурам (дисульфідам) та еспераль – тетурам пролонгованої дії, що блокує окиснення спирту і затримує процес метаболізму на стадії утворення ацетальдегіду. При цьому у хворого розвивається відраза до алкоголю. Інколи, для вироблення негативного умовного рефлексу, використовують блювотні засоби (наприклад, апоморфін), одночасно з зазначенням спирту етилового.