3. Загальнотонізуючі препарати (адаптогени). Класифікація препаратів

1. Галенові препарати рослинного походження: настойки та рідкі екстракти лимонника, женьшеня, заманихи високої, родіоли рожевої, елеутерокока, левзеї, ехінацеї; сапарал (сума амонійних солей тритерпенових глікозидів із коренів аралії високої).

2. Препарати тваринного походження: пантокрин (рідкий спиртовий екстракт із рогів марала і плямистого оленя)

Адаптогени – це препарати переважно рослинного походження, які мають загальгозміцнюючу дію на основні функції і системи організму, а також підвищують його опірність до несприятливих впливів.

Фармакодинаміка.

Механізм дії більшості адаптогенів пов’язують з:

- активацією синтезу РНК і білків, внаслідок чого спостерігаються відновні процеси;

- зменшенням біохімічних порушень у випадках стресових реакцій, нормалізацією функцій гіпофіз-адреналової та імунної систем.

Адаптогени підвищують в основному загальний неспецифічний опір організму шкідливому впливу факторів фізичної, хімічної і біологічної природи.

Для адаптогенів характерні наступні фармакологічні ефекти.

1. “М`яка” стимулювальна дія, що проявляється підвищенням фізичної та розумової працездатності, послабленням стомлюваності, зниженням симптомів астенії та порушень апетиту.

2. Підвищення резистентності організму до впливу пошкоджувальних факторів: високої температури, охолодження, інтоксикації промисловими відходами, впливу іонізуючого опромінення та ін.

3. Підвищення специфічного та неспецифічного імунітету.

4. Підвищення кровопостачання, дихання, зору та слуху.

5. Кардіопротекторна дія.

6. Гепатопротекторна дія.

Показання.

Адаптогени застосовують під час фізичного перенапруження, розумової та фізичної втоми; для лікування астенічного синдрому, станів після інфекційних та соматичних захворювань; під час впливу радіації.

Побічна дія.

Приймання адаптогенів може супроводжуватися надмірним збудженням нервової та серцево-судинної систем, артеріальною гіпертензією, гіперглікемією.

Протипоказання.

Протипоказані адаптогени при артеріальній гіпертензії, підвищеній збудливості, кровотечах, менструаціях, геморагічному діатезі.

Порівняльна характеристика препаратів.

Женьшень на розумову працездатність діє сильніше, ніж фенамін, підвищує розумову працездатність.

Родіола рожева знімає втомленість, підвищує працездатність.

Екстракт елеутерококу, настойка аралії, сапарал (препарат аралії) принципово не відрізняються від інших адаптогенів.

4. Аналептики.

Аналептики (грец. аnаlерtісоs - відновлення, оживлення) – препарати швидкої допомоги. Вони є антагоністами наркозних, снодійних та інших лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, і, головним чином, ця група ліків діє на центри довгастого мозку: збуджує пригнічений дихальний і судиноруховий центр, тим самим відновлює порушені функції дихання і кровообігу.

Тонізуюча дія на дихальний центр проявляється поглибленням і прискоренням дихаль­них рухів, підвищенням чутливості його до вуглекислоти.

Збудження судинорухового центру призводить до звуження кровоносних судин, особливо органів черевної порожнини, і до підвищення артеріального тиску. Під впливом аналептичних засобів зростає споживання кисню голов­ним мозком та іншими органами, відновлюється обмін речовин, покращуєть­ся діяльність мозку.

Крім того, аналептичні засоби можуть збуджувати й інші відділи ЦНС, а в токсичних дозах викликати судоми. Причому судоми, що виникають вна­слідок збудження головного мозку, мають клонічний характер (викликані бемегридом, камфорою, кордіаміном), а спинного мозку - тетанічний харак­тер (викликані стрихніном).

За характером впливу на ЦНС аналептики є антагоністами наркозних засобів. Але відновити тонус життєво важливих центрів мозку при передозу­ванні засобів пригнічуючої дії можна лише за умови використання аналептиків у дозах, які в декілька разів перевищують середньотерапевтичні. Однак при важкому пригніченні ЦНС наркозними чи снодійними засобами це може поглибити гіпоксію головного мозку і спровокувати судоми. Особливо небез­печним є бемегрид. Судоми виникають через полегшення міжнейронної пе­редачі нервових імпульсів, укорочення циклу відновлення потенціалів, ір­радіації збудження тощо.

Фармакокінетика.

Аналептики добре абсорбуються при внутрішньому та парентеральному введенні, рівномірно розподіляються у тканинах організму. Біотрансформуються у печінці і виводиться з організму нирками.

