- •Класифікація лікарських препаратів, що впливають на функцію центральної нервової системи
- •Лікарські препарати, що пригнічують функцію цнс
- •1. Препарати для наркозу.
- •2. Спирт етиловий.
- •Взаємодія етанолу з деякими лікарськими засобами
- •3. Снодійні препарати
- •Класифікація снодійних препаратів
- •Механізм дії та порівняльна характеристика препаратів
- •4. Протисудомні препарати. Класифікація протисудомних препаратів
- •5. Анальгезуючі препарати
- •Класфікція препаратів в залежності від взаємодії з опіатними рецепторами різних типів
- •Фізіологічні ефекти активації опіатних рецепторів
- •Класифікація ненаркотичних анальгетиків
- •6. Психотропні препарати.
- •3. Седативні препарати.
- •Лікарські препарати, що стимулюють функцію цнс
- •Класифікація
- •Побічні ефекти трициклічних антидепресантів
- •2) Похідних фенілалкіламіну.
- •3. Загальнотонізуючі препарати (адаптогени). Класифікація препаратів
- •Порівняльна характеристика препаратів.
- •4. Аналептики.
2. Спирт етиловий.
Спирт етиловий, або етанол – речовина, що має загальний пригнічувальний вплив на ЦНС (нагадує ефект засобів для наркозу).
Пререзорбтивна дія етанолу:
1) Подразнююча дія – пов’язана зі здібністю етанолу легко розчинятися у ліпідах і швидко проникати в глибокі шари шкіри, де він подразнює нервові закінчення.
Зазначена дія використовується:
- при простудних захворюваннях (розтирається ділянка грудної клітини 30-40% спиртом);
- при обмороженнях (покращує циркуляцію в верхніх шарах шкіри);
- при суглобних та м’язових болях, радикуліті (рефлекторне зменшення болі).
2) В’яжуча дія - пов’язана зі здатністю етанолу викликати денатурацію білків тканин. В’яжуча дія спирту на шкіру знижує її чутливість, сприяє зниженню больових відчуттів.
3) Антисептична дія пов’язана з денатурацією цитоплазматичних та мембранних білків мікробних клітин.
Зазначена дія використовується:
- для обробки рук хірурга та операційного поля;
- лікування початкових стадій місцевих гнійних уражень (панарицій, паронихій, фурункул тощо).
Здатність етилового спирту знижувати поверхневе натяжіння рідин дозволяє його застосовувати для інгаляцій під час набряку легень (як піногасник, 30-40% розчин).
Резорбтивна дія має місце при пероральному прийомі етанолу або при внутрішньовенному введенні. Пари алкоголю можуть абсорбуватися у легенях. В деякій мірі можлива абсорбція алкоголю через шкіру, особливо у дітей.
Фармакокінетика.
При застосуванні всередину спирт етиловий швидко абсорбується вже слизовою оболонкою рота. Близько 20% абсорбується у шлунку, 80% у тонкій кишці. Через 5 хвилин вживання усередину, спирт етиловий можна виявити у плазмі крові.
Спирту етиловому властива органотропність, наприклад, у тканинах мозку його міститься більше, ніж у крові, він також концентрується в секреті передміхурової залози, яєчках, сім’яній рідині, добре проникає через плаценту.
Біотрансформація спирту етилового здійснюється шляхом окиснення (90%) та 10% виводиться у незмінному вигляді через легені, нирки, потові залози.
70-80% етанолу окислюється в печінці у два етапи.
І етап – окиснення етанолу до ацетальдегіду:
1) У гепатоцитах за допомогою алкогольдегідрогенази до ацетальдегіду. Це основний шлях у здорових людей.
2) За допомогою мікросомних ферментів печінки без алкогольдегідрогенази за участю цитохрому-450. Ця система не приймає участі в окисненні ендогенного етанолу. Вона включається тільки у тих випадках, коли його концентрація у крові перевищує 0,1‰ (10 мл/л), та значно активізована у осіб, які зловживають алкоголем.
3) За допомогою каталази, оксидаз і пероксидаз. Цим шляхом метаболізується близько 10-15% спирту. При хронічному вживанні етанолу роль цього шляху підвищується. Каталаза активніше алкогольдегідрогенази у 4-5 разів.
ІІ етап – окиснення ацетальдегіду в оцтову кислоту. Реакція каталізується НАД-залежною альдегіддегідрогеназою (НАД – кофермент нікотинаденіндинуклеотид).
Кінцевими продуктами метаболізму спирту етилового є вуглекислий газ та вода.
Фармакодинаміка.
Резорбтивна дія передусім поширюється на ЦНС, потім на серцево-судинну, дихальну, травну системи, впливає на діурез, обмін речовин.
Щодо впливу спирту етилового на ЦНС розрізняють 3 стадії:
І стадія – збудження. Відбувається ослаблення процесів гальмування, з’являється ейфорія, самовпевненість, зниження реакції на навколишнє середовище, зменшення витривалості.
ІІ стадія – пригнічення, зменшується відчуття страху, помірна аналгезія, снодійний ефект, наркотична дія. Спирт етиловий не використовують як засіб для наркозу через малу наркотичну широту та тривалий період збудження.
ІІІ стадія – агональна.
Вплив етанолу на серцево-судинну систему: має місце пригнічення скорочувальної функції міокарду, за рахунок пригнічення судинорухового центру судини розширюються, знижується артеріальний тиск, посилюється тепловіддача.
Вплив етанолу на органи травлення: посилюється секреція слинних залоз, при прямій дії на слизову оболонку шлунка - збільшується секреція соляної кислоти; у концентрації до 4% спирт етиловий підвищує ферментативну здатність шлункового соку, 20% і вище – пригнічує секрецію, понад 50% - подразнює, припікає слизову оболонку, пригнічує рухову здатність; алкоголь є протоплазматичною отрутою, викликає алкогольний цироз.
Діуретична дія етилового спирту має центральний генез – знижується продукція антидіуретичного гормону гіпофізу.
Спирт у малих дозах збуджує дихання, в більших – пригнічує, при тяжкій інтоксикації настає параліч дихального центру.
Гостре отруєння спиртом етиловим.
Розвивається стан коми: шкіра стає холодною, липкою, червоніє лице, кон’юктива, знижується температура тіла, неодноразове блювання, мимовільне виділення сечі та випорожнення.
Допомога. Негайне промивання шлунка кілька разів, очисна клізма. Введення сорбентів, гіпертонічного розчину глюкози з інсуліном, 4% розчину натрію гідрокарбонату. Стимуляція дихання, кровообігу, зігрівання тіла. Симптоматичні засоби.
При хронічному отруєнні (алкоголізмі) застосовуються тетурам (дисульфідам) та еспераль – тетурам пролонгованої дії, що блокує окиснення спирту і затримує процес метаболізму на стадії утворення ацетальдегіду. При цьому у хворого розвивається відраза до алкоголю. Інколи, для вироблення негативного умовного рефлексу, використовують блювотні засоби (наприклад, апоморфін), одночасно з зазначенням спирту етилового.