Класифікація аналептиків:

за переважним впливом на певну ділянку ЦНС:

1. кору великого мозку (кофеїн):

2. довгастий мозок (етимізол, кордіамін, камфора, сульфокамфокаїн, бемегрид, карбоген);

3. спинний мозок (стрихніну нітрат).

за механізмом дії:

1. аналептики прямої дії – безпосередньо збуджують центри довгастого мозку (кофеїн, бемегрид, етимізол);

2. аналептики рефлекторної дії – рефлекторно, через каротидний синус збуджують центри довгастого мозку (лобеліну гідрохлорид, цитітон, розчин аміаку);

3. аналептики змішаного типу дії – поряд з прямою дією спричиняють рефлекторний вплив з хеморецепторів судин на життєво важливі центри довгастого мозку (кордіамін, камфора, сульфокамфокаїн, карбоген).

Кордіамін - 25 % розчин діетиламіду нікотинової кислоти. За фармако­логічними властивостями кордіамін близький до камфори, тому застосову­ється як аналептичний засіб при пригніченні дихання і кровообігу.

Бемегрид - активний антагоніст хімічних речовин, що пригнічують ди­хання і кровообіг, особливо барбітуратів і засобів для наркозу. Разом із тим, численні клінічні спостереження свідчать, що застосування бемегриду при гострому отруєнні барбітуратами спричинює погіршання стану хворих і збільшує смертність. Це зумовлено поглибленням гіпоксії головного мозку з розвитком судом. Тому при отруєнні барбітуратами та іншими засобами при­гнічуючої дії лікуючі заходи в основному спрямовують на підтримання жит­тєво важливих функцій і на прискорення виведення отрути з організму.

Бемегрид іноді застосовується для попередження зупинки дихання та зниження артеріального тиску, прискорення пробудження при наркозі тощо. Використовується також для стимуляції життєво важливих функцій у випад­ку їх пригнічення при шоку будь-якої етіології, асфіксії, за винятком зумовленої механічними факторами (стороннім тілом у дихальних шляхах, паралічем дихальної мускулатури, пневмофіброзом, гострою бронхіальною обструкцією та ін.).

Камфора - білі кристалічні кусочки або безколірний кристалічний по­рошок. Має сильний характерний запах і своєрідний смак.

При нанесенні на шкіру препарати камфори проявляють подразнюючу дію. Вона супроводжується розширенням судин, відчуттям тепла і печії, а також зменшенням болю. У зв'язку з цим спиртовий та олійний розчини камфори використовують зовнішньо для зменшення суглобового, м'язового і невралгічного болю, профілактики пролежнів.

Підшкірне введення олійного розчину камфори викликає типовий аналептичний ефект. Завдяки безпосередньому впливу на дихальний і суди­норуховий центри спостерігається активізація дихання і кровообігу. Крім того, цей препарат стимулює серцеву діяльність, що супроводжується збільшенням поглинання кисню серцевим м'язом. Проявляє також слабкий відхаркуючий ефект, тому що частково виділяється бронхіальними залозами, подраз­нюючи їх.

Камфора застосовується для попередження колапсу і пригнічення дихан­ня при інфекційних захворюваннях, отруєннях хімічними агентами. Перед введенням під шкіру ампельний розчин препарату попередньо злегка підігрі­вають.

Хворі переносять камфору добре. Інколи на місці ін'єкції олійного розчи­ну виникають болючі інфільтрати. У хворих на епілепсію може спровокувати розвиток судом.

Близьким до камфори за дією і застосуванням є препарат сульфокамфокаїн - комплексна сполука сульфокамфорної кислоти і новокаїну. Цей препарат добре розчиняється у воді, тому водні розчини його можна вводити не тільки підшкірно, але й у м'язи й у вену. Його аналептичний ефект розви­вається швидше, ніж у камфори. Препарат протипоказаний особам, у яких спостерігається алергія до новокаїну.

Стрихнін переважно впливає на центри спинного мозку - блокує дію амінокислотних нейромедіаторів (головним чином гліцину), які відіграють роль гальмуючих факторів у передачі збудження у постсинаптичних нервових закінченнях у спинному мозку, завдяки чому полегшується передача збудження в міжневронних синапсах, підвищується рефлекторна збудливість усіх відділів ЦНС.

Механізм дії бемегриду і кордіаміну – пригнічення ГАМК-А-рецепторів.

Бемегрид і кордіамін мають „пробуджувальний ефект” на тлі пригнічення ЦНС великими дозами снодійних, наркотичних анальгетиків, алкоголю, та наркозних речовин, що проявляється у зменшенні глибини наркозу, відновленні рефлексів.

У фармакодинаміці аналептиків виділяють центральну (на ЦНС) і периферійну дію (безпосередньо на судини і серце).

Крім камфори, сульфокамфокаїну і кофеїну, препарати цієї групи не мають прямої дії на скорочувальну функцію міокарду та його провідну систему.

Аналептики підвищують артеріальний тиск (бемегрид, сульфокамфокаїн), збуджують дихання (всі аналептики), посилюють скоротливу активність міокарду (камфора, сульфокамфокаїнн, кофеїн), стимулюють рефлекторну функцію спинного мозку, підвищують тонус скелетних та непосмугованих м’язів (бемегрид).

Показання.

• гострі отруєння снодійними і наркотичними засобами (етимізол, кордіамін, сульфокамфокаїн, бемегрид, кофеїн);

• гострі та хронічні розлади кровообігу (цитизин (цитітон), кофеїн);

• шок, колапс, асфіксія етимізол, цитизин (цитітон), кофеїн, сульфокамфокаїн);

• гостра та хронічна серцева недостатність (камфора, сульфокамфокаїнн, кофеїн).

Побічна дія.

Підвищена збудливість ЦНС, неспокій, безсоння, гіпертензія, судоми. Після введення розчинів камфори під шкіру можливе виникнення інфільтрату (олеоми). При введенні сульфокамфокаїну можливе зниження артеріального тиску. При застосуванні стрихніну – ригідність скелетних м’язів, утруднення дихання.

Протипоказання.

Схильність до судом. Артеріальна гіпертензія (бемегрид, сульфокамфокаїн). Загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки (цитітон).

Фармакобезпека.

Аналептики несумісні з адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, інгібіторами МАО, стрептоміцином.

5. Ноотропні препарати (пірацетам (ноотропіл), аміналон (гамма-аміномасляна кислота), енцефабол (піридитол), серміон).

Ноотропні препарати – лікарські засоби, які завдяки сприятливому впливу на метаболічні процеси мозку поліпшують психічну, розумову діяльність, яка при патологічних станах є порушеною.

Фармакодинаміка.

За струкурою і механізмом дії ноотропні препарати подібні до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), тому їх називають ГАМК-ергічними препаратами.

Н₂N ─ СН₂ ─ СН₂ ─ С₂Н ─ С = О

|

ОН

- аміномасляна кислота

ГАМК є ендогенним гальмуючим медіатором і бере участь в обмінних процесах головного мозку. Всі ноотропи поліпшують енергетичний і пластичний обмін у ЦНС, активізують утилізацію глюкози мозком, синтез РНК, білків та фосфоліпідів мембран.

Ноотропні препарати покращують мозковий кровообіг, підвищують стійкість мозку до гіпоксії та агресивних впливів, усувають порушення пам’яті, стимулюють процес навчання, активізують відновлювальні процеси в мозку після черепно-мозкової травми, інсульту, нейроінтоксикації, мають стреспротективну дію.

Еталонним ноотропним препаратом є пірацетам, який за своєю хімічною будово є циклічною сполукою ГАМК.

Пірацетам (ноотропіл) - один із основних ноотропних засобів. Він є ци­клічним похідним ГАМК. Добре всмоктується в кишечнику. Легко проникає через клітинні мембрани, гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри. Не метаболізується в печінці, тому виділяється нирками в незміненому стані, малотоксичний.

Застосовується пірацетам переважно при всіх тих формах розумової недо­статності, які розвиваються на фоні хронічних і дистрофічних уражень голо­вного мозку, зокрема при недоумстві, зумовленому атеросклерозом, алкоголіз­мом, черепно-мозковою травмою, у людей похилого віку і в розумово відсталих дітей. Препарат має адаптаційні властивості, проявляє кардіопротекторну дію.

Призначається всередину по 0,4 г 3-6 разів на добу; при тяжкому стані хворого - у м'язи або у вену у вигляді 20 % розчину 2-6 г на добу.

При передозуванні пірацетаму можливі прояви гіперстимуляції (підви­щена дратівливість, збудження, порушення сну), диспепсичні розлади, заго­стрення стенокардії.

Побічні ефекти.

Диспепсичні явища, порушення сну, відчуття жару, коливання АТ.

Протипоказання.

Вагітність, гостра ниркова недостатність.

Німесулід (месулід, німулід)- табл. 0,1, гель 1%, супоз. рект. 0,2.

Етодолак (ельдрин) - табл. 0,2; 0,3.

Набуметон (роданол, релафен) - табл. вкриті оболонкою 0,5; 0,75.

Целекоксиб (целебрекс) - капс. 0,1; 0,2.

Аркоксія (еторикоксиб) - табл. вкриті оболонкою30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг.

53